Гропринозин таблетки 500 мг блистер №50

Состав

действующее вещество: инозин пранобекс;

1 таблетка содержит 500 мг инозина пранобекса;

другие составляющие: крахмал картофельный, повидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки овальные, двояковыпуклые, от белого до кремового цвета, с риской для разделения с одной стороны, длиной 17 мм, шириной 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения.

Код ATX J05A X05.

Фармакодинамика

Гропринозин – противовирусное средство с иммуномодулирующими свойствами. Препарат нормализует (до индивидуальной нормы) дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета, индуцируя созревание и дифференцировку Т-лимфоцитов и Т1-хелперов, потенцируя индукцию лимфопролиферативного ответа в митогенных или антигеноактивных клетках. Инозин пранобекс моделирует цитотоксичность Т-лимфоцитов и натуральных киллеров, функцию Т8-супрессоров и Т4-хелперов, увеличивает количество иммуноглобулина G и дополнительных поверхностных маркеров комплимента. Препарат увеличивает синтез интерлейкина-1 (IL-1) и синтез интерлейкина-2 (IL-2), регулируя экспрессию рецепторов IL-2.

Инозин пранобекс существенно увеличивает секрецию эндогенного гамма-интерферона и уменьшает продуцирование интерлейкина-4 в организме. Инозин пранобекс усиливает действие нейтрофильных гранулоцитов, хемотаксиса и фагоцитоза моноцитов и макрофагов.

Инозин пранобекс ингибирует синтез вируса путем встраивания инозин-оротовой кислоты в полирибосомы пораженной вирусом клетки и ингибирует присоединение адениловой кислоты к вирусной и-РНК.

Фармакокинетика

Всасывание. При пероральном применении пранобекс быстро и полностью всасывается (≥ 90%) в желудочно-кишечном тракте и попадает в кровь.

Деление. Когда препарат и его компоненты вводили животным, материал, меченный радиоактивным изотопом, обнаруживали в следующих органах (в порядке уменьшения специфической активности): почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, мозг и скелетные мышцы.

Метаболизм. После перорального применения 1 г инозина пранобекса, меченного радиоактивным изотопом, у человека были обнаружены такие плазменные уровни для 1-диметиламино-2-пропанола и 4-ацетамидобензойной кислоты соответственно: 3,7 мкг/мл (2 ч) и 9,4 мкг/ мл (1 час). Во время исследований переносимости у человека максимальное повышение уровней мочевой кислоты после приема дозы как показатель инозина в препарате не является линейным и может варьировать в пределах 10% в течение 1-3 часов.

Вывод. Суточное выведение с мочой 4-ацетамидобензойной кислоты и ее основного метаболита в равновесных условиях при дозе 4 г/сут составляло примерно 85% принятой дозы. 95% радиоактивности от 1-диметиламино-2-пропанола в моче восстанавливалось в виде неизмененного 1-диметиламино-2-пропанола и его метаболита (N-оксид). Период полувыведения составляет 3,5 часа для 1-диметиламино-2-пропанола и 50 минут для 4-ацетамидобензойной кислоты. Основные метаболиты инозина пранобекса у человека – это N-оксид для 1-диметиламино-2-пропанола и o-ацилглюкуронид для 4-ацетамидобензойной кислоты. Поскольку молекула инозина метаболизируется путем биодеградации пурина до мочевой кислоты, эксперименты с инозином пранобексом, меченным радиоактивным изотопом, у людей неинформативны. У животных до 70% введенного инозина пранобекса может выводиться с мочой в виде мочевой кислоты после перорального применения таблетированной формы, а остальные – в виде обычных метаболитов – ксантина и гипоксантина.

Биодоступность. Определение в моче при равновесном состоянии 4-ацетамидобензойной кислоты и ее метаболита составило > 90% ожидаемых значений раствора. Определение 1-диметиламино-2-пропанола и его метаболита составило >76%. Плазменные значения AUC 1-диметиламино-2-пропанола были ≥ 88%, 4-ацетамидобензойной кислоты – ≥ 77%.

Показания

Вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна-Барра, вирусом кори, вирусом паротита, в том числе у больных с иммунодефицитными состояниями; вирусные респираторные инфекции; папилломавирусные инфекции кожи и слизистых оболочек: остроконечные кондиломы, папилломавирусная инфекция вульвы, вагины и шейки матки (в составе комплексной терапии); острый вирусный энцефалит (в составе комплексной терапии); вирусные гепатиты (в составе комплексной терапии); подострый склерозивный паненцефалит (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата, подагра, гиперурикемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не следует принимать препарат Гропринозин одновременно с иммунодепрессантами. С осторожностью следует применять с ингибиторами ксантиноксидазы (например, аллопуринол) или средствами, способствующими выведению мочевой кислоты с мочой, включая мочегонные препараты, тиазидными диуретиками (такими как гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) или петлевыми диуретиками ( ).

Инозин пранобекс не следует применять во время терапии иммуносупрессорами, поскольку одновременное применение иммуносупрессоров может повлиять на его ожидаемый терапевтический эффект из-за особенностей фармакокинетических механизмов (применение возможно только после завершения терапии).

При одновременном применении с азидотимидином повышается образование нуклеотида вследствие увеличения биодоступности азидотимидина в плазме крови и увеличения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови человека.

Особенности применения

Поскольку во время лечения препаратом Гропринозин возможно временное повышение уровней мочевой кислоты в сыворотке крови, особенно у мужчин и пациентов пожилого возраста, препарат противопоказано применять больным, страдающим подагрой, гиперурикемией, а также нужно с осторожностью применять пациентам с мочекаменной болезнью и с пониженной функцией почек. При применении препарата более 3 мес целесообразно ежемесячно проверять лабораторные показатели функции печени и почек (трансаминазы, креатинин), уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, проводить анализ крови.

