Инструкция Кейвер гранулы для орального раствор 25 мг саше 2,5 г №30

действующее вещество: декскетопрофен трометамол;

1 саше содержит декскетопрофен трометамол 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофену 25 мг;

другие составляющие: сахароза, аммония глициризат, неогесперидина дигидрохалькон, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизатор «Лимон».

Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: гранулированный сыпучий порошок белого или почти белого цвета с запахом лимона.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код ATX M01A E17.

Фармакодинамика.

Декскетопрофен трометамол является трометаминовой солью (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты. Это болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее лекарственное средство, относящееся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия

Действие НПВС состоит в уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы. В частности, НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые образуют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 и PGI2 (простациклин) и тромбоксаны TxA2 и TxB2. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов, возможно, влияет на другие медиаторы воспаления, например кинины, вызывая косвенное действие, которое будет дополнительно к прямому действию.

Фармакодинамическое действие

Ингибирующее действие декскетопрофена на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 было продемонстрировано у животных и людей.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования при разных видах боли показали, что декскетопрофен обладает выраженной анальгетической активностью. По данным некоторых исследований, болеутоляющее действие наступает через 30 минут после приема лекарственного средства. Продолжительность болеутоляющего действия составляет 4-6 часов.

Фармакокинетика.

Всасывание

Декскетопрофен трометамол быстро всасывается после применения внутрь, после приема в форме гранул максимальная плазменная концентрация достигается через 0,25-0,33 часа. Сравнение таблеток декскетопрофена со стандартным временем высвобождения и гранул с дозировкой 12,5 и 25 мг показало, что две формы биологически эквивалентны степени биодоступности (AUC). Максимальная концентрация (Cmax) после приема гранул была примерно на 30% выше, чем после приема таблеток.

При применении вместе с пищей AUC не изменяется, однако Cmax декскетопрофена трометамола снижается, а скорость всасывания падает (повышается tmax).

Распределение

Период полураспределения и полувыведения декскетопрофена трометамола составляет соответственно 0,35 и 1,65 часа. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%) объем распределения декскетопрофена составляет в среднем менее 0,25 л/кг.

Биотрансформация и выведение

Выведение декскетопрофена происходит в основном путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками.

После применения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у человека. Фармакокинетические исследования показывают, что показатели AUC после многократного введения и после однократного приема не отличаются, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного вещества.

Доклинические данные по безопасности

Стандартные доклинические исследования – исследования фармакологической безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии – не обнаружили особой опасности для человека. Исследования хронической токсичности на мышах и обезьянах позволили выявить максимальную дозу лекарственного средства, что не вызывает побочных реакций, которая оказалась в 2 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека. При введении более высоких доз лекарственного средства обезьянам основной побочной реакцией была кровь в кале, снижение прироста массы тела, а при высокой дозе – патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в виде эрозий. Эти реакции проявлялись при дозах, при которых экспозиция лекарственного средства была в 14-18 раз выше, чем при максимальной дозе, рекомендованной человеку. Исследований канцерогенного воздействия на животных не проводилось.

Как и все НПВС, декскетопрофен способен привести к гибели эмбриона или плода у животных за счет непосредственного влияния на его развитие или косвенно – за счет поражения желудочно-кишечного тракта организма матери.

Кратковременное симптоматическое лечение острой боли от легкой до средней степени тяжести, например мышечно-скелетная боль, дисменорея и зубная боль.

Нижеследующие взаимодействия лекарственных средств в целом характеризуют препараты класса НПВС.

Нежелательные комбинации:

Комбинации, требующие осторожного применения:

Комбинации, которые следует учитывать:

С осторожностью применять больным с аллергическими реакциями в анамнезе.

Следует избегать одновременного применения Кейвер Саше в сочетании с другими НПВС, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Побочные реакции можно свести к минимуму путем применения наименьшей эффективной дозы в кратчайшие сроки, необходимого для устранения симптомов (см. риски ЖКТ и сердечно-сосудистой системы ниже).

