Глюренорм таблетки 30 мг блистер №60

действующее вещество: гликвидон;

1 таблетка содержит гликвидона 30 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые, круглые, плоские с обеих сторон таблетки, со скошенными краями; с одной стороны - насечка и маркировка «57С» по обе стороны от насечки; с другой стороны - символ компании.

Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулина. Препараты сульфонилмочевины. Гликвидон.

Код АТХ А10В В08.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Гликвидон стимулирует секрецию эндогенного инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Фармакодинамические эффекты. Эффект снижения уровня сахара в крови начинается через 60-90 мин после перорального применения и достигает максимума через 2-3 часа после приема, продолжительность эффекта - около 8-10 часов. Гликвидон может считаться препаратом короткого действия, поэтому рекомендуется для лечения пациентов с сахарным диабетом II типа с повышенным риском гипогликемии, например пожилых людей и пациентов с ренальной недостаточностью. Поскольку ренальная элиминация гликвидона незначительна, ГЛЮРЕНОРМ преимущественно можно назначать пациентам с ренальной недостаточностью или диабетической нефропатией. Доказана эффективность и безопасность лечения гликвидоном ограниченного количества больных сахарным диабетом, которые отвечают на терапию сульфонилмочевиной и имеют сопутствующие заболевания печени. Задерживалась только элиминация метаболически неактивных метаболитов. Однако противопоказанием является тяжелая степень печеночной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).

Фармакокинетика. Абсорбция. После перорального приема разовой дозы 30 мг гликвидон быстро и почти полностью (80-95%) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте с максимальной плазменной концентрацией 0,65 мкг/мл (в пределах от 0,12 до 2,14 мкг/мл). Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2,25 часа (в пределах от 1,25 до 4,75 часа). Учитывая двухкамерную модель средняя максимальная плазменная концентрация гликвидона под кривой «концентрация-время» от нуля до бесконечности (AUC0-∞) составляет 5,1 мкг/час/мл (в пределах от 1,5 до 10,1 мкг/час/мл). Не наблюдалось различий между уровнями плазменной концентрации у диабетических пациентов и здоровых добровольцев.

Распределение. Гликвидон активно связывается с протеинами плазмы (> 99 %). Отсутствуют клинические данные по проникновению гликвидона или его метаболитов через гематоэнцефалический барьер или плаценту. Доклинические данные указывают на то, что гликвидон и его метаболиты не проникают через эти барьеры. Отсутствуют данные о способности гликвидона проникать в грудное молоко.

Метаболизм. Гликвидон полностью метаболизируется, в основном путем гидроксилирования и деметилирования в печени. Метаболиты гликвидона показывают очень низкую фармакологическую активность или ее отсутствие по сравнению с исходным лекарственным средством.

Элиминация. Гликвидон преимущественно выводится в виде метаболитов через билиарную систему с калом. Независимо от способа применения и количества лишь небольшая часть дозы гликвидона выводится почками и в виде метаболитов обнаруживается в моче (около 5 %). Даже после применения повторных доз гликвидона ренальная экскреция остается минимальной. Учитывая двухкамерную модель, средний основной период полувыведения (t½α) гликвидона составляет 1,2 часа (в пределах от 0,4 до 3 часов), тогда как средний конечный период полувыведения (t½β) составляет около 8 часов (в пределах от 5,7 до 9,4 часа).

Особые группы больных.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетические характеристики у пациентов пожилого возраста и людей среднего возраста эквивалентны.

Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью. Выявлено, что у пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм гликвидона поддерживается. Гликвидон можно безопасно применять пациентам с заболеваниями печени. У пациентов с почечной недостаточностью не происходит кумуляции лекарственных средств, учитывая тот факт, что большинство лекарственных средств выводится через билиарную систему с калом. Препарат можно безопасно применять пациентам с риском хронической нефропатии.

Лечение сахарного диабета II типа у пациентов среднего и пожилого возраста, когда метаболизм углеводов не поддается успешному контролю только диетотерапией.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к производным сульфонилмочевины, сульфонамидам и другим компонентам препарата; инсулинзависимый сахарный диабет I типа; состояние диабетической комы и прекомы; нарушение метаболизма, осложненное ацидозом и кетозом; резекция поджелудочной железы; период тяжелых инфекций; период перед хирургической операцией; тяжелые нарушения функции печени; интермиттирующая острая (гепатическая) порфирия.

ГЛЮРЕНОРМ не следует применять в течение беременности и периода кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Врач должен учитывать возможное взаимодействие с лекарственными средствами, влияющими на метаболизм глюкозы.

Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия с ГЛЮРЕНОРМом могут изменять гипогликемический эффект. Сульфонилмочевина в значительной степени связывается с белками крови и поэтому может быть замещена лекарственными средствами, которые проявляют высокую аффинность.

