Индометацин Софарма суппозитории 50 мг стрип №6

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА

(INDOMETACIN SOPHARMA)

Состав:

действующее вещество: индометацин;

1 суппозиторий содержит индометацин 50 мг;

другие составляющие: твердый жир (тип I), твердый жир (тип II).

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: суппозитории правильной торпедовидной формы с гладкой поверхностью от белого до бледно-желтого цвета; без запаха.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Код АТХ М01А В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Индометацин – производное индолуксусной кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС). Обладает выраженным противовоспалительным действием, значительно превышающим действие фенилбутазона и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгетическая активность соответствует анальгетической активности метамизола. Обладает антипиретическим действием. Индометацин оказывает сильное угнетающее действие на синтез простагландинов путем угнетения циклооксигеназы. Кроме этого, уменьшает и агрегацию тромбоцитов, и липоксигеназную активность в области воспаления, соответственно, и лейкотриены; также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, ингибирует активность нейтральных протеаз. Значения имеют и его другие эффекты, такие как декупелирование окислительного фосфорилирования и угнетение обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и известное ганглиоблокирующее действие.

Фармакокинетика.

При ректальном применении 80-90% дозы быстро резорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов.

Распределение: распределяется по всем тканям и органам. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в сустав, при этом его концентрация в синовиальной жидкости повышается. С белками плазмы крови связывается 90-98% и способен вытеснять другие лекарственные средства и усилить терапевтический эффект при одновременном применении.

Метаболизм: метаболизируется в печени посредством окисления и конъюгации.

Выведение: период полувыведения индометацина варьируется между 2,6 и 11,2 часа или в среднем 5,8 часа. 60-75% выводится почками, из них 10-20% в неизмененном виде, а остальное количество выделяется с желчью и калом. Проникает в грудное молоко.

Клинические свойства.

Показания.

Эффективность кратковременного симптоматического лечения индометацином установлена в отношении следующих состояний:

- острой и хронической боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; острый и в стадии обострения хронический анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); приступ подагры и подагрический артрит; остеоартрит от умеренной до тяжелой формы;

- заболевания околосуставных тканей: тендиниты, бурситы (острое болезненное плечо), тендобурситы, тендовагиниты, болевой синдром и воспаление после травм (в том числе у спортсменов) и оперативных вмешательств;

- дископатия, плексит, радикулоневрит;

– дисменорея.

Следует осторожно оценить потенциальную пользу и риск применения индометацина и другие варианты лечения перед тем, как принять решение о применении индометацина. Необходимо использовать самую низкую эффективную дозу за кратчайший период времени в соответствии с индивидуальной целью лечения пациента (см. раздел

«Особенности применения»

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата.

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или ринита, ангионевротический отек.

Данные в анамнезе о желудочно-кишечных кровотечениях или перфорациях, вызванных применением лекарственных средств группы нестероидных противовоспалительных средств в прошлом.

Активная или рецидивирующая пептическая язва или кровотечение (два или более случаев подтвержденных язв или кровотечений), язвенный колит и/или энтероколит.

Одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы-2 из-за повышенного риска возникновения нежелательных эффектов.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

Геморрои, анальные фистулы и трещины, проктиты и другие заболевания прямой кишки и ануса.

Кровотечения из геморроидальных узлов.

Пред- и постоперационная боль при операции аортокоронарного обходного шунтирования.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Следует избегать применения двух или более противовоспалительных нестероидных средств в связи с повышенным риском возникновения нежелательных эффектов.

При одновременном применении с антибактериальными средствами может повышаться риск возникновения судорог, с ципрофлоксацином – риск кожных реакций и нейротоксичность.

Одновременное применение зальцитабина и индометацина влечет за собой изменения в их факмакодинамике.

Одновременное применение зидовудина и индометацина повышает риск гематологической токсичности.

Риск проявления токсичности индометацина повышается при применении с ритонавиром.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклофосфамидом в связи с возникновением водной интоксикации.

Следует с осторожностью одновременно применять с антидепрессантами (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) из-за повышения риска кровотечений.

Действие производных сульфонилмочевины может усиливаться нестероидными противовоспалительными средствами. В единичных случаях одновременное применение с метформином может вызвать метаболический ацидоз.

