Корвитин лиофилизированный порошок для раствора для инъекций 0,5 г флакон №5

действующее вещество: корвитин, который является комплексом кверцетина с повидоном;

1 флакон содержит корвитин, который является комплексом кверцетина с повидоном, - 0,5 г, что изготавливается по прописи: кверцетин (в пересчете на 100% сухое вещество) - 0,05 г, повидон с молекулярной массой 7100-11000 (в пересчете на безводное вещество) - 0,45 г;

вспомогательное вещество: натрия гидроксид.

Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: сухая пористая масса от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, гигроскопичная.

Капилляростабилизирующие средства. Код АТХ С05С Х.

Фармакодинамика.

Кверцетин, входящий в состав препарата, обладает свойствами модулятора активности различных ферментов, участвующих в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), которые влияют на свободнорадикальные процессы и отвечают за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC4 и LTВ4. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат обладает также антиоксидантными и иммуномодулирующими свойствами, снижает выработку цитотоксического супероксид-аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию провоспалительных цитокинов ИЛ-1b, ИЛ-8, препарат влияет на уменьшение зоны некротизированного миокарда и усиление репаративных процессов.

Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза.

Препарат восстанавливает региональное кровообращение и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов.

Корвитин® нормализует церебральную гемодинамику при ишемических поражениях, уменьшает коэффициент асимметрии мозгового кровообращения при ишемическом инсульте.

Клинические исследования

Исследование эффективности последовательного применения лекарственных средств Корвитин и Квертин, как средств патогенетического лечения пневмонии, ассоциированной с коронавирусной инфекцией COVID-19, на фоне базовой терапии было проведено в рамках клинического исследования: "Открытое, многоцентровое, рандомизированное исследование по изучению эффективности препарата Корвитин, порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций по 0,5 г, производства ПАО НПЦ "Борщаговский ХФЗ" с последующим применением препарата Квертин, таблетки жевательные по 40 мг, производства ПАО НПЦ "Борщаговский ХФЗ" у пациентов с пневмонией, ассоциированной с 2019-nCoV острой респираторной болезнью, на фоне базовой терапии". В исследовании приняли участие 200 взрослых пациентов обоих полов.

По результатам исследования было доказано преобладающую эффективность по главной переменной, которую определяли как время до нормализации по большинству из симптомов заболевания. Таким образом, добавление лекарственных средств Корвитин® и Квертин к средствам базовой терапии обусловливает рост уровня сатурации и ускорение выздоровления (на 2 суток) по сравнению с контрольной группой.

За счет мембраностабилизирующего, антиоксидантного и эндотелийпротекторного действия применение препарата Корвитин с последующим использованием препарата Квертин на фоне базовой терапии способствует стабилизации уровня D-димера в крови больных пневмонией, которая ассоциирована с коронавирусной болезнью.

Фармакокинетика.

Клинические исследования с участием здоровых добровольцев

Терапевтическая эффективность исследуемого препарата Корвитин® обусловлена фармакологическими эффектами кверцетина (свободного, общего, конъюгированного) и его активных метаболитов (свободного, общего и конъюгированного изорамнетина). Свободный кверцетин в течение 20 минут после введения подвергается конъюгации на 32,5%. Изорамнетин также подвергается конъюгации на 70% в течение 25-30 минут. Тmax общего и свободного кверцетина - 0,25 часа, Тmax свободного изорамнетина - 0,27 часа.

Т½ свободного кверцетина составляет 1,08 часа, свободного изорамнетина - 0,18 часа, Т½ общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего изорамнетина, конъюгированного изорамнетина и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина значительно выше (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 часа). При этом КеІ кверцетина и его метаболитов показывает обратно пропорциональные значения. Самый высокий показатель Сmax зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина и составляет 3870,9 нг/мл, самый низкий показатель Сmax наблюдался у свободного изорамнетина (251,6 нг/мл). После парентерального введения Корвитина® исследуемый препарат выводился с мочой в виде конъюгатов кверцетина и изорамнетина.

