Инструкция Флоксимед капли глазные/ушные 3 мг/мл флакон-капельница 5 мл

ФЛОКСИМЕД (FLOXIMED)

Состав

действующее вещество:ципрофлоксацин;

1 мл раствора содержит ципрофлоксацина (в форме ципрофлоксацина гидрохлорида) 3 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетат, тригидрат; динатрия эдетат; маннит (Е 421); бензалкония хлорид; кислота уксусная ледяная; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные и ушные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для применения в офтальмологии и отологии. Противомикробные средства. Код АТХ S03А А07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Лекарственное средство содержит ципрофлоксацин из класса хинолонов. Бактерицидное действие хинолонов, главным образом влияет на синтез ДНК бактерий, выражается путем угнетения ДНК-гиразы.

Ципрофлоксацин обладает высокой активностью in vitro в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa. Он также эффективен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки.

Чувствительность к микроорганизмам.

Применение в офтальмологии.

Как при исследованиях in vitro, так и при клиническом применении при глазных инфекциях было доказано, что ципрофлоксацин активен к большинству штаммов следующих организмов.

Применение в отологии.

Ципрофлоксацин обладает высокой активностью in vitro в отношении большинства аэробных грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa. Он также эффективен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки. Как показано в нижеследующей таблице, ципрофлоксацин демонстрирует широкий спектр действия in vivo (МПК90S ≤2 мкг/мл) в отношении патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым наружным отитом, в последних клинических исследованиях.

Ципрофлоксацин является также активным против патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым отитом среднего уха с применением тимпаностомических трубок.

Предельные значения диаметров зон угнетения роста микроорганизмов.

Применение в офтальмологии.

Ципрофлоксацин оказался активным invitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов; однако клиническая значимость этих данных при офтальмологических инфекциях неизвестна. Безопасность и эффективность ципрофлоксацина при лечении язв роговицы или конъюнктивитов, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях не установлены.

Нижеприведенные бактерии считаются чувствительными при оценке с применением системных предельных значений диаметров зон угнетения роста микроорганизмов. Однако взаимосвязь между системными значениями диаметров зон угнетения роста микроорганизмов in vitro и офтальмологической эффективностью не установлена. Ципрофлоксацин in vitro демонстрирует минимальные подавляющие концентрации (МПК) 1 мкг/мл или меньше (системные предельные значения диаметров зон чувствительности по угнетению роста микроорганизмов) против большинства (90 %) штаммов следующих глазных патогенных микроорганизмов.

Также ципрофлоксацин оказался активным in vitro против большинства штаммов следующих микроорганизмов, которые вызывают отит среднего уха:

Резистентность к ципрофлоксацину, как правило, развивается медленно. Однако у этой группы ингибиторов гиразы наблюдается параллельная резистентность.

В результате исследований чувствительности бактерий выявлено, что большинство микроорганизмов, резистентных к ципрофлоксацину, являются резистентными также к другим фторхинолонам. В ходе клинических исследований частота выделения штаммов с приобретенной резистентностью к ципрофлоксацину была низкой.

Благодаря особому способу действия не существует перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и другими антибактериальными средствами с различными химическими структурами, такими как бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, тетрациклины, макролиды и пептиды, а также сульфонамиды, производные триметоприма и нитрофурана. Таким образом микроорганизмы, резистентные к этим лекарственным средствам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.

Доклинические данные по безопасности.

Ципрофлоксацин и другие хинолоны вызывают возникновение артропатии у молодых животных большинства видов, которые исследовались после перорального применения. При применении ципрофлоксацина 30 мг/кг действие на суставы было минимальным. Эта доза в 270 раз превышает рекомендуемую дозу для клинического применения в ухо при лечении ребенка с массой тела 10 кг с применением 0,27 мг ципрофлоксацина в каждое ухо дважды в сутки. В ходе одномесячного исследования на молодых собаках (беглянках) при местном применении глазных капель ципрофлоксацина не было выявлено никаких поражений суставов. Также не было обнаружено никаких доказательств того, что местное применение каким-то образом влияет на суставы. Кроме этого, у 634 детей, которые перорально принимали ципрофлоксацин, при клиническом и рентгенологическом исследовании не было выявлено какого-либо токсического воздействия на скелет.

Исследования репродуктивной функции, которые проводили на крысах и мышах с применением доз, в 50 раз превышали максимальную офтальмологическую суточную дозу для человека, а также в 900 раз превышали рекомендованную дозу для закапывания в ухо (при лечении ребенка с массой тела 10 кг или взрослого человека с массой тела 50 кг с применением 0, 27 мг или 0,36 мг ципрофлоксацина соответственно в каждое ухо дважды в день), не обнаружили никаких доказательств нарушения фертильности или вредного воздействия на плод, вызванных применением ципрофлоксацина.