С осторожностью следует одновременно применять с противоэпилептическими препаратами в связи с усилением действия фенитоина.

Одновременное применение с галоперидолом усиливает сонливость.

Следует избегать одновременного приема с триамтереном из-за возникновения обратной почечной недостаточности.

При одновременном применении с бензодиазепинами повышается риск возникновения головокружения.

При одновременном применении с дермопрессином усиливается действие последнего.

Следует избегать приема нестероидных противовоспалительных средств в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

Индометацин способен снижать скорость выведения баклофена и, таким образом, повышать уровень его токсического действия.

Для пациентов при одновременном применении индометацина и муромонаба-CD3 повышается риск развития психоза и энцефалопатии.

Индометацин способен искажать результаты лабораторных анализов:

- вызвать повышение уровня одного или более печеночных ферментов;

- препарат может быть причиной получения ошибочно отрицательных результатов при попытке угнетения дексаметазона.

Одновременное применение НПВС и ингибиторов ЦОГ-2 повышает риск развития анальгетической нефропатии и папиллярного некроза почек. Поэтому следует избегать их одновременного применения.

При одновременном приеме с сосудорасширяющими средствами повышается риск кровотечений.

Другие НПВС: одновременное применение индометацина с другими НПВС повышает риск желудочно-кишечных осложнений.

Дифлунизал повышает уровень индометацина в плазме крови и снижает его почечный клиренс. Возможно возникновение летальных желудочно-кишечных кровотечений. Данная комбинация не рекомендуется.

Дигоксин: индометацин может повышать концентрацию дигоксина в плазме, что требует коррекции дозы и отслеживания уровня дигоксина.

Соли лития: индометацин удлиняет и потенцирует действие солей лития и повышает литиевую токсичность.

Иммуносупрессоры: одновременное применение индометацина и иммуносупрессоров, таких как метотрексат и циклоспорин, приводит к усилению их токсичности.

Такролимус: одновременное применение такролимуса повышает нефротоксичность индометацина.

Диуретики: НПВС снижает терапевтическую эффективность диуретиков. Возможно повышение риска гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и уменьшение почечных функций при комбинированном применении с тиазидными диуретиками. Диуретики могут усугублять нефротоксичность индометацина.

Пробенецид: замедляет экскрецию и увеличивает токсичность индометацина.

Антигипертензивные средства: индометацин может ослаблять антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и β-блокаторов при одновременном применении.

Кортикостероиды: увеличивает риск желудочно-кишечных ульцераций и кровотечений.

Антикоагулянты: НПВС могут усилить действие антикоагулянтов при комбинированном применении. Повышается риск ульцерации и кровотечений. Необходимо контролировать время кровотечения и протромбиновое время. Индометацин конкурентно взаимодействует с кумариновыми антикоагулянтами в местах связывания с белками плазмы крови, в результате чего повышается их концентрация в плазме крови. В случаях одновременного применения индометацин назначают в наименьшей возможной дозе и оценивается возможность добавления протективных агентов.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): повышен риск желудочно-кишечного кровотечения.

Хинолоновые антибактериальные средства: с осторожностью использовать пациентам, принимающим хинолоновые антибактериальные лекарственные препараты.

Противодиабетические средства: индометацин не изменяет терапевтическую эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина, несмотря на то, что наблюдается гипо- или гипергликемическое действие при их одновременном применении.

Пентоксифиллин: одновременное применение с пентоксифиллином повышает уровень развития кровотечений.

Бисфосфонаты: одновременное применение бисфосфонатов повышает биодоступность индометацина.

Зидоведин: одновременное назначение с зидоведином повышает миелотоксичность индометацина.

Особенности применения.

Побочное действие можно уменьшить, используя для купирования симптомов низкую эффективную дозу в течение наиболее короткого времени.

Следует осторожно применять препарат пациентам с нарушениями функции почек, печени или сердца или состояниями, склонными к задержке жидкости в организме, поскольку индометацин вызывает ослабление функции почек и застой жидкости.

У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани возможно повышение риска развития вирусного менингита.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам после хирургических вмешательств, поскольку длительность кровотечений у них может быть увеличена.

