Инструкция Эсциталопрам-Тева таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг блистер №28
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
Есциталопром-Тева
(Escitalopram-Teva)
Состав:
действующее вещество: эсциталопрам;
1 таблетка содержит эсциталопрам 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг;
другие составляющие: ядро: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, кислота стеариновая, магния стеарат;
оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (E 171), макрогол 400.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Основные физико-химические свойства:
Эсциталопрам-Тева, 5 мг: белые, стандартные выпуклые, покрытые плёночной оболочкой таблетки с тиснением «93» с одной стороны таблетки и «7414» с другой стороны таблетки, без видимых трещин или сколов.
Эсциталопрам-Тева, 10 мг: белые, стандартные выпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией разлома с одной стороны и тиснением «9» слева и «3» справа от линии разлома. На другой стороне имеется тиснение «7462», без видимых трещин или сколов. Таблетку можно разделить по разделу на две одинаковые части.
Эсциталопрам-Тева, 15 мг: белые, стандартные выпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией разлома на одной стороне, тиснением «S» слева и «C» справа от линии разлома. На другой стороне имеется тиснение «15», без видимых трещин или сколов.
Деление предназначено не для разламывания таблетки на две одинаковые дозы, а для облегчения глотания.
Эсциталопрам-Тева, 20 мг: белые, стандартные выпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией разлома на одной из сторон, тиснением «9» слева и «3» справа от линии разлома. На другой стороне имеется тиснение «7463», без видимых трещин или сколов. Таблетку можно разделить по разделу на две одинаковые части.
Фармакотерапевтическая группа.
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код ATX N06A B10.Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-HT) с высоким сродством с первичным участком связывания. Он также связывается с аллостерическим участком переносчика серотонина с меньшим в 1000 раз сродством.
Эсциталопрам имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая 5-HT1A, 5-HT2, допаминовые D1 и D2 рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепин.
Подавление обратного захвата 5-HT серотонина является лишь возможным механизмом действия, что может объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.
Фармакокинетика.
Всасывание практически полное и не зависит от приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации (среднее Tmax) составляет около 4 часов. Абсолютная биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне 80%.
Воображаемый объем распределения (Vd, β/F) после перорального применения составляет от 12 до
26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови менее 80%.
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба они являются биологически активными. Азот может также окисляться до формы N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет соответственно 28-31% и <5% от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом посредством цитохрома CYP2C19. Возможно определенное участие и ферментов CYP3A4 и CYP2D6.
Период полувыведения после многократного применения составляет около 30 часов. Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более длительный. Считается, что эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большинство выводится в форме метаболитов с мочой.
Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается примерно при
1 неделя. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
Пациенты пожилого возраста (более 65 лет)
У пациентов пожилого возраста эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровообращении, рассчитано с помощью фармакокинетического показателя «площадь под кривой» (AUC), у пациентов пожилого возраста на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев.
Недостаточность печеночной функции
У пациентов с умеренной или легкой печеночной недостаточностью (по критериям Чайлда-Пью - A и B) период полувыведения эсциталопрама увеличивался почти вдвое и экспозиция была на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.
Снижение почечной функции
У пациентов с пониженной функцией почек (CLcr 10-53 мл/мин) наблюдалось увеличение периода полувыведения рацематного циталопрама и незначительный рост экспозиции. Концентрации метаболитов в плазме крови не исследовались, но можно предположить их рост.
При недостаточной активности изофермента CYP2C19 отмечалась двойная концентрация препарата в плазме крови по сравнению с таковой у пациентов с нормальным метаболизмом эсциталопрама.
При недостаточности изофермента CYP2D6, существенных изменений экспозиции не отмечалось.
Клинические свойства.
Показания.
Лечение:
Ø больших депрессивных эпизодов;
Ø панических расстройств с/без агорафобии;
Ø социальных тревожных расстройств (социальная фобия);
Ø генерализованных тревожных расстройств;
Ø обсессивно-компульсивных расстройств.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата. Сопутствующее лечение неселективными необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (MАО), в связи с риском развития серотонинового синдрома, проявляющегося возбуждением, тремором, гипертермией.
Комбинированное лечение с применением эсциталопрама и обратных ингибиторов МАО типа А (например, моклобемида) или обратных неселективных ингибиторов МАО (линезолид), в связи с риском развития серотонинового синдрома.
Если известно о наличии у пациента удлинения QT-интервала или врожденного удлиненного синдрома QT-интервала, противопоказано применять вместе с лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал.
