Инструкция Фуросемид Софарма таблетки 40 мг блистер №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ФУРОСЕМИД СОФАРМА

(FUROSEMID SOPHARMA)

Состав:

действующее вещество: фуросемид;

1 таблетка содержит фуросемида 40 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки диаметром 6 мм, от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Диуретики. Высокоактивные петлевые диуретики.

Код АТХ С03С А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фуросемид – петлевой диуретик, подавляющий абсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле, проксимальных и дистальных канальцах нефрона. Высокая степень эффективности обусловлена уникальным механизмом действия. Эффект в дистальных канальцах не зависит от подавляющего действия карбоангидразы или эффекта альдостерона. Фармакологическое действие фуросемида ограничивается только почками. Основной механизм действия фуросемида заключается в угнетении активной хлоридной транспортировки в восходящей части петли. Резорбция натрия хлорида в нефроне уменьшена и образуется гипо- или изотоническая моча.

Установлено, что применение фуросемида влияет на синтез простагландинов и ренин-ангиотензиновую систему. Фуросемид влияет и на проницаемость клубочка в отношении белков сыворотки крови.

Начало диуретического эффекта начинается приблизительно через 1 ч после перорального применения. Максимальное терапевтическое действие наступает между первым и вторым часом. Продолжительность диуретического действия – более 4 часов.

Фармакокинетика.

Всасывание. Фуросемид всасывается быстро, но не полностью (приблизительно 60-70%) после перорального применения. При пероральном применении препарат в значительном количестве резорбируется в верхнем отделе двенадцатиперстной кишки при рН 5,0. Его эффект продолжается более 4 ч после перорального применения и в среднем около 2 ч после его парентерального применения.

Деление. Характерна высокая степень связывания с протеинами плазмы крови, в основном с альбуминами. У здоровых субъектов плазменные концентрации варьируются от 1 до 400 мкг/мл, причем 91-99% фуросемида связывается с протеинами плазмы крови. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и медленно попадает в плоды.

Метаболизм. Глюкуронид фуросемида является единственным или, по крайней мере, основным метаболитом его биотрансформации у человека. Небольшие количества метаболизируются путем отщепления боковой цепи.

Вывод. Выведение в основном почками с мочой (гломерулярная фильтрация и проксимальная тубулярная секреция) составляет около 50% от введенной дозы после перорального применения, до 80-90% после внутривенного или внутримышечного применения, а 10-15% количества активного вещества выводится с фекалиями, в пределах 24 часов. Небольшая часть выводится с желчью.

Пациенты с поражением почек/печени.

При заболевании печени выведение через желчные пути уменьшено до 50%. Поражение почек оказывает минимальный эффект на скорость выведения фуросемида, но при наличии менее 20% остаточной функции почек заметно увеличение времени элиминации.

Пациенты пожилого возраста.

При наличии почечной недостаточности замедляется выведение фуросемида.

Клинические свойства.

Показания.

- отеки при хронической застойной сердечной недостаточности (если необходимо лечение с применением диуретиков);

- отеки при ХПН;

- отеки при нефротическом синдроме (если необходимо лечение с применением диуретиков);

- острая почечная недостаточность, в том числе у беременных или родов;

- отеки при заболеваниях печени (в случае необходимости – для дополнения лечения с применением антагонистов альдостерона);

– артериальная гипертензия.

Противопоказания.

- гиперчувствительность к фуросемиду или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- пациентам с аллергией на сульфонамиды (например, сульфонамидные антибиотики или сульфонилмочевину) из-за возможного проявления перекрестной чувствительности на фуросемид;

- гиповолемия или дегидратация;

- анурия или почечная недостаточность с анурией, если не наблюдается терапевтического ответа на фуросемид;

- почечная недостаточность в результате отравления нефротоксическими или гепатотоксическими препаратами;

- тяжелая гипокалиемия;

- тяжелая гипонатриемия;

– прекоматозные и коматозные состояния, связанные с печеночной энцефалопатией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Нерекомендованные композиции.

