Фуростим капсулы 50 мг + 20 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ФУРОСТОМ

(FUROSTIM)

Состав:

действующие вещества: 1 капсула содержит спиронолактон 50 мг и фуросемид 20 мг;

другие составляющие: маннит (Е 421), натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат;

оболочка желатиновой капсулы содержит: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), глицерин, кремния диоксид, натрия лаурилсульфат, кислота уксусная ледяная, желатин.

Лекарственная форма.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: желатиновая твердая капсула № 2 с прозрачной крышкой и корпусом, содержащая однородный порошок частично спрессованный белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Диуретические комбинированные средства. Фуросемид в сочетании с калийсберегающими препаратами. Код АТХ С03Е В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фуростим – комбинированный препарат, содержащий мочегонное средство короткого действия фуросемид и антагонист альдостерона длительного действия спиронолактон.

Фуросемид является петлевым диуретиком быстрого действия, обладающим относительно сильным и кратковременным диуретическим эффектом. Фуросемид блокирует Na+K+2Cl-котранспортер, расположенный в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле: эффективность салуретического действия фуросемида, таким образом, зависит от того, попадает ли лекарственное средство в канальцы в местах просветов путем анионо-транспортного механизма. Диуретический эффект возникает в результате ингибирования реабсорбции хлорида натрия в этом сегменте петли Генле. В результате фракционная экскреция натрия может достигать 35% гломерулярной фильтрации натрия. Вторичные эффекты увеличенной экскреции натрия заключаются в повышенном выведении мочи (благодаря осмотически связанной воде) и увеличенной дистальной канальцевой секреции калия. Также повышается экскреция ионов кальция и магния. Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию системы ренин-ангиотензин-альдостерон. При сердечной недостаточности фуросемид приводит к острому уменьшению сердечной преднагрузки (путем сужения емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект простагландинопосредственный и предполагает адекватную функцию почек с активацией системы ренин-ангиотензин и невредимым синтезом простагландинов. Кроме этого, благодаря присущему ему натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реактивность сосудов в отношении катехоламинов, которая увеличена у больных с артериальной гипертензией.

Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется увеличенной экскрецией натрия, сниженным объемом крови и уменьшенным ответом гладких мышц сосудов на стимуляцию вазоконстрикторами или сосудосуживающими средствами.

Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдалось у здоровых добровольцев, получавших фуросемид в дозах 10-100 мг.

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он влияет на дистальные канальцы почек.

Через блокаду альдостерона ингибирует задержку воды и Na+ и способствует удержанию K+, что не только повышает экскрецию Na+ и Cl−, и снижает экскрецию K+ с мочой, но и снижает экскрецию H+. В результате этого мочегонный эффект оказывает также гипотензивное действие.

Фармакокинетика.

Поскольку препарат комбинированный, фармакокинетика не исследовалась.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение стойких отеков, если они связаны с вторичным гиперальдостеронизмом; лечение состояний, включающих хроническую сердечную недостаточность и цирроз печени.

Применение фуростима для контроля артериальной гипертензии следует ограничить пациентам с выраженным гиперальдостеронизмом. Фуростим назначают, когда титрование составляющих препарата отдельно показывает, что данное лекарственное средство полезно для лечения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к фуросемиду, спиронолактону, сульфамидам или производным сульфонамида, или к любому вспомогательному веществу препарата.

гиповолемия или обезвоживание организма (с или без сопутствующей артериальной гипотензии); нарушение функции почек и клиренс креатинина ниже 30 мл/мин на 1,73 м 2 площади поверхности тела; анурия или почечная недостаточность в виде анурии, если не наблюдается терапевтический ответ на фуросемид; почечная недостаточность вследствие отравления нефротоксическими или гепатотоксическими препаратами или почечная недостаточность, связанная с печеночной запятой; гиперкалиемия; тяжелая гипокалиемия; тяжелая гипонатриемия; болезнь Аддисона; беременность или кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Возможно чрезмерное снижение АД при одновременном применении фуростима с сердечными гликозидами, мочегонными, антигипертензивными средствами или другими препаратами, снижающими артериальное давление, поэтому необходима коррекция доз вышеупомянутых средств.

Заметное снижение АД и ухудшение функции почек происходит при одновременном применении фуросемида с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II или при повышении их дозировки.

Дозу фуростима следует уменьшить в течение 3 дней или отменить, прежде чем начать применение ингибиторов АПФ или ангитензина II или увеличить их дозу.

При применении фуростима в сочетании с солями калия, препаратами, снижающими экскрецию калия, нестероидными противовоспалительными средствами или ингибиторами АПФ может увеличиться концентрация калия в сыворотке крови и возникнуть гиперкалиемия.

