Гидрокортизон-ПОС мазь глазная 10 мг/г туба 2,5 г

действующее вещество: гидрокортизона ацетат;

1 г мази содержит 10 мг или 25 мг гидрокортизона ацетата;

вспомогательные вещества: парафин белый мягкий, масло минеральное, ланолин.

Мазь глазная.

Основные физико-химические свойства: гомогенная желтовато-белая мазь мягкой консистенции (в виде суспензии), свободная от комков и полосок.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противовоспалительные средства. Кортикостероиды. Код АТХ S01В A02.

Фармакодинамика

Механизм действия кортикостероидов до сих пор полностью не выяснен. Вероятно, кортикостероиды взаимодействуют с белковыми рецепторами в цитоплазме чувствительных клеток с образованием комплекса стероид-рецептор. После соответствующих конформационных изменений комплекс стероид-рецептор попадает в ядро, где влияет на генетический аппарат клеток таким образом, что ингибирует синтез определенных белков, ответственных за хемотаксис и иммунологические реакции. Кроме этого, за счет функциональных изменений в лейкоцитах и макрофагах происходит ингибирование воспалительных и аллергических реакций. Противовоспалительная эффективность гидрокортизона обусловлена ингибированием фосфолипазы А2 - фермента, необходимого для синтеза арахидоновой кислоты, которая является предшественником флогогенных веществ - простагландинов и лейкотриенов. Таким образом, кортикостероиды эффективны при воспалительных процессах в мезенхимальных тканях, вызванных инфекциями, аллергенами и травмами.

Фармакокинетика

Степень проницаемости гидрокортизона ацетата, которая в значительной степени зависит от состояния роговицы, существенно возрастает при воспалении или повреждении слизистых оболочек глаза.

Гидрокортизон абсорбируется водянистой влагой, роговицей, радужкой, сосудистой оболочкой, цилиарным телом и сетчаткой. Наблюдается системная абсорбция, но, вероятно, она имеет клиническое значение только при применении высоких доз или при длительном лечении детей.

Период полувыведения гидрокортизона из плазмы составляет примерно 90 минут. Его инактивация происходит преимущественно печенью. Более 90% гидрокортизона выводится почками в виде глюкуронида. Только примерно 0,5% дозы можно найти в моче в виде свободного кортизола. Примерно 90% гидрокортизона связывается с белками крови, из которых примерно 75% - со специфическими транспортными белками.

Гормональное лечение аллергических, неинфекционных, воспалительных заболеваний конъюнктивы, роговицы и переднего сегмента глаз, а также век (например, блефарита).

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любым вспомогательным веществам препарата;

эпителиальный герпетический кератит или другие вирусные заболевания глаза;

бактериальные инфекции глаза;

раны и язвенные поражения роговицы;

открыто- и закрытоугольная глаукома;

глазной туберкулез или грибковые инфекции глаза.

Специальных исследований лекарственных взаимодействий препарата не проводили.

Одновременное применение с другими препаратами, которые могут повышать внутриглазное давление (например атропин или другие антихолинергические средства), может приводить к дополнительному росту внутриглазного давления у пациентов со склонностью к таким проявлениям.

При одновременном применении препарата с другими местными офтальмологическими средствами следует выдерживать 15-минутный интервал между нанесениями, причем мазь гидрокортизона ацетата следует наносить в последнюю очередь.

Во время лечения препаратом нельзя носить контактные линзы.

Во время лечения препаратом следует регулярно проверять внутриглазное давление. Поскольку применение препарата при существующих бактериальных, вирусных или грибковых инфекциях глаз может ухудшить их течение, при подобном применении следует наблюдать за состоянием роговицы и хрусталика пациента.

Ланолин, входящий в состав препарата, может вызывать местное раздражение (например контактный дерматит).

Детей матерей, которые в период беременности применяли глазную мазь гидрокортизона ацетата, следует тщательно обследовать относительно гипофункции надпочечников (гипоадренализм).

Во время применения системных или местных препаратов кортикостероидов могут случаться случаи расстройств зрения. Если у пациента наблюдаются такие симптомы, как затуманивание зрения или другие расстройства зрения, ему нужно обратиться к врачу-офтальмологу для установления возможных причин, среди которых могут быть катаракта, глаукома или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ), случаи которой случались после применения системных или местных препаратов кортикостероидов;

Беременность

Поскольку после применения глазной мази гидрокортизона ацетата существенные количества действующего вещества могут попадать в организм, следует избегать применения препарата в период беременности. Если в этот период применение глазной мази гидрокортизона ацетата является абсолютно необходимым, лечение следует провести в кратчайшие сроки с применением самых низких доз.

При длительном применении кортикостероидов в период беременности может наблюдаться внутриутробная задержка роста ребенка. В исследованиях на животных кортикостероиды вызывали развитие врожденной расщелины неба. Для человека рост частоты случаев врожденной расщелины неба у ребенка вследствие лечения матери кортикостероидами в течение I триместра беременности еще исследуется. На основании результатов эпидемиологических исследований и исследований на животных обсуждается наличие связи метаболических и сердечно-сосудистых заболеваний, развившихся во взрослом возрасте, с внутриутробным воздействием кортикостероидов. При применении кортикостероидов в конце срока беременности у плода может развиться атрофия надпочечников, которая может потребовать проведения заместительной терапии с постепенным уменьшением доз.

