Инструкция Индометацин Софарма таблетки покрытые оболочкой кишечно-растворимой 25 мг №30

Состав

действующее вещество: индометацин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, кишечнорастворимая, содержит индометацина 25 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, повидон К 25, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный;

оболочка кишечнорастворимая: сополимер метакриловая кислота: этилакрилата (1:1) 30% дисперсия (Эудрагит L 30 D-55), сополимер метилакрилат: метилметакрилат: метакриловой кислоты 30% дисперсия (Эудрагит FS 30 D), поли суспензия пигментов – коричневая WAS FS (тальк, триэтилцитрат, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), пропан-1,2 диолальгинат, калия сорбат).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, диаметром 7 мм, оранжево-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В01.

Фармакодинамика

Индометацин – производное индолуксусной кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Обладает выраженным противовоспалительным действием, значительно превышающим действие фенилбутазона и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгетическая активность сравнима с активностью метамизола. Обладает антипиретическим действием. Индометацин оказывает сильное тормозящее действие на простагландиновый синтез путем угнетения циклооксигеназы. Кроме того, уменьшает и агрегацию тромбоцитов, и липоксигеназную активность в области воспаления, соответственно, и активность лейкотриенов; также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, ингибирует активность нейтральных протеаз. Могут иметь значение и другие его эффекты, такие как декупелирование окислительного фосфорилирования и угнетение обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и известное ганглиоблокирующее действие.

Фармакокинетика

Резорбция: при пероральном применении 80-90% принятой дозы всасывается через слизистую в тонком кишечнике и в меньшей степени в желудке. Достигает максимальную концентрацию в плазме крови в течение 1-2 часов.

Распределение: распределяется по всем тканям и органам. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Проникает через синовиальную мембрану в суставы, при этом его концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови. С белками плазмы крови связывается на 90-98% и поэтому способен вытеснять другие лекарственные средства из связи с белками и усиливать терапевтический эффект при одновременном применении.

Метаболизм: метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации.

Выведение период полувыведения индометацина варьируется между 2,6 и 11,2 часа, что в среднем составляет 5,8 часа. Почками выделяется до 60-75%, 10-20% из которых – в неизмененном виде, а остальное количество выделяется с желчью и калом. Проникает в грудное молоко.

Показания

Эффективность кратковременного симптоматического лечения индометацином установлена в отношении следующих состояний:

острой и хронической боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; острый и в стадии обострения хронический анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); приступ подагры и подагрический артрит; остеоартрит от умеренной до тяжелой формы; заболеваний околосуставных тканей: тендиниты, бурситы (острое болезненное плечо), тендобурситы, тендовагиниты, болевой синдром и воспаление после травм (в том числе у спортсменов) и оперативных вмешательств; дископатия, плексит, радикулоневрит; дисменорея.

Прежде чем принять решение о назначении индометацина, следует внимательно оценить потенциальную пользу и риск применения индометацина и другие варианты лечения. Необходимо применять низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени в соответствии с индивидуальной целью лечения пациента (см. раздел «

Особенности применения»

).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам с клиническим проявлением астматического приступа, ангионевротического отека, крапивницы или ринита; активная пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки или рецидивы (два или более случая доказанных язв и кровотечений), язвенный колит и/или энтероколит; желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с применением НПВС в анамнезе; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая печеночная и почечная недостаточность; пред- и постоперационная боль при операции аортокоронарного обходного шунтирования.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение зальцитабина и индометацина влечет за собой изменения в их фармакодинамике.

Одновременное применение зидовудина и индометацина повышает риск гематологической токсичности.

Риск проявления токсичности индометацина повышается при применении с ритонавиром.

С осторожностью следует одновременно применять с противоэпилептическими препаратами в связи с усилением действия фенитоина.

Одновременное применение с галоперидолом усиливает сонливость.

При одновременном приеме с бензодиазепинами повышается риск возникновения головокружения.

Индометацин повышает биодоступность дифосфонатов при одновременном применении с тилудроновой кислотой.

При одновременном приёме с десмопрессином усиливается действие последнего.

Следует избегать приема нестероидных противовоспалительных средств в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

Индометацин способен снижать скорость выведения баклофена и таким образом повышать уровень его токсического действия.

Индометацин может искажать результаты лабораторных анализов:

вызывать повышение уровня одного или нескольких печеночных ферментов; быть причиной получения ложных отрицательных результатов при попытке угнетения дексаметазона.

Одновременное применение НПВС и ингибиторов ЦОГ-2 повышает риск развития анальгетической нефропатии и папиллярного некроза почек. Поэтому следует избегать их одновременного применения.