Токсические эффекты нефротоксических препаратов могут повышаться при сопутствующем применении сильнодействующих диуретиков, таких как фуросемид.

Фуростим и сукральфат не следует принимать в течение 2 часов друг после друга, поскольку сукральфам уменьшает абсорбцию фуросемида из кишечника и, таким образом, уменьшает его эффект.

Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к увеличению уровня лития в сыворотке крови, что приводит к повышенному риску токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксических и нейротоксических эффектов лития. Поэтому рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития у пациентов, получающих данную комбинированную терапию.

Рисперидон. Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риск и пользу перед тем, как принять решение о проведении комбинированной терапии или одновременном применении с фуросемидом или другими мощными диуретиками.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, таких как индометацин, ацетилсалициловая кислота, может уменьшать действие фуростима и вызвать острую почечную недостаточность в случаях, когда ранее у пациентов была гиповолемия или обезвоживание организма.

Под действием фуростима может увеличиваться токсичность салицилата. Фуростим может иногда уменьшать эффекты других препаратов (например эффекты антибиотиков и прессорных аминов), иногда усиливать их действие (например, эффекты эфиров салициловой кислоты, теофиллина и миорелаксантов типа кураре).

Фуростим может потенцировать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических препаратов. Поскольку это может привести к необратимым последствиям, эти препараты следует с осторожностью применять вместе с фуростимом.

При одновременном применении цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксических эффектов. Кроме того, может усиливаться нефротоксичность цисплатина, если фуросемид не назначают в низких дозах (например, 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и положительным балансом жидкости, когда препарат применяют для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином.

Спиронолактон может привести к повышению уровня дигоксина.

Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность определенных лекарственных средств (например препаратов наперстянки и лекарственных средств, вызывающих синдром удлинения интервала QT).

Уменьшение эффективности фуростима может возникнуть после совместного применения фенитоина.

Применение кортикостероидов, карбеноксолона, корня солодки в больших дозах и длительное применение слабительных средств может увеличить риск развития гипокалиемии.

Кортикостероиды при одновременном применении могут привести к задержке натрия.

Спиронолактон и карбеноксолон могут ослаблять действие других лекарственных средств. В этом отношении лакричник в большом количестве действует как карбеноксолон.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, как и фуросемид, подлежат значительной канальцевой секреции в почках, могут снижать эффективность фуростима. И наоборот, фуросемид может уменьшать выведение этих лекарственных средств почками. Проведение лечения с применением высоких доз (в том числе как фуросемида, так и других лекарственных средств) может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и росту риска побочных эффектов, вызванных фуросемидом или сопутствующей терапии.

Нарушения функции почек могут развиться у пациентов, получающих сопутствующую терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов.

Одновременное применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с повышенным риском возникновения подагрического артрита, вторичного в отношении гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушения почечной экскреции уратов, вызванного циклоспорином.

Особенности применения.

Спиронолактон, возможно, приводит к голосовым изменениям. Особое внимание следует уделять пациентам, чей голос важен для их работы (в частности, актерам, певцам, учителям).

Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи, например гипертрофией простаты или ухудшением мочеиспускания, имеют повышенный риск развития острой задержки и требуют тщательного контроля; при лечении препаратом следует обеспечивать постоянный отток мочи.

Если показано, перед началом лечения следует принять меры по коррекции артериальной гипертензии или гиповолемии.

Необходим особо тщательный мониторинг:

– больных с артериальной гипотензией;

– пациентов, которые попадают в группу особого риска вследствие значительного снижения АД;

– пациентов с латентной или выраженной формой сахарного диабета;

– больных с подагрой;

– пациентов с гепаторенальным синдромом, то есть с функциональной почечной недостаточностью, что ассоциируется с тяжелым заболеванием печени;

– пациентов с гипопротеинемией, например, ассоциирующимся с нефротическим синдромом (эффект фуросемида может ослабляться одновременно с потенцированием ототоксичности).

Применение фуростима следует избегать при наличии повышенного уровня калия в сыворотке крови.

Сопутствующее применение триамтерена, амилорида, примесей калия или нестероидных противовоспалительных средств не рекомендуется из-за гиперкалиемии.

С осторожностью применять препарат пациентам с дефицитом электролитного баланса.

Регулярный мониторинг натрия, калия, креатинина сыворотки крови и глюкозы в целом рекомендуется во время терапии фуростимом.

В особо тщательном мониторинге нуждаются пациенты группы высокого риска развития электролитного дисбаланса или в случае значительной дополнительной потери жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного выделения пота).

Гиповолемию или обезвоживание организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса следует откорректировать. Для этого может потребоваться временное прекращение терапии фуростимом.