В отдельных случаях прием фуросемида в течение 24 часов после хлоралгидрата может вызвать приливы, повышенное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение АД и тахикардию. Следовательно, не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата.

Фуросемид может потенцировать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических лекарственных средств. Поскольку это может привести к повреждению, имеющему необратимый характер, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом.

Комбинации, требующие принятия мер предосторожности.

Существует риск возникновения как ототоксического, так и нефротоксического действия при одновременном применении с цисплатиной, если фуросемид не применять в низких дозах (40 мг у пациентов с нормальной почечной функцией) или при положительном водном балансе с целью достижения форсированного диуреза во время лечения цисплатиной.

Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может вызвать повышение уровня лития в сыворотке крови и усилить риск токсичности препаратов лития, в том числе и их кардио- и нейротоксические эффекты. По этой причине необходимо осторожное прослеживание уровня лития у пациентов, принимающих указанную комбинацию.

У пациентов, получающих диуретики, возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии и ухудшение функции почек до почечной недостаточности при их комбинировании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, особенно при применении впервые или в высоких дозах. Следует обдумать возможное временное прекращение применения фуросемида или по крайней мере уменьшение его дозы в течение трех дней перед лечением или перед увеличением дозировки ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Необходима особая осторожность при применении фуросемида одновременно с рисперидоном в качестве комбинированного или сопутствующего лечения и тщательно оценить соотношение польза/риск.

Комбинации, имеющие оговорку.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства (включая индометацин, ацетилсалициловую кислоту) в комбинации с фуросемидом могут значительно снизить диуретическое и антигипертензивное действие фуросемида. У пациентов с дегидратацией или с гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность, привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилатов и нефротоксических антибиотиков.

Действие фуросемида уменьшается при комбинированной терапии с индукторами ферментов, такими как фенобарбитал, фенитоин.

Применение карбеноксолона, ликвориса, β2-симпатомиметики, корня солодки в высоких дозах, длительное применение слабительных средств, ребоксетина могут увеличить риск развития гипокалиемии.

Кортикостероиды, кортикотропин и амфотерицин приводят к потере калия. При одновременном применении с фуросемидом может привести к серьезному снижению плазменных уровней калия.

Комбинированное применение с карбамазепином может увеличить риск гипонатриемии, а с кортикостероидами – наоборот, может вызвать задержку натрия.

Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия и гипомагниемия) могут повысить токсичность дигиталиса и токсичность лекарственных средств, вызывающих синдром удлинения интервала QT.

Фуросемид повышает чувствительность миокарда к действию сердечных гликозидов.

Одновременное применение с метолазоном (тиазидный диуретик) может вызвать усиленный диурез.

Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарственные средства, обладающие свойством снижать АД, применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать потенцирования действия антигипертензивных средств и еще большего снижения АД.

Одновременное применение сукральфата и фуросемида может привести к угнетению его диуретического и антигипертензивного действия, что требует соблюдения не менее двухчасового интервала между приемом двух лекарственных средств.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, как и сам фуросемид, выводятся путем тубулярной секреции, вследствие чего могут снизить действие фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшить выведение этих лекарственных средств почками. При применении в высоких дозах повышается их концентрация в плазме крови и соответственно повышается риск возникновения побочных реакций, вызванных фуросемидом или сопутствующей терапии.

Фуросемид может уменьшить терапевтическое действие симпатомиметиков, обладающих свойством повышать АД (например, эпинефрин, норепинефрин), пероральных противодиабетических средств, инсулина, аллопуринола.

Фуросемид может усиливать действие миорелаксантов (курареподобного типа) и теофиллина.

Возможно усиление вредного воздействия нефротоксических лекарственных средств на почки.

Комбинированное лечение фуросемидом и высокими дозами цефалоспоринов может привести к поражению почек.

