Инструкция Галоперидол деканоат раствор для инъекций 50 мг ампула 1 мл №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ГАЛОПЕРИДОЛ ДЕКАНОАТ

(HALOPERIDOL DECANOATE)

Состав:

действующее вещество: галоперидол;

1 мл раствора содержит галоперидол 50 мг (в виде галоперидол деканоата 70,52 мг);

другие составляющие: спирт бензиловый, масло кунжутное.

Лекарственная форма

. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические средства. Производные бутирофенона.

Код АТС N05A D01.

Клинические свойства.

Показания.

Поддерживающая терапия при хронической шизофрении и других психозах, особенно когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективным и необходимость в применении сильнодействующего нейролептика со слабо выраженным седативным действием.

Нарушения умственной деятельности и поведения, происходящие на фоне психомоторного возбуждения и требующие поддерживающего лечения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим производным бутирофенона. Коматозное состояние. Угнетение деятельности центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами или алкоголем. Болезнь Паркинсона. Поражение базальных ганглиев. Детский возраст.

Клинически значимые заболевания сердца (например, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность; аритмии, которые лечатся антиаритмическими лекарственными средствами ИА и ІІІ класса); удлинение интервала QTс, желудочковая аритмия в анамнезе или желудочковая аритмия типа «пируэт», клинически значимая брадикардия; блокада сердца II или III степени и неконтролируемая гипокалиемия; одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT.

Способ применения и дозы.

Предназначен только для взрослых! Допускаются только внутримышечные инъекции! Запрещается вводить внутривенно!

Разовую месячную дозу препарата рекомендуется вводить глубоко в участок ягодичных мышц. Нежелательно вводить препарат в дозе, объем которой превышает 3 мл во избежание неприятного ощущения распирания в месте инъекции.

Взрослым: пациентам, которые находятся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции.

Дозу следует подбирать индивидуально. Подбор дозы проводить при строгом наблюдении врача за больным. Начальная доза выбирается с учетом симптоматики заболевания, ее тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, которые назначались в ходе предварительного лечения.

В начале лечения каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превышающие дозы галоперидола, вводимого перорально, что обычно составляет для взрослых 25-75 мг (0,5-1,5 мл) галоперидола деканоата. Максимальная начальная доза – не более 100 мг галоперидола деканоата.

В зависимости от эффекта дозу можно повышать постепенно на 50 мг до получения оптимального эффекта. Как правило, поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе галоперидола, вводимого перорально. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечения галоперидолом деканоатом можно дополнить галоперидолом, который следует принимать перорально.

Обычно инъекции следует вводить 1 раз в 4 недели, однако, учитывая значительные индивидуальные различия в эффективности, может потребоваться чаще применения препарата.

Больным пожилого возраста и больным олигофренией рекомендуется меньшая начальная доза, например по 12,5-25 мг галоперидола деканоата 1 раз в 4 недели. В дальнейшем в зависимости от полученного эффекта дозу можно увеличивать.

Побочные реакции.

Как и при любой инъекции в месте укола могут возникать местные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: незначительное и преходящее снижение количества форменных элементов крови, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, лейкоцитоз, анемия, лимфоцитоз.

Со стороны иммунной системы: анафилактические и анафилактоидные реакции.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия.

Нарушения метаболизма и питания: гипогликемия, понижение аппетита.

Психические расстройства: обострение психотических симптомов, ажитация, спутанность

сознания, депрессия, бессонница, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные симптомы1, поздняя дискинезия2, злокачественный нейролептический синдром3, большие эпилептические припадки, головокружение, седативный эффект, головные боли, сонливость, гиперкинезия, гипокинезия, акинезия, масковидное лицо, нистагм.

Со стороны органов зрения: приступы закрытоугольной глаукомы, помутнение зрения, а также движение глазных яблок.

Со стороны сердца: тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая аритмия, включая фибрилляцию желудочков и желудочную тахикардию, желудочковую аритмию типа «пируэт» и внезапную остановку сердца. Также сообщалось о случаях внезапного летального исхода. Указанные расстройства могут быть у больных, получающих большие дозы препарата или подверженные нарушениям сердечно-сосудистой системы.

