Кетотифен Софарма таблетки 1 мг блистер №30

Состав

действующее вещество: кетотифена гидрофумарат;

1 таблетка содержит кетотифена гидрофумарата 1,38 мг, что эквивалентно кетотифену 1 мг;

другие составляющие: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: плоские круглые таблетки с фаской, с распределительной чертой с одной стороны, диаметром 7 мм, от белого до белого с серым оттенком цвета; без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования. Код ATX R06A X17.

Фармакодинамика

Кетотифен относится к группе циклогептотиофенонов и оказывает выраженный антигистаминный эффект. Он относится к группе небронходилатирующих противоастматических средств. Механизм его действия связан с угнетением выделения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, с блокированием гистаминовых Н1-рецепторов и угнетением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Угнетает эффекты PAF (platelet-activating factor – тромбоцито-активирующего фактора). При самостоятельном применении не купирует приступы бронхиальной астмы, а предупреждает их появление и приводит к сокращению длительности и интенсивности, при этом в некоторых случаях они полностью исчезают. Благоприятно влияет на выделение мокроты.

Фармакокинетика

Резорбция: характеризуется почти полной резорбцией из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень плазмы крови достигается через 2-4 часа. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, составляющей 2 мг.

Связывается с белками плазмы крови примерно на 75%. Объем распределения – 2,7 л/кг.

Метаболизм: около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, к таким метаболитам: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивный), нор-кетотифен (с фармакологической активностью) неизмененного кетотифена), N-оксид кетотифен и 10-гидрокси-кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Метаболизм у детей не отличается от такого же у взрослых, за исключением более быстрого клиренса.

Вывод: выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным – 21 час. Около 1% вещества выделяется в неизмененном виде с мочой в пределах 48 часов, а 60-70% – в форме метаболитов.

Показания

Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической. При симптоматическом лечении аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств (риск развития обратимой тромбоцитопении) до тех пор, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратной тромбоцитопении. Таким больным рекомендуется следить за количеством тромбоцитов.

При одновременном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск возникновения побочных реакций, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, подавляющих ЦНС (седативные, снотворные).

Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов.

Во время лечения кетотифеном следует избегать алкоголя, поскольку этанол усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Особенности применения

Препарат неэффективен при лечении острой аллергической реакции и не применяется для купирования приступов удушья при астме (астматических приступах).

Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического применения.

Нормализация функции гипофиз-надпочечника может длиться до одного года, поэтому в первые недели применения кетотифена предварительное лечение рекомендуется продолжать и отменять его постепенно и длительно.

В начале длительного лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение другими противоастматическими препаратами, особенно кортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие адренокортикальной недостаточности.

В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.

В очень редких случаях при лечении кетотифеном есть сообщения о появлении судорог. Поскольку кетотифен снижает судорожный порог, его следует применять с особой осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе. При лечении препаратом необходимо находиться под наблюдением врача, учитывая возможность судорог.

Кетотифен следует осторожно назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе из-за возможности снижения судорожного порога при лечении препаратом.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Следует прекратить прием препарата за 10-14 дней до проведения тестов для определения аллергии.

Если необходимо прекратить лечение кетотифеном, дозу постепенно уменьшать в течение 2-4 недель, чтобы предотвратить повторное возникновение симптомов астмы.

Следует соблюдать осторожность при применении кетотифена пациентам с нарушением функции печени.

Учитывая, что одновременное применение с пероральными гипогликемическими препаратами может привести к тромбоцитопении, следует избегать такой комбинации препаратов или тщательно контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендовано именно такое лечение.

Пшеничный крахмал в составе таблетки может содержать только следы глютена и считается безопасным для пациентов, больных целиакией.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В начале лечения препарат Кетотифен Софарма может замедлить скорость реакций, что требует от больного повышенной осторожности при управлении транспортными средствами и работе с автоматизированными механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

В ходе исследований на животных не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия кетотифена. Контролируемые клинические исследования у беременных женщин не проводили. В период беременности кетотифен противопоказан для применения в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности его следует назначать только после строгой оценки наличия прямых показаний, в случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск для плода.

Кетотифен проникает в молоко матери, поэтому женщинам при необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать внутрь во время еды, запивая водой.

Дозировка

Взрослые: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды. Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки, постепенно увеличивая ее до достижения терапевтической дозы. При необходимости суточную дозу можно увеличивать до 4 мг (4 таблетки) по 2 таблетки 2 раза в сутки. При применении более высокой дозы можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.

Дети:

Дети от 6 месяцев до 3-летнего возраста: применять кетотифен в другой лекарственной форме (сироп).

Дети от 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.

Продолжительность лечения

Лечение продолжительное, при этом терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение должно длиться не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдалось улучшение самочувствия в первые недели.

Сопровождающая бронходилататорная терапия: применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может снизить частоту применения бронходилататоров.

Прекращение терапии

Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно в течение 2-4 недель во избежание риска рецидивов астматических симптомов.

Пациенты пожилого возраста.

Нет особых требований для пациентов пожилого возраста.

Дети

Применять детям от 3 лет.

Результаты клинических наблюдений подтверждают фармакокинетические особенности и показывают, что детям может потребоваться более высокая доза в мг/кг, чем взрослым, для получения оптимальных результатов. Более высокие дозы переносятся так же хорошо, как и более низкие.

Передозировка

Симптомы: возможны значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость к выраженной седации, спутанность сознания, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение АД, у детей – гипервозбудимость или судороги, обратная кома. Также наблюдаются брадикардия, аритмия, угнетение функции центра дыхания, нистагм.

В случае возникновения вышеперечисленных симптомов пациента следует тщательно обследовать.

Лечение: общие мероприятия по извлечению нерезорбированного количества лекарственного средства из пищеварительного тракта: вызвать рвоту, промыть желудок. Применение активированного угля может оказывать благоприятное действие. В случае необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно использовать барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Побочные реакции

Ниже описанные побочные реакции классифицированы по органам и системам и частоте. Побочные реакции классифицируются по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10) 000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя произвести оценку).

Инфекции и инвазии:

нечасто – цистит.

Со стороны иммунной системы:

очень редко – тяжелые кожные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; с неизвестной частотой – кожная сыпь.

Со стороны обмена веществ и питания:

редко – увеличение массы тела вследствие повышения аппетита.

Психические нарушения:

часто – психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность; с неизвестной частотой – дезориентация, сонливость.

Со стороны нервной системы:

нечасто – головокружение; редко – седативный эффект; очень редко – судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто – сухость во рту; с неизвестной частотой – боль в желудке, запор, тошнота, рвота, диспепсические расстройства.

Со стороны гепатобилиарной системы:

очень редко – повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

с неизвестной частотой – дизурия.

В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но обычно проходят спонтанно в ходе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки/алюминиевой фольги, по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО "Софарма".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.