Инструкция Коронал 10 таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг блистер №30
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
КОРОНАЛ® 5
(CORONAL® 5)
КОРОНАЛ® 10
(CORONAL® 10)
Состав:
действующее вещество: bisoprolol;
1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;
другие составляющие:
Коронал® 5: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромелоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172
Коронал® 10: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромелоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 17
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Основные физико-химические свойства:
Коронал 5: светло-желтые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, имеющие раздельную черту с одной стороны.
Коронал 10: светло-розовые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, имеющие раздельную черту с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа.
Селективные блокаторы b-адренорецепторов.Код ATX C07A B07.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Бисопролол – высокоселективный b1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах нет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению АД, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат имеет очень низкое родство с b2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с b2-рецепторами эндокринной системы.
Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 ч после приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 нед приема. При кратковременном применении препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижал частоту сердечных сокращений и ударный объем, благодаря чему уменьшал сердечный выброс и потребление кислорода миокардом. При длительном применении препарата он приводил к снижению периферического сопротивления сосудов, которое первоначально возрастало.
Кроме того, продолжается обсуждение влияния b-блокаторов на снижение активности ренина плазмы крови.
Фармакокинетика.
Всасываемость. После приема внутрь Коронал хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% после перорального использования и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейны в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Деление. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (~95%), CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения составляет 10-12 часов.
Клинические свойства.
Показания.
- артериальная гипертензия;
- ишемическая заболевание сердца (стенокардия);
- хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.
Противопоказания.
- острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующей инотропной терапии;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма);
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная синоатриальная блокада;
- симптоматическая брадикардия;
- симптоматическая артериальная гипотензия;
– тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно;
- не лечившаяся феохромоцитома;
- метаболический ацидоз;
- повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Не рекомендуется применять комбинации.
Лечение хронической сердечной недостаточности.
- Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропную функцию миокарда.
Все показания.
- Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде у пациентов, принимающих b-блокаторы.
- Антигипертензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин): могут привести к снижению частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, а также вызвать вазодилатацию. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).
- Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость и инотропную функцию миокарда.
Все показания. Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон): могут повышать негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость.
- блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.
- парасимпатомиметики: могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости, повышается риск брадикардии.
- инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных b-блокаторов.
-
Средства для анестезии: уменьшается рефлекторная тахикардия, повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. «Особенности применения»).
- сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать частоту сердечных сокращений, увеличивают время атриовентрикулярной проводимости.
- Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
- b-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом Коронал может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.
- Симпатомиметики, активирующие α- и b-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): повышают артериальное давление. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных b-блокаторов.
- Одновременное применение с антигипертензивными препаратами, а также с другими лекарственными средствами, способными снижать АД (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин): повышают риск артериальной гипотензии.
Возможны композиции.
– Мефлохин: могут повышать риск развития брадикардии.
- ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект
b-блокаторов. Есть риск развития гипертонического криза.
- Рифампицин: возможно незначительное сокращение периода полураспада бисопролола из-за индукции печеночных ферментов, метаболизирующих препарат. Корректировка дозы обычно не требуется.
- производные эрготамина: обострение нарушений периферического кровообращения.
Особенности применения.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам при следующих состояниях:
- сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость) могут быть скрыты;
- строгая диета;
- проведение десенсибилизационной терапии;
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- стенокардия Принцметала;
- нарушение периферического кровообращения (в начале терапии возможно усиление жалоб);
– общая анестезия.
Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов
b-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение
b-блокаторы снижают случаи аритмии и ишемии миокарда в течение наркоза, интубации и послеоперационного периода. Рекомендуется продолжать применение блокаторов b во время интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации падения давления. При отмене бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.
В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапаны миокарда за последние 3 месяца
Комбинации бисопролола с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиазем, с антиаритмическими препаратами 1 класса и гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения тонуса дыхательных путей могут нуждаться в более высоких дозах b2-симпатомиметиков.
Как и другие блокаторы b, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать анафилактические реакции. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект.
Пациентам с псориазом (в т.ч. в анамнезе) следует применять b-блокаторы (например бисопролол) после тщательного соотношения польза/риск.
Пациентам с феохромоцитомой назначать препарат Коронал только на фоне предварительной терапии α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут замаскироваться на фоне приема препарата. При применении препарата Коронал может отмечаться положительный результат при проведении допингконтроля.
В начале лечения необходимо проводить регулярный мониторинг.
При необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу. Важно не прекращать внезапно прием препарата, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, за исключением случаев необходимости, поскольку это может привести к транзиторному ухудшению состояния пациента (см. Способ применения и дозы).
Бисопролол следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией, сопровождающимися сердечной недостаточностью.
