Инструкция Эсцитам 20 таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг блистер №30
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
Эсцитам 10
(ESCITAM 10)
Эсцитам 20
(ESCITAM 20)
Состав:
действующее вещество: эсциталопрам;
1 таблетка содержит гидроген оксалата эсциталопрама (12,775 мг или 25,550 мг) в пересчете на 10 мг или 20 мг эсциталопрама;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный;
смесь для пленочного покрытия: гипромелоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400).
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Фармакотерапевтическая группа.
Антидепрессанты. Код АТС N06A B10.Клинические свойства.
Показания.
Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств.
Противопоказания
.Повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата, одновременное лечение ингибиторами МАО или пимозидом.
Способ применения и дозы.
Эсциталопрам применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от еды.
Большой депрессивный эпизод
Обычно назначают 10 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточная дозировка может быть увеличена до 20 мг.
Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2–4 недели. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать в течение 6 месяцев для укрепления эффекта.
Панические расстройства с агорафобией или без нее
В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг/сут, после чего дозу можно увеличить до 10 мг/сут. Доза может быть в дальнейшем увеличена до 20 мг/сут в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.
Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.
Социальные тревожные расстройства (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить дозу до 20 мг/сут.
Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2–4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Длительное лечение в течение 6 месяцев назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность лечения.
Генерализованные тревожные расстройства
Обычно назначают 10 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг/сут.
Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Длительное лечение в течение 6 месяцев назначается с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивается эффективность лечения.
Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)
Обычно назначают 10 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена до 20 мг/сут. ОКР – хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.
Пациенты пожилого возраста (более 65 лет)
Начальная доза должна составлять половину обычной рекомендуемой дозы. Рекомендованная суточная доза для пожилых людей равна 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточная доза может быть увеличена до максимальной – 10 мг/сут.
Почечная недостаточность
В случае почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Снижение функции печени
Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Сниженная активность цитохрома изофермента CYP2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения
При прекращении лечения Эсцитамом дозу следует снижать постепенно в течение 1–2 нед во избежание возникновения реакции на прекращение приема препарата.
Побочные реакции.
Побочные эффекты
Эсцитама, как правило, преходящие и незначительные. Они наблюдаются в течение первой-второй недели лечения и постепенно исчезают по мере выздоровления пациента.Побочные эффекты, характерные для всех препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях и при медицинском применении, перечислены по системам органов и частоте: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/ 10) , нечастые (≥1/1000 , ≤1/100) , редкие (≥1/10000 , ≤1/1000) , частота неизвестна (невозможно установить).
Очень частые: тошнота
Части:
со стороны пищеварительной системы – снижение или усиление аппетита, диарея, запор, рвота, сухость во рту.
со стороны ЦНС – тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо, аноргазмия у женщин, бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор
со стороны респираторной системы – синуситы.
со стороны кожи и подкожной клетчатки – усиленное потоотделение.
со стороны опорно-двигательной системы – артралгия, миалгия
со стороны репродуктивной системы – расстройства эякуляции у мужчин, импотенция
общие расстройства – усталость, пирексия
обнаруженные в исследованиях – увеличение массы тела
Нечасто:
со стороны сердечно-сосудистой системы – тахикардия
со стороны ЦНС – бруксизм, возбуждение, нервозность, панические приступы, спутанность сознания, нарушение вкуса, нарушение сна, обморок
со стороны респираторной системы – носовое кровотечение.
со стороны пищеварительной системы – желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные)
со стороны кожи и подкожной клетчатки – сыпь, облысение, зуд
со стороны репродуктивной системы – метрорагия, меноррагия у женщин
со стороны органов зрения – расширение зрачка, затуманивание зрения.
со стороны органов слуха – звон в ушах
общие расстройства – отек
обнаруженные в исследованиях – уменьшение массы тела
Редкие:
со стороны сердечно-сосудистой системы – брадикардия
со стороны ЦНС – агрессия, деперсонализация, галлюцинации, суицидальные попытки, серотониновый синдром
со стороны иммунной системы – анафилактические реакции
Частота неизвестна:
со стороны сердечно-сосудистой системы – ортостатическая гипотензия.