Одновременное лечение пимозидом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Фармакодинамические взаимодействия
Противопоказаны комбинации.
Продолжение интервала QT
Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключать общий эффект эсциталопрама и этих лекарственных средств. Поэтому одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические препараты класса ІА и ІІІ, антипсихотики (например производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например, спарфло противомалярийные средства, в частности, галофантрин), определенные антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин) противопоказаны.
Неселективные необратимые ИМАО
Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, применявших СИОС в комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (IMAO), и у пациентов, которые недавно перестали принимать СИОС и перешли на терапию подобными IMAO. Иногда у пациентов возникал серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через 14 дней после последнего применения необратимого IMAO. В свою очередь лечение ИМАО можно начинать только через 7 суток после окончания лечения эсциталопрамом.
Комбинация пимозида и рацемического циталопрама приводила к удлинению интервала QT примерно на 10 мсек. В связи с взаимодействием эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усилением побочного действия последнего одновременное применение этих препаратов противопоказано.
Антибиотик линезолид не рекомендуется назначать пациентам, находящимся на терапии эсциталопрамом. Если такое сочетание необходимо, лечение начинают минимальной рекомендованной дозой с обязательным тщательным клиническим мониторингом.
Одновременное применение эсциталопрама с обратным селективным ингибитором MAO типа A (моклобемидом) не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома. Если такое сочетание необходимо, лечение начинают минимальной рекомендованной дозой с обязательным тщательным клиническим мониторингом. Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сутки после прекращения приема обратного ИМАО моклобемида.
Из-за риска возникновения серотонинового синдрома необходима осторожность при одновременном применении эсциталопрама с селегилином (необратимый ингибитор MAO типа B). Для одновременного применения с рацемическим циталопрамом безопасны дозы селегилина до
10 мг/сут.
Комбинации, требующие осторожности.
Серотонинергические медицинские препараты.
Одновременное применение с серотонинергическими медицинскими препаратами (например с суматриптаном, другими триптанами, трамадолом, окситриптаном и триптофаном) может привести к возникновению серотонинового синдрома.
Препараты, снижающие порог судорожной готовности.
СИОС могут снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении эсциталопрама с другими препаратами, которые могут снижать этот порог [например, антидепрессанты (трициклины, СИОС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол].
Литий, триптофан.
Поскольку зафиксированы случаи усиления серотонинергических эффектов при применении СИОС в комбинации с литием или триптофаном, рекомендуется осторожность при одновременном назначении эсциталопрама с этими препаратами. При этом обязательно проводится регулярный мониторинг уровней лития и триптофана.
Зверобой.
Одновременное применение эсциталопрама и растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может увеличивать частоту побочных реакций. Поэтому не следует одновременно назначать эсциталопрам и препараты зверобоя.
Антикоагулянты и препараты, влияющие на свертываемость крови.
Необходима осторожность при лечении пациентов, одновременно применяющих антикоагулянты, лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов, в частности нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ацетилсалициловую кислоту, дипиридамол, тиклопидин или другие средства (например атипичные антипсихотики, феноти увеличивать риск кровотечения.
Этанол.
Эсциталопрам-Тева не проявляет фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия с этанолом, но, как и в случае применения других психотропных лекарственных средств, одновременный прием эсциталопрама с препаратами, содержащими этанол, не рекомендуется.
Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию
Необходима осторожность при сопутствующем применении лекарственных средств, вызывающих гипокалиемию/гипомагниемию, поскольку это повышает риск злокачественных аритмий.
Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама.
Метаболизм эсциталопрама происходит главным образом с участием CYP2C19, но в метаболизме также задействованы CYP3A4 и CYP2D6, хотя и в меньшей степени. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP2D6.
Совместное применение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному росту (приблизительно на 50%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременное применение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) приводит к умеренному росту (приблизительно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме.
Таким образом, необходимо с осторожностью назначать эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, циклопидином) или циметидином. При одновременном применении с вышеперечисленными препаратами побочные эффекты могут побуждать к уменьшению дозы эсциталопрама.
Воздействие эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств.
Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходима осторожность при назначении эсциталопрама одновременно с препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, а также с препаратами, имеющими малый терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном, метопрололом (применяемым при сердечной недостаточности), или с действующими лекарственными средствами. на ЦНС и в основном метаболизируются с участием CYP2D6, например, с антидепрессантами дезипрамином, кломипрамином и нортриптилином; антипсихотическими препаратами рисперидоном, тиоридазином или галоперидолом. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы.