Ципрофлоксацин при пероральном применении в дозах 30 и 100 мг/кг не привел к возникновению тератогенных эффектов у кроликов, хотя при применении обеих этих доз наблюдалось значительное токсическое влияние на самок. После внутривенного применения доз до 20 мг/кг токсического воздействия на самок эмбриональной токсичности или тератогенных эффектов не наблюдалось.

Фармакокинетика.

После местного применения в глаз человека ципрофлоксацин хорошо всасывается. Концентрация ципрофлоксацина, обнаруженная в слезной пленке, роговице и передней камере глаза, от десяти до нескольких сотен раз выше МПК90 для чувствительных глазных патогенных микроорганизмов.

Системная абсорбция ципрофлоксацина после местного применения в глаз низкая. Уровни ципрофлоксацина в плазме после семидневного местного применения колебались от уровней, не поддающихся количественному определению (<1,25 нг/мл), до 4,7 нг/мл. Среднее значение максимальной концентрации ципрофлоксацина в плазме крови, полученное после местного применения в глаз, было примерно в 450 раз меньше значения, которое наблюдалось после перорального применения однократной дозы ципрофлоксацина, которая составляла 250 мг.

У детей с отореей с применением тимпаностомической трубки или с перфорацией барабанной перепонки местное применение ципрофлоксацина в ухо приводило к уровням концентрации ципрофлоксацина в плазме крови, которые не поддаются количественному определению, при пределе обнаружения 5 нг/мл. У шиншилл ципрофлоксацин распределялся в плазме и жидкости среднего уха после внутримышечной инъекции и всасывался во внутреннее ухо после местного применения в среднее ухо.

Системные фармакокинетические свойства ципрофлоксацина хорошо изучены.

Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях тела, с уровнями содержания в тканях, как правило, выше уровней содержания в плазме крови. Объем распределения в стабильном состоянии составляет 1,7-2,71 л/кг. Связывание с белком плазмы крови составляет 16-43%. Период полувыведения ципрофлоксацина из плазмы крови составляет 3-5 часов. После перорального применения однократной дозы, колеблется от 250 до 750 мг, у взрослых пациентов с нормальной функцией почек 15-50% дозы выделяется в мочу в виде неизмененного лекарственного вещества и 10-15% - в виде метаболитов в течение 24 часов. Как ципрофлоксацин, так и его четыре первичных метаболита выделяются в мочу и кал. Почечный клиренс ципрофлоксацина, как правило, составляет 300-479 мл/мин. Примерно 20-40% дозы выводится с калом в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 5 суток.

Показания

Язвы роговицы и поверхностные инфекции глаза (глаз) и его придатков, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.

Острый отит наружного уха, а также острый отит среднего уха с дренажем через тимпаностомическую трубку, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину, другим хинолонам, или к вспомогательным веществам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследований взаимодействия не проводили.

Поскольку ципрофлоксацин при местном офтальмологическом или отологическом применении имеет низкую системную концентрацию, его взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

Если одновременно применять несколько лекарственных средств для местного применения в глаз, необходимо подождать не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.

Особенности применения

Общие.

Лекарственное средство предназначено для местного применения (в конъюнктивальный мешок или в наружный слуховой проход). Его не следует вводить путем инъекции или глотать.

У пациентов, которые проходили лечение хинолонами, наблюдались серьезные и иногда летальные (анафилактические) реакции повышенной чувствительности, некоторые - после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом. Лишь некоторые из них имели реакции гиперчувствительности в анамнезе.

Серьезные случаи острой гиперчувствительности к ципрофлоксацину могут потребовать неотложного лечения. При клинических показаниях следует осуществить кислородную терапию и восстановление проходимости дыхательных путей.

Следует прекратить применение лекарственного средства при первых признаках сыпи на коже или любых других признаках реакции повышенной чувствительности.

Как и при применении всех антибактериальных средств, длительное применение ципрофлоксацина может привести к чрезмерному росту нечувствительных к антибиотикам бактериальных штаммов или грибов. В случае развития суперинфекции следует провести соответствующую терапию.

Воспаление и разрыв сухожилия возможны при системной терапии фторхинолонами, включая ципрофлоксацин, особенно у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, которые одновременно принимают кортикостероиды. Таким образом, следует прекратить применение лекарственного средства при первых признаках воспаления сухожилия (см. раздел "Побочные реакции".

Для глазных капель.

Клинический опыт применения глазных капель ципрофлоксацина детям в возрасте до 1 года, особенно новорожденным, достаточно ограничен.

Лекарственное средство не рекомендуется применять новорожденным с бленнореей новорожденных гонококкового и хламидийного происхождения, поскольку не оценивалось у пациентов данной категории. Новорожденные с бленнореей новорожденных должны получать лечение, соответствующее их состоянию.

По клиническим показаниям следует провести обследование пациента с применением щелевой лампы.