со стороны ЦНС – мания, дискинезия, двигательные расстройства, судороги
со стороны пищеварительной системы – гепатит
со стороны почек и мочевыводящих путей – задержка мочеиспускания
со стороны системы крови и лимфатической системы – тромбоцитопения
со стороны эндокринной системы – нарушение секреции антидиуретического гормона
со стороны репродуктивной системы - приапизм, галакторея у мужчин
со стороны обмена веществ – гипонатриемия
со стороны кожи и подкожной клетчатки – синяки, отеки
обнаруженные в исследованиях – аномальные показатели функции печени
Есть сообщения о таких побочных эффектах при применении препаратов класса СИОЗС, как анорексия и акатизия. Случаи удлинения интервала QT встречались преимущественно у пациентов с существующим сердечным заболеванием, причинная связь не установлена.
Симптомы отмены обычно возникают в течение первых нескольких суток после внезапного прекращения лечения и проходят в большинстве случаев в течение 2 нед. В клинических исследованиях симптомы отмены наблюдались приблизительно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Головокружение, головная боль, сенсорные нарушения, расстройства сна, тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея, тахикардия, эмоциональная лабильность, раздражительность и нарушение зрения. Большинство этих симптомов являются незначительными и преходящими, однако могут иметь тяжелое и/или длительное течение у некоторых пациентов. Во избежание симптомов отмены рекомендуется постепенное прекращение применения препарата в течение 1-2 недель.
Передозировка.
Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Большинство случаев вызваны одновременной передозировкой других лекарственных средств. В основном отмечали легкие симптомы или бессимптомность передозировки. Сообщения о летальных исходах передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременное передозировку другими лекарственными средствами. Прием доз в пределах 400–800 мг эсциталопрама не вызывал каких-либо тяжелых симптомов.
Симптомы
. Передозировка эсциталопрама проявляется главным образом симптомами со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до исключительных случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), пищеварительного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, поджечь , аритмия) и нарушением электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение. Специфического антидота не существует. Следует поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию, как можно скорее наложить желудочный лаваж. Возможно применение активированного угля. Нужен постоянный мониторинг жизненно важных функций вместе с поддерживающим симптоматическим лечением.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Клинические данные о применении эсциталопрама в лечении беременных ограничены. Эсцитам не следует назначать беременным. Исключают случаи, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали Эсцитам в течение периода беременности, особенно в третьем триместре. Необходимо избегать внезапного прекращения применения препарата в период беременности.
У новорожденных, матери которых принимали СИЗЗС/СИЗЗСН на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры тела, трудности сосания, рвота, гипогликемия, гипотензия, артериальная гипертензия , раздражительность, апатия, постоянный плач, сонливость и нарушение сна. Эти симптомы могут развиться вследствие как серотонинергических эффектов, так и являться признаками синдрома отмены. В большинстве случаев проявления осложнений возникают в течение 24 ч после родов.
Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется назначать препарат или следует отменить кормление грудью.
Дети.
Антидепрессанты не должны использоваться для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдали в клинических испытаниях среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Если, по клиническим соображениям, решение о назначении антидепрессантов все же принято, необходимо обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных настроений у пациента.
Особенности применения.
Парадоксальная тревога
У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОС) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуются низкие начальные дозы.
Судорожные приступы
Необходимо отменить препарат при развитии судорожных приступов.
Мании
СИОЗС следует с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маникального состояния СИОС следует отменить.
Сахарный диабет
У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОС может изменять гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Дозировка инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.
Суицид
Суицидальные попытки характерны для лиц в состоянии депрессии, угроза их может существовать вплоть до достижения устойчивой ремиссии как спонтанно, так и вследствие терапии. Следует тщательно наблюдать за состоянием больных, принимающих антидепрессанты, особенно в начале терапии относительно клинического ухудшения и/или появления суицидальных мыслей и поведения.
Это касается также больных с другими психическими расстройствами из-за возможного сопутствующего большого депрессивного расстройства.
Акатизия
Применение СИЗОС/СИЗОС связано с развитием акатизии – состоянием, которое характеризуется неприятным изнурительным чувством беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.
