Этол SR таблетки пролонгированного действия 600 мг блистер №10

действующее вещество: этодолак;

1 таблетка содержит этодолака микронизированного 600 мг;

вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия гидрофосфат дигидрат, этилцеллюлоза, тальк, магния стеарат;

покрытие Opadry White YS-1-7003: титана диоксид (E 171), гипромеллоза 3сP, гипромеллоза 6сP, макрогол 400, полисорбат 80.

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В08.

Фармакодинамика.

Этодолак-нестероидное противовоспалительное средство, производное индолуксусной кислоты, отличающееся от других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) наличием ядра тетрагидропираноиндола. Этодолак обладает противовоспалительными, анальгетическими и жаропонижающими свойствами. Препарат снижает синтез простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты, ингибируя фермент циклооксигеназу (ЦОГ), благодаря чему уменьшается чувствительность рецепторов к медиаторам боли (гистамина, брадикинина), уменьшается экссудация, миграция лейкоцитов, а также чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкина-1). Этодолак имеет умеренную селективность в отношении ЦОГ-2, поэтому действует преимущественно в очаге воспаления.

Фармакокинетика.

При применении внутрь этодолак быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час и составляет 18 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%, свободная фракция - 1,2-4,7%.

Период полувыведения из плазмы крови - примерно 7 часов. Этодолак метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками (до 60% в виде метаболитов). Объем распределения - 0,4 л/кг, плазменный клиренс - 41 мл/ч/кг. Биодоступность этодолака составляет не менее 80%. Прием пищи и антацидов не влияет на биодоступность.

Для неотложного или длительного лечения остеоартритов, ревматоидных артритов.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (например приступов бронхиальной астмы, крапивницы, ринита, ангионевротического отека) вследствие приема ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена или других НПВС; активная или рецидивная пептическая язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения); желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предыдущей терапией НПВС, в анамнезе; тяжелая печеночная, почечная, сердечная недостаточность.

Поскольку этодолак связывается с белками крови, может быть необходимым изменение дозы других лекарственных средств, которые также хорошо связываются с белками крови.

Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Избегать одновременного применения двух или более НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), поскольку повышается риск возникновения побочных эффектов (см. раздел «Особенности применения»).

Антигипертензивные лекарственные средства. Снижает гипотензивное действие.

Диуретики. Снижается диуретическое действие. Диуретики повышают риск нефротоксичности НПВС.

Сердечные гликозиды. НПВС могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в крови.

Литий. Снижается выведение лития.

Метотрексат. Снижается выведение метотрексата.

Циклоспорин. Может повышаться нефротоксичность, связанная с циклоспорином.

Антикоагулянты.

НПВС могут усилить действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»). Может удлиняться протромбиновое время при применении этодолака с другими НПВС, поэтому при применении с варфарином повышается риск кровотечения.

Антитромботические лекарственные средства и ингибиторы селективного захвата серотонина. Повышается риск желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Особенности применения»).

Зидовудин. Повышается риск гематотоксичности при одновременном применении НПВС с зидовудином. Существуют доказательства повышенного риска гемартроза и гематомы у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, которые одновременно принимают зидовудин и ибупрофен.

Такролимус. При одновременном применении НПВС с такролимусом повышается риск нефротоксичности.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут снижать действие мифепристона.

Кортикостероиды.

Повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Хинолоновые антибиотики. Исследования на животных показывают, что НПВС повышают риск судорог, связанных с приемом хинолоновых антибиотиков. У пациентов, принимающих НПВС и хинолоновые антибиотики, повышается риск развития судорог.

Фенилбутазон. Не рекомендуется одновременное применение фенилбутазона и этодолака, поскольку фенилбутазон повышает (примерно до 80 %) свободную фракцию этодолака. Исследования in vivo не проводились.

Антациды. При одновременном применении антацидов отсутствует влияние на общее всасывание этодолака. Антациды могут снижать пиковую концентрацию этодолака на 15-20%, однако определяющего влияния на пиковую концентрацию они не оказывают.

Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшей продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков ниже).

Следует избегать одновременного применения этодолака с НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лабораторные показатели.

При применении этодолака возможен ложный положительный результат анализа на билирубин вследствие наличия фенольных метаболитов этодолака в моче.

Дыхательные расстройства.

Следует соблюдать осторожность при применении этодолака пациентам с бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе, поскольку НПВС могут вызвать бронхоспазм у таких пациентов.

Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность.

У пациентов при применении НПВС может отмечаться дозозависимое снижение образования простагландинов, что способствует развитию декомпенсации функции почек. Высокий риск развития этих реакций имеют пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, принимающие диуретики и ингибиторы АПФ, пациенты пожилого возраста. Необходимо снизить дозу препарата и контролировать функцию почек у этих пациентов (см. раздел «Противопоказания»).

Этодолак необходимо применять с осторожностью пациентам с задержкой жидкости, артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью.

При длительном применении этодолака необходимо регулярно контролировать функцию печени, почек, периферической крови.

Тромбоциты.

Хотя НПВС не имеют прямого влияния на тромбоциты, так как аспирин, все эти лекарственные средства могут подавлять биосинтез простагландинов, что может влиять на функцию тромбоцитов. Необходимо наблюдать за пациентами, у которых возможно негативное влияние на функцию тромбоцитов.

