Инструкция Хелпекс Антиколд Нео для детей порошок для орального раствора саше 2.5 г с малиновым вкусом №6
Состав
действующие вещества: парацетамол, левоцетиризина дигидрохлорид;
1 саше по 2,5 г содержит парацетамола 320 мг, левоцетиризина дигидрохлорида 1,25 мг;
другие составляющие: аспартам (Е 951), сахаролаза, ароматизатор малиновый, кремния диоксид коллоидный безводный, маннит (Е 421), бетанин (Е 162), сахароза.
Лекарственная форма
Порошок для орального раствора с малиновым вкусом.
Основные физико-химические свойства: почти белый порошок со светло-розовым оттенком, возможно наличие дольки темно-красного цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации без психолептиков.
Код ATX N02B E51.
Фармакодинамика
Комбинированное лекарственное средство для симптоматического лечения острых респираторных вирусных инфекций, гриппа и простуды. Обладает жаропонижающим, обезболивающим, противоаллергическим и слабыми противовоспалительными свойствами. Устраняет симптомы заложенности носа, насморка, слезотечение, чихание, головные боли, ломоту в теле.
Парацетамол оказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие.
Механизм действия парацетамола связан с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе, способностью ингибировать синтез простагландинов и медиаторов воспаления (кинина, серотонина) и повышение порога болевой чувствительности.
Левоцетиризина дигидрохлорид – это неседативный антигистаминный препарат, активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1-гистаминовых рецепторов. Родство с Н1-гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминозависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, не проникает в центральную нервную систему.
Левоцетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов внутрикожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являющихся маркерами аллергического воспаления. Благодаря снижению адгезивности ICAM-1 осуществляется косвенное противовирусное действие, поскольку повышается устойчивость клеток к риновирусу. Также при применении левоцетиризина снижается уровень вторичной адгезии Staphylococcus aureus и Haemophilus influenzae к эпителиальным клеткам носоглотки, инфицированным риновирусом.
Фармакокинетика
Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Период полувыведения составляет 1–4 часа. Равномерно распределяется по всем жидкостям организма. Связывание с белками плазмы крови вариабельно. Выводится преимущественно почками в форме конъюгированных метаболитов.
Левоцетиризина дигидрохлорид. Фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина. Быстро всасывается при применении внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.
Отсутствует информация о распределении левоцетиризина в тканях человека, а также о проникновении его через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90%.
В организме метаболизма подвергается около 14% левоцетиризина. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 ч, общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. Не скапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы действующего вещества выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% – с калом.
У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а период полувыведения (Т1/2) удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), что требует подбора соответствующего режима дозировки. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина. Проникает в грудное молоко.
Показания
Лечение симптомов, возникающих при острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе (для снижения повышенной температуры тела, уменьшения насморка, снятия отека слизистой носа, утоления головных болей, устранения ломоты в теле).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства, производному пиперазина в анамнезе. Заболевание крови (в т.ч. выражена анемия, лейкопения). Тяжелые нарушения функции печени и/или почек (клиренс креатинина < 10 мл/мин). Врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении с парацетамолом могут наблюдаться следующие виды взаимодействий:
может замедляться выведение антибиотиков из организма;
барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола;
при одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние на печень;
индукторы микросомальных ферментов печени (противосудорожные препараты (фенитоин, барбитураты, карбамазепин), рифампицин), алкоголь и изониазид усиливают гепатотоксичность парацетамола;
метоклопрамид и домперидон повышают, а холестирамин, антациды и пищу уменьшают абсорбцию парацетамола;
тетрациклин увеличивает риск развития анемии и метгемоглобинемии, вызванной парацетамолом;
парацетамол снижает эффективность диуретиков;
Прием парацетамола может влиять на результаты определения содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.
При одновременном длительном применении усиливается антикоагулянтный эффект кумаринов (например, варфарина) с повышением риска кровотечения.
Одновременное применение парацетамола с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск нарушения функции почек.
Исследования с левоцетиризином по взаимодействию не проводились. Исследования с цетиризином (рацемическая смесь) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не проявляет клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг/сут) наблюдалось небольшое снижение (на 16%) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не изменялось). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько нарушалось (-11%) при параллельном применении цетиризина.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у уязвимых пациентов может привести к дополнительному снижению бдительности и способности к выполнению работы.