Одновременное применение с дезипрамином (основной метаболит имипрамина) или метопрололом приводит к двукратному увеличению плазменных уровней этих двух субстратов CYP2D6. Эсциталопрам приводит к слабому угнетению CYP2C19. Поэтому рекомендуется осторожность при совместном назначении лекарственных средств, метаболизм которых происходит при участии CYP2C19.
Особенности применения.
Нижеследующие особые предупреждения и оговорки распространяются на весь терапевтический класс селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОС).
Парадоксальная тревога.
Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут ощущать усиление тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Для уменьшения вероятности появления анксиогенного эффекта рекомендуется низкая начальная доза.
Судорожные приступы.
Применение эсциталопрама необходимо прекратить, если у пациента развился судорожный приступ впервые или учащаются приступы (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОС пациентам с нестабильной эпилепсией, а за пациентами с контролируемой эпилепсией необходимо тщательное наблюдение.
Мания.
СИОЗС следует с осторожностью применять пациентам с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении у пациента маниакального состояния СИОЗС следует отменить.
Сахарный диабет.
У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОС может влиять на гликемический контроль. Доза инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.
Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение.
Депрессия связана с повышенным риском суицида, суицидальных мыслей и причинения вреда (суицидальные действия). Этот риск сохраняется до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не произойти в течение первых недель или более лечения, следует тщательно наблюдать за пациентами, находящимися на терапии антидепрессантами. Известно, что риск суицида может расти на ранних стадиях выздоровления.
Другие психические нарушения, при которых применяют Эсциталопрам-Тева, также могут быть связаны с ростом риска суицидальных действий. Кроме этого, эти состояния могут сопровождать большое депрессивное расстройство. Подобной осторожности нужно соблюдать и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного развития большого депрессивного расстройства.
Из-за высокого риска суицидальных мыслей и действий при лечении необходимо тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными мыслями или поведением в анамнезе или со значительным уровнем суицидального мышления до начала лечения. Медикаментозная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно с повышенным риском, в частности, в начале лечения и после изменения дозы. Пациентов (и лиц, за ними ухаживающих) следует предупредить о необходимости контроля за проявлением подобных действий и обращения за неотложной помощью при возникновении соответствующих симптомов.
Акатизия и психомоторное возбуждение.
Применение СИЗСС/СИЗССН связано с развитием акатизии – состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным чувством беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.
Гипонатриемия.
Во время применения СИОЗС сообщалось о единичных случаях гипонатриемии, вероятно, вызванной нарушениями секреции антидиуретического гормона (SIADH), обычно миновавшей после отмены терапии. Особая осторожность необходима при лечении пациентов групп риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное применение лекарственных средств, обладающих гипонатриемическими свойствами).
Кровоизлияния.
При приеме СИЗОС возможны кожные кровоизлияния, экхимоз и пупрура. Необходимо с осторожностью применять СИОЗС пациентам, лечащимся одновременно антикоагулянтами, лекарственными средствами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными препаратами и НПВП). ), и пациентам со склонностью к кровотечениям.
Электросудорожная терапия (ЭСТ).
Клинический опыт одновременного применения СИОС и проведением ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.
Реверсивные, селективные ингибиторы МАО типа А
Комбинировать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А противопоказаны из-за риска возникновения серотонинового синдрома.
Серотониновый синдром.
Необходима осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергического действия, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан.
Сообщалось об единичных случаях развития серотонинового синдрома у пациентов, применявших СИОС одновременно с серотонинергическими лекарственными средствами. Признаками начала развития этого состояния могут быть такие симптомы, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. В этом случае необходимо срочно прекратить прием эсциталопрама и приступить к симптоматическому лечению.
Зверобой.
Одновременное применение СИОС и растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может повышать частоту побочных реакций.
Коронарная болезнь сердца.
Из-за ограниченности клинического опыта необходима осторожность при лечении пациентов с коронарной болезнью сердца.
Симптомы отмены.
При прекращении лечения (особенно внезапном) обычно возникают симптомы отмены. При клинических испытаниях побочные действия, связанные с прекращением лечения, наблюдались приблизительно у 25% пациентов группы эсциталопрама и у 15% пациентов группы плацебо.
Риск возникновения симптомов отмены зависит от нескольких факторов, в частности, от длительности и дозы терапии и постепенности уменьшения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в т.ч. парестезия и ощущение удара током), расстройства сна (в т.ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, главный боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения сообщались как наиболее частые реакции. Обычно эти симптомы легкие или умеренные по тяжести и преходящие, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и/или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенно прекращать применение эсциталопрама путем снижения дозы в течение нескольких недель или нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.