Безопасность в отношении ЖКТ

Желудочно-кишечное кровотечение, образование или перфорация язвы, в некоторых случаях с летальным исходом, отмечались для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы на фоне применения препарата Кейвер Саше препарат следует отменить.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образование или перфорации язвы повышается с увеличением дозы НПВС у больных с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста: у пациентов пожилого возраста повышена частота побочных реакций на применение НПВС, особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение и прорыв язвы, которые могут представлять угрозу жизни. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей дозы.

Перед началом применения декскетопрофена трометамола пациентам, имеющим в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвенную болезнь, как и при применении других НПВС следует быть уверенным, что эти заболевания находятся в фазе полной ремиссии. У больных с имеющимися симптомами патологии ЖКТ и заболеваниями ЖКТ в анамнезе во время применения препарата необходимо контролировать состояние ЖКТ относительно возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

НПВС следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск обострения этих заболеваний.

Для таких больных и больных, применяющих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие лекарственные средства, увеличивающие риск возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациенты, особенно пожилого возраста, у которых в анамнезе отмечены побочные реакции со стороны ЖКТ, должны сообщать, особенно на начальных этапах лечения, обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой (в частности о желудочно-кишечных кровотечениях).

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), СИОС или антиагреганты, например такие, как ацетилсалициловая кислота.

Безопасность в отношении почек

Больным с нарушениями функции почек следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Ввиду повышенного риска нефротоксичности препарат следует назначать с осторожностью при лечении диуретиками, а также тем пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии. Во время лечения организм должен получать достаточное количество жидкости во избежание обезвоживания, что может привести к усилению токсического воздействия на почки.

Как и все НПВС, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и ОПН. Наибольшее нарушение функции почек возникает у больных пожилого возраста.

Безопасность в отношении печени

Больным с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Аналогично другим НПВС, препарат может вызвать временное и незначительное увеличение некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности АСТ и АЛТ. При соответствующем увеличении указанных показателей терапию следует прекратить.

Наибольшее нарушение функции печени возникает у больных пожилого возраста.

Безопасность в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения

Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе необходимы контроль и консультативная помощь. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности, с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск развития сердечной недостаточности; при лечении НПВС наблюдались задержка жидкости в тканях и образование отеков. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что на фоне применения некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительное время) может несколько повышаться риск развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена недостаточно. Следовательно, при неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофен следует назначать только после тщательной оценки состояния пациента. Столь же тщательное рассмотрение состояния следует проводить перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Все неселективные НПВС способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет угнетения синтеза простагландинов. Следовательно, не рекомендуется назначать декскетопрофен трометамол пациентам, принимающим препараты, влияющие на гемостаз, например варфарин, другие кумариновые препараты или гепарины. Наибольшее количество нарушений функции сердечно-сосудистой системы возникает у пациентов пожилого возраста.

Кожные реакции

Были сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВС, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Вероятно, наибольший риск возникновения наблюдается в начале лечения, у большинства пациентов они возникали в течение первого месяца лечения. При появлении первых признаков кожных высыпаний, поражения слизистых или других симптомов гиперчувствительности препарат Кейвер Саше следует отменить.

Маскирование симптомов основных инфекций

Кейвер Саше может замаскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым осложнить течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной внегоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда Кейвер Саше применяют для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Другая информация

Особую осторожность следует проявить при назначении лекарственного средства пациентам:

Если врач считает, что необходимо длительное применение декскетопрофена, следует регулярно контролировать функции печени и почек, а также картину крови.

В очень редких случаях отмечали тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности после приема препарата Кейвер Саше лечение следует прекратить. В зависимости от симптомов необходимое в таких случаях лечение следует проводить под наблюдением врача.

Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, имеют более высокий риск развития аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем другие пациенты. Назначение данного препарата может вызвать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВС.

В особых случаях возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. На сегодняшний день данные, позволяющие полностью исключить роль НПВС в усилении этого инфекционного процесса, получены не были. Поэтому при ветряной оспе следует избегать применения препарата Кейвер Саше.

Кейвер Саше следует с осторожностью применять пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Этот препарат содержит сахарозу. При установлении непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Дети. Безопасность использования детям и подросткам не установлена.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Кейвер Саше противопоказан в III триместре беременности и в период кормления грудью.

