Кетолонг-Дарница таблетки 10 мг №10

действующее вещество: кеторолак трометамин;

1 таблетка содержит кеторолака трометамина 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета со слабым желтоватым оттенком, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Кеторолак. Код АТХ М01А В15.

Фармакодинамика

Кеторолака трометамин - ненаркотический анальгетик. Это нестероидное противовоспалительное средство (далее - НПВС), проявляющее противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Он не имеет известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, которые бы свидетельствовали об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужения зрачков.

Фармакокинетика

Кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мг/кг в плазме крови через 45 минут после приема разовой дозы 10 мг. Кеторолак очень трудно проникает в ткань мозга. Незначительное его количество может быть обнаружено в грудном молоке. В организме здорового человека метаболизируется менее 50 % введенной дозы. Важными метаболитами являются глюкуронид-конъюгат и 4-гидрокси-кеторолак, метаболиты которых уже фармакологически неактивны. У человека после применения разовой или многократных доз фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через 1 день при применении 4 раза в сутки. При длительной дозировке изменений не наблюдалось. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет 4-6 часов (в среднем 5,4 часа). Период полувыведения из плазмы крови возрастает у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов. У лиц пожилого возраста (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 часа. После введения разовой внутривенной дозы объем распределения составляет 0,25 л/кг, период полувыведения - 5 часов, а клиренс - 0,55 мл/мин/кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и р-гидроксиметаболитов) является моча (90 %), а остальное выводится с калом. Пища, богатая жирами и трудноусвояемая, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

Кратковременное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль.

Повышенная чувствительность к кеторолаку или к другим НПВС или к любому компоненту лекарственного средства;

пациенты с активной и/или рецидивирующей пептической язвой, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией в анамнезе, связанные с приемом НПВС, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением (два и более эпизодов) в стадии обострения или в анамнезе;

проявления гиперчувствительности, такие как бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);

бронхиальная астма в анамнезе;

не применять как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства и после манипуляций на коронарных сосудах в связи с угнетением агрегации тромбоцитов, что может вызвать кровотечение;

тяжелая сердечная недостаточность;

полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма;

не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов);

печеночная или умеренная/тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л);

подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертываемости крови и высокий риск кровотечения;

одновременное лечение другими НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;

нарушение гемопоэза неизвестной этиологии;

гиповолемия, дегидратация;

риск возникновения почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости;

лекарственное средство противопоказано во время беременности, при схватках и родах и во время кормления грудью;

дети и подростки в возрасте до 16 лет.

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2 %), а степень связывания зависит от концентрации.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком.

В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, или пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, из-за риска возникновения тяжелых побочных реакций.

Тромбоксан. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и удлиняет время кровотечения. В отличие от длительных эффектов от ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов восстанавливается в течение 24-48 часов после прекращения приема кеторолака.

Антикоагулянты. Хотя в исследованиях не выявлено значительного взаимодействия между кеторолаком и варфарином или гепарином, одновременное применение кеторолака и терапии, влияющей на гемостаз, включая терапевтические дозы антикоагулянтов (варфарин), гепарина в профилактическом низком дозировке (2500-5000 единиц 12 часов в час) и декстраны может повышать риск кровотечения. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.

Соли лития. Возможное угнетение почечного клиренса лития некоторыми лекарственными средствами, ингибирующими синтез простагландина, приводит к повышению плазменной концентрации лития. Сообщалось о случаях повышения концентрации лития в плазме крови во время терапии кеторолаком.

Пробенецид. Пробенецид не следует вводить одновременно с кеторолаком из-за снижения плазменного клиренса и объема распределения кеторолака, из-за увеличения концентрации кеторолака в плазме крови и из-за увеличения периода его полувыведения.

Мифепристон. НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффект мифепристона.

Пентоксифиллин (окспентифиллин). Не рекомендуется, в связи с повышенным риском развития кровоизлияний.

Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью.

Глюкокортикостероиды. Как и со всеми НПВС, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероидные лекарственные средства из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения.

Антитромбоцитарные лекарственные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначать в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Метотрексат. Рекомендуется быть осторожными при одновременном назначении метотрексата, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и поэтому, возможно, повышают его токсичность.

Диуретики. У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20 %, следовательно, с особой осторожностью следует назначать лекарственное средство пациентам с сердечной декомпенсацией.

Сердечные гликозиды. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами.

Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС.