Пожилой возраст.

В целом отсутствует необходимость в коррекции дозы пациентам пожилого возраста. Однако следует соблюдать осторожность при подборе дозы, особенно при повышении дозы. У пациентов пожилого возраста повышается частота развития побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные нарушения.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВС наблюдались задержка жидкости и отек.

Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) связано с повышением риска развития сосудистых тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска при применении этодолака.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, периферическим артериальным заболеванием и/или цереброваскулярным заболеванием следует проводить терапию этодолаком только после тщательного анализа.

Подобный анализ необходим до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Желудочно-кишечные нарушения.

Как и при применении других НПВС, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения независимо от наличия предыдущих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в совместном применении низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски, следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы) (см. информацию ниже и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечные кровотечения), главным образом на начальных этапах лечения.

Следует проявлять осторожность в отношении пациентов, которые одновременно применяют лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих этодолак, следует отменить лечение.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. раздел «Побочные реакции»).

Системная красная волчанка и заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита (см. раздел «Побочные реакции»).

Нарушения со стороны кожи.

При применении НПВС очень редко наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). Самый высокий риск появления таких реакций наблюдался в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо прекратить применение этодолака.

Фертильность.

Этодолак может влиять на репродуктивную функцию. Препарат не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Для женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения этодолака.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Беременность

Соответствующие исследования влияния на беременных женщин не проводились. Если необходимо применять препарат в период беременности, следует тщательно взвесить пользу и потенциальный риск от приема препарата в зависимости от тяжести клинической картины.

Кормление грудью

Выявлено, что концентрация нимодипина и его метаболитов в материнском молоке по порядку величин соответствует такой концентрации в материнской плазме крови. Во время приема препарата матерям не рекомендуется кормить младенцев грудью.

Способность управлять автомобилем и механизмами может быть нарушена в связи с возможным возникновением головокружения.

Лечение функциональных нарушений мозга.

При лечении функциональных нарушений мозга у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза, если не будет назначена врачом другая - по 1 таблетке Немотана трижды в сутки (30 мг нимодипина 3 раза в сутки).

У пациентов со значительно сниженной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) следует тщательно рассмотреть вопрос о необходимости назначения лечения препаратом и систематически проводить обследование пациента.

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

После курса инфузионной терапии Немотан назначать внутрь по 60 мг (2 таблетки, покрытые оболочкой) 6 раз в сутки.

В случае развития побочных реакций дозу следует уменьшить, а в случае необходимости - прекратить применение препарата.

Нарушение функции печени, особенно при циррозе печени, может привести к увеличению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения полноты первичного метаболизма и снижения метаболического клиренса. При этом побочные реакции (например, снижение артериального давления) могут быть более выраженными. В таких случаях дозу необходимо уменьшить, а в случае необходимости - прекратить применение препарата.

При одновременном применении препарата с ингибиторами или индукторами CYP 3A4 может возникнуть потребность в коррекции дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Таблетки глотать целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи, с интервалами не менее 4 часов. Не рекомендуется применять грейпфрутовый сок одновременно с препаратом.

Дети

Препарат не применять детям.

Симптомы: при острой передозировке наблюдаются выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение: при острой передозировке рекомендуется немедленная отмена препарата. При назначении экстренной помощи показана симптоматическая терапия. В качестве экстренной терапии рекомендуется промывание желудка с последующим применением активированного угля.

При дальнейшем снижении артериального давления внутривенно следует вводить норадреналин или допамин. Поскольку специфический антидот неизвестен, при лечении других побочных реакций оказывают также симптоматическую терапию.

Ниже приведен перечень побочных реакций на препарат на основании клинических исследований нимодипина по показаниям «субарахноидальное кровоизлияние вследствие аневризмы».

Со стороны системы крови и лимфатической системы: изменения показателей анализа крови, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: острые реакции повышенной чувствительности, аллергическая реакция,  
высыпания.

Со стороны нервной системы: неспецифические цереброваскулярные симптомы, головная боль.

Со стороны сердца: неспецифические аритмии, тахикардия, брадикардия.

Со стороны сосудистой системы: неспецифические кардиоваскулярные симптомы, артериальная гипотензия, вазодилатация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, тошнота, кишечная непроходимость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: легкие и умеренные реакции со стороны печени, транзиторное повышение активности ферментов печени.

Ниже приведен перечень побочных реакций на препарат на основании клинических исследований нимодипина по показаниям «лечение функциональных нарушений мозга».

Со стороны иммунной системы: острые реакции повышенной чувствительности, аллергическая реакция,  
высыпания.

Со стороны нервной системы: неспецифические цереброваскулярные симптомы, головная боль, вертиго.

Неспецифические неврологические симптомы: головокружение, гиперкинезия, тремор.

Со стороны сердца: неспецифические аритмии, пальпитация, тахикардия.

Васкулярные расстройства: неспецифические кардиоваскулярные симптомы, артериальная гипотензия, вазо дилатация, синкопальное состояние, отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, запор, диарея, метеоризм.

5 лет. По рецепту.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Неизвестна.