У некоторых пациентов могут возникать острые реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница). В таких случаях терапию препаратом Гропринозин следует прекратить.

При длительном применении существует риск развития нефролитиаза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Воздействие препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не исследовали. Однако пациентам следует учитывать, что препарат Гропринозин может вызвать головокружение или другие побочные реакции со стороны нервной системы).

Применение в период беременности или кормления грудью

Контролируемые исследования состояния плода и нарушения фертильности у людей отсутствуют. Неизвестно, проникает ли инозин пранобекс в грудное молоко. Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью.

Способ применения и дозы

Препарат применять перорально.

Суточная доза зависит от массы тела, течения и тяжести заболевания, состояния больного.

Взрослые и дети от 12 лет: 50 мг/кг массы тела (обычно 6-8 таблеток, распределенных на 3-4 приема), максимальная суточная доза - 4 г.

Дети от 1 до 12 лет – 50 мг/кг массы тела (обычно 1 таблетка на 10 кг массы тела для ребенка с массой тела 10-20 кг, при массе тела более 20 кг назначать дозу, как для взрослых) за 3-4 приемы в сутки, максимальная суточная доза – 4 г. Для облегчения приема таблетку можно растолочь и/или растворить в небольшом количестве воды перед применением.

Продолжительность лечения.

Острые заболевания: при заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет от 5 до 14 дней. После понижения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать еще 1-2 дня или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния больного.

Вирусные заболевания с длительным течением: лечение следует продолжать в течение 1-2 недель после снижения выраженности симптомов заболевания или дольше в зависимости от течения болезни состояния больного.

Рецидивирующие заболевания: на начальной стадии лечения применяются те же рекомендации, что и для острых заболеваний. В ходе поддерживающей терапии дозу можно снизить до 500-1000 мг (1-2 таблетки) в сутки. При появлении первых признаков рецидива необходимо восстановить прием суточной дозы, рекомендованной для острых заболеваний, и продолжать принимать эту дозу в течение 1-2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз при необходимости, в зависимости от состояния больного, по рекомендации врача.

Хронические заболевания: препарат назначать в суточной дозе 50 мг/кг массы тела в соответствии со следующими схемами:

бессимптомные заболевания – принимать в течение 30 дней с перерывом в 60 дней; заболевание с умеренно выраженными симптомами – принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней;

заболевание с тяжелыми симптомами – принимать в течение 90 дней с перерывом в 30 дней.

Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии.

При инфекциях, вызванных вирусом папилломы человека (наружные генитальные бородавки (остроконечные кондиломы) или папилломавирусная инфекция канала шейки матки) применять по 3 г (2 таблетки 3 раза в сутки) в течение 14-28 дней в качестве монотерапии, или в качестве дополнения к местной хирургического лечения в соответствии со следующими схемами:

– для лечения пациентов из группы низкого риска (больные с нормальным иммунитетом или пациенты с низким риском рецидива) препарат применять в течение 14-28 дней до достижения максимальной эрадикации вируса, затем следует сделать перерыв на 2 месяца. Курс лечения можно повторять с использованием той же дозы, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии;

– для лечения пациентов из группы высокого риска* (больные с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива) препарат применять 5 дней в неделю, последовательно 1-2 недели в месяц в течение 3 месяцев. Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии.

*Факторы высокого риска у пациентов с рецидивами или дисплазией шейки матки, или папилломавирусной инфекцией гениталий, как и при других подобных заболеваниях, включают:

иммунодефицит, вызванный: наличием в анамнезе хронических или рецидивирующих инфекций или заболеваний, передающихся половым путем; химиотерапией; хроническим алкоголизмом; длительное применение пероральных контрацептивов (от 2 лет); уровень фолатов в эритроцитах менее 660 нмоль/л; несколько половых партнеров или смена постоянного полового партнера; частые влагалищные половые контакты (≥ 2-6 раз в неделю) или анальный секс; атопия (наследственная предрасположенность к повышенной чувствительности); плохо контролируемый диабет; курение; папилломавирусная инфекция гениталий, продолжающаяся более 2 лет или имеющая 3 и более рецидивы в анамнезе; отрицательный анамнез кожных бородавок в младенчестве.

При подостром склерозивном паненцефалите суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела, максимальная доза – 3-4 г/сут, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии.

Дети

Применять детям от 1 года.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. Передозировка может вызвать повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Единственной постоянной побочной реакцией при применении инозин пранобекса у взрослых и детей является временное повышение уровней мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, которые возвращаются к начальным нормальным значениям через несколько дней после окончания лечения.

Частота случаев побочных реакций определяется следующим образом: часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); очень редко (≥1/10000); неизвестно (не может быть оценено из-за отсутствия данных).

Очень часто. Лабораторные исследования: повышение уровня мочевой кислоты в крови; повышение уровня мочевой кислоты в моче.

Часто. Лабораторные исследования: повышение уровня азота мочевины в крови, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, недомогание.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд.

Со стороны пищеварительного тракта: рвота, тошнота, дискомфорт в эпигастральном участке.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и мышц: артралгия (боль в суставах).

Нечасто. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: диарея, запор.

Со стороны нервной системы: сонливость, расстройства сна.

Психические расстройства: нервозность.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия (увеличение объема мочи).

В течение постмаркетингового исследования были зарегистрированы побочные реакции, частоту возникновения которых невозможно установить по имеющимся данным:

со стороны пищеварительного тракта: боли в животе (в верхней части живота); отсутствие аппетита;

со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, гиперчувствительность, крапивница;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО "Гедеон Рихтер Польша".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Гродзиск Мазовецкий, 05-825, Польша.