Гастротек таблетки 0,2 мг №20

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства здравоохранения Украины
02.07.2021 № 1327
Регистрационное удостоверение
№ UA/18812/01/01

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

ГАСТРОТЕК®
GASTROTEC

Состав:

действующее вещество: misoprostol;

1 таблетка содержит мизопростола 0,2 мг в виде мизопростола дисперсии (1:100 в гипромелозе);

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, касторовое масло гидрогенизированное, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с желтовато-сероватым оттенком, круглой плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гастротек является аналогом природного простагландина Е1, который способствует заживлению язвенной болезни и облегчению ее симптомов. Лекарственное средство защищает слизистую желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) путем угнетения базальной, стимулированной и ночной секреции кислоты, уменьшает объем и протеолитическую активность желудочного сока и увеличивает секрецию бикарбоната в слизи.

Фармакокинетика.

Гастротек быстро абсорбируется при пероральном применении. Максимальная концентрация (Cmax) мизопростоловой кислоты, являющейся активным метаболитом, составляет примерно 30 минут. Период полувыведения мизопростола из плазмы крови составляет 20-40 минут. После повторного использования 400 мкг 2 раза в сутки накопления мизопростоловой кислоты в плазме крови не происходит.

Клинические свойства.

Показания

Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в частности, вызванной применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов с артритом, которые находятся в группе риска, но продолжают терапию НПВС.

Профилактика язв, вызванных применением НПВС.

Противопоказания

− Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любым другим компонентам лекарственного средства; известная аллергия на простагландины.

− Применение женщинам репродуктивного возраста, которые не используют эффективные средства контрацепции.

− Период беременности или применение женщинам, у которых не исключена беременность, или женщинам, планирующим беременность, в связи с тем, что мизопростол повышает тонус и сокращение матки, что может привести к прекращению беременности и частичному или полному аборту. Применение мизопростола в период беременности связывается с дефектами плода (см. разделы «Особенности применения», «Применение в период беременности или кормления грудью», «Побочные реакции»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение НПВС и мизопростола в отдельных случаях может вызвать повышение уровня трансаминаз и периферические отеки.

Мизопростол предпочтительно метаболизируется из-за окислительных систем жирных кислот и не оказывает никакого неблагоприятного влияния на систему ферментов печеночной микросомальной смешанной функции оксидазы (P450).

В специфических исследованиях не было продемонстрировано клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с антипирином или диазепамом.

При многократном применении мизопростола наблюдалось незначительное увеличение концентрации пропранолола (в среднем примерно 20% в AUC и 30% в Cmax). Исследования взаимодействия лекарственных средств с мизопростолом и несколькими НПВС не продемонстрировали клинически значимого влияния на кинетику ибупрофена, диклофенака, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты, напроксена или индометацина.

Во время лечения мизопростолом следует избегать магнийсодержащих антацидов, поскольку это может усилить диарею, вызванную мизопростолом.

Особенности применения

При назначении лекарственного средства женщинам репродуктивного возраста необходимо предварительно исключить возможность наступления беременности и использовать средства контрацепции. В случае установления факта беременности прием лекарственного средства следует немедленно прекратить (см. разделы "Противопоказания", "Применение в период беременности или кормления грудью", "Побочные реакции").

Таким пациентам рекомендуется принимать мизопростол, только если они:

− применяют эффективные средства контрацепции;

− проинформированные о риске применения мизопростола в период беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорация наблюдались у пациентов, которые проходили терапию НПВС и получали мизопростол. При язвах, даже при отсутствии симптомов расстройства ЖКТ, следует с осторожностью продолжать терапию и, если целесообразно, перед применением провести эндоскопию и биопсию, чтобы исключить злокачественное образование в верхнем отделе ЖКТ. Эти исследования при необходимости повторять через соответствующие промежутки времени с целью дальнейшего наблюдения.

Симптоматические реакции на мизопростол не исключают злокачественной опухоли желудка.

Мизопростол следует с осторожностью применять пациентам с состояниями, которые могут сопровождаться диареей, например при воспалительных заболеваниях кишечника. Чтобы минимизировать риск диареи, нужно принимать мизопростол во время еды, а также избегать антацидов, содержащих магний.

Мизопростол следует с осторожностью применять пациентам с опасным уровнем дегидратации. Состояние таких пациентов нужно тщательно контролировать.

Опыт применения мизопростола в дозах, эффективных для содействия заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки, свидетельствует, что препарат не приводит к артериальной гипотензии. Однако мизопростол следует с осторожностью применять при наличии болезненных состояний, поскольку гипотония может повлечь за собой серьезные осложнения, например цереброваскулярные заболевания, заболевания коронарных артерий или тяжелые периферические сосудистые заболевания, включая артериальную гипертензию.

Нет доказательств того, что мизопростол оказывает негативное влияние на метаболизм глюкозы у пациентов с сахарным диабетом.

Важная информация о вспомогательных веществах

Лекарственное средство содержит рициновое масло гидрогенизированное, что может вызвать расстройства желудка и диарею. Поэтому пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника следует применять препарат с особой осторожностью.

Лекарственное средство включает 14,4 мг/дозу натрия. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, которые соблюдают натрий-контролируемую диету.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщины репродуктивного возраста должны быть проинформированы о риске тератогенности перед началом лечения. Начать лечение нельзя, пока беременность не опровергнута. Следует проконсультировать женщину о важности адекватной контрацепции во время лечения. Если есть подозрение на беременность, лечение следует немедленно прекратить.