Сосудистые расстройства: гипотензия, артериальная гипертензия. При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи легочной эмболии, а также случаи тромбоза глубоких вен. Частота возникновения неизвестна.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, диспепсия, запор, сухость во рту и повышенное слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.

Со стороны печени: сообщалось об единичных случаях в отклонениях показателей печеночных тестов, острой печеночной недостаточности, гепатите, холестазе. Периодически может наблюдаться желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко наблюдались реакции повышенной чувствительности, включая кожную сыпь, кожный зуд, периферический отек, крапивницу, эксфолиативный дерматит, мультиформную эритему, фотосенсибилизацию, лейкоцитокластический васкулит. Периодически может наблюдаться повышенное потоотделение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: кривошия, тризм, подергивание мышц, судороги мышц, нарушение походки.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: олиго- или аменорея, приапизм, нарушение эрекции, галакторея, гинекомастия; нагрубание, дискомфорт и боль в молочных железах, меноррагия, нарушение менструального цикла, половая дисфункция: нарушение эрекции, расстройства эякуляции, приапизм.

Беременный, послеродовой и перинатальный период: синдром отмены у новорожденного.

Системные нарушения или нарушения в месте введения: периферический отек, отек лица.

Лабораторные характеристики: нарушение печеночной функции, понижение уровня антидиуретического гормона, нарушение регуляции температуры тела (гипотермия, гипертермия); снижение или повышение массы тела.

1 Экстрапирамидные симптомы: при длительном применении могут встречаться признаки, характерные для нейролептиков: слюнотечение, тремор, мышечная ригидность, брадикинезия, акатизия, острая дистония, окулогирный криз, ларингеальная дистония. В таких случаях можно применять антихолинергические препараты, однако ни в коем случае не в профилактических целях, поскольку они снижают эффективность галоперидола деканоата.

2Поздняя дискинезия: как и другие антипсихотические средства, в отдельных случаях длительное лечение галоперидолом деканоатом или прекращение лечения им может повлечь развитие поздней дискинезии. Синдром характеризуется непроизвольными ритмичными подергиваниями мышц языка, лица, рта или подбородка, иногда постоянного характера. Восстановление терапии, повышение дозы, замена препарата другим антипсихотическим средством могут замаскировать синдром. При появлении этих явлений лечение следует прекратить как можно скорее.

Ритмические случайные подергивания языка могут являться ранним признаком поздней дискинезии. Отмена лечения на этой ранней стадии может предотвратить развитие данного синдрома.

3Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): как и другие антипсихотические средства, галоперидол деканоат может вызвать развитие этой редкой идиосинкразионной реакции, характеризующейся гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, повышенным уровнем плазмы крови и креатинин. Ранним признаком ЗНС часто является гипертермия. При развитии ЗНС лечение антипсихотическим средством следует немедленно прекратить, установить тщательное наблюдение за состоянием больного и проводить поддерживающую терапию.

Передозировка.

Возможность передозировки при парентеральном введении препарата длительного действия Галоперидола деканоата значительно меньше, чем при применении пероральной лекарственной формы.

При подозрении на передозировку Галоперидолом деканоатом следует учитывать пролонгированный характер действия препарата.

Симптомы: развитие известных фармакологических эффектов и побочных действий более выраженной форме.

Симптомы, представляющие наибольшую опасность: экстрапирамидные реакции, снижение АД, седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде мышечной ригидности и общего или локализованного тремора. Чаще возможно повышение АД, чем снижение его. В исключительных случаях – развитие коматозного состояния с угнетением дыхания и артериальной гипотензией, переходящей в шокоподобное состояние. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.

Лечение специфического антидота не существует. Проходимость дыхательных путей больного в коме обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция легких.

Проводить мониторинг жизненно важных функций и ЭКГ до полной их нормализации, лечения тяжелых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами. При пониженном АД и недостаточности кровообращения необходимы внутривенное введение достаточного количества жидкости, плазмы или концентрированного альбумина, а также применение вазопрессорных средств - допамина или норадреналина. Не следует применять адреналин, так как в результате взаимодействия с галоперидолом деканоатом он может вызвать экстремальную гипотензию. При тяжелых экстрапирамидных расстройствах необходимо применять антипаркинсонические средства антихолинергического действия (например, 1-2 мг бензотропина мезилата внутривенно или внутримышечно) в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов).

