Инструкция Глимепирид-КВ таблетки 4 мг №30
Состав
действующее вещество: глимепирид;
1 таблетка содержит глимепирида 4 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, кросповидон, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности.
Фармакотерапевтическая группа
Пероральные гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов. Сульфонамиды, производные мочевины. Код АТХ А10В В12.
Фармакодинамика
Пероральное гипогликемизирующее средство, производное сульфонилмочевины ІІІ поколения. Стимулирует секрецию инсулина b-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Максимальный эффект достигается через 2-3 часа и длится более 24 часов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь глимепирид всасывается полностью, прием пищи не влияет в значительной степени на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 ч после приема внутрь. Объем распределения низкий (8,8 л), клиренс – 48 мл/мин, связывание с белками плазмы – более 99%, период полувыведения – примерно 5-8 часов.
После приема в высоких дозах период полувыведения увеличивается. Метаболизируется в печени до гидроксилированных производных глимепирида, которые обнаруживаются как в моче (примерно 58% однократной дозы препарата), так и в стуле (35-40%). Значительной разницы в фармакокинетике препарата при однократном приеме и применении в течение нескольких дней 1 раз в сутки не выявлено. Не кумулирует.
Фармакокинетические параметры схожи у пациентов разного пола и возраста. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в крови, то есть отсутствует риск кумулирования препарата.
Показания
Сахарный диабет II типа у взрослых, если уровень глюкозы в крови нельзя адекватно поддерживать только диетой, физическими упражнениями и понижением массы тела.
Противопоказания
Глимепирид-КВ не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета I типа.
Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, запятая, печеночная и/или почечная недостаточность (в том числе у больных, находящихся на гемодиализе). Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидов. Период беременности или кормления грудью (см. раздел Применение в период беременности или кормления грудью).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение Глимепирид-КВ с определенными лекарственными средствами может вызывать как ослабление, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или назначения) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома P450 2C9 (CYP2C9). Известно, что в результате одновременного приема индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например, флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия in vivo показали, что флуконазол, один из сильнейших ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепирида примерно вдвое. О существовании этих типов взаимодействий свидетельствует опыт применения Глимепирида-КВ и других производных сульфонилмочевины.
Потенциация эффекта снижения уровня глюкозы в крови, следовательно, в некоторых случаях и гипогликемия может возникать при одновременном приеме с глимепиридом таких препаратов как: фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин и пероральные противодиабетические препараты, некоторые сульфонамидиты продолжительной и п-аминосалициловая кислота, ингибиторы MAO, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики и кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, кумариновые антикоагулянты, миконазол, фенфлурамин, диоксипирамин, пент ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро- и ифосфамиды.
Ослабление эффекта снижения уровня глюкозы в крови и соответственно увеличение этого уровня может происходить, когда больной одновременно принимает следующие лекарства: эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидные диуретики; препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы; глюкокортикоиды; производные фенотиазина – хлорпромазин; адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (высокие дозы) и ее производные; слабительные средства (длительное применение); фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетозоламид.
Антагонисты H2-рецепторов, бета-адренорецепторов, клонидин и резерпин могут приводить как к потенциации, так и к ослаблению эффекта снижения уровня глюкозы в крови.
Под влиянием симпатолитика, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической обратной регуляции гипогликемии могут уменьшаться или исчезать.
Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредсказуемым образом.
Глимепирид способен как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.
Колесевела связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание последнего из желудочно-кишечного тракта. Никаких взаимодействий не наблюдалось, если глимепирид принимать по меньшей мере за 4 часа до применения колесевелама. В связи с этим глимепирид следует принимать не менее чем за 4 часа до применения колесевелама.
Особенности применения
Глимепирид-КВ следует принимать незадолго до или во время еды. Если прием пищи происходит каждый раз в другое время или пропускается вообще, прием препарата может вызвать гипогликемию. Симптомы гипогликемии описаны в разделе «Передозировка».
С осторожностью назначать пациентам с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, влияющими на обмен углеводов (например, нарушение функции щитовидной железы, адреногипофизарная или адренокортикальная недостаточность).
Дозы препарата зависят от уровня глюкозы в крови. Глимепирид-КВ следует принимать в назначенных дозах и в назначенное время. Во время лечения требуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, что позволит выявить первичную или вторичную резистентность к препарату, а также (каждые 3-6 месяцев) оценивать концентрацию гликозилированного гемоглобина.
Клиническая картина тяжелого гипогликемического приступа может напоминать инсульт.
Симптомы почти всегда можно быстро смягчить, если немедленно принять углеводы (сахар). Искусственные подсластители не дадут никакого эффекта.