Удлинение интервала QT
Выявлено, что эсциталопрам влечет за собой дозозависимое удлинение QT-интервала. В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях удлинения QT-интервала, в частности веретеноподобной аритмии, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или ранее существующим удлинением QT-интервала или другими сердечными заболеваниями.
Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам с значительной брадикардией или пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью.
Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения злокачественных аритмий, и их следует корректировать до начала лечения эсциталопрамом.
У пациентов со стабильным сердечным заболеванием до начала лечения следует просмотреть ЭКГ.
Если во время лечения эсциталопрамом возникают признаки сердечной аритмии, следует прекратить лечение и произвести ЭКГ.
Во время лечения Эсциталопрамом-Тева не следует употреблять алкогольные напитки.
Закрытоугольная глаукома
СИЗОС, в том числе эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка, проявляемого мидриазом. В свою очередь, расширение зрачка может обусловить сужение угла глаза и, как следствие, повышать внутриглазное давление и провоцировать закрытоугольную глаукому, особенно у подверженных пациентов. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Данные о применении эсциталопрама во время беременности ограничены. Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех рисков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в течение периода беременности, особенно в третьем триместре.
Применение препарата во время беременности не следует прекращать внезапно.
Зафиксированы такие нарушения у новорожденных, матери которых принимали СИЗЗС/СИЗЗСиН на конечных сроках беременности: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудность сосания, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, артериальная гипотензия , раздражительность, сонливость, постоянный плач, дряблость и трудность засыпания. Эти нарушения могут являться проявлением серотонинергических эффектов или синдрома отмены. В большинстве случаев осложнения начинались сразу или спустя незначительное время (< 24 ч) после родов.
Сообщалось, что применение СИОС беременным может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных.
Кормление грудью.
Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, в течение лечения не рекомендуется кормление грудью.
фертильность.
Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СИЗОС показали, что влияние на качество спермы у человека обратимо. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Хотя Эсциталопрам-Тева оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем, но, как и в случае применения других психотропных препаратов, пациентов необходимо предупредить о потенциальном риске негативного влияния на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Безопасное применение дозы более 20 мг не показано.
Эсциталопрам-Тева назначают перорально 1 раз в сутки независимо от еды.
Большой депрессивный эпизод.
Обычно назначают 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно повысить до максимальной – 20 мг/сут. Антидепрессантный эффект, как правило, развивается через 2-4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии лечение необходимо продолжать минимум 6 месяцев для закрепления достигнутого эффекта.
Панические расстройства с/без агорафобии.
В первую неделю лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которую затем увеличивают до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно повышать до максимальной – 20 мг/сут.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно на 3 месте. Терапия длится несколько месяцев.
Социальные тревожные расстройства.
Обычно назначают дозу 10 мг 1 раз в день. Ослабление симптомов, как правило, развивается через 2-4 недели. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно снизить до 5 мг/сут или повысить до максимальной – 20 мг/сут. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием хронического течения, для закрепления достигнутого эффекта минимальная рекомендованная продолжительность лечения составляет 12 недель. Для предупреждения рецидивов заболевания препарат можно назначать в течение
6 месяцев в зависимости от индивидуальной реакции пациентов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.
Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, что оказывает существенное влияние на профессиональную и социальную активность человека. Эффективность такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не исследовалась. Фармакотерапия должна являться частью общей терапевтической стратегии.
Генерализованные тревожные расстройства.
Рекомендуемая начальная дозировка 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до максимальной – 20 мг/сут. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Разрешается длительное назначение препарата (6 месяцев) дозой 20 мг/сут с целью предупреждения рецидивов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР).
Обычно назначают 10 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг/сут. ОКР – хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.
Пациенты пожилого возраста (более 65 лет).
Начальная доза – 5 мг/сут. В зависимости от ответа конкретного пациента дозу можно повысить до 10 мг ежедневно. Назначают минимальную эффективную дозу.
Эффективность препарата Эсциталопрам-Тева при социальном тревожном расстройстве у пациентов пожилого возраста не исследовалась.
Нарушение функции почек.
Пациентам с умеренной и слабой почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется. Пациентам с тяжелым ухудшением функции почек (CLCR менее 30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.
Нарушение функции печени.
Пациентам с умеренной и слабой печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза в первые две недели составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до 10 мг/сут. При серьезной печеночной недостаточности необходима осторожность в назначении и тщательное титрование дозы.