Кормление грудью

Кортикостероиды могут проникать в грудное молоко. Побочные эффекты, наблюдаемые у младенцев, до сих пор неизвестны.

первичный гиперальдостеронизм;

гиперкалиемия;

тяжелые нарушения функции почек; двустороннее сужение почечных артерий или сужение артерии единственной почки; состояние после пересадки почки;

врожденный (идиопатический) ангионевротический отек;

порфирия;

непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

беременность; также противопоказано женщинам, планирующим беременность (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);

период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);

одновременное применение каптоприла с препаратами, содержащими алискирен, пациентам, больным сахарным диабетом, или пациентам с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 60 мл/мин/1,73 м2).

Калийсберегающие диуретики или пищевые добавки с калием. Ингибиторы АПФ снижают потерю калия, вызванную приемом диуретиков. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), добавки с калием или заменители соли, содержащие калий, могут привести к гиперкалиемии. При одновременном назначении из-за имеющейся гипокалиемии их следует применять с большой осторожностью и с частым контролем концентрации калия в сыворотке крови.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предварительное лечение диуретиками в больших дозах может привести к снижению объема циркулирующей крови и повышению риска развития значительной гипотонии (см. раздел «Особенности применения»). Гипотонический эффект можно уменьшить путем прекращения приема диуретика, увеличения потребления соли и жидкости или начав терапию с низкой дозы каптоприла. Однако не выявлено ни одного клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом или фуросемидом.

Другие антигипертензивные препараты. Одновременный прием каптоприла с другими антигипертензивными препаратами (например β-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов пролонгированного действия) является безопасным, и сопутствующий прием таких препаратов может повысить гипотензивный эффект каптоприла. Следует с осторожностью осуществлять лечение нитроглицерином, другими нитратами или другими препаратами.

Данные клинических испытаний показали, что двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина-II или алискирена связана с более высокой частотой проявлений побочных реакций, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с отдельным применением препаратов, действующих на РААС.

Лечение острого инфаркта миокарда. Каптоприл можно принимать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, β-блокаторами и/или нитратами пациентам с инфарктом миокарда.

Литий. Одновременное применение ингибиторов АПФ и лития может вызвать временное повышение уровня лития в сыворотке крови и интоксикацию литием. Сопутствующий прием ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровень лития в сыворотке крови и повысить риск интоксикации литием. Поэтому не рекомендуется одновременный прием каптоприла с литием. Если такая комбинация препаратов необходима, то следует осуществлять тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики. Сопутствующий прием определенных трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению артериального давления (см. раздел «Особенности применения»). Возможна постуральная гипотензия.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатические или иммуносупрессивные препараты. Одновременное их применение с ингибиторами АПФ повышает риск лейкопении, особенно когда последние применялись в дозах, превышающих рекомендуемые.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Ингибиторы АПФ и НПВП оказывают дополнительное влияние на повышение уровня калия в сыворотке крови, что может вызвать нарушение функции почек. Обычно этот эффект является обратимым. Редко возможна острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушением функции почек, например у пациентов пожилого возраста или обезвоженных пациентов. Длительное введение НПВП может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики. 3 года.

Антидиабетические препараты. Ингибиторы АПФ, включая каптоприл, могут усиливать антигликемический эффект инсулина и других пероральных антидиабетических препаратов (сульфонилмочевины) у пациентов, больных сахарным диабетом. Такой эффект встречается очень редко, но при его возникновении появляется необходимость снижения дозы антидиабетических препаратов при одновременном лечении ингибиторами АПФ.

Ингибиторы mTOR (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус). Пациенты, принимающие одновременно ингибиторы mTOR, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека (см. раздел «Особенности применения»).

Двойная блокада РААС. Комбинированное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина-II или алискирена повышает риск возникновения гипотензии, гиперкалиемии и приводит к снижению функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина-II или алискирена не рекомендована. Упаковка Если терапия двойной блокадой безусловно необходима, ее следует проводить под наблюдением врача с частой проверкой функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Нельзя одновременно применять ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина-II пациентам, больным диабетической нефропатией.

Артериальная гипотензия. Редко возможно возникновение артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией, у которых наблюдается уменьшенный объем крови и/или снижение количества натрия вследствие терапии диуретиками, ограниченного употребления пищевой соли, а также вследствие диареи, рвоты или гемодиализа. Перед назначением ингибиторов АПФ следует откорректировать объем циркулирующей крови (ОЦК), а также решить вопрос о назначении самой низкой эффективной дозы препарата.

По рецепту.

Чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с цереброваскулярной и ишемической болезнью сердца повышает риск возникновения инфаркта миокарда и инсульта. В случае возникновения гипотонии пациенту необходимо придать горизонтальное положение (положить на спину), а при необходимости - увеличить ОЦК за счет введения 0,9% раствора натрия хлорида.

Реноваскулярная гипертензия. Существует повышенный риск возникновения гипотонии и почечной недостаточности, когда пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки принимают ингибиторы АПФ. В таком случае возможно прекращение функции почек с незначительными колебаниями показателя уровня креатинина в сыворотке крови, поэтому рекомендуется начинать лечение таких пациентов с малых доз каптоприла и под пристальным наблюдением врача, а во время лечения проводить титрование дозы и постоянно следить за функцией почек.