Тяжелая или длительная гипогликемия, которая только временно может быть ослаблена употреблением обычного количества сахара, требует немедленного медикаментозного лечения, а иногда – госпитализации. Факторами, способствующими возникновению гипогликемии, являются:
нежелание или (чаще у пациентов пожилого возраста) неспособность сотрудничать с врачом; недоедание, нерегулярность или пропуск приема пищи, периоды голодания; изменения режима питания; дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропущенными приемами пищи; почечная недостаточность; тяжелые нарушения функции печени; передозировка Глимепирид-КВ;определенные некомпенсированные расстройства эндокринной системы, влияющие на метаболизм углеводов, или обратная регуляция гипогликемии (например, определенные нарушения функции щитовидной железы, недостаточность функции передней доли гипофиза или коры надпочечников), одновременное прием некоторых лекарственных средств (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами) средствами и другими видами взаимодействий»).
При применении препарата требуется регулярный контроль функции печени и формулы крови (особенно по количеству лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (при травме, оперативном вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе
больного инсулином.
Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты или отсутствовать у пациентов пожилого возраста с вегетативной нейропатией или у получающих одновременное лечение блокаторами β-адренорецепторов, резерпином, клонидином, гуанетидином или другими симпатолитиками. При недостаточном эффекте или понижении действия при длительной терапии рекомендуется комбинация с инсулином или метформином.
При компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, в связи с чем в процессе лечения может снизиться потребность в препарате. Чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить Глимепирид-КВ. Коррекцию дозы следует проводить также при изменении массы тела пациента или его образа жизни или при появлении других факторов, способствующих появлению гипо или гипергликемии.
Опыт применения Глимепирил-КВ пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени или пациентам, находящимся на диализе, отсутствует. Пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек или печени показан перевод на инсулин.
Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препаратами сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу препаратов сульфонилмочевины, его следует с осторожностью назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Им следует назначать альтернативные препараты, не содержащие сульфонилмочевину.
Пациентам, имеющим редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазную недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, принимать это лекарство нельзя.
Алкоголь может усиливать или ослаблять гипогликемизирующее действие препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Способность к концентрации и скорость реакции могут снижаться вследствие гипогликемии или гипергликемии или, например, из-за ухудшения зрения. Это может создавать риск в ситуациях, когда такая способность особенно важна (например, управление автомобилем или работа с механизмами).
Пациентов следует предостерегать, чтобы они не допускали развития у себя гипогликемии при управлении транспортным средством. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознавать у себя симптомы-предсказатели гипогликемии, и тех, у кого приступы гипогликемии часты. Необходимо серьезно учесть, стоит ли при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Риск, связанный с диабетом. Отклонения от нормы уровней глюкозы в крови в период беременности могут быть причиной увеличения вероятности возникновения пороков развития и перинатальной летальности. Поэтому следует тщательно контролировать количество глюкозы в крови беременной женщины во избежание тератогенного риска. Беременная с сахарным диабетом должна быть переведена на инсулин. Женщины, страдающие сахарным диабетом, должны информировать своего врача о запланированной беременности для коррекции лечения и перехода на инсулин.
Риск, связанный с глимепиридом. Нет данных о применении глимепирида беременным женщинам. Известно, что препарат имеет репродуктивную токсичность, связанную предположительно с фармакологическим действием глимепирида (гипогликемией).
Поэтому на протяжении всего периода беременности женщине глимепирид нельзя применять (см. раздел «Противопоказания»).
Если пациентка, принимающая глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее можно скорее перевести на терапию инсулином.
Период кормления грудью. Чтобы избежать попадания препарата Глимепирид-КВ вместе с грудным молоком матери в организм ребенка и возможного вредного воздействия на него, этот препарат не следует принимать женщинам в период кормления грудью. При необходимости пациентка должна перейти на применение инсулина или полностью отказаться от кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»).
Способ применения и дозы
Успешное лечение сахарного диабета зависит от соблюдения пациентом рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты не может быть компенсировано приемом таблеток или инсулина. Препарат применять взрослым.
Дозировка зависит от результатов анализов содержания глюкозы в крови и моче.
Начальная доза составляет 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет добиться контроля заболевания, ее следует применять для поддерживающей терапии.
Если гликемический контроль не является оптимальным, дозировку нужно увеличивать до 2 или 3 или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1-2 недели).
Доза свыше 4 мг в сутки дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендуемая доза – 6 мг Глимепирид-КВ в сутки.
Если максимальная суточная дозировка метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию пациента глимепиридом.
Следуя предварительной дозе метформина, прием препарата следует начать с низкой дозы, которую затем можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под пристальным наблюдением врача.
Если максимальная суточная доза Глимепирид-КВ не обеспечивает достаточного гликемического
контроля, при необходимости может быть начата сопутствующая терапия инсулином. Следуя предварительной дозе глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой дозы, которую затем можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированная терапия должна проводиться под пристальным наблюдением врача.