Таким образом, фармакокинетическими параметрами препарата можно считать следующие:

Сmax (нг/мл)

Тmax (часов)

AUC0-t

AUC0-¥

AUC0-t (%)

Кэл

T1/2 (часов)

3870,9

0,25

4136,8

4595,9

90,87

5,23

6,92

Комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда.

Комплексная терапия при декомпенсации хронической сердечной недостаточности.

Комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения (ишемический инсульт, транзиторные ишемические атаки) и хронических ишемических заболеваниях головного мозга.

Лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий.

В составе комплексного лечения пневмонии, вызванной коронавирусной инфекцией COVID-19, у взрослых.

индивидуальная чувствительность к кверцетину и/или к другим компонентам препарата;

повышенная чувствительность к препаратам с Р-витаминной активностью;

выраженная артериальная гипотензия.

В комплексе с органическими нитратами Корвитин может вызвать артериальную гипотензию. Одновременное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.

Не применять в качестве растворителя для препарата КорвитинÒ растворы глюкозы, реополиглюкина и другие растворы.

Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

При применении препарата:

с препаратами аскорбиновой кислоты - наблюдается суммация эффектов;

с нестероидными противовоспалительными средствами - усиливается противовоспалительное действие последних при снижении ульцерогенного действия;

с дигоксином - повышается максимальная концентрация в сыворотке крови и общая площадь под кривой "концентрация-время" дигоксина;

с циклоспорином - повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;

с паклитакселом - влияние на метаболизм последнего;

с верапамилом - повышается биодоступность последнего;

с тамоксифеном - повышается биодоступность, снижается метаболизм и выведение последнего.

Вводить внутривенно капельно.

Корвитин® нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств!

Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

При лечении больных пневмонией, вызванной коронавирусной инфекцией COVID-19, Корвитин® применяется в комбинации с препаратами базовой терапии с последующим переходом на прием лекарственного средства Квертин.

Применять препарат в период беременности не рекомендуется.

При необходимости применения препарата на период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Информации о способности Корвитина® влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не поступало.

Приготовление раствора

Раствор готовят в два этапа:

1 этап - для первичного растворения препарата 0,9% раствор натрия хлорида в количестве 15 мл ввести шприцем во флакон с Корвитином®, флакон встряхивать до полного растворения лиофилизированного порошка.

2 этап - полученный раствор перенести в емкость с 0,9% раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора - 50-100 мл в зависимости от показаний.

При необходимости введения 1 г Корвитина® первично растворенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9% раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора - 50-100 мл.

Не смешивать с другими растворами и препаратами! Не применять шприцы и системы для внутривенного введения, которые применялись перед этим для других лекарственных средств.

Корвитин® следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендуется применять растворитель в объеме более 100 мл, поскольку с увеличением объема растворителя возрастает потенциальный риск уменьшения стабильности приготовленного раствора.

Схемы применения Корвитина® в комплексной терапии

* - С последующим переходом на применение лекарственного средства Квертин по схеме.

Дети.

Опыта применения препарата детям нет.

Случаи передозировки КорвитиномÒ не описаны. Возможно усиление проявлений побочных реакций.

При быстром внутривенном введении или при применении в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены побочные реакции:

нервная система: головокружение, головная боль, онемение языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость, парестезия (ощущение покалывания) конечностей;

иммунная система, кожа и подкожная клетчатка: аллергические реакции, включая высыпания, в том числе уртикарные, зуд, анафилактический шок;

сердечно-сосудистая система: тахикардия, боль за грудиной, гиперемия лица;

другие: затрудненное дыхание, одышка, тошнота, рвота, гипертермия, изменения в месте введения (гиперемия).

2 года.

Раствор препарата сохраняет стабильность при 25 ºC при разведении в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида – 12 часов, в 100 мл – 6 часов.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не применять в качестве растворителя для препарата КорвитинÒ растворы глюкозы, реополиглюкина. В качестве растворителя применяется только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Препарат КорвитинÒ нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств.

Препарат КорвитинÒ нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств.

По 1 флакону в пачке.

По 5 флаконов в кассете, по 1 кассете в пенале.

По рецепту.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.