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности препарат применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В целом блокаторы бета-адренорецепторов уменьшают плацентарную перфузию, что ассоциировано с задержкой роста плода, внутриутробной смертью плода, выкидышем или преждевременными родами. У плода и у новорожденного могут наблюдаться различные побочные эффекты (например гипогликемия и брадикардия). Если лечение b-блокатором необходимо, желательно, чтобы это был b1-селективный b-блокатор. Коронал не рекомендуется назначать в период беременности, за исключением случаев, когда существует настоятельная необходимость такого лечения. Если лечение бисопрололом было расценено как необходимое, то следует мониторировать маточно-плацентарную гемодинамику и развитие плода. Если препарат вызвал какие-либо неблагоприятные эффекты при беременности или для плода, следует учесть целесообразность применения альтернативного лечения.
После родов новорожденный должен находиться под кропотливым наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 дней.
Данных по экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет, поэтому не рекомендуется применять Коронал в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В исследовании, в котором участвовали пациенты с ишемической болезнью сердца, бисопролол не усугублял способность управлять транспортными средствами.
Однако из-за индивидуальной вариабельности реакций на бисопролол способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами может нарушаться. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения при изменении дозы препарата.
Способ применения и дозы.
Препарат Коронал следует принимать не разжевывая, утром независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
артериальная гипертензия; ишемическая заболевание сердца (стенокардия).
Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетка Коронал 5) в сутки. При умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) подходит доза 2,5 мг (½ таблетки Коронал® 5).
При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка Коронал 10) в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Изменение и корректировка дозы устанавливаются индивидуально, в зависимости от состояния пациента.
Коронал обязательно следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающейся сердечной недостаточностью.
Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.
Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы b-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.
Коронал назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.
Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом Коронал начинается в соответствии с приведенной ниже схемой титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.
- 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая
- 2,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до
- 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей недели, повышая до
- 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до
- 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до
- 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.
* В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять дозировку 2,5 мг. Для получения дозировки 2,5 мг таблетку Коронал 5 можно разделить пополам. Максимальная рекомендованная доза фумарата бисопролола составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В начале лечения стойкой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль над следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.
Модификация лечения.
Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется корректировка дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановления лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом продолжать.
Курс лечения препаратом Коронал длительный.
Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. При необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно производить не нужно. Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг препарата Коронал.
Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.
Дети. Клинические данные по эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.
Передозировка.
Наиболее частыми признаками передозировки препаратом Коронал являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Есть широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.
В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.
В зависимости от степени передозировки необходимо прекратить лечение и проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, что бисопролол трудно поддается диализу.
При брадикардии внутривенное введение атропина. Если отсутствует реакция, с осторожностью вводить изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводить искусственный водитель ритма.
При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина; при необходимости – кардиостимуляция.
При обострении хронической сердечной недостаточности внутривенное введение диуретических средств и вазодилататоров.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), b2-адреномиметики и/или аминофиллин.
При гипогликемии внутривенное введение глюкозы.
Побочные реакции.
Нежелательные эффекты классифицируют по следующим категориям:
Со стороны сердца: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), нарушения атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезия, синкопе, амнезия.
Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны органов слуха: ухудшение слуха***, звон/шум в ушах***.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, аллергический ринит.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе.
Со стороны кожи и соединительных тканей: реакции гиперчувствительности – зуд, покраснение, сыпь, чрезмерная потливость, алопеция***, псориазоподобная сыпь. При лечении
b-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, мышечные боли, судороги, артропатия.
Со стороны печени гепатит, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).
Со стороны сосудистой системы: ощущение холода или онемения в конечностях, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью), ухудшение симптомов перемежающейся хромоты, ухудшение протекания синдрома Рейно.
Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция, искривление полового члена***.
Психические расстройства: депрессия, нарушение сна*, угнетенное настроение*, эмоциональная лабильность***, ночные кошмары*, галлюцинации.
Лабораторные характеристики: повышение уровня триглицеридов в крови.
Общие нарушения: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость*, астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).
Метаболические и алиментарные расстройства: снижение толерантности к глюкозе, аномальное увеличение массы тела.
* Эти симптомы особенно вероятны в начале лечения препаратом. Они обычно легкие и часто исчезают в течение нескольких недель после начала лечения.
** У пациентов с латентным или манифестным сахарным диабетом может снижаться толерантность к глюкозе. Могут маскироваться симптомы гипогликемии.
*** Эти симптомы наблюдались у пациентов, получавших b-блокаторы.
В случае побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере; по 3 или по 6 блистеров в картонной коробке.
По 15 таблеток в блистере; по 2 или по 4 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
АО «Санека Фармасьютикалз».
Место нахождения изготовителя и его адрес места осуществления деятельности.
Нитрянская 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.