Инструкция Флекцерин капсулы 50 мг №30

действующее вещество: диацереин;

1 капсула содержит диацереина 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

твердая желатиновая капсула: желатин, индигокармин (индиготин) (Е 132), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171).

Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: капсулы твердые желатиновые с крышечкой и корпусом зеленого цвета. Содержимое капсул - гранулированный порошок желтого цвета.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01А Х21.

Фармакодинамика;

Флекцерин-это лекарственное средство для лечения остеоартрита и остеоартроза, которое обладает анальгетическими, антипиретическими и противовоспалительными свойствами. Диацереин классифицируется как медленно действующее средство, эффект которого появляется в течение 2-4 недель лечения и достигает клинической значимости после 4-6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, отличающийся от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин, как и его активный реин-метаболит, ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (IL-1), играющего ведущую роль в патогенезе остеоартрита и одновременно повышает выработку трансформирующего фактора роста b (TGF-b), который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует выработку коллагена II, протеогликанов и гиалурона.

В отличие от нестероидных противовоспалительных средств диацереин не ингибирует синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастродуоденальных побочных эффектов.

Фармакокинетика.

Абсорбция диацереина замедляется при одновременном применении с пищей. Диацереин полностью конвертируется в реин-метаболит путем деацелирования перед поступлением в центральный кровоток. Биодоступность реин-метаболита составляет 35-56%. Объем распределения - примерно 13,2 л. Реин-метаболит связывается с белками плазмы почти на 99%, однако эта связь не является стабильной. Реин-метаболит или выводится почками в неизмененном виде (20%), или конъюгируется в печени до реин-глюкуронида (60%) или реин-сульфата (20%), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет примерно 7-8 часов.

При применении диацереина у пациентов пожилого возраста не отмечалось каких-либо изменений его фармакокинетических свойств.

Ревматические заболевания суставов (остеоартриты, остеоартрозы).

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или к производным антрахинона в анамнезе.

Болезни печени, имеющиеся или в анамнезе.

Воспалительные кишечные заболевания (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).

Кишечная непроходимость или псевдонепроходимость.

Боль в животе неопределенного происхождения.

Период беременности или кормления грудью.

Прием диацереина может привести к возникновению диареи и гипокалиемии. При одновременном применении диацереина с диуретиками (петлевые и тиазидные) и/или сердечными гликозидами (дигитоксин, дигоксин) увеличивается риск возникновения аритмии.

Одновременный прием с антацидами (алюминий, соли кальция и магния, такие как оксиды и гидроксиды) значительно уменьшает всасывание диацереина из пищеварительного тракта. Таким образом, между приемом антацидов и диацереина должен быть интервал 1-2 часа.

Не наблюдалось взаимодействий из-за связывания белков плазмы крови реином (активный метаболит диацереина) с варфарином, парацетамолом, салициловой кислотой, индометацином, ибупрофеном, диклофенаком, фенбуфеном, флурбипрофеном, напроксеном, фенилбутазоном, пироксикамом, сулиндаком, теноксикамом, вальпроатом натрия, фенитоином, толбутамидом, глибенкламидом или хлорпропрамидом.

Одновременное применение диацереина и блокатора Н2-гистаминовых рецепторов (циметидина) не приводит к модификации фармакокинетических параметров реина в плазме крови и мочи.

Учитывая позднее начало действия (через 2-4 недели) в течение первого месяца лечения Флекцерином его можно сочетать с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и анальгетиками.

Во время терапии диацереином следует периодически (1 раз в 2-3 месяца) делать развернутый анализ крови, определение ферментов печени и анализ мочи.

Следует временно прекратить лечение в случае терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную флору и кинетику препарата. Лечение диацереином может усилить симптомы энтероколита у больных, принимающих антибиотики и химиотерапию, влияющие на кишечную флору. С осторожностью назначать пациентам с хронической почечной недостаточностью.

В ходе исследований не происходило фармакокинетических изменений диацереина при умеренном и тяжелом циррозе печени.

При применении диацереина с пищей возрастает всасывание лекарственного средства (на 24 %); с другой стороны, длительный дефицит пищи уменьшает биодоступность диацереина. Как частота возникновения побочных эффектов, так и ускоренный транзит через кишечник прямо пропорционально зависят от количества диацереина, который всосался. Прием лекарственного средства натощак или после очень небольшого количества пищи может привести к развитию побочного действия.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Противопоказано.

Нет сообщений о влиянии диацереина на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

В течение первых 2-4 недель лечения Флекцерин назначать взрослым по 1 капсуле (50 мг) после приема пищи на ночь. Начиная со 2-4-й недели лечения, дозу лекарственного средства увеличивать до 100 мг в сутки в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером после еды).

Лекарственное средство применять в течение длительного периода (не менее 6 месяцев). Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Диацереин не рекомендован пациентам в возрасте от 65 лет в связи с тем, что эта категория является более уязвимой к осложнениям, связанным с диареей.

Существенных изменений фармакокинетических параметров при применении диацереина пациентами пожилого возраста не выявлено, поэтому никаких изменений в рекомендуемой дозе не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»). Тем не менее, необходимо проявлять осторожность. При возникновении диареи следует прекратить лечение диацереином.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереина. В этих случаях рекомендуется снижать дозу до 1 капсулы в сутки (клиренс креатинина 30 мг/мл).

Дети.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям не установлены, поэтому диацереин противопоказано применять в этой возрастной группе.

При случайном или преднамеренном приеме больших доз диацереина может возникнуть диарея. Специфического антидота не существует. Неотложное лечение заключается в восстановлении электролитного баланса.

В основном препарат переносится хорошо, однако иногда возможны диспептические нарушения (частый стул, мягкий стул, метеоризм), диарея, боль в животе, которые обычно исчезают с продолжением лечения. В некоторых случаях длительная диарея может вызвать осложнения, такие как обезвоживание и нарушение водно-электролитного баланса.

Отмечалось также изменение окраски мочи, не имеющее клинического значения. В отличие от других нестероидных противовоспалительных препаратов, диацереин не оказывает ульцерогенного действия на пищеварительный тракт.

Побочные реакции указаны по терминологии MedDRA, представлены по классам систем органов и абсолютной частоте. Частота возникновения определена как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - диарея, боль в животе; часто - частый стул, метеоризм; редко - пигментация слизистой оболочки кишечника (псевдомеланоз).

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - случаи повышения уровня печеночных ферментов в сыворотке крови.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень часто - изменение окраски мочи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, сыпь, экзема.

Общие нарушения: частота неизвестна - головная боль.

Сообщалось о расстройствах гепатобилиарной системы.

При применении диацереина наблюдались случаи острого поражения печени, в том числе повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови и гепатит. Большинство из них возникали в течение первых месяцев лечения. Пациенты должны контролировать симптомы поражения печени (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке.

По рецепту.

АТ «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД»

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua

Адрес

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.