Частый контроль уровня калия сыворотки необходим у больных с нарушениями почечной функции и с клиренсом креатинина ниже 60 мл/мин на 1,73 м 2 площади поверхности тела и в случае, когда Фуростим применяют вместе с некоторыми другими препаратами, которые могут привести к увеличению уровня калия.

У пациентов, относившихся к группе высокого риска нефропатии вследствие терапии радиоконтрастными веществами, при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после получения радиоконтрастных веществ по сравнению с таковой у пациентов группы высокого риска, которым проводили внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста выведение фуросемида и спиронолактона медленное.

Сопутствующее применение с рисперидоном

В исследованиях рисперидона среди пациентов пожилого возраста с деменцией более высокий уровень летальности наблюдался у пациентов, получавших фуросемид одновременно с рисперидоном, по сравнению с пациентами, получавших только рисперидон или только фуросемид. Сопутствующее применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом тиазидными диуретиками в низких дозах) не связано с аналогичным выводом.

Никакой патофизиологический механизм не был установлен для объяснения этого вывода, и никакой закономерности причины летального исхода не наблюдалось.

Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу перед тем, как принять решение о применении такой комбинации или одновременном лечении с применением других мощных диуретиков.

Спортсмены. Фуростим может вызвать положительный результат допинг-контроля.

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Пациенты пожилого возраста. Фуросемид и спиронолактон медленно экскретируются.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Период кормления грудью.

Фуросемид, канренон, метаболит спиронолактона, попадают в грудное молоко, поэтому

Фуростим не следует применять в период кормления грудью.

При необходимости лечение препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Снижение психической активности может ослабить способность вождения или другими механизмами. Особенно это проявляется в начале лечения.

Способ применения и дозы.

Лечение препаратом следует проводить в тех случаях, когда наблюдается рефрактерность диуретиков в виде монотерапии в рекомендованных дозах.

Эту фиксированную комбинацию применяют только тогда, когда титрование составляющих препарата отдельно показывает, что данный препарат полезен для лечения.

Взрослые: 1-4 капсулы в день.

Капсулы следует проглатывать целиком. Препарат лучше принимать во время завтрака или обеда, запивая большим количеством жидкости (примерно 1 стакан). Вечерняя доза не рекомендуется, особенно в начале лечения, из-за повышения мочеиспускания в это время.

Дети.

Детям препарат не применяют.

Есть данные по нефрокальцинозу/нефролитиазу у младенцев.

Передозировка.

Симптомы: клиническая картина острой или хронической передозировки зависит главным образом от степени и последствий потери электролитов и жидкости и включает такие признаки, как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляцию желудочков) из-за чрезмерного действия. К симптомам этих нарушений относятся тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирующая в шок), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.

Лечение. Лечение должно начинаться с восполнения утраченной жидкости в организме и коррекции электролитного дисбаланса.

Вместе с профилактикой и лечением тяжелых осложнений вследствие этих нарушений и других эффектов на организм (например гиперкалиемии) могут потребоваться общие и конкретные интенсивные терапевтические мероприятия (например, содействие элиминации калия).

Специфический антидот отсутствует.

Для ограничения последующего системного поглощения следует провести такие мероприятия, как промывание желудка или применение активированного угля.

Побочные реакции.

Частота для нижеперечисленных побочных реакций неизвестна (не может быть оценена из-за отсутствия данных).

При аритмии, утомляемости или слабости мышц (например, в ногах) особое внимание следует обратить на возможность возникновения гиперкалиемии.

Со стороны системы крови: часто – гемоконцентрация; нечасто – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; очень редко – агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия.

Об угнетении костного мозга сообщалось как о редком осложнении, которое требует отмены препарата.

Со стороны нервной системы: редко – парестезия; часто – у больных с гепатоцеллюлярной недостаточностью может возникнуть печеночная энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы уровень кальция в сыворотке крови может быть уменьшен; очень редко наблюдается тетания, почечная недостаточность. Увеличенное образование мочи может увеличить количество жалоб, поступающих от пациентов с обструкцией оттока мочи. Таким образом, может возникнуть острая задержка мочи с возможными вторичными осложнениями, например у пациентов с нарушениями стула мочевого пузыря, гиперплазией простаты или сужением уретры. Редко – тубуло-интерстициальный нефрит.

Со стороны органов слуха: редко возможны нарушения слуха и звон в ушах, хотя обычно они преходящие, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и/или в случае слишком быстрого введения фуросемида.

О случаях глухоты, иногда необратимой, сообщалось при пероральном или внутривенном применении фуросемида.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: фуросемид может вызвать артериальную гипотензию, что, в свою очередь, может привести к возникновению нарушений концентрации и реакции, бред, чувство давления в голове, головной боли, головокружения, сонливости, слабости, расстройств зрения, сухости во рту. , ортостатической гипотензии, аритмии

Со стороны гепатобилиарной системы: в отдельных случаях может развиться внутрипеченочный холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз или острый панкреатит.