Антибиотики циклоспоринового ряда. Кеторолак рекомендуется с осторожностью назначать одновременно с циклоспорином из-за повышенного риска развития нефротоксичности.

Такролимус. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначать вместе с такролимусом.

Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА). Кеторолак и другие НПВС могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ или антагонистами БРА существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме или пациентов пожилого возраста. В случае применения такой комбинации, у этих пациентов необходим тщательный мониторинг почечной функции в начале лечения и периодически в течение терапии.

Опиоидные анальгетики. Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных лекарственных средств и не усиливает депрессию дыхания или седативное действие, которое вызывают опиоиды. Было продемонстрировано, что в случаях послеоперационной боли одновременное применение кеторолака с опиоидными анальгетиками снижало потребность в последних.

Применение таблеток кеторолака после приема пищи с высоким содержанием жира приводило к снижению пиковой концентрации кеторолака в плазме крови и увеличивало время достижения пиковой концентрации примерно на 1 час. Антацидные средства не влияют на степень абсорбции.

Хинолоны. Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Лекарственные средства, содержащие чеснок, лук, ginkgo biloba, могут усиливать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.

Влияние на результаты лабораторных анализов. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и может удлинять время кровотечения.

Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком.

Кеторолак не влияет на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и выше связывание кеторолака уменьшалось примерно от 99,2 % до 97,5 %. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, парацетамола, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным лекарственным средством и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие лекарственные средства, связанные с белками плазмы крови.

В исследованиях на животных и у людей не было свидетельств того, что кеторолак индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие лекарственные средства. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других лекарственных средств путем механизма индукции или ингибирования ферментов.

Противоэпилептические средства. Сообщалось о единичных случаях возникновения приступов эпилепсии во время одновременного применения кеторолака и противоэпилептических средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства. При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Для снижения риска развития побочных эффектов, лечение кеторолаком должно проводиться в течение наименьшего промежутка времени и в самых низких дозах, необходимых для контроля боли. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация.

О желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или перфорации, которые могут быть летальными, сообщалось в случае применения НПВС (включая i кеторолак), в любое время в течение лечения с или без симптомов-предвестников или в случае тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений, язвы или перфорации зависит от дозировки и возрастает с увеличением дозы у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если это осложнено кровотечением или перфорацией и у пациентов пожилого возраста. Поэтому, этим пациентам следует начать лечение с наименьшей доступной дозы, особенно это касается пациентов пожилого возраста и истощенных пациентов, которые применяют кеторолак в средней суточной дозе более 60 мг. Наибольшее количество летальных случаев вследствие развития желудочно-кишечных побочных реакций, связанных с приемом НПВС наблюдалась у пожилых или истощенных пациентов. Нужно предупредить таких пациентов о необходимости сообщать о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (особенно желудочно-кишечные кровотечения) особенно на начальных стадиях лечения. Для этих пациентов, а также для пациентов, которые одновременно применяют низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Кетолонг-Дарница® с осторожностью применять пациентам, которые получают параллельно медикаментозное лечение, что может увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды, СИОЗС или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, получающих Кетолонг-Дарница®, курс лечения следует прекратить.

НПВС, включая кеторолак, могут быть связаны с повышенным риском разрыва желудочно-кишечного анастомоза. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность при применении кеторолака после операций на желудочно-кишечном тракте.

НПВС следует применять с осторожностью у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).

Гематологические эффекты.

Пациентам с нарушением свертываемости крови не следует назначать Кетолонг-Дарница®. У пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, может возникнуть повышенный риск кровотечения, если они одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, получающих другие лекарственные средства, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1 %. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения продолжительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за пределы нормы значений в 2-11 минут. В отличие от длительного воздействия вследствие применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, перенесшим операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической.

Нарушение дыхательной функции.

Необходима осторожность в случае применения лекарственного средства пациентам с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряет возникновение бронхоспазма.

Влияние на почки.

Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначать лекарственное средство пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени и при наличии ранее перенесенных заболеваний почек, поскольку применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек вследствие угнетения синтеза простагландинов (см. выше). Поскольку кеторолака трометамол и его метаболиты в основном выводятся через почки, пациенты с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови > 160 мкмоль/л) не должны принимать Кетолонг-Дарница®. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначать меньшие дозы кеторолака (не превышающие 60 мг в сутки внутримышечно или внутривенно), а также следует тщательно контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака, которые могут случаться после приема одной дозы. Отмена лекарственного средства, как правило, приводит к восстановлению функции почек.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

С осторожностью назначают лекарственное средство пациентам с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного потока крови, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем выводимой мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия, поскольку существует риск развития почечной недостаточности в случае невыполнения этих рекомендаций.

У пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс креатинина был уменьшен примерно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось примерно втрое.

Кеторолак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в 3 раза за норму) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдалось в контролируемых клинических исследованиях менее чем у 1% пациентов. Кроме того, сообщали о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях - летальные.

Пациенты с нарушением функции печени вследствие цирроза не имели каких-либо клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или окончательного периода полувыведения. Могут наблюдаться предельные повышения значений по данным одного или более функциональных тестов печени (АЛТ/АСТ). Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кетолонг-Дарница® следует отменить.

С осторожностью назначать Кетолонг-Дарница® пациентам с кардиоваскулярными нарушениями в анамнезе.

Задержка жидкости и отеки.

Сообщалось о задержке жидкости, гипертензии и отек при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с легкой и умеренной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Пока нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под наблюдением врача, поскольку применение лекарственного средства может быть связано с несколько повышенным риском возникновения артериальных тромботических событий (например: инфаркт миокарда или инсульт). Клинические испытания и эпидемиологические данные говорят о том, что использование коксибов и некоторых НПВС (преимущественно в высоких дозах) может быть связано с несколько повышенным риском возникновения артериальных тромботических событий (например: инфаркт миокарда или инсульт). Хотя лечение кеторолаком не продемонстрировало увеличение частоты тромботических событий, таких как инфаркт миокарда, данных недостаточно для того, чтобы исключить такой риск для кеторолака.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и различными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Анафилактические реакции

Анафилактические/анафилактоидные реакции (включая, но не ограничиваясь анафилаксией, бронхоспазмом, покраснением, сыпью, гипотензией, отеком гортани и ангионевротическим отеком) возникали у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или к любому другому НПВС или внутривенного введения кеторолака в анамнезе. Они также могут встречаться у людей с ангионевротическим отеком, бронхоспазмом (например, астмой) и аденоидами. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут медленно развиваться. Поэтому кеторолак противопоказано применять пациентам с астмой в анамнезе и пациентам с синдромом полного или частичного синдрома полипов носа, ангионевротическим отеком и бронхоспазмом.

Дерматологические эффекты.

Очень редко сообщалось о тяжелых кожных реакциях, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с применением НПВС (см. Побочные реакции). Повышенный риск таких реакций существует в начале лечения.

Кетолонг-Дарница® следует отменить при первых признаках сыпи на коже, поражениях слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.

Другая важная информация.

Кетолонг-Дарница® не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, следовательно, он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.

Гиповолемию следует скорректировать перед тем, как начинать применение кеторолака.

Повышение дозы кеторолака в таблетках выше, чем суточная доза 40 мг, не повышает его эффективность, но увеличивает риск развития побочных реакций.

Кетолонг-Дарница не вызывает зависимости, в случае прекращения приема лекарственного средства не было зафиксировано синдрома отмены.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Это лекарственное средство содержит лактозу моногидрат. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Беременность.

Безопасность кеторолака во время беременности не установлена. Около 10% кеторолака проникает через плаценту.

Учитывая известное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), поэтому лекарственное средство противопоказано в период беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержано, а продолжительность удлинена из-за угнетения сократительной функции матки. Повышается риск возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка.

После применения НПВС угнетение синтеза простагландинов на ранних сроках беременности может приводить к порокам развития эмбриона/плода; пороков сердца и гастрошизиса, нарушений мочевыделительной системы с развитием олигогидроамниона. Начиная с 20-й недели беременности, применение лекарственного средства Кетолонг-Дарница® может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, которое в большинстве случаев исчезало после прекращения лечения. Может быть целесообразным дородовой мониторинг по олигогидрамниону и сужение артериального протока после воздействия кеторолака в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели.

Абсолютный риск сердечно-сосудистой мальформации в случае применения НПВС увеличивается от менее чем 1%, примерно до 1,5%. Считается, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью терапии. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске возникновения спонтанного аборта (выкидыша).

В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод таким образом:

сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);

нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом (см. выше).

В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на женщину и плод следующим образом:

удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, даже после очень низких доз, усиленное кровотечение как у матери, так и у ребенка;

торможение сокращений матки, что может привести к задержке или удлинению продолжительности родов.

