Инструкция Гепаризин раствор для инъекций ампула 20 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Гепаризин®

(Heparhizine®)

Состав:

действующие вещества:

1 ампула содержит: моноаммония глициризината эквивалентно глициризину 40 мг, глицину 400 мг, L-цистеину гидрохлориду 20 мг;

другие составляющие: натрия сульфит безводный, натрия хлорид, вода для инъекций, аммиака раствор концентрированный.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества. Гепатотропные препараты. Код A05B A.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Противовоспалительный эффект

· Противоаллергический: глициризин может препятствовать развитию аллергических реакций, таких как феномен Артюса и феномен Шварцмана у животных. Данное лекарственное средство может повлечь за собой индуцированное стрессом угнетение кортикального гормона и в то же время ингибировать грануляцию и атрофию тимуса под действием данного гормона. Данный препарат не влияет на экссудационный эффект гормона.

· блокада метаболических ферментов цикла арахидоновой кислоты. Глициризин может связываться с фосфолипазой А2 (являющейся активатором цикла арахидоновой кислоты) и липооксигеназой (влияющей на арахидоновую кислоту и индуцированной ею синтез медиаторов воспаления), благодаря чему глициризин селективно ингибирует ингибирование фосфорилирования этих ферментов.

Иммунорегуляционные эффекты

В исследованиях in vitro глициризин:

· регулирует активацию Т-клеток;

· индуцирует интерферон-γ;

· активирует NK клетки;

· способствует дифференциации Т-лимфоцитов экстра-тимуса.

Тормозное влияние на экспериментальное поражение гепатоцитов

В условиях in vitro глициризин способен препятствовать повреждению первичной культуры гепатоцитов животных.

Пролиферативное влияние на гепатоциты

В условиях in vitro с применением первичной культуры гепатоцитов показано, что глицирризиновая и глициретиновая кислоты стимулируют пролиферацию первичной культуры гепатоцитов.

Ингибирование распространения вируса и деактивация вируса.

В условиях эксперимента на животных, инфицированных вирусом гепатита мышей (ВГМ), введение глицирризина способствует пролонгации жизни животных.

У животных инфицированных вирусом коровьей оспы, глициризин может препятствовать развитию оспы.

Другие эксперименты в условиях in vitro дополнительно продемонстрировали инактивирующий эффект на вирус и ингибирующий эффект на распространение вируса.

Глицин и гидрохлорид цистеина могут подавлять или уменьшать проявления псевдоальдостеронизма, вызванного метаболическими нарушениями электролитного обмена при длительном использовании глициризина.

Фармакокинетика.

Концентрация в крови

При проведении исследований с участием здоровых добровольцев после внутривенного введения 40 мл препарата (соответствующего 80 мг глициризина) концентрация в крови после начального увеличения в последующие 10 часов быстро уменьшается. Затем уменьшается постепенно. Глициризиновая кислота (гидрализованный метаболит глициризина) обнаруживается в крови через 6 часов после введения, достигая максимума через 24 часа после введения, и почти полностью выводится через 48 часов.

Выведение с мочой

При проведении исследований с участием здоровых добровольцев после внутривенного введения концентрация глициризина в моче уменьшается постепенно. Объем экскреции составляет в среднем 1,2% принимаемой дозы через 27 часов после введения. Глициризиновая кислота выявляется через 6 часов после введения и достигает пиковой концентрации через 22-27 часов.

Фармакокинетика у животных

Деление. Анализ внутренних органов начинали через 10 минут после введения 3Н-глициризина животным. Глициризин распределяется по всем внутренним органам животных. В печени наблюдается скопление большего количества введенного продукта (73%). Накопление препарата уменьшается в следующих органах (указано в порядке убывания): почки, легкие, сердце, надпочечники.

Клинические свойства.

Показания.

Улучшение нарушенной функции печени при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Препарат противопоказан больным с альдостеронизмом, миопатией или гипокалиемией (существует вероятность обострения гипокалиемии, гипертонии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Петлевые диуретики (этакриновая кислота, фуросемид), тиазидные диуретики и другие антигипертензивные диуретики (трихлорметиазид, трихлороталидон) усиливают эффект глициризина по выведению калия, снижая таким образом концентрацию калия в сыворотке. Учитывая вероятность возникновения гипокалиемии (атонические ощущения, ослабление мышц), необходим соответствующий контроль, включая определение концентрации калия в сыворотке крови.

На фоне снижения концентрации сывороточного калия в результате выведения калия под влиянием глициризиновой кислоты, содержащейся в данном препарате, действие моксифлоксацина гидрохлорида может повлечь за собой развитие желудочковой тахикардии (включая двустороннюю тахикардию) и синдром удлиненного интервала QT.

Особенности применения.

Применять с осторожностью

Пациентам пожилого возраста данное лекарственное средство необходимо применять с осторожностью.

Сообщалось о возможности развития рабдомиолиза при пероральном применении глициризина или других препаратов, содержащих в своем составе глициризин.

Общие меры предосторожности

Необходим детальный сбор анамнеза перед применением для предотвращения развития реакций гиперчувствительности.

Следует подготовить необходимую аппаратуру для проведения первой помощи при развитии реакций гиперчувствительности.

Пациент должен оставаться в покое после введения препарата. Пациент нуждается в тщательном наблюдении после введения препарата.

Развитие псевдоальдостеронизма возможно при одновременном применении с другими препаратами, содержащими в своем составе глициризин.

Во время в/в инъекции необходимо наблюдать за состоянием пациента и уменьшить до минимальной скорость введения препарата. Целостность ампулы можно нарушать только после дезинфекции спиртовым раствором.

Применение пожилым пациентам

Пациентам пожилого возраста лекарственное средство необходимо вводить с осторожностью, поскольку существует большая вероятность развития гипокалиемии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применяют, поскольку безопасность и эффективность не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

40-60 мл препарата вводить путем внутривенной инъекции или инфузии один раз в день; врач может корректировать дозу в зависимости от возраста пациента и симптомов заболевания. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 100 мл.

Дети.

Исследования по эффективности и безопасности препарата для детей не проводились.

Передозировка.

Данные отсутствуют.

Побочные реакции.

Побочные реакции, развитие которых наблюдалось чаще

Шок и анафилактический шок (частота неизвестна): возможно развитие шока или анафилактического шока (в т.ч. резкое снижение артериального давления, потеря сознания, одышка, сердечно-легочная недостаточность, приливы, отек лица). Учитывая вышесказанное, пациенты нуждаются в тщательном мониторинге. При появлении симптомов побочной реакции следует немедленно прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.

Анафилактические реакции (частота неизвестна): возможно развитие анафилаксии (включая одышку, приливы и отек лица). Учитывая вышесказанное, пациенты нуждаются в тщательном мониторинге. При появлении симптомов побочной реакции следует немедленно прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.

Псевдоальдостеронизм (частота неизвестна): увеличение дозы или длительное и непрерывное введение препарата может привести к появлению симптомов псевдоальдостеронизма, таких как тяжелая гипокалиемия, повышение частоты развития гипокалиемии, повышение артериального давления, задержка натрия и жидкости, отеки. Необходим тщательный мониторинг (в частности, определение сывороточной концентрации калия). При появлении симптомов побочной реакции следует немедленно прекратить применение препарата.

Кроме того, гипокалиемия может повлечь за собой развитие общей слабости или умеренно выраженной мышечной слабости.

Другие побочные реакции

Нижеследующие побочные реакции могут возникнуть при увеличении дозы и могут привести к снижению уровня калия в сыворотке крови и повышению АД.