Калимин 60 H таблетки 60 мг флакон №100

действующее вещество: пиридостигмина бромид;

1 таблетка содержит пиридостигмина бромида 60 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, глутаминовой кислоты гидрохлорид, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид осажденный.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые двояковыпуклые продолговатые таблетки с распределительной риской с одной стороны.

Средства, действующие на центральную нервную систему. Парасимпатомиметики. Пиридостигмин. Код АТХ N07A A02.

Фармакодинамика

Пиридостигмина бромид ингибирует холинэстеразу. Он относится к парасимпатомиметическим средствам непрямого действия. Ингибирование фермента способствует накоплению ацетилхолина на рецепторах в холинергических синапсах, приводит к более выраженному и длительному эффекту ацетилхолина. Препарат преимущественно действует на периферическую нервную систему. Он не влияет на функции центральной нервной системы, поскольку из-за низкой растворимости в липидах не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,7-3,2 часа после приема пиридостигмина бромида. После приема 60 мг пиридостигмина бромида достигаются уровни плазмы 40-60 нг/мл. В исследованиях среди пациентов с миастенией гравис максимальные уровни в крови достигались через 3 часа, а проявления клинического и нейрофизиологического эффектов наблюдались через 30 мин и достигали максимума через 120-150 мин. Четкой связи между дозой и плазменными концентрациями/величиной уровня в плазме крови или изменениями миастенических симптомов нет. Однако при уровнях более 100 нг/мл эффективность препарата не возрастает.

Объем распределения пиридостигмина бромида составляет примерно 0,5-1,7 л/кг массы тела.

Пиридостигмина бромид метаболизируется в печени. Основным метаболитом является 3-гидрокси-N-метилпиридин. Выведение происходит главным образом через почки, после внутривенного введения период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 1,5 часа. После перорального применения период полувыведения увеличивается до 3-3,5 часа. Биодоступность пиридостигмина бромида после перорального приема колебалась от 8% до 20%. У больных миастенией биодоступность может снижаться ниже 4%.

Миастения гравис;

миастенический синдром (синдром Ламберта-Итона-Рука) в составе комбинированной терапии с гуанидином.

Калимин® 60 Н противопоказано применять при известной из анамнеза повышенной чувствительности к составляющим препарата, при механической непроходимости желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей; при заболеваниях, сопровождающихся повышенным тонусом бронхиальной мускулатуры (например, бронхиальная астма и спастический бронхит), воспалении глаза (ирите), лактации.

. Сочетание с другими ингибиторами холинэстеразы или парасимпатомиметиками может усиливать действие пиридостигмина бромида. Препарат способен усиливать парасимпатомиметические эффекты морфия и его производных. Продолжается действие деполяризованных миорелаксантов (например, сукцинилхолина). Антимускариновые агенты (например, атропин) тормозят мускаринергическое действие пиридостигмина бромида на слюнные железы, глаза, сердце, мышцы бронхов и кишечник. Никотинергические эффекты на скелетные мышцы остаются без изменений. Метилцеллюлоза полностью тормозит всасывание пиридостигмина бромида, а активированный уголь почти полностью его адсорбирует. Аминогликозидные антибиотики (например, стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин), полипептидные антибиотики (полимиксин, колистин), некоторые другие антибиотики, например, окситетрациклин, клиндамицин и линкомицин, многочисленные антиаритмические средства (хинидин, прокаинамид, пропранолол), пеницилламин, литий, транквилизаторы бензодиазепинового типа и фенотиазины (например, хлорпромазин) могут ослаблять эффект пиридостигмина и за счет этого вызывать миастенические симптомы. Высокие дозы кортикостероидов также могут ослаблять эффект пиридостигмина бромида.

Только после тщательной оценки риска и ожидаемого благоприятного эффекта Калимин® 60 Н следует назначать больным с язвой желудка, тиреотоксикозом, с декомпенсированной недостаточностью сердца, больным инфарктом миокарда. С большой осторожностью Калимин® 60 Н назначать больным с пониженной частотой сердечных сокращений (брадикардия), больным сахарным диабетом, с заболеваниями почек (при необходимости следует корректировать дозу препарата), больным паркинсонизмом, с перенесенными заболеваниями печени, а также после операций на органах желудочно-кишечного тракта.

Если Калимин® 60 Н не был принят вовремя, не нужно увеличивать дозу, а следует продолжать лечение по описанной схеме дозирования. Не следует прекращать прием препарата Калимин® 60 Н без предварительной консультации с врачом, потому что могут снова усилиться симптомы заболевания.

У пациентов с перенесенными заболеваниями печени регулярно следует контролировать ее функцию.

Нет достаточных данных по применению препарата Калимина® 60 Н в период беременности. Применение пиридостигмина бромида в исследованиях на животных не выявило тератогенного влияния при пероральном приеме. Однако фетотоксичность и влияние на потомство не исследовались. Известно, что внутривенное введение антихолинэстеразы в период беременности может вызвать преждевременные роды. Риск преждевременных родов выше в случае приема препарата Калимин® 60 Н в III триместре беременности. Поэтому препарат следует применять только после тщательной оценки риска и ожидаемого благоприятного эффекта.