Применение в период беременности или кормления грудью. Назначение галоперидола деканоата в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемые преимущества однозначно превышают возможный тератогенный эффект.

Новорожденные, на которых влияли антипсихотические средства (в том числе галоперидол) в ІІІ триместре беременности, имеют риск развития побочных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены после родов, которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности. Поступали сообщения о беспокойстве, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистрессе или нарушениях пищеварения, поэтому нужно проводить тщательный мониторинг состояния новорожденных.

Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. При лечении галоперидолом деканоатом польза от лечения должна однозначно превалировать над возможным вредом. В некоторых случаях у грудных детей наблюдали развитие экстрапирамидных симптомов при применении препарата кормящей грудью женщине.

Дети. Парантеральное применение детям противопоказано!

Особенности применения.

Наблюдались частные случаи внезапного летального исхода больных с психиатрическими расстройствами, принимавших антипсихотические средства.

Поскольку в процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала QT на ЭКГ, следует оценить соотношение польза/риск при применении препарата пациентам с заболеванием системы кровообращения, с наличием в семье случаев внезапного летального исхода и/или удлинения интервала QT в анамнезе, особенно при парентеральном применении. галоперидола. До начала терапии необходимо провести ЭКГ-мониторинг. В ходе лечения необходимость ЭКГ мониторинга следует определять индивидуально. Во время терапии дозу необходимо снизить при удлиненном интервале QT, а галоперидол следует немедленно отменить, если интервал QT превышает 500 мс.

Нарушение баланса электролитов может увеличить риск развития желудочковых аритмий, поэтому рекомендуется регулярный мониторинг электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики.

Лечение следует растворять с применением перорального галоперидола и только затем переходить к инъекциям галоперидола деканоата для выявления непредсказуемых побочных реакций.

В связи с тем, что метаболизм препарата осуществляется в печени, необходимо с осторожностью применять галоперидол при тяжелой печеночной патологии. При продолжительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.

В редких случаях галоперидол деканоат вызывал судороги. Лечение больных эпилепсией или больных, у которых имеет место повышенная склонность к судорожным состояниям (например черепно-мозговая травма в анамнезе, синдром отмены при алкоголизме), требует осторожности.

Пациентам с почечной недостаточностью и феохромоцитомой необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола.

Тироксин усиливает токсичность галоперидола деканоата. Лечение галоперидолом деканоатом больных, страдающих гипертиреозом, допустимо только при проведении соответствующего тиреостатического лечения.

Больные шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию с задержкой. После окончания лечения галоперидолом симптомы появляются снова лишь спустя несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении больших доз препарата, может вызвать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания. Поэтому препарат следует отменять постепенно, снижая дозы.

При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии галоперидол деканоат следует назначать вместе с антидепрессантами.

При одновременном проведении антипаркинсонической терапии после окончания лечения галоперидолом деканатом ее следует продлить еще на несколько недель, поскольку элиминация антипаркинсонических средств происходит быстрее. Следует учитывать, что совместное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в том числе и антипаркинсонических средств) может привести к повышению внутриглазного давления.

При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотическими средствами, часто присутствуют факторы риска развития ВТЭ, которые необходимо выявить до начала лечения, а в ходе лечения галоперидолом, необходимо принять профилактические меры.

Галоперидол следует с особой осторожностью применять пациентам, которые являются медленными метаболизаторами CYP2D6, а также при применении ингибиторов цитохрома P450. Следует избегать одновременного применения с другими нейролептическими средствами.

Повышенная летальность у пожилых людей с деменцией.

Пожилые люди с деменцией, получавшие антипсихотические средства, имели незначительно повышенный риск возникновения летального исхода по сравнению с теми, которые не получали лечение. Данных для придания точного показателя величины риска и причины повышенного риска недостаточно.

Галоперидол Деканоат не показан для лечения нарушений поведения на фоне деменции.

Во время лечения галоперидолом деканоатом запрещается употреблять спиртные напитки.

В начале лечения препаратом и особенно при применении высоких доз возможно появление седативного эффекта разной степени выраженности со снижением внимания, что может усиливаться употреблением алкоголя.