При применении лекарственного средства следует принимать во внимание риск его попадания в носоглотку, что может способствовать возникновению и распространению бактериальной резистентности.

У пациентов с язвой роговицы при частом применении ципрофлоксацина наблюдался белый преципитат в глазу (остаток лекарственного средства), который исчезал после дальнейшего применения. Наличие преципитата не требует прекращения применения лекарственного средства, а также не имеет негативного влияния на клиническую картину процесса выздоровления.

Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение и обесцвечивать мягкие контактные линзы. Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения глазной инфекции. В случае использования контактных линз их следует снять и подождать 15 минут после закапывания, прежде чем одеть контактные линзы.

После инстилляции глазных капель рекомендуется плотное закрытие век в течение 2 минут или носослезная окклюзия в течение 2 минут. Это снижает системную абсорбцию средств, введенных в глаз, что уменьшает вероятность системных побочных эффектов.

Для ушных капель.

Эффективность и безопасность применения капель ципрофлоксацина детям в возрасте до 1 года не оценивались.

При закапывании препарата в ухо следует осуществлять частый медицинский мониторинг для возможности своевременного проведения других терапевтических мероприятий.

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение кожи.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Нет адекватных данных относительно местного применения ципрофлоксацина беременным женщинам. Исследования на животных не указывают на прямое вредное воздействие из-за репродуктивной токсичности. Желательно избегать применения лекарственного средства в период беременности.

Кормление грудью.

При пероральном применении ципрофлоксацин был обнаружен в грудном молоке. Неизвестно, проникает ли ципрофлоксацин в грудное молоко после местного применения в глаз или ухо. Лекарственное средство применять с осторожностью в период кормления грудью.

Фертильность.

Не было проведено никаких исследований на людях для оценки эффекта местного применения ципрофлоксацина на фертильность. Пероральное введение животным не указывает на прямое вредное влияние на рождаемость.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Ципрофлоксацин для местного применения не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Нет никаких данных о влиянии лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Применение в офтальмологии.

Дозировка.

Подростки и взрослые, включая пациентов пожилого возраста.

Язвы роговицы.

Лекарственное средство следует применять с такими интервалами, включая ночное время:

в 1-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок(-ки) пораженного глаза(глаз) каждые 15 минут в течение первых 6 часов, затем - по 2 капли каждые 30 минут в течение первых суток;  
на 2-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок(-ки) пораженного глаза(глаз) каждый час;  
с 3-го по 14-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок(-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 4 часа.

При язве роговицы лечение может длиться более 14 суток; схему дозирования и продолжительность лечения определяет врач.

Бактериальные поверхностные инфекции глаза и его придатков.

Стандартная доза лекарственного средства составляет 1-2 капли в конъюнктивальный мешок(-ки) пораженного глаза (глаз) 4 раза в сутки.

При тяжелых инфекциях доза может составлять 1-2 капли каждые 2 часа в первые двое суток в течение дневного времени.

Как правило, лечение длится 7-14 суток.

Дети

Дозировка для детей в возрасте от 1 года является такой же, как и для взрослых.

В результате клинического исследования новорожденных и детей в возрасте до 1 месяца выявлено, что ципрофлоксацин является клинически и микробиологически эффективным для лечения бактериального конъюнктивита у этой категории пациентов при применении 3 раза в сутки в течение 4 дней.

Пациенты с нарушением функции печени и почек.

Применение глазных капель ципрофлоксацина этой категории пациентов не изучали.

Способ применения.

Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и раствора, необходимо быть осторожными и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей краем флакона-капельницы.

После инстилляции рекомендуется плотное закрытие век или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаз, что уменьшает вероятность системных побочных эффектов.

Если одновременно применять несколько лекарственных средств для местного применения в глаз, необходимо подождать не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.

Применение в отологии.

Дозировка.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста.

Лекарственное средство применять в дозе 4 капли в ушной канал 2 раза в сутки.

Для пациентов, которым требуется применение ушных тампонов, дозу можно удвоить только при первом применении (то есть 6 капель для детей и 8 капель для взрослых).

В целом продолжительность лечения не должна превышать 5-10 суток. В некоторых случаях лечение можно продолжить, но в таком случае рекомендуется проверить чувствительность местной флоры.

В случае одновременного лечения другими местными лекарственными средствами следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением.

Дети.

Лекарственное средство применять в дозе 3 капли в ушной канал 2 раза в сутки. Безопасность и эффективность ципрофлоксацина исследовались у детей в возрасте от 1 до 12 лет. Безопасность и эффективность при применении детям в возрасте до 1 года не установлены.

Пациенты с нарушением функции печени и почек.

Применение ушных капель ципрофлоксацина этой категории пациентов не изучали.

Способ применения

Следует тщательно прочистить наружный слуховой канал. Чтобы предотвратить вестибулярной стимуляции, рекомендуется вводить раствор комнатной температуры или температуры тела.