Одновременное применение указанных ниже лекарственных средств может усиливать гипогликемический эффект Глюренорма: ингибиторы АПФ, аллопуринол, анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства (например салицилаты, фенилбутазон), противогрибковые средства, хлорамфеникол, кларитромицин, клофибраты, кумариновые антикоагулянты, фторхинолоны, гепарин, ингибиторы МАО, сульфинпиразонов, сульфониламиды, тетрациклины и трициклические антидепрессанты, циклофосфамиды и производные, инсулин и другие пероральные антидиабетические средства - с или без существенного риска гипогликемии.

Бета-блокаторы, другие симпатолитики (например клонидин), резерпин и гуанетидин могут, вероятно, усиливать гипогликемический эффект Глюренорма и также могут маскировать симптомы гипогликемии.

Одновременное применение указанных ниже лекарственных средств может уменьшать гипогликемический эффект Глюренорма: аминоглютетимид, кортикостероиды, диазоксид, пероральные контрацептивы, симпатомиметики, рифампицины, тиазидные или петлевые диуретики, тиреоидные гормоны, глюкагон, фенотиазины и кислота никотиновая.

Барбитураты, рифампицин, фенитоин и подобные вещества могут, вероятно, уменьшать гипогликемический эффект Глюренорма путем стимуляции энзимов печени.

Уменьшенный или повышенный гипогликемический эффект Глюренорма наблюдается при одновременном приеме с антагонистами Н2-рецепторов (циметидин, ранитидин) и алкоголем.

При одновременном применении ГЛЮРЕНОРМа с алкоголем у пациентов снижается толерантность к алкоголю и ухудшается метаболизм. Кроме того, чрезмерное применение слабительных средств приводит к нарушению обмена веществ.

Лечение диабета требует регулярного медицинского наблюдения. Особую осторожность следует проявлять во время подбора дозы или при замене препарата.

Хотя только 5% Глюренорма выделяется почками, лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует проводить под тщательным медицинским наблюдением. В случае появления признаков гипогликемии, таких как тахикардия, шок, гипертермия, влажная кожа, моторное возбуждение и гиперрефлексия, следует немедленно проконсультироваться с врачом, поскольку гипогликемия может привести к состояниям, угрожающим жизни, например к коме (см. раздел «Передозировка»). Во время исследований с ГЛЮРЕНОРМом при гипогликемии также наблюдались лихорадка, кожные высыпания и тошнота. В случае потенциально длительной гипогликемии временное улучшение гипогликемического состояния при следующем приеме препарата может сопровождаться новым гипогликемическим эпизодом.

Лечение пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы сульфонилмочевиной может вызвать гемолитическую анемию. Поскольку ГЛЮРЕНОРМ относится к классу сульфонилмочевины, следует с осторожностью применять препарат пациентам с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и рассмотреть вопрос об альтернативной терапии без сульфонилмочевины.

Пероральная противодиабетическая терапия не должна заменять лечебную диету, позволяющую контролировать массу тела пациента и является обязательной независимо от применения того или иного препарата, назначенного врачом.

Как и в отношении приема пероральных форм всех лекарственных средств, которые применяют при лечении сахарного диабета, несвоевременный прием пищи или несоблюдение рекомендованного врачом режима дозирования может привести к значительному снижению уровня глюкозы в крови или потере сознания, например, если таблетку принять до приема пищи вместо приема в начале. Влияние на уровень глюкозы крови всегда более заметно повышает риск гипогликемии. При развитии клинических признаков гипогликемии следует немедленно принять пищу, содержащую сахар. Если гипогликемическое состояние остается, нужно немедленно активизировать лечение и обратиться к врачу.

Физическая нагрузка может усиливать гипогликемические эффекты. Алкоголь или стресс может усиливать или ослаблять гипогликемический эффект сульфонилмочевины.

Особое внимание следует обратить на одновременное применение ГЛЮРЕНОРМа и других лекарственных средств, особенно тех, которые усиливают гипогликемический эффект ГЛЮРЕНОРМа (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одна таблетка 30 мг содержит 134,6 мг лактозы, и при применении максимальной рекомендуемой дозы в организм попадает 538,4 мг лактозы. Поэтому этот препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

Одна таблетка ГЛЮРЕНОРМа содержит 0,1346 г углеводов, что соответствует 0,011 ХЕ.

Беременность. Исследования применения ГлюренормУ в период беременности или кормления грудью не проводились. Поэтому следует избегать применения ГлюренормУ для лечения женщин в период беременности или кормления грудью. Если установлена беременность, прием ГлюренормУ необходимо прекратить и заменить на лечение инсулином.

Кормление грудью. Неизвестно, выделяются ли гликвидон или его метаболиты в грудное молоко женщины.

Фертильность. Клинические или доклинические данные о влиянии ГЛЮРЕНОРМа на фертильность отсутствуют.

Исследований не проводилось. Следует предупредить пациентов о возможности появления сонливости, головокружения и нарушения аккомодации или появления других клинических признаков гипогликемии во время лечения препаратом ГЛЮРЕНОРМ. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. При развитии гипогликемических эффектов пациентам следует избегать потенциально опасной деятельности.