Галоперидол Деканоат, раствор для инъекций, содержит 15 мг/мл бензилового спирта.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения галоперидолом деканоатом запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Галоперидол деканоат, подобно другим нейролептикам, усиливает центральный ингибирующий эффект депрессантов (алкоголь, снотворные, успокаивающие, сильнодействующие анальгетики) на центральную нервную систему. Одновременное применение с ними галоперидола деканоата может привести к угнетению дыхания.

Одновременное применение вместе с метилдопой может усилить эффект ее действия на ЦНС. Галоперидол деканоат снижает антипаркинсоническое действие леводопы.

Галоперидол деканоат тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов, повышая их концентрацию в плазме крови с усилением антихолинергического действия и кардиоваскулярной токсичности.

В фармакокинетических исследованиях хинидин, буспирон, флуоксетин приводили к небольшому или умеренному повышению концентрации галоперидола деканоата в плазме; в таких случаях может потребоваться снижение дозы галоперидола деканоата.

Длительное применение энзим-индукторов (карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин) значительно снижает концентрацию галоперидола деканоата в крови: может потребоваться увеличение дозы галоперидола деканоата, а после отмены энзим-индуктора – снижение дозы галоперидола.

В ряде случаев одновременное применение галоперидола деканоата с литием сопровождалось развитием энцефалопатии, экстрапирамидных симптомов, поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома, стволовых симптомов, острого мозгового синдрома и комы. Большинство симптомов носило обратимый характер. Причина их развития неизвестна. При появлении подобных реакций следует немедленно прекратить применение галоперидола.

Галоперидол может снижать эффективность лечения антикоагулянтом фениндионом.

Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и других симпатомиметиков и вызывать снижение АД при применении альфа-блокаторов (гуанетидин).

Сопутствующее применение галоперидола с препаратами, которые, как известно, могут удлинять интервал QT (такие как антиаритмические препараты классов IA и III

, триоксид мышьяка, галофантрин, левометадила триацетат, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, долансетрон мезилат, мефлохин, сертиндол или цизаприд), противопоказано ( повышающих электролитный баланс.

Одновременное применение препаратов, вызывающих нарушение баланса электролитов, требующее повышенной осторожности, может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

Одновременное применение с индометацином может привести к тяжелой сонливости.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Галоперидол деканоат относится к нейролептикам – производным бутирофенона. Галоперидол деканоат представляет собой эфир галоперидола и декановой кислоты. При внутримышечном введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола, который затем попадает в кровоток. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.

Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда благодаря непосредственной блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует, вероятно, на мезокортикальные и лимбические структуры). Галоперидол также оказывает влияние на базальные ганглии (нигростриарные узлы).

Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективно при мании и других ажитациях.

За счет воздействия на лимбическую систему препарат обладает седативным эффектом, эффективен как дополнительное средство при хронической боли.

Воздействие на базальные ганглии вызывает экстрапирамидные побочные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).

Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается противонудным и противорвотным эффектами (действует через хеморецептор триггер зоны), расслаблением гастроинтестинального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин ингибирующий фактор в аденогипофизе).

У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.

Фармакокинетика.

Концентрация галоперидола в плазме, высвобождаемая из депо галоперидола деканоата после внутримышечной инъекции, достигает максимума через 3-9 дней. Период полувыведения составляет около 3 недель. При регулярном ежемесячном введении стадия насыщения в плазме крови достигается через 2-4 месяца. Фармакокинетика галоперидола деканоата после внутримышечного введения носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг происходит прямая зависимость между дозой и концентрацией галоперидола в плазме. Для достижения терапевтического эффекта необходима концентрация галоперидола в плазме 4-20-25 мкг/л. Галоперидол легко проникает через гематоэнцефалический барьер. 92% связывается с белками крови, выводится каловыми массами (60%) и мочой (40%), где примерно 1% – в неизменном виде.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: желтый или зеленовато-желтый прозрачный раствор, практически свободный от частиц.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Препарат хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. 1 мл раствора в ампуле из коричневого стекла с точкой для разлома;

5 ампул в пластиковой форме в картонной коробке.

Категория отпуск. По рецепту.

Производитель. ОАО "Гедеон Рихтер".

Местонахождение. Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия/

Н-1103, Будапешт, Гимром ут. 19-21, Hungary