Гипонатриемия
Гипонатриемия, возможно, связана с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает после отмены терапии. СИОЗС следует назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, вызывающими гипонатриемию).
Кровоизлияния
Во время приема СИЗОС возможно развитие кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью назначать СИЗОС больным со склонностью к кровотечениям, а также больным, принимающим антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови.
ЭСТ (электро-судорожная терапия)
Клинический опыт одновременного применения СИОС и ЭСТ ограничен, следовательно, рекомендуется осторожность.
Реверсивные селективные ингибиторы МАО типа А
Комбинировать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома.
Серотониновый синдром
У больных, принимающих СИОС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если возникла такая ситуация, то СИОС и серотонинергические препараты необходимо срочно отменить и назначить симптоматическое лечение.
Зверобой
Одновременное применение СИОС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В общем, эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции или психомоторные реакции, но следует учитывать возможное развитие таких побочных реакций со стороны нервной системы, как головокружение и сонливость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Противопоказаны комбинации.
Неселективные ингибиторы МАО. Эсциты не следует применять, когда пациенты принимают неселективные необратимые ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) и в течение двух недель после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО должно начинаться не ранее чем через 7 дней после прекращения приема Эсцитама.
Пимозид. Из-за взаимодействия эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиления побочного действия последнего одновременно противопоказано.
Нежелательные композиции.
Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом не рекомендуется. Если назначение этой комбинации необходимо, то сначала назначают минимальные рекомендованные дозы под тщательным контролем.
Комбинации, применяемые с осторожностью.
Селегилин. Комбинация с селегилином (необратимый ингибитор МАО типа Б) требует осторожности. Существует опыт безопасной комбинации селегилина в дозе до 10 мг/сут с рацемическим циталопрамом.
Серотонинергические средства. Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Средства, снижающие судорожный порог. СИОС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, вызывающих снижение судорожного порога, например антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол.
Литий, триптофан. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты.
Антикоагулянты. Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Пациентам, принимающим пероральные антикоагулянты, необходимо провести мониторинг свертывающей системы крови перед и после применения эсциталопрама.
Алкоголь. Эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие с алкоголем.
Совместное назначение эсциталопрама и омепразола (CYP2C19 ингибитора) в результате в среднем на 50% повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Совместное назначение эсциталопрама и циметидина в результате примерно на 70% повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с CYP2C19 ингибиторами (например, омепразола, флуоксетина; флувоксамина, лансопразола, тиклопидина) и с циметидином следует быть осторожными, назначая верхние граничные дозы эсцитало. Снижение дозы эсциталопрама может потребоваться в зависимости от клинической оценки.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Эсцитам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина, что приводит к клиническим и фармакологическим эффектам препарата. Он имеет высокое сродство к основному связующему элементу и смежному с ним аллостерическому элементу транспортера серотонина и не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1А-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1, М-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.
Фармакокинетика. Абсорбция практически полна и не зависит от еды. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 ч после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%.
Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками крови не ниже 80%.
Метаболизм происходит в печени до образования метаболитов, которые деметилируются и дидеметилируются. И те и другие фармакологически активны. Биотрансформация эсциталопрама к деметилированному метаболиту происходит с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно незначительное участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения (T1/2) составляет примерно 30 часов. Клиренс (Cloral) при пероральном приеме составляет примерно 0,6 л/мин. У основных метаболитов период полувыведения более длинный. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится посредством метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается через 1 неделю. У пациентов пожилого возраста (от 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов.
Фармацевтические свойства.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «Е9СМ» с одной стороны, риской и гравировкой «10» с другой стороны (цифра с обеих сторон от риска).
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «Е9СМ» с одной стороны, штрихом и гравировкой «20» с другой стороны (цифра с обеих сторон от штриха).
Срок годности.
2 года.Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 или 6 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
Произведено на предприятии: Synthon Hispania, SL (Синтон Хиспания, С.Л.).
Расфасовано и упаковано: ООО «Фарма Старт».
Местонахождение.
Полигоно Индастриал Лес Салинес, Каррер Кастелло 1, 08830, Сант Бои де Ллобрегат (Барселона), Испания.
Украина, 03124 , г . Киев, бульв. И. Лепсе, 8.