Инструкция Гайнекс суппозитории вагинальные стрип №14

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ГАЙНЕКС®

(GYNEX®)

Состав:

действующие вещества: метронидазол (metronidazole), миконазол нитрат (miconazole);

1 суппозиторий содержит метронидазол 500 мг, миконазол нитрат 100 мг;

другие составляющие: твердый жир.

Лекарственная форма.

Суппозитории вагинальные.

Основные физико-химические свойства суппозитории от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные, противопротозойные, противогрибковые средства.

Код ATX G01A F20.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гайнекс® – комбинированный противомикробный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав метронидазолом и миконазолом.

Миконазол нитрат – местное противогрибковое и антибактериальное средство широкого спектра действия группы имидазола. Миконазол ингибирует биосинтез эргостерола и изменяет липидный состав мембраны, приводя к гибели клетки гриба. Оказывает фунгицидное действие на дерматофиты (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжевые и дрожжеподобные грибы (Candida albicans, Candida glabrata и другие виды Candidalas), а также Penicillium crustaceum ). Миконазол нитрат оказывает антибактериальное действие, более выраженное в отношении грамположительных бактерий.

Метронидазол, производный 5-нитроимидазола, является антибактериальным и антипротозойным средством. Он эффективен в отношении инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими, включая Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis и анаэробные стрептококки.

Миконазол нитрат и метронидазол не обладают синергическими и антагонистическими эффектами.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Миконазол нитрат. Абсорбция миконазола нитрата через стенки влагалища незначительна (приблизительно 1,4% дозы). Миконазол нитрат не определяется в плазме крови при интравагинальном введении.

Метронидазол

Биодоступность метронидазола при интравагинальном введении составляет 20% по сравнению с его биодоступностью при пероральном применении. Равновесная концентрация метронидазола в плазме крови составляет 1,6–7,2 мкг/мл после интравагинального применения суточной дозы.

Деление.

Миконазол нитрат. Связывание с белками плазмы крови составляет 90–93%. Его проникновение в спинномозговую жидкость низкое, но он широко распределяется в других тканях. Объем распределения составляет 1400 л.

Метронидазол. Широко распределяется в тканях и жидкостях тела, включая желчь, костную ткань, молочные железы, молоко, абсцессы головного мозга, спинномозговую жидкость, печень и абсцессы печени, слюну, семенную жидкость и вагинальный секрет, и достигает концентраций, подобных тем, что есть в плазме. Метронидазол проникает через плацентарный барьер и быстро попадает в кровоток плода. С белками плазмы крови связывается не более 20%. Объем распределения составляет 0,25-0,85 л/кг.

Биотрансформация.

Миконазол нитрат. Метаболизируется в печени. Определяются два неактивных метаболита (2,4-дихлорфенил-1 H-имидазол-этанол и 2,4-дихлормигдалевая кислота).

Метронидазол. Метаболизируется в печени путем окисления, гидроксиметаболит активен. Основные метаболиты метронидазола – гидроксипроизводные и производные уксусной кислоты – выделяются с мочой. Гидроксиметаболит выявляет 30% биологической активности метронидазола.

Вывод.

Миконазол нитрат. Период полувыведения составляет 24 часа. Меньше 1% выводится с мочой. Приблизительно 50%, преимущественно в неизмененном виде, выводится с калом.

Метронидазол. Период полувыведения составляет 6–11 часов. Приблизительно 6–15 % дозы метронидазола выводится с калом. Около 60-80% метронидазола выводится с мочой в неизмененном виде и метаболитов. Приблизительно 20% метронидазола выводится с мочой в неизмененном виде.

Данные доклинических исследований.

Результаты стандартных доклинических исследований токсичности при многократном применении, генотоксичности, канцерогении и репродуктивной токсичности не указывают на существование специфического риска для человеческого организма.

В микробиологическом исследовании in vitro не было обнаружено синергического или антагонистического взаимодействия между действующими веществами, входящими в состав препарата, при действии против Candida albicans, Streptococcus (грамм B по Lancefield), Gardnerella vajinalis и Trichomonas vaginalis.