При одновременном приеме с сосудорасширяющими средствами повышается риск кровотечений.

Другие НПВС, алкоголь: одновременное применение индометацина с другими НПВС и алкоголем повышает риск развития побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

Дифлунизал: повышает уровень плазмы крови и снижает почечный клиренс индометацина. Возможно появление летальных желудочно-кишечных кровоизлияний. Данная комбинация не рекомендуется.

Дигоксин: Индометацин может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови (снижает его выделение почками), что требует коррекции дозы и контроля уровня дигоксина.

Соли лития: индометацин удлиняет и потенцирует действие солей лития и повышает токсичность лития, что требует контроля уровня лития.

Иммуносупрессоры: одновременное применение индометацина и иммуносупрессоров, таких как метотрексат и циклоспорин, приводит к усилению их токсичности.

Одновременный прием с такролимусом повышает риск нефротоксичности; при одновременном приеме с муромонабу-CD3 повышается риск развития психоза и энцефалопатии. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклофосфамидом в связи с возникновением водной интоксикации.

Диуретики (мочегонные): НПВС снижают терапевтическую эффективность диуретиков (в результате уменьшения их тубулярной секреции). Возможно повышение риска возникновения гиперкалиемии при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и снижение почечной функции с повышением риска ОПН при комбинированном применении с тиазидными диуретиками (триамтерен). Следует избегать одновременного приема с триамтереном из-за возникновения обратимой почечной недостаточности. Диуретики могут усилить нефротоксичность индометацина.

Антигипертензивные средства: индометацин может ослабить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и бета-адренорецепторов при одновременном применении.

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций и кровоизлияний (см. раздел

«Особенности применения»

).

Антикоагулянты: увеличивается риск ульцераций и кровоизлияний, обусловленных угнетением тромбоцитной функции и агрессивным действием на слизистую желудочно-кишечного тракта.

Необходимо контролировать время кровотечения и протромбиновое время. Индометацин конкурентно взаимодействует с кумариновыми антикоагулянтами в местах связывания с белками плазмы, в результате чего повышаются их плазменные концентрации. При одновременном применении индометацин назначают в наиболее низкой возможной дозе и обсуждается возможность назначения протективных агентов (см. раздел

«Особенности применения»

).

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел

«Особенности применения»

).

Следует с осторожностью одновременно применять с антидепрессантами (SSRI) из-за повышения риска кровотечений.

При одновременном приеме с антибактериальными средствами может повышаться риск возникновения судорог; совместное применение хинолонов и индометацина может увеличить риск возникновения судорог у пациентов с или без анамнестических данных об эпилепсии или судороги; с ципрофлоксацином – риск кожных реакций и нейротоксичность.

Пробенецид: замедляет экскрецию и увеличивает токсичность индометацина.

Противодиабетические средства: индометацин не изменяет терапевтическую эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина, несмотря на то, что наблюдаются гипо- или гипергликемическое действие при их одновременном применении. Действие производных сульфонилмочевины может усиливаться НПВС. В единичных случаях одновременное применение с метформином может вызвать метаболический ацидоз.

Особенности применения

Общие

Побочное действие можно уменьшить, применяя для контроля симптомов заболевания наиболее низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени (см. раздел

«Способ применения и дозы»

и указанные ниже желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые факторы риска).

У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани возможно повышение риска развития вирусного менингита.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам после хирургических вмешательств, поскольку длительность кровотечений у них может быть увеличена.

У пациентов с пониженным кровотоком, у которых почечные простагландины играют важную роль в поддержании почечной перфузии, НПВС могут спровоцировать выраженную почечную декомпенсацию. К группе риска возникновения подобной реакции относятся пациенты с почечной или печеночной дисфункцией, больные сахарным диабетом, пациенты пожилого возраста, пациенты с пониженным объемом межклеточной жидкости, застойной сердечной недостаточностью, сепсисом, а также лица, одновременно принимающие нефротоксические препараты. Таким пациентам необходимо контролировать функцию почек при приеме препарата.

Следует осторожно применять препарат пациентам с нарушениями функции почек, печени или сердца или состояниями, приводящими к задержке жидкости в организме, поскольку индометацин приводит к ослаблению функции почек и застой жидкости.

При приеме лекарственных препаратов группы НПВС существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте от 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, которые лечатся бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками. У таких пациентов необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Пациентам, длительно принимающим препарат, следует периодически проводить исследования крови, функций печени или желудка, чтобы как можно раньше проявить любое нежелательное влияние.

