Гленцет таблетки покрытые оболочкой 5 мг блистер №30

действующее вещество: lеvосетиризин;

1 таблетка содержит дигидрохлорида левоцетиризина 5 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry white (Opadry Y 1-7000): титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, гипромелоза.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с линией разлома с одной стороны и гладкой поверхностью с другой стороны, с надписью «G» с обеих сторон от линии разлома.

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина.

Код АТХ R06А Е09.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1 - гистаминовых рецепторов. Родство Н 1 -гистаминовых рецепторов у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хиральная инверсия.

Абсорбция. Препарат быстро всасывается при применении внутрь, еда не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%. У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после однократной дозы, а у 95% - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается через 2 дня приема. С max составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Деление. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90%.

Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, поэтому ожидается, что разница в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином.

Деалкилирование происходит, прежде всего, с участием цитохрома СYР ЗА4, в то время как в процессе ароматической оксидации задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, даже превышающих пиковые после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения из плазмы крови (Т1 /2 ) составляет 7,9±1,9 часа. Т 1/2 короче у детей помладше. Средний очевидный общий клиренс у взрослых составляет 0,63 мл/мин/кг. Выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит в основном с мочой (в среднем выводится 85,4% примененной дозы). С фекалиями выводится только 12,9% дозы.

Особые популяции

Пациенты с нарушениями функции почек

Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина (КЛ кр ). Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом КЛ кр . При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс уменьшается примерно на 80% по сравнению с общим клиренсом у пациентов без таких нарушений. Количество выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа левоцетиризина составило <10%.

Экскретируется в грудное молоко.

Симптоматическое лечение аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любой другой составляющей данной лекарственной формы, или к любой производной пиперазина.

Терминальная стадия почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ˂ 15 мл/мин), требующая диализа.

Редкие наследственные заболевания непереносимы галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Исследования взаимодействия левоцетиризина (в т.ч. с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11%) до параллельного применения цетиризина. Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.

Употребление пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы у чувствительных пациентов может привести к дополнительному снижению внимания и способности к выполнению работы.

С осторожностью применять препарат пациентам с ХПН (нужна коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от алкоголя.

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазию предстательной железы) необходимо быть осторожным при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа.

Антигистаминные препараты ингибируют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому применение лекарственного средства следует прекратить за 3 дня до его проведения (период выведения).

Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует применять.

Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не был до начала лечения. Зуд может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях он может быть интенсивным и может потребоваться повторное лечение. Зуд должен исчезнуть после начала повторного лечения.

Левоцетиризин в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Данные о применении левоцетиризина беременным женщинам отсутствуют или ограничены (меньше

300 случаев беременности). Однако в отношении цетиризина, рацемата левоцетиризина, большой объем данных (более 1000 случаев беременности) в отношении беременных женщин указывает на отсутствие пороков развития или токсичности для плода/новорожденного. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. При необходимости можно рассмотреть возможность применения лекарственного средства в период беременности.

Период кормления грудью.

Доказано, что цетиризин рацемат левоцетиризина выводится из организма человека. Поэтому есть вероятность экскреции левоцетиризина в грудное молоко. Побочные реакции, связанные с левоцетиризином, могут наблюдаться у грудных детей, находящихся на грудном кормлении. В период кормления грудью лекарственное средство следует применять с осторожностью.

фертильность.

Нет клинических данных (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сравнительные клинические испытания не выявили доказательств того, что левоцетиризин в рекомендуемой дозе ухудшает внимание, скорость реакции или способность управлять транспортными средствами.

Однако некоторые пациенты могут ощущать сонливость, усталость и астению во время лечения левоцетиризином. Поэтому пациенты, намеренные управлять транспортными средствами, заниматься потенциально опасной деятельностью или работать с механизмами, должны учитывать свою реакцию на лекарственное средство.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от еды.

Взрослые и дети от 12 лет

Рекомендуемая суточная дозировка составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Корректировка дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. раздел «Пациенты с почечной недостаточностью»)

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозировку следует подбирать индивидуально в зависимости от функции почек (рШКФ [расчетная скорость клубочковой фильтрации]), как указано в таблице ниже.

Коррекция дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Специфических данных о применении левоцетиризина детям с нарушениями функции почек нет.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать дозировочный режим в соответствии с приведенной выше таблицой.

Педиатрическая популяция

Дети от 6 до 12 лет

Рекомендуемая суточная дозировка составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети от 2 до 6 лет

Левоцетиризин в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.

Продолжительность применения

Продолжительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 суток в неделю или менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и возобновить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет 4 суток в неделю и более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Дети.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку такая лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для использования в педиатрии.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать в себя сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка спустя короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1% пациентов (часто (≥1/100, <1/10)) в возрасте от 12 до 71 года:

со стороны нервной системы: головные боли, сонливость;

со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту;

со стороны организма в целом: повышенная утомляемость.

Нечасто (≥1/1000, <1/100) также сообщалось об астении и боли в животе.

Сообщалось о побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1% детей в возрасте 6 – 11 месяцев и у детей от 1 до 6 лет:

со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор;

со стороны нервной системы: сонливость;

Со стороны психики: нарушение сна.

Сообщалось о побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1% детей в возрасте от 6 до 12 лет:

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость.

В послерегистрационном периоде также сообщалось о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов согласно MedDRA и частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна – повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны метаболизма и питания:

частота неизвестна – повышен аппетит.

Со стороны психики:

частота неизвестна – агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, ужасающие сновидения.

Со стороны нервной системы:

частота неизвестна – судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны органов слуха и равновесия:

частота неизвестна – вертиго.

Со стороны органов зрения:

частота неизвестна – нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.

Со стороны сердца:

частота неизвестна – усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

частота неизвестна – одышка.

Со стороны пищеварительного тракта:

частота неизвестна – диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы:

частота неизвестна – гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

частота неизвестна – дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна – ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей:

частота неизвестна – миалгия, артралгия.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения:

частота неизвестна – отек.

Результаты лабораторных исследований: частота неизвестна – увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 3 или по 10 блистеров в картонной упаковке.

Без рецепта.

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Адрес.

Участок № С-7, промышленная зона Колваль, Колваль, Бардез, Гоа – 403513, Индия.