Клинические свойства.

Показания

.

Для лечения кандидозных вульвовагинитов, вызванных Candida albicans, бактериальных вагинозов, вызванных анаэробными бактериями и Gardnerella vaginalis, трихомонадных вагинитов, вызванных Trichomonas vaginalis, и смешанных вагинальных инфекций.

Противопоказания.

− Гиперчувствительность к любому из действующих веществ препарата или к их производным.

− Употребление алкогольных напитков во время лечения или в течение 3 дней после завершения лечения.

− Прием дисульфирама во время лечения или в течение 2 недель после завершения лечения.

− Первый триместр беременности.

− Порфирия.

− Эпилепсия.

− Тяжелые нарушения функции печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Связан с метронидазолом (в результате его абсорбции).

Алкоголь: взаимодействие метронидазола с алкоголем может повлечь за собой реакцию, аналогичную взаимодействию с дисульфирамом.

Нельзя употреблять алкоголь в течение терапии и в течение 3 дней после завершения курса (см. раздел «Особенности применения»)

.

Амиодарон: повышение риска кардиотоксичности (пролонгация интервала QT, трепетание-мерцание желудочков, остановка сердца).

Астемизол и терфенадин: метронидазол ингибирует метаболизм этого лекарства и увеличивает их концентрацию в плазме крови.

Карбамазепин: увеличивается концентрация карбамазепина в крови.

Циметидин увеличивается уровень метронидазола в крови и риск возникновения неврологических побочных эффектов.

Циклоспорин: увеличивается риск токсичности циклоспорина.

Дисульфирам: эффекты центральной нервной системы (например, психотические реакции).

Литий: повышение токсичности лития.

Фенитоин: повышается уровень фенитоина в крови, снижается уровень метронидазола в крови.

Фенобарбитал: понижается уровень метронидазола в крови.

Фторурацил: увеличивается уровень крови и токсичность фторурацила.

Пероральные антикоагулянты: усиливается действие антикоагулянтов, повышается риск кровотечений (см. раздел «

Особенности применения»)

.

Во время лечения метронидазолом наблюдалось его влияние на уровень в крови ферментов печени, глюкозы (гексокиназный метод), теофиллина и прокаинамида.

Связанные с миконазолом нитратом (вследствие особенностей его абсорбции).

Аценокумарол, анисиндион, дикумарол, фенидион, фенпрокумон, варфарин: повышение риска кровотечения.

Астемизол, цизаприд и терфенадин: миконазол ингибирует метаболизм этого лекарства и увеличивает их концентрацию в плазме крови.

Карбамазепин: снижается метаболизм карбамазепина.

Циклоспорин: увеличивается риск токсичности циклоспорина (дисфункция почек, холестаз, парестезия).

Фентанил: увеличивается или пролонгируется действие опиоидов (угнетение центральной нервной системы, депрессия, угнетение функции дыхания).

Фенитоин и фосфенитоин: увеличивается риск токсичности фенитоина (атаксия, гиперлексия, нистагм, тремор).

Глимепирид: увеличивается гипогликемическое действие.

Оксибутинин: увеличивается концентрация в плазме крови или действие оксибутинина (сухость во рту, запоры, головные боли).

Оксикодон: увеличивается концентрация оксикодона в плазме крови и снижается его выведение.

Пимозид: увеличивается риск кардиотоксичности (пролонгация интервала QT, трепетание-мерцание желудочков, остановка сердца).

Толтеродин: увеличивается биодоступность толтеродина у лиц с недостаточностью действия цитохрома P450 2D6.

Триметрексат: увеличение токсичности триметрексата (угнетение костного мозга, нарушение функции почек и печени и образование язв в желудке и кишечнике).

Особенности применения.

Алкоголь

Следует предупредить пациентку о том, что нельзя употреблять алкоголь в течение терапии и в течение 3 суток после завершения курса лечения, поскольку возможно возникновение реакций со стороны центральной нервной системы, аналогичных действиям дисульфирама (см. раздел «

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий»).