Примерно 10% кеторолака проходит через плаценту.

Кормление грудью.

Кеторолак в низком количестве проникает в грудное молоко, поэтому лекарственное средство противопоказано в период кормления грудью.

Влияние на фертильность.

Применение кеторолака, как и любого другого лекарственного средства, ингибирующего синтез циклооксигеназы/простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинам, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.

У некоторых пациентов в случае применения кеторолака могут возникать сонливость, головокружение, вертиго, бессонница, повышенная утомляемость, нарушение зрения, головная боль или депрессия. Если пациенты испытывают вышеуказанные или другие аналогичные эффекты, им не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Таблетки желательно принимать во время или после еды. Лекарственное средство рекомендуется только для кратковременного применения. Общая продолжительность лечения (парентеральное введение с последующим пероральным приемом) не должна превышать 5 дней.

С целью минимизации побочных эффектов лекарственное средство следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии.

Кетолонг-Дарница® назначать по 10 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять лекарственное средство в дозах, превышающих 40 мг в сутки.

Если лечение является продолжением инъекционного лечения:

пациентам в возрасте от 16 до 64 лет, с массой тела не менее 50 кг и с нормальной функцией почек - сначала назначать 20 мг однократно, затем по 10 мг максимум 4 раза в день с интервалом от 4 до 6 часов при необходимости, но не более 40 мг в сутки;

пациентам пожилого возраста или пациенты с нарушением функции почек, пациентам с массой менее 50 кг - назначать по 10 мг максимум 4 раза в день с интервалом от 4 до 6 часов при необходимости, но не более 40 мг в сутки.

Для пациентов, получающих парентерально кеторолак и которым назначен кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг у взрослых и 60 мг у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг. Дозировка пероральной формы лекарственного средства не должна превышать 40 мг в сутки, если изменено применение формы выпуска лекарственного средства. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение лекарственного средства как можно раньше.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста имеют больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением лекарственного средства, например, 6-8 часов.

Дети

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям в возрасте до 16 лет не установлены, поэтому его не следует назначать данной категории пациентов.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, пептические язвы, эрозивный гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гипервентиляция, гипертензия; редко - диарея, дезориентация, возбуждение, угнетение дыхания, кома, сонливость, заторможенное состояние, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, другие судороги. В случаях тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени. Сообщали о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать по крайней мере в течение 4 часов после приема потенциально токсичного количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем внутривенного введения диазепама. Другие меры могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая. Специфический антидот отсутствует. Диализ не выводит кеторолак из кровообращения.

Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: снижение слуха, звон в ушах, возможна потеря слуха.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхиальная астма, отек легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, сухость во рту, рвота, рвота с примесью крови, гастрит, эзофагит, диарея, запор, отрыжка, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, стоматит, язвенный стоматит, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона, боль, спазм или жжение в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, гепатомегалия, нарушение функциональных лабораторных показателей.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, почечная недостаточность (в т.ч. острая), гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: анорексия.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, обморочное состояние, головная боль, сухость во рту, усиленная жажда, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, нарушение сна, бессонница, необычные сновидения, недомогание, повышенная утомляемость, слабость, возбуждение, вертиго, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, асептический менингит с соответствующей симптоматикой (ригидность мышц шеи, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация).

Со стороны психики: гиперактивность (изменения настроения, беспокойство), тревожность, психотические реакции, нарушение мышления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, приливы жара, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность.

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт). Хотя при применении кеторолака такие реакции не наблюдались, однако, невозможно исключить риск их возникновения.

Со стороны крови и лимфатической системы: пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, послеоперационное кровотечение из раны, гематома, носовое кровотечение, удлинение продолжительности кровотечения.

Со стороны иммунной системы: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, включающих неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, ухудшение течения бронхиальной астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также различные нарушения со стороны кожи, включающие высыпания различных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек и в единичных случаях - эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).

Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или к другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например бронхиальная астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, зуд, крапивница, фотосенсибилизация кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, высыпания (включая макулопапулезные и мокнущие), изменение цвета кожи лица.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, функциональные расстройства.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: женское бесплодие.

Общие расстройства: астения, недомогание, отеки лица, голеней, пальцев, ступней, отек языка, нарушение вкусовых ощущений, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, повышение температуры тела.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

По рецепту.

ЧАО «Фармацевтическая фирма „Дарница“.

Адрес

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.