В редких случаях применение индометацина может маскировать проявления инфекционно-воспалительного процесса, а также следует соблюдать осторожность при применении живых вакцин.

Пациентам, длительно применяющим препарат, следует периодически проводить исследования крови, функций печени или желудка, чтобы как можно раньше проявить любое нежелательное влияние.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с аномалиями сигмовидной кишки.

Пациентам с пониженным кровотоком, у которых почечные простагландины играют важную роль в поддержании почечной перфузии, НПВС могут спровоцировать выраженную почечную декомпенсацию. В группу риска возникновения подобной реакции входят пациенты с почечной или печеночной дисфункцией, больные сахарным диабетом, пациенты пожилого возраста, пациенты с пониженным объемом межклеточной жидкости, застойной сердечной недостаточностью, сепсисом, а также лица, одновременно принимающие нефротоксические препараты. Таким пациентам необходимо контролировать функцию почек при приеме препарата.

Следует быть осторожным, применяя препарат больным бронхиальной астмой, в связи с возможностью возникновения бронхоспазма.

Следует избегать одновременного применения индометацина с другими лекарственными препаратами из группы НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации, включая имеющие летальное последствие, наблюдаются при применении всех НПВС в любое время в ходе лечения, при наличии или без предостерегающих симптомов или данных о предыдущих серьезных инцидентах со стороны желудочно-кишечного тракта.

Риск появления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта выше при применении высоких доз НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровоизлиянием или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение НПВС следует начинать с самой низкой возможной дозы, принимая во внимание необходимость применения протективных лекарственных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Этот подход рекомендуется и в случаях одновременного применения низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, увеличивающих риск желудочно-кишечных осложнений (кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Особая осторожность необходима при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, такими как болезнь Крона, которые могут обостриться при применении НПВС.

Увеличение риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта существует у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, у курильщиков, поэтому у этой группы пациентов лечение необходимо проводить с особой осторожностью.

Пациентам с данными в анамнезе о желудочно-кишечных нарушениях (преимущественно больным пожилого возраста) следует посоветовать сообщать о необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях) особенно в начале лечения.

При появлении ульцераций и кровотечений из желудочно-кишечного тракта лечение индометацином следует остановить.

Необходимо обеспечить надлежащее наблюдение и внимание пациентам с данными в анамнезе о гипертензии и/или от легкой до умеренной застойной сердечной недостаточности, так как есть сообщения об отеках и задержке жидкостей, связанных с лечением НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительном применении) может быть связано со слабым повышением риска артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточного количества данных, чтобы исключить риск для индометацина.

Пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или сосудисто-мозговой болезнью следует лечить индометацином только после тщательной оценки ситуации, которая необходима для начала длительного лечения пациентов с факторами риска появления сердца , гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение)

Применяется с особой осторожностью пациентам с проявлениями гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным препаратам, больным аллергическими заболеваниями – сенный насморк, бронхиальная астма, назальный полипоз.

Индометацин применяется с осторожностью пациентам с почечными заболеваниями из-за возможного поражения почек.

Применяется с осторожностью у больных с психическими нарушениями, депрессией, эпилепсией, паркинсонизмом, поскольку может привести к ухудшению основного заболевания.

Необходимо назначать с осторожностью пациентам с анамнезом нарушения коагуляции, поскольку лекарственный препарат ингибирует биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов.

Лечение индометацином, как и другими лекарственными препаратами из группы НПВС, при длительном применении может повлечь за собой изменения печеночной функции, что требует периодического контроля печеночных ферментов.

Серьезные кожные реакции, включая с летальным исходом, очень редко наблюдаются при применении НПВС и касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза. Высокий риск появления указанных реакций – в начале лечения (в первый месяц). Применение лекарственного препарата следует прекратить при появлении первых кожных или других признаков гиперчувствительности.

В результате своего противовоспалительного действия лекарственное средство может маскировать симптомы острого воспаления, что требует исключения бактериальной инфекции при его назначении.

У женщин репродуктивного возраста существует риск обратного угнетения фертильности при применении препарата.

При применении лекарственных препаратов из группы НПВС существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте от 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, леченных β-блокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками. У таких пациентов необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Препарат противопоказан в период беременности.

