Гинепристон таблетки 10 мг блистер №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ГИНЕПРИСТОН

(GINEPRISTONE)

Состав:

действующее вещество: mifepristone;

1 таблетка содержит мифепристон 10 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмальгликолят (тип А), кальция стеарат.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Половые гормоны и средства, влияющие на половую систему.

Код ATX G03X B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мифепристон – синтетическое стероидное антигестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активности не проявляет. Существует антагонизм с глюкокортикостероидами (из-за конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Усиливает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам.

В зависимости от фазы менструального цикла приводит к задержке овуляции, изменению эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Фармокинетика.

После однократного приема в дозе 600 мг максимальная концентрация в сыворотке крови 1,98 мг/л достигается через 1,3 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками крови: альбумином и кислым.

альфа1 гликопротеином.

После фазы распределения вывод сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, далее - значительно быстрее.

Период полувыведения составляет 18 часов.

Клинические свойства.

Показания.

Немедленная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового акта или если применяемое средство контрацепции не может считаться надежным).

Противопоказания.

Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону, надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, анемия, нарушение гемостаза (в том числе предварительное лечение антикоагулянтами); . Тяжелая форма бронхиальной астмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения с нестероидными противовоспалительными средствами в течение 8-12 дней после применения препарата. Рифампицин, дексаметазон, некоторые противосудорожные средства (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) могут стимулировать метаболизм мифепристона (снижать его концентрацию в плазме крови).

Ввиду того, что метаболизм мифепристона происходит при участии фермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, при одновременном приеме препарата с ингибиторами этого фермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) возможно угнетение метаболизма мифепристона.

По данным исследований in vitro одновременное применение мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4, может приводить к повышению уровня этих препаратов в сыворотке крови. В результате медленного выведения мифепристона из организма такое взаимодействие может наблюдаться в течение длительного времени после его применения. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами для CYP3A4, имеющими узкий терапевтический диапазон, включая некоторые препараты, применяемые при проведении общей анестезии.

Следует избегать одновременного применения нестероидных противовоспалительных средств.

Особенности применения.

С осторожностью назначать препарат при нарушении гемостаза (в том числе предварительное лечение антикоагулянтами), хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе бронхиальной астме); тяжелой артериальной гипертензии; нарушении ритма сердца и сердечной недостаточности, пациенткам с протезированием клапанов сердца или в анамнезе инфекционный эндокардит.

Из-за антикортикостероидной активности мифепристона эффективность длительной кортикостероидной терапии, включая ингаляционные глкокортикостероидные препараты у пациентов с бронхиальной астмой, может быть снижена в течение 3-4 дней после применения мифепристона. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы кортикостероидных препаратов.

Препарат не рекомендуется для регулярного применения для плановой постоянной контрацепции. Препарат не защищает от заболеваний, передающихся половым путем и СПИДом.

Пациентку следует заранее проинформировать о возможных побочных реакциях. Если менструация задерживается более чем на 5 суток или появляется вовремя, но ее течение отличается от нормального или по какому-то поводу есть подозрение на беременность, возможность беременности необходимо исключить.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат нельзя использовать в период беременности. Кормление грудью следует прекратить на 14 дней после приема препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами нет, но следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, слабость).

Способ применения и дозы.

Внутренне, в течение 72 часов после незащищенного контрацепцией полового акта по

1 таблетке 10 мг однократно.

Для сохранения эффекта контрацепции следует воздержаться от еды за 2 ч до применения препарата и 2 ч после него.

Препарат может применяться в любую фазу менструального цикла.

Дети.

Немедленную контрацепцию как средство защиты от нежелательной беременности для подростков целесообразно применять только в насущных случаях изнасилованным лицам с учетом всех возможных последствий.

Передозировка.

Применение препарата в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки может наблюдаться недостаточность надпочечников. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Со стороны мочеполовой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушение менструального цикла, эндометрит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, кожная сыпь.

Со стороны иммунной системы: возможны реакции гиперчувствительности.

Другие: ощущение дискомфорта внизу живота, слабость, недомогание, озноб, гипертермия, синдром токсического шока, болезненность молочных желез.

Срок годности.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 таблетке в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЗАО "Обнинская химико-фармацевтическая компания".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Российская Федерация, 249036, Калужская область, г. Обнинск, Киевское шоссе, экспериментальный сектор ФГБУ МРНЦ Министерство здравоохранения и социального развития, дом. 107.