Беременность

Мизопростол противопоказан беременным женщинам, поскольку он приводит к сокращению матки и может привести к прекращению беременности и частичному или полному аборту, смерти плода или появлению врожденных пороков плода. Влияние мизопростола на плод в I триместре беременности связано со значительным увеличением риска появления врожденных дефектов: последовательности Мебиуса (например, паралич VI и VII черепных нервов), синдром амниотических тяжей (деформации и укорочения конечностей, особенно косолапость, ахерия, олигодактилия) ) и аномалии центральной нервной системы (церебральные и черепно-мозговые аномалии, такие как аненцефалия, гидроцефалия, гипоплазия мозжечка, дефекты нервной трубки). Наблюдались другие дефекты, включая артрогриппоз.

Следовательно, женщин следует информировать о риске тератогенности. Если пациентка хочет продолжать беременность после внутриутробного воздействия мизопростола, необходимо провести тщательное ультразвуковое исследование плода, уделяя особое внимание конечностям и голове.

Риск разрыва матки повышается с нарастанием гестационного срока, при наличии в анамнезе предварительных операций на матке, кесарева сечения. Большое количество беременностей в анамнезе также является фактором риска разрыва матки.

Период кормления грудью

Мизопростол быстро метаболизируется в мизопростоловую кислоту, которая является биологически активным веществом и попадает в грудное молоко. Поскольку мизопростоловая кислота может повлечь за собой нежелательные эффекты, такие как диарея у грудных детей, лекарственное средство не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку мизопростол может приводить к головокружению, пациентам рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, язвенной болезни желудка и пептической язвы, вызванной НПВС: 800 мкг ежедневно в двух или четырех распределенных дозах, принимаемых с завтраком и/или каждым основным употреблением пищи и перед сном.

Лечение следует начинать не менее 4 недель, даже если симптоматическое облегчение будет достигнуто ранее. У большинства пациентов язвы заживают в течение 4 недель, но при необходимости лечение может длиться до 8 недель. Если рецидивирующая язва, может быть назначен дополнительный курс лечения.

Профилактика пептического выражения, вызванного НПВС: 200 мкг 2 раза в сутки, 3 раза в сутки или 4 раза в сутки. Дозировка должна быть подобрана индивидуально для каждого пациента и соответственно клиническому состоянию.

Нарушение функции почек: имеющиеся данные свидетельствуют о том, что для пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени: мизопростол метаболизируется системами окисления жирных кислот, которые есть во всем теле. Поэтому его метаболизм и уровень в плазме крови вряд ли заметно повлияют на пациентов с нарушением функции печени.

Пациенты пожилого возраста: можно применять нормальную дозу.

Дети.

Опыт применения лекарственного средства для детей отсутствует.

Передозировка

Токсическая доза мизопростола у людей не определена. Клинические признаки, которые могут свидетельствовать о передозировке: сонливость, тремор, судороги, одышка, боль в животе, диарея, повышение температуры тела, сердцебиение, гипотензия или брадикардия.

Рекомендуемая симптоматическая терапия.

Сообщалось о применении мизопростола в дозировке 1200 мкг ежедневно в течение трех месяцев без существенного вредного воздействия.

Побочные реакции

Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), редко (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диарея*; часто – абдоминальная боль*, запор, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головные боли.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактические реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто – сыпь.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: редко - вагинальное кровотечение (в том числе постменопаузальное кровотечение), межменструальное кровотечение, нарушение менструального цикла, спазм мышц матки; редко – меноррагия, дисменорея; частота неизвестна – маточное кровотечение.

Беременность, послеродовой и перинатальный период: редко – разрыв матки; частота неизвестна – эмболия амниотической жидкостью, ненормальное сокращение матки, смерть плода, неполный аборт, преждевременные роды, задержка отслойки плаценты, перфорация матки.

Врожденные, семейные и генетические расстройства: частота неизвестна – пороки развития плода.

Общие нарушения: редко – озноб; нечасто – лихорадка.

* Диарея и боли в животе были связаны с дозировкой обычно развивались в начале курса терапии и были локальными. Есть сообщения о редких случаях диареи, что приводило к сильной дегидратации. Симптомы диареи могут быть сведены к минимуму при применении дозы не более 200 мкг во время еды и при избежании применения магнийсодержащих антацидов.

** Нечасто сообщалось о разрыве матки после приема простагландинов в течение ІІ и ІІІ триместров беременности. Разрывы матки случались у женщин, много раз рожавших, или у женщин с рубцом после кесарева сечения.

Побочные реакции, возникающие при применении мизопростола и при применении НПВС, схожи.

Более 15 000 пациентов в клинических испытаниях получали по меньшей мере одну дозу мизопростола. Побочные реакции возникали преимущественно со стороны ЖКТ. Профиль побочных реакций с частотой > 1% был одинаков для непродолжительных (продолжительность 4–12 недель) и долгосрочных (до 1 года) клинических испытаний. Безопасность длительного (более 12 недель) приема мизопростола была продемонстрирована в нескольких исследованиях, в которых пациенты получали непрерывное лечение в течение 1 года.

Сюда не входят неблагоприятные или необычные изменения в морфологии слизистой желудка, определяемые после проведения биопсии желудка. Не было значимых отличий в профиле безопасности мизопростола у пациентов в возрасте от 65 лет по сравнению с пациентами молодого возраста. Применение мизопростола у детей не оценивалось.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13