Одновременное применение с циклоспорином А связано с повышенным риском вторичных подагрических артритов из-за индуцированной фуросемидом гиперурикемии и нарушенным циклоспорином выведением уратов из почек.

Пациентам, которым назначен холестирамин, следует применять это лекарственное средство не менее чем через 1 час после приема фуросемида.

У пациентов, относившихся к группе высокого риска нефропатии в результате терапии радиоконтрастными веществами, при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после получения радиоконтрастных веществ по сравнению с таковой у пациентов группы высокого риска, которым проводили только внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.

Особенности применения.

Чрезмерно агрессивный диурез может вызвать ортостатическую гипотензию, как и острые гипотензивные эпизоды.

Прослеживаются уровни натрия, калия, кальция, хлора, магния и креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов, имеющих высокий риск развития электролитного дисбаланса или значительной потери жидкости. На развитие нарушений электролитного баланса влияют такие факторы как существующие заболевания (например, цирроз печени, сердечная недостаточность), одновременное применение лекарственных средств и питания. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть недостаток калия. При применении фуросемида целесообразно рекомендовать пациенту пищу с высоким содержанием калия (печеный картофель, бананы, томаты, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что при применении фуросемида может возникнуть необходимость медикаментозной компенсации дефицита калия.

Состояния гиповолемии или дегидратации, как нарушение кислотно-щелочного баланса или значительные электролитные нарушения, необходимо корректировать перед началом лечения или при уже начатом лечении временно его прекратить.

Необходимо обеспечить путь оттока для выделения мочи из организма. У пациентов с частичной обструкцией тока мочи могут быть спровоцированы жалобы или ужесточены существующие. Пациенты с нарушениями мочеиспускания (гипертрофия предстательной железы или обструкция мочевыводящих путей) могут развить острую задержку мочи, если предварительно не будет обеспечен стул мочевого пузыря.

В условиях особой осторожности и контроля должны быть:

– пациенты с гипотензией или с повышенным риском резкого снижения АД;

– пациенты, у которых латентная форма диабета может перейти в выраженную или пациенты с диабетом с повышенной потребностью в инсулине;

– пациенты с подагрой. Применение фуросемида замедляет выведение мочевой кислоты и может спровоцировать приступ подагры;

– пациенты с гепаторенальным синдромом;

– пациенты с гипопротеинемией, обусловленной нефротическим синдромом (действие фуросемида ослабляется, но потенцируется его ототоксичность);

– недоношенные новорожденные – возможно развитие нефрокальциноза/нефролитиаза, необходимые для контроля почечной функции и эхографический контроль;

– пациенты с острой порфирией – использование диуретиков у них считается потенциально опасным;

– пациенты, одновременно применяющие рисперидон.

В плацебо-контролируемых испытаниях с рисперидоном, охватывающих пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалась более высокая летальность у пациентов, лечившихся одновременно фуросемидом и рисперидоном, по сравнению с такими, которых лечили только фуросемидом или только рисперидоном. В таких случаях необходимо оценить соотношение польза/риск к применению такого комбинированного лечения. Нет сообщений о повышенной летальности среди пациентов, принимающих другие диуретики (в основном тиазидные диуретики, в низких дозах) как сопутствующее лечение с рисперидоном.

Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу прежде, чем принимать решение о применении такой комбинации или одновременного лечения другими мощными диуретиками. Следует избегать обезвоживания.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя и фуросемида.

В состав лекарственного средства в качестве вспомогательного вещества входит пшеничный крахмал, который может содержать только следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией.

Лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер. Его не следует назначать в период беременности, за исключением случаев проведения лечения по жизненным показаниям. Лечение фуросемидом в период беременности требует мониторинга роста и развития плода.

Кормление грудью.