Длительное применение

Высокие дозы препарата и длительный срок применения могут вызывать периферическую нейропатию и судороги.

Одновременное лечение половых партнеров

Половые партнеры пациенток, больных трихомонадным вагинитом, также должны пройти курс лечения. Половые партнеры, у которых обнаружен Trichomonas vaginalis, должны одновременно с пациенткой пройти курс лечения.

Почечная и печеночная недостаточность

При почечной недостаточности дозу метронидазола необходимо снизить.

При тяжелой печеночной недостаточности может изменяться клиренс метронидазола. Метронидазол может усугублять симптомы энцефалопатии в связи с его повышенным уровнем в плазме крови. Таким образом, метронидазол необходимо применять с осторожностью пациенткам с печеночной энцефалопатией. Суточную дозу для таких пациенток следует снизить до 1/2.

Применение пациенткам разных возрастов

Для пациенток пожилого возраста (65 лет) такие же рекомендации, как и для остальных пациенток.

Препарат не рекомендуется применять девственницам и молодым пациенткам, не достигшим половой зрелости.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами

Метронидазол может повышать уровень бисульфана в плазме крови, что может привести к значительному токсическому воздействию бисульфана. Необходимо чаще контролировать уровни протромбина и МНО (международное нормализованное отношение) при одновременном применении пероральных антикоагулянтов при применении метронидазола и в течение 8 дней после отмены.

Другие особенности применения

Не следует глотать суппозитории или применять препарат каким-либо другим путем введения.

Основание суппозитория может нежелательным образом взаимодействовать с резиной или латексом, из которых производятся контрацептивные диафрагмы и презервативы, поэтому их одновременное использование с суппозиториями не рекомендуется.

Другие средства для интравагинального применения (например, тампоны, спринцевание или спермициды) не следует применять одновременно с лечением.

При возникновении тяжелого раздражения влагалища (жжение, зуд) необходимо прекратить лечение препаратом Гайнекс (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Беременность – категория C.

Поскольку недостаточно данных об отсутствии негативного влияния на плод и развитие новорожденных при интравагинальном применении суппозиториев, содержащих метронидазол и миконазол нитрат, женщинам детородного возраста следует избегать беременности в течение применения препарата Гайнекс.

Применение препарата Гайнекс в I триместре беременности противопоказано.

Во II и III триместрах беременности препарат применять только по назначению врача в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью.

При применении препарата следует прекратить кормление грудью, поскольку метронидазол проникает в грудное молоко. Кормление грудью можно восстановить через 1–2 дня после окончания лечения.

Фертильность

Нет доказательств вредного воздействия на фертильность при применении отдельно метронидазола или миконазола нитрата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Системное применение метронидазола может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. По сравнению с системным применением, при влагалищном введении абсорбция метронидазола значительно ниже. Существует возможность возникновения головокружения, атаксии, психоэмоциональных расстройств. При наличии таких симптомов не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым применять интравагинально вечером перед сном по 1 суппозиторию на ночь и 1 утром в течение 7 дней.

При рецидивах заболевания или вагинитах, резистентных к другому лечению, препарат следует применять вечером перед сном по 1 суппозиторию на ночь и по 1 утром в течение 14 дней.

Не рекомендуется применять Гайнекс в период менструации из-за снижения эффективности препарата и возможности некоторых осложнений при введении.

Вагинальные суппозитории следует вводить в лежачем положении, глубоко во влагалище. Если возможно, не принимать вертикальное положение в течение по меньшей мере получаса после введения суппозитория. Не применять двойные дозы для компенсации пропущенной дозы.

Дети.

Препарат не рекомендуется применять детям.

Передозировка.

Препарат предназначен исключительно для влагалищного применения. Нет данных о передозировке метронидазола при влагалищном введении. При введении во влагалище метронидазол может всасываться в количестве, достаточном для того, чтобы вызвать системные эффекты. При применении чрезмерного количества суппозиториев могут возникать системные эффекты, связанные с метронидазолом, однако при интравагинальном введении метронидазол не вызывает угрожающих жизни симптомов.