Калімін® 60 Н проникает в грудное молоко, поэтому пиридостигмина бромида не следует применять в период кормления грудью. В случаях, когда применение Калимин® 60 Н является абсолютно необходимым, грудное кормление надо прекратить.

Во время лечения препаратом следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Дозу и продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания и реакции пациента на лечение.

Миастения гравис.

Для симптоматического лечения миастении гравис у взрослых рекомендуется применять по 1-3 таблетки препарата Калимин® 60 Н 3-4 раза в сутки (180-720 мг в сутки).

Больные миастенией гравис нуждаются в тщательном индивидуальном подборе дозы в зависимости от течения заболевания и ответа больного на лечение. Приведенные выше дозы являются лишь рекомендациями, однако не следует превышать максимальную суточную дозу 720 мг.

Миастенический синдром (синдром Ламберта-Итона-Рука).

Лечение следует начинать с назначения Калимина® 60 Н в суточной дозе 180-720 мг, распределенной на 3 или 4 приема. Если эта доза не является достаточно эффективной, терапию можно дополнить гуанидином в дозе 375-1000 мг, который следует назначать между дозами препарата Калимин® 60 Н.

Лечение пациентов с заболеваниями почек.

Пациентам с заболеваниями почек препарат назначать в более низких дозах, потому что пиридостигмина бромид в неизмененном виде выводится из организма в основном почками (75 %). При уровне креатинина плазмы 2 мг/дл следует применять половинную поддерживающую дозу или же соответственно увеличить вдвое интервал между приемом доз. Поэтому необходимую дозу следует подбирать индивидуально для каждого больного, в зависимости от реагирования на терапию препаратом. Рекомендовано тщательное медицинское наблюдение за такими больными.

Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости (примерно 0,5 стакана воды).

Таблетки имеют разделительную черту для разделения.

Дети. Калимин® 60 Н не применять детям.

В случае случайной передозировки препарата Калимин® 60 Н надо срочно обратиться за помощью к врачу.

Симптомы интоксикации. Слюноотделение, слезотечение, покраснение кожи, повышенное потоотделение, утомляемость, слабость, сужение зрачков, нарушение зрения, головокружение, тошнота, рвота, непроизвольное выпускание мочи и кала, колики и мышечный паралич (как следствие нервно-мышечной блокады), бронхиальные спазмы, отек легких, снижение давления крови, брадикардия, возможна рефлекторная тахикардия.

Передозировка может обусловить развитие холинергического криза, характеризующегося выраженной или нарастающей мышечной слабостью вплоть до паралича дыхательной системы, который угрожает жизни больного. Другими сопутствующими явлениями могут быть снижение артериального давления до сосудистого коллапса, а также снижение частоты сердечных сокращений до полной остановки сердца или парадоксальное повышение частоты сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия).

Лечение передозировки. Препарат следует немедленно отменить. Необходимо промывание желудка и применение активированного угля. В случаях холинергического криза препарат следует немедленно отменить и внутривенно медленно ввести атропина сульфат в количестве 1-2 мг. В зависимости от частоты пульса, введение атропина сульфата через 2-4 часа можно повторить. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей и в случае необходимости обеспечить искусственное дыхание.

В случае сердечного приступа следует проводить массаж сердца. Восстановить водный и электролитный баланс. После перорального применения пиридостигмина бромида: лаваж желудка и применение активированного угля.

У лиц с индивидуальной непереносимостью к любому компоненту препарата, возможны реакции гиперчувствительности.

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, спастическая боль в животе в связи с повышенной перистальтикой кишечника, гиперсаливация.

со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (артериальная гипотензия), снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия), брадиаритмия;

со стороны дыхательной системы: усиление секреции бронхиальных желез;

со стороны кожи: в единичных случаях - высыпания на коже;

со стороны органов зрения: расстройства аккомодации, повышенное слезотечение;

со стороны скелетно-мышечной системы: спазмы и слабость мышц, тремор мышц;

другие: усиленное потоотделение, частые позывы к мочеиспусканию.

Указанные нежелательные эффекты могут быть признаками передозировки или холинергического криза. Поэтому следует обязательно выяснить причину симптомов и, при необходимости, применить атропина сульфат путем подкожного, внутримышечного или медленного внутривенного введения для устранения парасимпатомиметических эффектов.

Холинергический криз, среди других симптомов, может вызывать резкое или постепенное усиление симптомов миастении вплоть до паралича. Существует опасность развития дыхательного паралича, угрожающего жизни. Другие сопутствующие эффекты, сопровождающиеся снижением артериального давления, могут приводить к сосудистой недостаточности, брадикардии и вызвать остановку сердца или парадоксальную рефлекторную тахикардию. В таком случае после немедленного прекращения применения препарата следует ввести 1-2 мг атропина сульфата путем медленного внутривенного вливания.

3 года. После первого открытия - 6 месяцев.

Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 50 и 100 таблеток во флаконе, по 1 флакону в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Меркле ГмбХ.

Местонахождение производителей и его адрес места осуществления деятельности

Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.