Кормление грудью. В ходе лечения следует прекратить кормление грудью, потому что индометацин в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Индометацин Софарма может повлечь за собой побочные действия (шум в ушах, головокружение, сонливость, нарушение слуха и зрения), которые могут нарушить активное внимание и рефлексы и действовать на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами.

Способ применения и дозы.

Дозировка:

взрослые: обычная доза – по 50 мг (1 суппозиторий) 2 раза в сутки или по 100 мг (2 суппозитория) один раз в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 200 мг.

При применении суточной дозы, превышающей 150-200 мг, повышается риск появления побочных действий.

Пациенты пожилого возраста: рекомендуется принимать самую низкую эффективную дозу в кратчайшие сроки, так как существует повышенный риск возникновения побочных действий. За пациентами необходимо наблюдать, так как возможно возникновение кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Продолжительность лечения:

продолжительность лечения не должна превышать 7 суток.

Способ применения:

Индометацин Софарма, суппозитории применять ректально.

Частоту появления побочных действий можно уменьшить, применяя для купирования симптомов наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего времени.

Дети.

Безопасность применения у детей не установлена.

Препарат не применять для лечения детей младше 14 лет.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти и дезориентация. В более сложных случаях наблюдаются парестезии и судороги.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Невозможно вывести индометацин из организма с помощью гемодиализа.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями являются желудочно-кишечные нарушения. Возможно появление пептической язвы, перфорации или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (иногда с летальным исходом) преимущественно у пациентов пожилого возраста.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (включая гемолитическую и апластическую), угнетение деятельности костного мозга, диссеминированное внутрисосудистое свертывание.

Со стороны иммунной системы: очень редко – бронхоспазм, астматические приступы, анафилактические или анафилактоидные реакции у аллергических пациентов, лихорадка, васкулит, анафилаксия, отек легких, мозга.

Со стороны обмена веществ и питания: повышение уровня мочевины, увеличение массы тела, повышение уровня печеночных ферментов, повышенное потоотделение, ускорение хрящевой дегенерации, задержка жидкостей, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, легочная субтропическая эозинофилия, диспноэ, острый респираторный дистресс.

Со стороны нервной системы: возбуждение, судороги, мышечная слабость, самопроизвольные мышечные движения, психические расстройства, усиление эпилепсии и паркинсонизма, нарушение сознания, кома, дизартрия, асептический менингит, галлюцинации, страх, головокружение, головная боль, вертиго, сонливость , депрессия, утомляемость, тревожность, слабость, нарушение концентрации, сетевные нарушения, включая парестезию, дезориентация, бессонница, раздражительность, периферическая невропатия, расстройства памяти, психотические реакции, обмороки, деперсонализация.

Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва, отложение на роговице и повреждение сетчатки, в том числе желтого пятна, конъюнктивит, боль в окологлазном участке, диплопия, затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: очень редко – нарушение слуха, шум в ушах, глухота.

Со стороны сердца: тахикардия, стенокардия, пальпитации, аритмии, отеки, очень редко – сердечная недостаточность, связанная с применением НПВС.

Применение индометацина (особенно в высоких дозах и длительном применении) можно связать со слабым повышенным риском инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипотензия, тромботическая микроангиопатия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, нарушение вкуса, гастроэнтерит, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации пищеварительного тракта, проктит, стриктуры кишечника, гастрит, кровотечение из сигмовидной кишки или дивертикула, региональный илеит, региональный илеит, региональный илеит, , диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, молотая, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение язвенного колита (болезнь Крона), обострение существующей язвы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: токсический гепатит с желтухой или без желтухи, очень редко – фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: выпадение волос, обострение псориаза, экзема, зуд с или высыпаний, уртикария, петехии, экхимозы, очень редко - ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, пурпура, узелковая эритема, мульти -Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочеполовой системы: нарушение функции почек, отеки, влагалищное кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, ОПН, папиллярный некроз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: местное раздражение, местное кровотечение и обострение геморроя, зуд в аноректальной области, тенезмы.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови (ALAT, ASAT), преходящее повышение билирубина.

Срок годности.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 6 суппозиториев в стрипе. По 1 стрипу в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО "Софарма", Болгария.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.