Беременность

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновение у плода порока сердца и несращивание передней брюшной стенки.

Так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных вызвало увеличение пре- и постимплантационных потерь и повышение эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако исследования декскетопрофена на животных не оказали токсического воздействия на репродуктивные органы. Начиная с 20-й недели беременности, применение Кейвер Саше может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Назначение декскетопрофена в I и II триместре беременности возможно только при крайней необходимости. При назначении декскетопрофена женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения. Дородовой мониторинг олигогидрамниона следует рассмотреть после воздействия Кейвер Саше в течение нескольких дней, начиная с 20 недели беременности. Применение Кейвер Саше следует прекратить, если обнаружен олигогидрамнион.

Во время III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают:

риски для плода:

риски для женщины в конце беременности и новорожденного:

Фертильность

Как и все другие НПВС, Кейвер Саше может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, которые планируют беременность. Женщинам, имеющим проблемы с зачатием или проходят обследование по бесплодию, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена.

Период кормления грудью

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Кейвер Саше во время кормления грудью противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении лекарственного средства Кейвер Саше могут возникать нежелательные эффекты, такие как головокружение, нарушение зрения или сонливость. В таких случаях возможно понижение скорости реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Взрослые

В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 25 мг каждые 8 часов. Суточная дозировка не должна превышать 75 мг.

Побочные действия можно свести к минимуму путем применения минимальной эффективной дозы в течение более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов.

Кейвер Саше предназначен только для кратковременного применения, необходимого для устранения симптомов.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная дозировка составляет 50 мг. При хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной. В связи с опасностью побочных реакций определенного профиля пациенты пожилого возраста должны находиться под контролем врача.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями печени от легкой до средней степени тяжести лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы и под строгим наблюдением врача. Суточная дозировка составляет 50 мг. Кейвер Саше противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

При нарушениях функции почек. Пациентам с нарушениями функций почек легкой степени (клиренс креатинина 60-89 мл/мин) начальную общую суточную дозу следует снизить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин) Кейвер Саше противопоказан.

Способ применения

Перед использованием растворить все содержимое 1 пакета в стакане воды и хорошо перемешать для лучшего растворения. Полученный раствор следует принимать сразу же после приготовления.

Одновременное применение с пищей замедляет скорость всасывания препарата (см. раздел Фармакокинетика), поэтому при острых болях рекомендуется принимать препарат не менее чем за 15 минут до еды.

Дети

Применение декскетопрофена трометамола в форме гранул не изучалось, поэтому безопасность и эффективность для детей и подростков не устанавливались. Лекарственное средство не следует назначать детям и подросткам.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства приводят к нарушениям со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, вертиго, дезориентация, головная боль).

При случайной передозировке или чрезмерном применении следует немедленно приступить к симптоматической терапии в соответствии с клиническим состоянием пациента. При приеме более 5 мг/кг взрослым или ребенком применить активированный уголь в течение часа. Декскетопрофен трометамол выводится из организма с помощью диализа.

В нижеследующей таблице указаны распределенные по органам и системам и частоте возникновения побочные реакции, связь которых с применением декскетопрофена (в форме таблеток) по данным клинических исследований признана как минимум возможной, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены в постмаркетинговый период.

Поскольку уровень Cmax в плазме крови для декскепрофена в форме гранул выше, чем для таблеток, нельзя исключить повышение риска побочных реакций (по ЖКТ).

Чаще наблюдаются побочные действия со стороны ЖКТ. Да, возможно развитие пептической язвы, перфорации или кровотечения в ЖКТ, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным на фоне применения препарата могут появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсические явления, боль в животе, молота, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Также сообщалось об отеках, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВС.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Как и в случае применения других НПВС, возможны следующие побочные реакции: асептический менингит, который в основном возникает у больных с системной красной волчанкой или смешанными коллагенозами, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга) ).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства играют важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска применения лекарственного средства. Работники отрасли здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Не требует особых условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 2,5 г в саше. По 10, 20 или 30 саше в пачке.

По рецепту.

АО «Формак».

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.