Применять с особой осторожностью пациентам с проявлениями гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным препаратам, больным аллергическими заболеваниями, такими как сенная насморк, бронхиальная астма, назальный полипоз. Следует быть осторожным, применяя препарат больным бронхиальной астмой, в связи с возможностью возникновения бронхоспазма.

Пациенты пожилого возраста (более 65 лет)

Применение НПВС у пациентов в возрасте от 65 лет чаще вызывает побочные реакции, преимущественно желудочно-кишечные кровоизлияния или перфорацию, иногда летальные (см. раздел

«Способ применения и дозы»

).

Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации

Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации (иногда с летальным исходом) наблюдаются при применении всех НПВС в любое время в ходе лечения, при наличии или без предостерегающих симптомов или данных о предыдущих серьезных инцидентах со стороны желудочно-кишечного тракта.

Риск появления побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта бывает выше при применении высоких доз НПВС пациентам с анамнестическими данными о язве, особенно осложненной кровоизлиянием или перфорацией, и пациентам пожилого возраста. Для таких пациентов лечение НПВС следует начинать с самой низкой возможной дозы, принимая во внимание необходимость назначения протективных лекарственных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Этот подход рекомендуется и при одновременном применении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, увеличивающих риск желудочно-кишечных осложнений (кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Особая осторожность необходима при лечении пациентов с другими заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), которые могут обостриться при применении НПВС, и пациентам с аномалиями сигмовидной кишки.

Увеличение риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта существует у пациентов, злоупотребляющих алкоголем или курильщиков, поэтому их лечение следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам с анамнестическими данными о желудочно-кишечных нарушениях (больные пожилого возраста) следует сообщать о необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечных кровоизлияниях), особенно в начале лечения.

Особая осторожность требуется при лечении пациентов лекарственными препаратами, которые могут увеличить риск ульцераций или кровоизлияния (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота) (см. раздел

«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»

)).

Применение лекарственного препарата следует прекратить при желудочно-кишечных поражениях и кровотечениях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения.

Необходимо обеспечить соответствующее наблюдение и консультацию пациентам с анамнестическими данными об артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности от легкой до умеренной степени тяжести, поскольку имеются сообщения об отеках и задержке жидкости, связанных с лечением НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительном применении) может быть связано со слабым повышением риска артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск в отношении индометацина.

Пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или сосудисто-мозговым заболеванием, с факторами риска сердечно-сосудистых событий (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет после курения) оценки соотношения польза/риск.

Такая оценка необходима и до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых событий (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Кожные эффекты

Серьезные кожные реакции, в том числе летальные, очень редко наблюдаются при применении НПВС и касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза. Наибольший риск возникновения указанных реакций существует в начале лечения (в первый месяц). Прием лекарственного средства следует прекратить при появлении первых кожных или других симптомов гиперчувствительности.

Почечные эффекты

Индометацин применять с осторожностью у больных с почечными заболеваниями (клиренс креатинина < 30 мл) из-за возможного почечного поражения.

Гематологические эффекты

Необходимо назначать с осторожностью пациентам с анамнезом нарушенной коагуляции, поскольку лекарственное средство ингибирует биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов.

Печеночные эффекты

Лечение индометацином, как и другими лекарственными препаратами группы НПВС, при длительном применении может повлечь за собой изменения функции печени, что требует периодического контроля печеночных ферментов.

Инфекции и вакцины

Вследствие существующего противовоспалительного действия лекарственного препарата в единичных случаях он может маскировать симптомы острого воспаления, поэтому необходимо исключить наличие бактериальной инфекции при его назначении. Также следует соблюдать осторожность при применении живых вакцин.

Воздействие на фертильность

У женщин репродуктивного возраста существует риск обратного угнетения фертильности при применении лекарственного препарата.

Психические эффекты

Применять с осторожностью у больных с психическими нарушениями, депрессией, эпилепсией, паркинсонизмом, поскольку это может привести к ухудшению основного заболевания.

Вспомогательные вещества

В качестве вспомогательного вещества в состав таблеток входит лактоза. Если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

В качестве вспомогательного вещества в состав таблеток входит пшеничный крахмал. Можно применять больным целиакией. Пациенты с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не должны применять это лекарственное средство.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Индометацин Софарма может вызвать побочные реакции (шум в ушах, головокружение, сонливость, нарушение слуха и зрения), которые могут нарушить активное внимание и рефлексы и повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Препарат противопоказан в период беременности.

Кормление грудью

Во время лечения следует прекратить кормление грудью, потому что индометацин в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Способ применения

Препарат применять перорально после еды. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозировка

Взрослые и дети от 14 лет

Начальная доза – 25–50 мг (1–2 таблетки) 2–4 раза в сутки.