Снижена активность изофермента CYP2C19.
Для пациентов с известной слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза Эсциталопрам-Тева в первые две недели составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до
10 мг/сут.
Симптомы отмены после прекращения лечения.
Следует избегать резкого прекращения применения препарата. Дозу эсциталопрама следует снижать постепенно в течение 1-2 недель во избежание возможных симптомов отмены. Если при постепенном уменьшении дозы возникают симптомы отмены, можно восстановить прием в предыдущей назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить снижать дозу, но более постепенно.
Дети.
Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдали среди детей и подростков, которые принимали антидепрессанты по сравнению с плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, должно быть обеспечено тщательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента.
Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасности для детей и подростков по росту, половому созреванию и когнитивному и поведенческому развитию.
Передозировка.
Данные о передозировке эсциталопрамом ограничены. В большинстве случаев симптомы отсутствовали или имели слабую степень тяжести. При передозировке эсциталопрамом о летальных исходах сообщалось редко. В большинстве таких случаев отмечалась сопутствующая передозировка другими препаратами. Дозы эсциталопрама 400-800 мг не вызывали тяжелых симптомов.
Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрамом в целом касались центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечной системы (рвота, тошнота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия), а также равновесия электролитов и жидкостей (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение. Специфического антидота не существует. Поддержание и обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная оксигенация и респираторная функция. Промывание желудка, которое следует провести как можно скорее после перорального приема препарата и применение активированного угля. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и основных показателей состояния организма в сочетании с общими симптоматическими поддерживающими мерами.
При передозировке рекомендуется ЭКГ-мониторинг у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, у пациентов, одновременно принимающих препараты, удлиняющие интервал QT, или у пациентов с нарушением метаболизма, например, при печеночной недостаточности.
Побочные реакции.
Побочные реакции чаще всего возникают в первую и вторую неделю лечения и затем становятся менее интенсивными, а их частота уменьшается при продолжении лечения.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: Анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: нарушение секреции антидиуретического гормона.
Со стороны питания и обмена веществ: снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела, уменьшение массы тела, гипонатриемия, анорексия2.
Со стороны психики: тревога, страх, беспокойство, дисфория, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин, скрежет зубами во время сна, бруксизм, возбуждение, нервозность, панические приступы, спутанность сознания, агрессия, деперсонализация, галлюцинации мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение1.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор, нарушение вкуса, нарушение сна, обморок, серотониновый синдром, дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия2.
Со стороны органов зрения: мидриаз, затуманивание зрения.
Со стороны органов слуха: звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, желудочковая аритмия, включая аритмию torsade de pointes, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ортостатическая гипотензия.
Респираторные расстройства: синуситы, зевота, носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. ректальные).
Со стороны печени и желчевыводящих путей гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: усиленное потоотделение, сыпь на коже, облысение, крапивница, зуд, кровоподтеки, отеки.
Скелетно-мышечные нарушения: артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея; мужчины: расстройства эякуляции, приапизм, импотенция; женщины: метрорагия, меноррагия.
Общие нарушения: усталость, пирексия, отек.
1Случаи суицидального мышления или поведения наблюдались как во время терапии эсциталопрамом, так и сразу после прекращения лечения.
2Данные побочные реакции сообщались для терапевтического класса препаратов СИОЗС в целом.
В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях удлинения QT-интервала, в частности веретеноподобной аритмии, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или предварительно существующим удлинением QT-интервала или другими сердечными заболеваниями.
Класс-специфические эффекты препаратов СИОС: эпидемиологические исследования, в основном проведенные с участием пациентов в возрасте от 50 лет, проявляют повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих СИОС и трициклические антидепрессанты. Механизм этого явления неизвестен.
Симптомы отмены при внезапном прекращении применения.
Прекращение лечения СИОС (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные нарушения (в т.ч. парестезия и ощущение удара током), расстройства сна (в т.ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, главный боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения сообщались как наиболее частые реакции. Обычно эти симптомы легкие или умеренные по тяжести и преходящие, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и/или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенно прекращать применение эсциталопрама путем снижения дозы в течение нескольких недель или нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.
Срок годности.
3 года.Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги и в недоступном для детей месте.
Упаковка.
Эсциталопрам-Тева, 5 мг: по 28 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.
Эсциталопрам-Тева, 10 мг, 15 мг, 20 мг: по 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ООО Тева Оперейшнз Поланд.
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Ул. Могильская 80, 31-546 Краков, Польша