Кетолонг-Дарница таблетки 10 мг №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА®

(kETOLONG-Darnitsa)

Состав:

действующее вещество: ketorolac tromethamine;

1 таблетка содержит кеторолака трометамина 10 мг;

другие составляющие: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код ATC М01А В15.

Клинические свойства.

Показания.

Кратковременное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль.

Противопоказания.

- повышенная чувствительность к кеторолаку или к любому компоненту препарата;

- пациенты с активной пептической язвой, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе;

- бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);

– бронхиальная астма в анамнезе;

- не применяют как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма;

- не применяют пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов);

- печеночная или умеренная/тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л);

- подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения;

- одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;

– гиповолемия, дегидратация.

Способ применения и дозы.

Таблетки лучше принимать во время или после еды. Препарат рекомендуется только для кратковременного применения (до 7 дней).

С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо добиться нормоволемии.

Кетолонг-Дарница назначают по 10 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 40 мг/сут. Опоедные анальгетики (например морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опоидных препаратов и не усиливает депрессию дыхания или седативное действие, оказывающих опоеды. Для пациентов, получающих парентерально кеторолак и назначенных кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг), а дозировка пероральной формы препарата не должно превышать 40 мг/сут, если изменено применение формы выпуска препарата. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста имеют больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением препарата, например, 6-8 часов.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда фатальная (особенно у пожилых людей), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, рвота, рвота с примесями крови, гастрит, эзофат диарея, запор, отрыжка, метеоризм, чувство переполнения желудка, молотое, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона, спазм или жжение в эпигастральном участке.

Со стороны центральной нервной системы: тревожность, сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, усиленная жажда, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, бессонница, необычные сновидения, недомогание, повышенная вертиго, миалгия, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушение мышления.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, неврит зрительного нерва, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений, возможная потеря слуха.

Со стороны мочеполовой системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, почечная недостаточность (в т.ч. острая), гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боли в боку (с/без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстиции нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, бесплодие.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, гепатомегалия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: прилив крови к лицу, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность.

Применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхиальная астма, отек легких.

Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, фотосенсибилизация кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, сыпь (включая макулопапулезные).

Гиперчувствительность: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, включающих неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, ухудшение течения бронхиальной астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также различные нарушения со стороны кожи , зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек и в редких случаях – эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).

Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых анамнез был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например бронхиальная астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальное последствие.

Другие: послеоперационное кровотечение из раны, гематома, носовое кровотечение, удлинение продолжительности кровотечения, астения, отеки лица, голеней, пальцев, ступней, отек языка, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, повышение температуры тела.

Передозировка.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение; редко – диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, другие судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение: промывание желудка, использование активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функции почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать по крайней мере в течение 4 часов после приема потенциально токсического количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем введения диазепама. Остальные меры могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных относительно безопасности применения препарата в период беременности нет, поэтому препарат противопоказан в период беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержано, а продолжительность удлинена с повышенной тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка.

Кеторолак проникает в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан в период кормления грудью.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата детям младше 16 лет не установлены, поэтому его не следует назначать данной категории пациентов.

Особенности применения.

Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.

Воздействие на фертильность.

Применение кеторолака, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназы/простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация.

О желудочно-кишечных кровотечениях, образовании язв или перфорации, которые могут быть летальными, сообщалось в случае применения НПВС, в любое время в течение лечения с или без симптомов-предвестников или в случае тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки препарата. Это касается пациентов пожилого возраста, которые применяют кеторолак в средней суточной дозе более 60 мг. Для этих пациентов, а также для пациентов, одновременно применяющих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Кетолонг-Дарница с осторожностью применяют пациентам, получающим параллельно медикаментозное лечение, что может увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, получающих Кетолонг-Дарница, курс лечения следует прекратить.

Нарушение дыхательной функции.

Необходима осторожность при применении препарата пациентам с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряет возникновение бронхоспазма.

Воздействие на почки.

Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают меньшие дозы кеторолака (не превышающие 60 мг/сут или внутривенно), а также следует тщательно контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема трометамина кеторолака, которые могут случаться после приема одной дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

С осторожностью препарат назначают пациентам с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного потока крови, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов нужно контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также выводимый мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс креатинина был уменьшен примерно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось примерно втрое. Пациенты с нарушением функции печени вследствие цирроза не имели каких-либо клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или окончательного периода полувыведения. Могут наблюдаться предельные повышения значений по данным одного или более функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кетолонг-Дарница следует отменить.

Задержка жидкости и отеки.

Сообщалось о задержке жидкости и отеке при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Пока нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под наблюдением врача.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и различными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Дерматологические эффекты.

Кетолонг-Дарница следует отменить при первых признаках сыпи на коже, поражениях слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.

Гематологические эффекты.

Пациентам с нарушением свертывания крови не следует назначать Кетолонг-Дарница. У пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, может возникнуть повышенный риск кровотечения, если одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, получающих другие препараты, влияющие на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. В отличие от длительного воздействия вследствие применения ацетилсалициловой кислоты функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, перенесшим операцию с высоким риском кровотечения или неполной остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Кетолонг-Дарница® не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, так что он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией по поддержанию анестезии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

У некоторых пациентов в случае применения кеторолака могут возникать сонливость, головокружение, вертиго, бессонница, повышенная утомляемость, нарушение зрения или депрессия. Таким пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком.

В связи с возможностью побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, или пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффект мифепристона.

Лекарственные средства в сочетании с кеторолаком следует назначать с осторожностью.

У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%, следовательно, с особой осторожностью препарат назначают пациентам с сердечной декомпенсацией. НПВС могут усугублять сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови при одновременном введении с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие НПВС могут ослаблять эффект гипотензивных средств. При одновременном применении кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначают вместе с такролимусом. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС. Как и со всеми НПВС, с осторожностью одновременно назначают кортикостероидные препараты из-за повышенного риска желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначают в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении метотрексата, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и поэтому, возможно, повышают его токсичность.

Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и лечащихся одновременно с зидовудином и ибупрофеном.

Кеторолак не оказывает влияния на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, связанные с белками плазмы крови. Не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибирования ферментов.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кеторолака трометамин – ненаркотический анальгетик. Это нестероидное противовоспалительное средство, проявляющее противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Он не оказывает известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, свидетельствующих об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужения зрачков.

Фармакокинетика.

Кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального использования через 50 минут после приема разовой дозы 10 мг. Период полувыведения из плазмы крови составляет в среднем 5,4 часа (у лиц пожилого возраста – 6,2 часа). Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. Фармакокинетика кеторолака линейна. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через 1 день при применении 4 раза в день. При длительной дозировке изменений не наблюдалось. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов моча (91,4%), а остальные выводится с калом. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета со слабым желтоватым оттенком, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке; по 1 контурной ячеистой упаковке в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.

Украина, 02093, г . Киев, ул. Бориспольская, 13