При недостаточном терапевтическом эффекте дозу увеличивать до 150 мг (6 таблеток) в сутки, разделяя на 3 приема. Максимальная суточная дозировка составляет 200 мг (8 таблеток). При продолжительном лечении суточная доза не должна превышать 75 мг (3 таблетки).

Подагра

Для купирования острого приступа подагры назначать начальную дозу 100 мг (4 таблетки), после чего продолжать лечение дозой по 50 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки до уменьшения боли.

Пациенты пожилого возраста (65 лет)

Существует повышенный риск побочных реакций. Рекомендуется самая низкая эффективная доза на кратчайшие сроки. Необходимо наблюдать за пациентом относительно возможного кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Продолжительность лечения

Лечение проводить в кратчайшие сроки наименьшей возможной эффективной дозой для уменьшения вероятности возникновения побочных эффектов (см. раздел

«Особенности применения»

).

Дети

Противопоказано применение индометацина детям до 14 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, спутанность сознания, дезориентация или летаргия. Есть сообщения о парестезиях, скованности и судорогах.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее.

Следует как можно скорее промыть желудок, если препарат был принят недавно. Если нет спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту, применяя пациенту препараты ипекакуаны. После опорожнения желудка можно использовать 25 г или 50 г активированного угля. В зависимости от состояния пациента может потребоваться непрерывное медицинское наблюдение и сестринский уход. Пациент должен находиться несколько дней под наблюдением, поскольку сообщается о желудочно-кишечной язве и кровотечении как побочные действия индометацина. Применение антацидов может оказаться полезным. Невозможно вывести индометацин из организма с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями являются желудочно-кишечные нарушения. Возможно появление пептической язвы, перфорации или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (иногда с летальным исходом), преимущественно у пациентов пожилого возраста (см. раздел

«Особенности применения»

).

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), диссеминированное внутрисосудистое свертывание.

Со стороны иммунной системы: очень редко – бронхоспазм, астматические приступы, анафилактические или анафилактоидные реакции у аллергических пациентов, лихорадка, васкулит, анафилаксия, отек легких, мозга.

Со стороны обмена веществ и питания: повышение уровня мочевины, увеличение массы тела, повышение уровня печеночных ферментов, повышенное потоотделение, ускорение хрящевой дегенерации, задержка жидкостей, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: возбуждение, судороги, мышечная слабость, самопроизвольные мышечные движения, психические расстройства, усиление эпилепсии и паркинсонизма, нарушение сознания, кома, дизартрия, асептический менингит, галлюцинации, страх, головокружение, головная боль, сомнолентность, депрессия , утомляемость, тревожность, слабость, нарушение концентрации; сетевые нарушения, включая парестезию; дезориентация, бессонница, раздражительность, периферическая невропатия, нарушения памяти, психотические реакции.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, легочная субтропическая эозинофилия, диспноэ, острый респираторный дистресс.

Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва, отложение на роговице и повреждение сетчатки, конъюнктивит, боль в окологлазном участке, диплопия, затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: глухота, очень редко – нарушение слуха, шум в ушах.

Со стороны сердца: тахикардия, стенокардия, пальпитации, аритмии, отеки, очень редко – ухудшение сердечной недостаточности, связанной с применением НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительном применении) можно связать со слабо повышенным риском артериальных тромботических событий (например инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел

«Особенности применения»

).

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипотензия, тромботическая микроангиопатия.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, нарушение вкуса, гастроэнтерит, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации пищеварительного тракта, проктит, стриктуры кишечника, гастрит, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, региональный илеит, дихолестаз, холестаз , запор, боль в животе, метеоризм, молота, гематемезис, язвенный стоматит, обострение язвенного колита, болезнь Крона, обострение существующей язвы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: токсический гепатит с желтухой или без желтухи, очень редко – фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: выпадение волос, обострение псориаза, экзема, зуд с или высыпаний, крапивница, петехии, экхимозы, очень редко – ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, пурпура, узелковая эритема, мульти синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некроз

Со стороны почек и мочеполовой системы: нарушение функции почек, отеки, влагалищное кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, ОПН, папиллярный некроз.

Воздействие на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение уровня аминотрансфераз (АЛТ, АСТ) сыворотки, преходящее повышение билирубина.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 30 таблеток в блистере из ПВХ плёнки и алюминиевой фольги. По 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО "Софарма", Болгария.

АО «ВИТАМИНЫ», Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

АО «Софарма»

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

АО «ВИТАМИНЫ»

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.