Пациент должен находиться в положении лежа на противоположной стороне относительно пораженного уха. Желательно находиться в таком положении в течение 5-10 минут. Также после местного очищения в слуховой проход можно вводить смоченный тампон из марли или из гигроскопической ваты на 1-2 суток, но его необходимо смачивать для насыщения препаратом 2 раза в сутки.

Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и раствора, необходимо быть осторожными и не касаться ушной раковины или наружного ушного прохода, прилегающих участков или других поверхностей краем флакона-капельницы.

Дети.

Применение в офтальмологии.

Лекарственное средство применять детям от рождения.

Безопасность и эффективность глазных капель ципрофлоксацина определяли у 230 детей в возрасте от 0 до 12 лет. Не сообщали ни об одной серьезной побочной реакции, связанной с применением препарата этой категории пациентов.

Применение в отологии.

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 1 года.

Безопасность и эффективность ушных капель ципрофлоксацина определяли у 193 детей в возрасте от 1 до 12 лет. Не сообщали ни об одной серьезной побочной реакции, связанной с применением препарата этой категории пациентов.

Безопасность и эффективность при применении детям в возрасте до 1 года не установлены.

Передозировка

Симптомы.

Учитывая характеристики данного лекарственного средства, предназначенного для местного применения, не ожидается какого-либо токсического эффекта при его применении в офтальмологии/отологии в рекомендованных дозах, а также при случайном проглатывании содержимого 1 флакона.

Лечение.

В случае местной передозировки следует промыть глаз (глаза) теплой водой. При необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные реакции

В клинических испытаниях наиболее частыми побочными реакциями были отложения на роговице, ощущение дискомфорта в глазу, дисгевзия при применении ципрофлоксацина в глаз и оторея, зуд в ухе - при его применении в ухо.

Нижеприведенные побочные реакции классифицировались следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) или неизвестно (невозможно оценить частоту их возникновения из существующих данных). В пределах каждой группы побочные эффекты указаны в порядке уменьшения их степени тяжести проявлений. Данные о побочных эффектах были получены во время клинических исследований и в течение постмаркетингового периода применения.

Побочные эффекты, которые наблюдались после применения ципрофлоксацина в глаз.

Дети.

Безопасность и эффективность глазных капель ципрофлоксацина определяли у 230 детей в возрасте от 0 до 12 лет. Не сообщали ни об одной серьезной побочной реакции, связанной с применением ципрофлоксацина этой категории пациентов.

Побочные эффекты, которые наблюдались после применения ципрофлоксацина в ухо

Дети.

Безопасность и эффективность ушных капель ципрофлоксацина определяли у 193 детей в возрасте от 1 до 12 лет. Не сообщалось ни об одной серьезной побочной реакции, связанной с применением ципрофлоксацина этой категории пациентов.

Описание приведенных побочных реакций.

При местном нанесении фторхинолонов очень редко возникали такие реакции как (генерализованная) сыпь, токсический эпидермолиз, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и крапивница.

В отдельных случаях при применении ципрофлоксацина в глаз наблюдались случаи затуманивания зрения, снижение остроты зрения и признаки остатка лекарственного средства.

У пациентов с язвой роговицы при частом применении ципрофлоксацина наблюдался белый преципитат в глазу (остаток лекарственного средства), который исчезал после дальнейшего применения. Наличие преципитата не требует прекращения применения лекарственного средства, а также не имеет негативного влияния на клиническую картину процесса выздоровления.

Редко компоненты лекарственного средства могут вызвать реакцию повышенной чувствительности при применении в ухо. Однако, как и при нанесении на кожу любого вещества, всегда есть вероятность развития аллергической реакции на любое вспомогательное вещество лекарственного средства.

О серьезных, а в некоторых случаях - о летальных (анафилактические) реакции повышенной чувствительности, иногда после первой дозы, сообщали у пациентов, которым осуществляли терапию системными хинолонами. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, покалыванием, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом.

У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщали о разрывах сухожилия плеча, кисти, Ахиллова сухожилия или других сухожилий, которые требовали хирургического восстановления или приводили к длительной недееспособности. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных фторхинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, которые применяют кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и при большой нагрузке на сухожилия, включая Ахиллово сухожилие. В настоящее время клинические и постмаркетинговые данные не продемонстрировали четкой связи между местным применением ципрофлоксацина и побочными реакциями со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей.

У пациентов, получавших системные хинолоны, наблюдалась фототоксичность от умеренной до тяжелой степени. Однако, реакции фототоксичности на ципрофлоксацин являются нечастыми.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, чрезвычайно важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

После вскрытия флакона препарат использовать в течение 28 дней.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш./WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция/15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Заявитель

ООО "УОРЛД МЕДИЦИН", Украина/WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.