Фуросемид проникает в грудное молоко и может угнетать лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью во время лечения фуросемидом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Фуросемид снижает концентрацию внимания и может повлечь за собой нарушение способности управлять транспортными средствами, а также при работе с машинами. При применении фуросемида некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение АД) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции.

Поэтому на период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Фуросемид принимать внутрь обычно во время еды или натощак.

Режим дозировки устанавливает врач индивидуально в соответствии с терапевтическим ответом пациента, применяя минимальную эффективную дозу. Можно применять 1 раз в день или через день.

Взрослые.

Рекомендуемая начальная однократная доза составляет 40 мг. Может потребоваться дополнительная коррекция дозы до достижения поддерживающей дозы. При легких случаях доза 40 мг через день может оказаться достаточной. В случаях резистентных отеков обычная суточная доза составляет 80 мг и более один или два раза в сутки или применяется при необходимости. При тяжелых состояниях, вызванных отеками, может потребоваться постепенное увеличение дозы до 600 мг/сут.

Максимальная суточная доза фуросемида не должна превышать 1500 мг.

Специальные рекомендации по дозировке.

Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности.

Рекомендуемая начальная доза для перорального приема составляет 20-40 мг в сутки. При необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Рекомендуется применять суточную дозу, разделенную на 2 или 3 приема.

Отеки при ХПН.

Натрийуретическое действие фуросемида зависит от определенного количества факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланс натрия. Таким образом, невозможно точно предсказать эффективность дозы. Для пациентов с ХПН следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, которая приводит к дневному уменьшению массы тела примерно на 2 кг (примерно 280 ммоль Na+).

Рекомендуемая начальная суточная доза перорального приема составляет 40-80 мг. При необходимости можно корректировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно применять однократно или разделить на 2 приема. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, общая пероральная суточная доза составляет 250-1500 мг.

При острой почечной недостаточности перед тем, как начать прием фуросемида, следует компенсировать гиповолемию, артериальную гипотензию и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс.

Рекомендуется как можно быстрее совершить переход от в/в введения на пероральный прием.

Отеки при нефротическом синдроме.

Рекомендуемая начальная доза для приема внутрь составляет 40-80 мг в сутки. При необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно назначать однократно или разделить на несколько приемов.

Отеки при заболеваниях печени.

Фуросемид назначать как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в тех случаях, когда применения только антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это применение такой дозы, что приводит к дневному уменьшению массы тела примерно на 0,5 кг.

Рекомендуемая начальная суточная пероральная дозировка составляет 20-80 мг. При необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно применять однократно или разделить на несколько приемов. Если введение абсолютно необходимо, начальная разовая доза составляет 20-40 мг.

Дети.

Препарат в виде таблеток назначать детям с массой тела более 10 кг.

Рекомендуемая доза фуросемида для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела в сутки, но максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста.

Нет особых рекомендаций по дозировке. У пациентов пожилого возраста фуросемид выводится медленнее. Необходимо титровать дозу до достижения терапевтического эффекта.

Дети.

Для детей дозу необходимо уменьшать в соответствии с массой тела (см.

Способ применения и дозы

»).

Для детей, которые не могут принимать лекарственную форму для перорального применения, например недоношенных детей и новорожденных, необходимо рассматривать возможность применения формы для парентерального введения.

Передозировка

.

Симптомы.

Клиническая картина при острой или хронической форме передозировки зависит в основном от степени и последствий потери электролитов и жидкостей и проявляется как гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляцию желудочков), обусловленные усиленным диурезом. При передозировке фуросемида, которая чаще всего проявляется тяжелой артериальной гипотензией (прогрессирующей к шоку), сердечной аритмией, ортостатическим коллапсом или другими признаками гиповолемии (острая почечная недостаточность, тромбоз, делириозные состояния, абсурд, периферический пара.

Лечение.