Со стороны кожи: очень редко могут возникать аллергические реакции, такие как кожная сыпь, фотосенсибилизация, васкулит, лихорадка или интерстициальный нефрит, требующий отмены препарата; в отдельных случаях могут возникать реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, например зуд, крапивница, другие виды высыпаний на коже или буллезная сыпь, мультиформная эритема, буллезный пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный в отдельных случаях – повышенная чувствительность к свету (фоточувствительность), острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) и DRESS-синдром (медикаментозная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой).

Метаболические нарушения: как и после приема других диуретиков, возможно нарушение водно-электролитного баланса вследствие диуреза после длительной терапии.

Применение фуростима приводит к увеличенной экскреции из организма натрия и хлора и, как следствие, жидкости. Кроме того, усиливается экскреция других электролитов (в частности калия, кальция и магния).

Концентрация калия в сыворотке крови может уменьшаться, особенно в начале лечения (в результате более раннего начала действия фуросемида), хотя, поскольку лечение продолжается, концентрация калия может увеличиваться (в результате более позднего действия спиронолактона), особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Симптоматические нарушения электролитного баланса и метаболический алкалоз могут перейти в форму постепенно растущего электролитного дефицита. При назначении пациентам с нормальной функцией печени более высоких доз фуросемида может возникнуть острое ухудшение состояния пациента в результате большой потери электролитов.

К предупредительным симптомам нарушений электролитного баланса относятся усиленное чувство жажды, головные боли, спутанность сознания, судороги мышц, тетания, слабость мышц, расстройства сердечного ритма и симптомы со стороны пищеварительного тракта.

Предварительный метаболический алкалоз (например, декомпенсированный цирроз печени) может осложнять терапию фуросемидом. Синдром псевдо-Барттера может возникнуть при неправильном применении и/или длительном применении фуросемида. Особенно выраженное нарушение электролитного баланса требует коррекции.

Диуретический эффект фуросемида может привести или способствовать гиповолемии и обезвоживанию организма, особенно у пациентов пожилого возраста. Для предотвращения этого необходимо компенсировать любые нежелательные потери жидкости (например, вследствие рвоты или диареи или интенсивного потоотделения). Существенное уменьшение количества жидкости в организме может привести к усилению свертывающих процессов крови с тенденцией к развитию тромбозов.

Во время лечения фуросемидом может повыситься уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Во время длительной терапии они обычно возвращаются в норму в течение 6 месяцев.

Переносимость глюкозы может уменьшаться в результате применения фуросемида. У пациентов с сахарным диабетом это может привести к ухудшению метаболического контроля; сахарный диабет может перейти из латентной формы в выраженную форму заболевания.

Как и при применении с другими диуретиками, лечение фуросемидом может привести к временному повышению уровня креатинина и мочевины в крови.

Могут повыситься уровни мочевой кислоты в сыворотке крови и возникнуть приступы подагры.

Со стороны иммунной системы: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (например, шок) проявляются редко.

Со стороны пищеварительного тракта: могут возникать незначительные побочные реакции, такие как тошнота, расстройства желудка (рвота или диарея), которые недостаточно тяжелы, чтобы отменить терапию препаратом.

Спиронолактон может вызвать нарушение функции пищеварительного тракта (диарея, рвота). Имелись отдельные сообщения о возникновении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (иногда с кровотечением). Спиронолактон может вызвать заторможенность, сонливость, головные боли, атаксию, спутанность сознания, гиперкалиемию.

Со стороны репродуктивной системы: из-за химического сходства с половыми гормонами спиронолактон может сделать более чувствительными молочные железы к пальпитации. Возможны нарушения эрекции у мужчин, менструального цикла у женщин.

Дозозависимая мастодиния и обратимая гинекомастия возможны как у женщин, так и у мужчин.

О макулопапулезных и эриматозных кожных высыпаниях сообщалось редко, а также о других умеренных андрогенных проявлениях, таких как гирсутизм.

Со стороны дыхательной системы: редко спиронолактон может повлечь за собой голосовые изменения в виде дисфонии (у женщин) и снижение (у мужчин) или увеличение тембра голоса. У некоторых больных эти изменения сохраняются даже после прекращения лечения.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

С.К. Лабормед-Фарма С.А. / SC Labormed-Pharma SA

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

44В Теодор Паллади, 3-ий район, Бухарест, код 032266, Румыния / 44B Theodor Pallady, 3rd district, Bucharest, code 032266, Rumania.