Обычно одна доза Глимепирид-КВ в сутки достаточно. Ее рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или – если завтрака нет – незадолго до или во время первого основного приема пищи. Ошибки в применении препарата, например пациент забыл принять очередную дозу, никогда нельзя исправлять путем последующего приема более высокой дозы. Таблетку следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью.
Если у больного наблюдается гипогликемическая реакция на применение препарата в дозе 1 мг/сут, это означает, что болезнь может быть контролирована только при соблюдении диеты.
Улучшение контролируемости диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому при курсе лечения потребность в глимепириде может уменьшаться. Во избежание
гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в
Просмотр дозировки также может возникнуть, если у пациента изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии.
Переход от пероральных гипогликемических агентов на глимепирид-КВ. От других пероральных гипогликемических агентов обычно можно совершить переход к Глимепирид-Лугалу. При таком переходе следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет длительный период полувыведения (например, хлорпропамид), перед началом приема Глимепирид-КВ рекомендуется сделать перерыв несколько дней. Это позволит снизить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.
Рекомендуемая начальная доза – 1 мг глимепирида в сутки. Как отмечалось выше, дозировка может быть поэтапно увеличена с учетом реакции на препарат.
Переход от инсулина на глимепирид-КВ. В исключительных случаях больным диабетом II типа, получающим инсулин, может быть показана замена его на глимепирид-КВ. Такой переход следует проводить под пристальным наблюдением врача.
Дети
Существующих данных относительно безопасности и эффективности препарата у детей недостаточно, поэтому не рекомендуется применять эту категорию пациентов.
Передозировка
Может приводить к гипогликемии, продолжающейся от 12 до 72 часов, и после первого облегчения может появляться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 ч после всасывания препарата. Как правило, для таких пациентов рекомендуется наблюдение в клинике. Симптомами гипогликемии могут быть: головная боль, сильное чувство голода, булимия, тошнота, рвота, усталость, сонливость, расстройства сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и времени реакции, депрессия, дезориентация, расстройства речи и зрения, афазия, тремор, , нарушение чувствительности, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, потеря сознания вплоть до развития комы – поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться такие признаки адренергической обратной регуляции как потение, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, стенокардия и сердечные аритмии.
Клиническая картина тяжелого гипогликемического приступа может напоминать инсульт.
Лечение состоит в первую очередь в препятствии абсорбции препарата. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем выпить воду или лимонад с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). Если принято большое количество глимепирида, показано промывание желудка, после чего применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки требуется госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: в случае необходимости сначала однократная внутривенная инъекция 50 мл 50% раствора, а затем вливание 10% раствора, постоянно контролируя уровень глюкозы в крови. Дальнейшее лечение – симптоматическое.
Оказывая помощь при гипогликемии, особенно маленьким детям, случайно принявшим Глимепирид-КВ, дозу вводимой глюкозы следует внимательно контролировать, чтобы избежать возможного развития опасной гипергликемии. Важно постоянно наблюдать уровень глюкозы в крови.
Побочные реакции
Со стороны крови и лимфатической системы. Редко: тромбоцитопения от средней до тяжелой степени, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, обычно исчезающие после прекращения лечения. Частота неизвестна: в ходе послерегистрационного наблюдения регистрировались случаи тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл и тромбоцитопенической пурпуры.
Иммунные расстройства. Очень редко: аллергический васкулит, легкие реакции повышенной чувствительности, которые могут развиваться до серьезных форм с развитием диспноэ, снижением артериального давления, иногда – шоком. Возможна перекрестная аллергия с сульфонилмочевиной, сульфонамидами или родственными соединениями.
Со стороны метаболизма и усвоения питательных веществ. Редко: гипогликемические реакции, возникающие в большинстве случаев, могут принимать тяжелые формы и не всегда легко поддаются коррекции. Возникновение этих реакций зависит, как и в других видах гипогликемической терапии, от субъективных факторов, таких как особенности питания и дозировки.
Со стороны органов зрения. Из-за изменения уровня глюкозы в крови могут возникать временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень редко: тошнота, рвота, диарея, давление или ощущение наполненности в желудке, боль в животе, редко требующие прекращения терапии.
Со стороны печени или желчного пузыря. Может наблюдаться повышение уровня ферментов печени. Очень редко: нарушение функции печени (например застой желчи и желтуха), гепатит, который может прогрессировать до печеночной недостаточности.
Со стороны кожи и подкожной ткани. Реакции повышенной чувствительности – зуд, сыпь и крапивница. Очень редко: повышенная чувствительность кожи к свету.
Результаты анализов. Очень редко: понижение количества натрия в сыворотке крови.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после одобрения лекарственного средства разрешительными органами являются важной процедурой. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения «польза/риск» применения этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях через национальные системы сообщений.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.