Если случайно в пищеварительную систему попадет большое количество препарата, при необходимости следует применить соответствующий метод промывания желудка. Лечение следует проводить в случаях, когда в пищеварительную систему попало 12 г метронидазола.

Специфического антидота нет, рекомендуется симптоматическое лечение. При передозировке метронидазола наблюдаются следующие симптомы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, зуд, металлический привкус во рту, атаксия, вертиго, парестезия, судороги, лейкопения, потемнение мочи. При передозировке миконазола нитрата наблюдаются следующие симптомы: тошнота, рвота, воспаление горла и полости рта, анорексия, головная боль, диарея.

Метронидазол и его метаболиты хорошо элиминируются с помощью гемодиализа.

Побочные реакции.

Частота возникновения системных побочных эффектов незначительна из-за очень низкого уровня метронидазола в плазме крови при вагинальном применении препарата (2-12% от уровня, достигаемого при пероральном применении метронидазола). Другое действующее вещество препарата, миконазола нитрат, может вызывать раздражение влагалища (жжение, зуд), как и все другие противогрибковые средства с содержанием производных имидазола, вводимых интравагинально (2–6%). При вагинитах применение препарата может вызвать воспаление слизистой влагалища. Поэтому жжение и зуд во влагалище может наблюдаться от начала до третьего дня терапии. Указанные симптомы значительно снижаются в течение лечения. В случае возникновения тяжелого раздражения или других аллергических реакций (сыпь, ангионевротический отек в области лица, губ, языка, гортани и бронхоспазм) необходимо прекратить лечение.

Побочные реакции в результате местного действия действующих веществ препарата Гайнекс

®.

Метронидазол: реакции гиперчувствительности (в том числе кожная сыпь), боль в брюшной полости, головная боль, зуд, жжение и раздражение влагалища.

Миконазол нитрат: раздражение влагалища (жжение, зуд).

Побочные реакции в результате системного действия действующих веществ препарата Гайнекс

®.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, аллергические реакции, ангионевротический отек, крапивница, лихорадка, анафилактический шок.

Со стороны психики депрессия, галлюцинации, расстройства сознания.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, атаксия, судороги, периферическая нейропатия, асептический менингит, энцефалопатия* (например, спутанность сознания, повышение температуры тела, повышенная чувствительность к свету, кривошия, галлюцинации, паралич, расстройства движения), подострый мозжечковый синдром* (например атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор).

Со стороны органов зрения: временные нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, размывчатое изображение, снижение остроты зрения, изменения в цветовом восприятии, оптическая нейропатия/неврит.

Гепатобилиарные расстройства: повышение уровней печеночных ферментов (аспартатаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза, щелочная фосфатаза), холестатический или смешанный гепатит и поражение клеток печени (гепатоцитов), иногда с желтухой; сообщалось о случаях печеночной недостаточности, которая нуждалась в трансплантации печени у пациентов, которые лечились метронидазолом и другими антибиотиками.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, включая те, которые могут сопровождаться лихорадкой, приливы, гиперемия, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, контактный дерматит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Со стороны почек и органов мочеиспускания: потемнение мочи (за счет метаболизма метронидазола).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, нарушение вкуса, воспаление слизистой полости рта, металлический привкус во рту, обложенный язык, стоматит, глоссит, тошнота, рвота, запор, боль в эпигастральной области, диарея, сухость во рту, снижение апетет боли в животе и спазмы.

Общие нарушения и реакции в месте введения: вагинальные выделения, вагинит, вульвовагинальное раздражение, дискомфорт в области малого таза, жажда, жжение во влагалище, зуд, раздражение, местное раздражение и гиперчувствительность, приливы, повышение температуры тела.

* Могут проходить после прекращения приема препарата.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 7 суппозиториев в стрипе. По 2 стрипа в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Кусум Хелтхкер Пвт Лтд/

Kusum Healthcare Pvt. Ltd.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

СП-289(А), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист. Алвар (Раджастан), Индия/

SP-289(A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajastan), Индия.