Следует четко придерживаться рекомендаций врача относительно дозировки и диеты, адаптированных к индивидуальному обмену веществ у каждого пациента. Пациенту не следует прерывать лечение без консультации с врачом.

Начальная терапия.

Обычно начальная доза ГлюренормУ составляет ½ таблетки (15 мг), которую принимают во время завтрака. ГЛЮРЕНОРМ следует принимать в начале употребления пищи. После приема таблетки не следует пропускать прием пищи. При неэффективности применения ½ таблетки во время завтрака дозу можно постепенно увеличить. При условии назначения не более двух таблеток (60 мг) суточную дозу ГлюренормУ можно принимать однократно во время завтрака. Однако при назначении высших доз лучший контроль обеспечивается применением суточной дозы за два или три приема. В таком случае самую высокую дозу следует принимать во время завтрака. Следует отметить, что повышение дозы до 4 таблеток (120 мг) в сутки обычно не приводит к дальнейшему усилению лечебного эффекта. Поэтому максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 4 таблетки (120 мг).

Особые группы больных.

Пациенты с нарушением функции почек.

ГЛЮРЕНОРМ выводится преимущественно в виде метаболитов через билиарную систему с калом (см. раздел «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»). Выведение ГЛЮРЕНОРМа не влияет на почечную функцию. Однако, суточные дозы гликвидона более 50 мг не были исследованы в этой группе пациентов. Учитывая имеющиеся данные, коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек не нужна (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушением функции печени.

Суточная доза ГЛЮРЕНОРМУ, выше 75 мг, требует тщательного медицинского контроля. Поскольку 95% ГЛЮРЕНОРМУ метаболизируется печенью и билиарной системой, противопоказано применять препарат пациентам с тяжелым нарушением функции печени (см. раздел «Противопоказания»).

При замене другого перорального гипогликемизирующего средства с подобным механизмом действия.

Начальную дозу определяют в зависимости от течения заболевания на момент назначения препарата. При замене другого противодиабетического средства ГлюренормОМ следует помнить, что действие 1 таблетки ГлюренормУ (30 мг) примерно эквивалентно действию 1000 мг толбутамида. Замена обычно начинается с ½ таблетки ГЛЮРЕНОРМа.

Комбинированная терапия.

Если монотерапия Глюренормом не обеспечивает достаточного контроля за диабетом, рекомендуется дополнительное назначение только метформина.

Продолжительность лечения.

ГЛЮРЕНОРМ назначают для длительной терапии. Корректировка дозы, приостановление применения препарата и замену терапии можно проводить только при участии врача.

Дети

ГЛЮРЕНОРМ не рекомендуется применять детям в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

Передозировка сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию.

Симптомы. Возможно развитие длительных гипогликемических реакций, которые могут вызвать повторные эпизоды гипогликемии несмотря на успешную терапию первой линии. У пациентов может развиться гипогликемический шок, угрожающий жизни и характеризуется такими симптомами, как обморок, тахикардия, влажная кожа, моторное возбуждение и гиперрефлексия, желудочные расстройства и кожные реакции.

Терапия. В случае гипогликемии необходимо срочное пероральное или внутривенное введение глюкозы. Необходим контроль за концентрацией глюкозы в плазме, может возникнуть потребность в дальнейшем назначении глюкозы. В случае аллергических реакций прекратить применение препарата и заменить его на другие пероральные антидиабетические препараты или инсулин.

Частота побочных реакций определяется как: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100 < 1/10); нечастые (≥ 1/1000 < 1/100); редкие (≥ 1/10000 < 1/1000); редкие (< 1/10000); неизвестно (нельзя определить из имеющихся данных).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

единичные - агранулоцитоз*, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны метаболизма:

частые - гипогликемия;

единичные - снижение аппетита;

неизвестно - увеличение массы тела.

Неврологические расстройства:

нечасто - сонливость, головокружение, головная боль;

единичные - парестезии.

Со стороны органов зрения:

нечастые-нарушение аккомодации.

Кардиальные нарушения:

единичные - стенокардия, экстрасистолы.

Сосудистые расстройства:

единичные - сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта:

нечастые - диарея, рвота, абдоминальный дискомфорт, тошнота, запор, сухость во рту.

Расстройства гепатобилиарной системы:

единичные - холестаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечастые-высыпания, зуд;

единичные - синдром Стивенса - Джонсона, реакции фоточувствительности, крапивница.

Общие нарушения:

единичные - боль в груди, усталость.

*Побочные реакции, которые не наблюдались во время клинических исследований, но о которых сообщали в течение постмаркетингового периода.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

Берингер Ингельхайм Хеллас Сингл Мембер С.А./Boehringer Ingelheim Hellas Single Member S.A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

5-й км Пайаниа-Маркопоуло, Коропи Аттика, 19441, Греция/5th km Paіаnia-Markopoulo, Koropi Attiki, 19441, Greece.