Особенности применения
Не следует превышать указанную дозу; не принимать препарат одновременно с другими средствами, содержащими парацетамол, поскольку возможна передозировка парацетамола, что может вызвать печеночную недостаточность.
Следует обратиться к врачу, если симптомы не исчезают и/или сопровождаются высокой температурой, продолжающейся более 3 дней; в случае если головная боль становится постоянной.
Не применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими спирт.
Перед применением лекарственного средства следует посоветоваться с лечащим врачом пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы; пациентам, применяющим варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом; пациентам с заболеваниями печени (увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола) или почек.
Зафиксированы случаи печеночной недостаточности/дисфункции у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела или хроническом алкоголизме. У пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например при тяжелых инфекциях, таких как сепсис, при приеме парацетамола повышается риск метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.
С осторожностью применять пациентам с ХПН (нужна коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).
С осторожностью применять лекарственное средство пациентам, подверженным задержке мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин увеличивает риск развития задержки мочи; пациентам с риском возникновения судорог или эпилепсией.
Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.
Антигистаминные препараты ингибируют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).
В состав препарата входит аспартам, являющийся источником фенилаланина, поэтому препарат не следует применять больным фенилкетонурией. Препарат содержит сахарозу, поэтому пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенной скорости психомоторных реакций.
Применение в период беременности или кормления грудью
Лекарственное средство предназначено для применения детям.
Способ применения и дозы
Детям от 6 до 10 лет: по 1 саше до 4 раз в сутки.
Интервалы между приемами должны быть не менее 4 часов.
Растворить содержание саше в стакане горячей воды и выпить. Рекомендованное количество воды для растворения порошка для детей обычно составляет объем, который ребенок выпивает за один прием (100–200 мл).
Не следует превышать рекомендуемую дозу. Максимальный срок применения без консультации врача – 3 дня. Дальнейшее применение возможно только под наблюдением врача.
Дети
Лекарственное средство предназначено для применения детям в возрасте от 6 до 10 лет.
Передозировка
Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола или 5 г при наличии факторов риска и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела.
При передозировке парацетамола в первые 24 часа развиваются симптомы: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе.
Первые клинические и биохимические признаки поражения печени могут появиться через 12–48 часов после передозировки. Возникают нарушения метаболизма глюкозы, гипокалиемия и метаболический ацидоз (включая лактоацидоз), повышение активности печеночных трансаминаз, повышение уровня билирубина и увеличение протромбинового индекса, кровоизлияния.
Иногда со стороны мочевыделительной системы наблюдались нефротоксичность, включая почечную колику, интерстициальный нефрит и ОПН с острым некрозом канальцев, которая может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения.
В тяжелых случаях возможно поражение печени (гепатоцеллюлярный некроз) и ухудшение ее функции, что может прогрессировать до печеночной энцефалопатии, печеночной комы, отека мозга и иметь летальное последствие.
У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; алкоголизм; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, г или более парацетамола может привести к поражению печени.
Отмечались также сердечная аритмия и острый панкреатит, обычно сопровождавшийся нарушениями функции печени и гепатотоксичностью.
При приеме больших доз со стороны ЦНС – нарушение ориентации.
При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Лечение передозировки: при передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациент следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки.
Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой и не могут отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. В первые часы после подозреваемой передозировки необходимо провести промывание желудка. Целесообразно лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа.
Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). В течение 24 ч после приема парацетамола применяют внутривенное введение N-ацетилцистеина согласно действующим рекомендациям, максимальный эффект от применения наступает в течение 8 ч после приема парацетамола, в дальнейшем эффективность антидота резко снижается. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как подходящую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.
Симптомы передозировки дигидрохлорида левоцетиризина могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение передозировки. Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка спустя короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.
Побочные реакции
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь на коже и слизистых, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, тремор, судороги, парестезия, головокружение, обморок, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, агрессия, возбуждение, бессонница, суицидальные мысли, галлюцинации, депрессия.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов слуха и равновесия вертиго.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим нестероидным противовоспалительным средствам, одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боли в животе, диарея, запор, повышенный аппетит.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатит.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, в т. ч. гемолитическая анемия, кровоподтеки или кровоподтеки; сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце); агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Общие нарушения: отек, увеличение массы тела.
Срок годности
4 года.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Упаковка
по 2,5 г порошка в саше; по 6 саше в картонной пачке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
Алпекс Фарма СО.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Виа Кантонале, 6805 Меззовико-Вера, Швейцария.