Следует немедленно прекратить лечение и при необходимости ввести раствор электролитов для восстановления циркуляторного объема и водно-электролитного баланса. В связи с профилактикой и лечением этих нарушений может потребоваться интенсивное лечение и контроль состояния больного. Сразу после поглощения лекарственного средства с целью ограничить системную абсорбцию активного вещества, проводить промывание желудка и применять активированный уголь.

Специфического антидота нет. Терапия – симптоматическая.

Побочные реакции.

Метаболические и алиментарные нарушения.

Фуросемид приводит к увеличенной экскреции из организма натрия и хлорида и, как следствие, жидкости. Это приводит к уменьшению количества натрия и хлора в крови (гипонатриемия, гипохлоремия). Кроме того, усиливается экскреция других электролитов (в частности калия, кальция, магния и это приводит к уменьшению их уровней в крови – гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия). Симптоматические нарушения электролитного баланса, метаболический алкалоз и псевдо-синдром Барттера (на фоне неправильного и/или длительного применения фуросемида) могут перейти в форму постепенно растущего электролитного дефицита. При применении пациентам с нормальной функцией печени более высоких доз фуросемида может возникнуть острое ухудшение состояния вследствие большой потери электролитов.

К предупредительным симптомам нарушений электролитного баланса относятся усиленное чувство жажды, головная боль, спутанность сознания, судороги мышц, тетания, слабость мышц, расстройства сердечного ритма и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Диуретический эффект фуросемида может привести или способствовать гиповолемии и обезвоживанию организма, особенно у пациентов пожилого возраста. Существенное уменьшение количества жидкости в организме может привести к усилению свертывающих процессов крови с тенденцией к развитию тромбозов.

Лечение фуросемидом может привести к преходящему росту уровня креатинина крови и уровню мочевины, а также к повышению уровней холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Могут повыситься уровни мочевой кислоты в сыворотке крови и возникнуть приступы подагры.

Переносимость глюкозы может уменьшаться в результате применения фуросемида. У больных сахарным диабетом это может привести к ухудшению метаболического контроля; сахарный диабет может перейти из латентной формы в выраженную форму заболевания.

Со стороны крови и лимфатической системы: апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, гемоконцентрация.

Имеются сообщения об угнетении функции костного мозга, что требует немедленного прекращения лечения фуросемидом.

Со стороны иммунной системы: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, в очень редких случаях вплоть до шока.

Со стороны нервной системы: парестезии, бред.

Печеночная энцефалопатия (у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью или острым панкреатитом).

Со стороны органов слуха и лабиринта: шум или звон в ушах, нарушение слуха. Обычно преходящие. Чаще проявляются у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (при нефротическом синдроме), как и при быстром введении фуросемида.

Сообщалось о случаях глухоты, иногда необратимых, после перорального приема или внутривенного введения фуросемида.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в более тяжелых случаях протекает с симптомами пониженной концентрации и замедленными реакциями, головокружением, ощущением давления в голове, головной болью, ощущением вращения, сонливостью, слабостью, нарушением зрения, сухостью во рту), ортоста ортостатический коллапс). Склонность к тромбозам, васкулитам.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: острый панкреатит, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, кропив'янка, інші висипання або бульозний дерматит, мультиформна еритема, пемфігоїд, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, пурпура, фоточутливість, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP) та DRESS- синдром (медикаментозная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: увеличение объема мочи, острая задержка мочи (при частичной обструкции мочевыделительных путей), тубуло-интерстициальный нефрит, повышение уровня натрия в моче, повышение уровня хлора в моче, почечная недостаточность, нефрокальциноз/нефролитиаз .

Врожденные, наследственные и генетические нарушения: увеличен риск персистирующего артериального протока, когда фуросемид применяют у недоношенных детей в первые недели их жизни.

Общие нарушения и эффекты в месте введения (для инъекционной формы): местные реакции, такие как боль после внутримышечного введения, лихорадка.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

10 таблеток в блистере из ПВХ плёнки и алюминиевой фольги. По 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО "Софарма".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.