Эскапел таблетки диспергируемые в ротовой полости 1,5 мг №1

действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит левоноргестрелу 1,5 мг;

другие составляющие: маннит (E 421), крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон тип В, натрия стеарилфумарат, опадрай оранжевый (гипромелоза, титана диоксид (Е 171) желтый запад FCF (Е 1 Е 132)), кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам (Е 951), апельсиновый ароматизатор.

Таблетки диспергируются в полости рта.

Основные физико-химические свойства: бледно-оранжевые с темными вкраплениями, круглые, двояковыпуклые таблетки диаметром 6 мм. Одна сторона имеет гравировку «GC3», другая сторона без гравировки. С легким апельсиновым запахом.

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Экстренные контрацептивы. Код ATX G03A D01.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия Эскапела неизвестен. В рекомендованных дозах левоноргестрел оказывает влияние на овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел в предовуляторной фазе менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. При начавшейся имплантации препарат не эффективен.

Эффективность. Согласно результату ранее проведенного клинического исследования 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз по 750 мкг, принятых с интервалом 12 часов) предотвращает беременность в 85% случаев. Вероятно, чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 часов, 85% в период от 24 до 48 часов и 58% в период от 48 до 72 часов).

Согласно результатам проведенного ранее клинического исследования 2 таблетки левоноргестрела по 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищенного полового акта), предотвращают беременность в 84% случаев. Различий в частоте наступления беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвертый день после незащищенного полового акта, нет (p > 0,2).

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) пациентки на контрацептивную эффективность препарата. В трех исследованиях Всемирной организации здравоохранения не наблюдалось тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 1), в то время как в двух других исследованиях наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 2). Оба метаанализа не включали случаев приема препарата более чем через 72 часа после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и случаев, когда незащищенные половые акты произошли после приема препарата.

Таблица 1

Таблица 2

Рекомендуемые дозы левоноргестрела не оказывают существенного влияния на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.

Педиатрическая популяция

Перспективным наблюдением было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела в качестве экстренной контрацепции у семи женщин наступила беременность. Таким образом, общий показатель наступления беременностей составил 2,3%. Показатель наступления беременностей у женщин в возрасте до 18 лет (2,6%, или у 4 из 153) был сравним с таковым у женщин в возрасте от 18 лет (2,0%, или у 3 из 152).

Фармакокинетика.

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается.

По данным исследования с участием 16 пациенток через 2 ч после разового приема левоноргестрела в дозе 1,5 мг показатель С max составил 18,5 нг/мл.

После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения составляет около 26 часов.

Выводится в виде метаболитов с мочой и каловыми массами в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется метаболическим путём, характерным для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГВСГ). 1,5% от общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСОГ.

Абсолютная биодоступность составляет 100% принятой дозы.

0,1% принятой дозы препарата попадает в организм грудного ребенка вместе с грудным молоком.

Для срочной пероральной контрацепции в первые 72 ч после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применялось или применяемый метод контрацепции не был достаточно надежным.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

Метаболизм левоноргестрела усиливается при одновременном применении индукторов ферментов печени, в основном индукторов ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавиренцем уровень левоноргестрела в плазме крови (AUC) снижался примерно на 50%.

Лекарственные средства, содержащие нижеперечисленные действующие вещества, могут снижать концентрацию левоноргестрела в плазме крови: барбитураты (в т. ч. примидон); фенитоин; карбамазепин; препараты растительного происхождения, содержащие Hypericum perforatum (зверобой продырявленный); рифампицин; ритонавир; рифабутин; гризеофульвин.

Женщины, принимавшие в течение последних 4 недель препараты – индукторы ферментов печени и нуждающиеся в экстренной контрацепции, должны рассмотреть использование негормональных экстренных контрацептивов (например внутриматочной системы, содержащей медь). Прием двойной дозы левоноргестрела (3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) является альтернативным вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать внутриматочную систему, содержащую медь, хотя эта специфическая комбинация (двойная доза левонорду)

Препараты, содержащие левоноргестрел могут усилить токсичность циклоспорина за счет угнетения его метаболизма.

Срочная контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Следует избегать повторного применения таблеток Эскапел во время одного и того же менструального цикла во избежание нарушений цикла.

Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают беременность. Вероятность оплодотворения велика в случаях, когда время полового акта точно неизвестно и когда с момента незащищенного полового акта прошло более 72 часов в период одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки Эскапел после второго полового акта не принесет желаемого результата. При задержке менструации дольше чем на 5 дней, а также в случае, когда менструация наступила вовремя, но протекает необычно или подозрение на беременность по каким-либо другим причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения наличия беременности, в том числе эктопической беременности. Абсолютный риск внематочной беременности, вероятно, будет низок, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может продолжаться, несмотря на возникновение маточных кровотечений. Если беременность возникает после применения таблеток Эскапел, возможность внематочной беременности следует рассматривать особенно у тех женщин, которые обращаются с болью в брюшном/тазовом участке или коллапсом и имевших в анамнезе эктопическую беременность, операции на органах малого таза или их воспаление.

Поэтому левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, имеющим риск развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или эктопической беременности).

При тяжелых нарушениях функции печени использование таблеток Эскапел противопоказано.

Тяжелые нарушения всасывания в пищеварительном тракте (например, при болезни Крона) снижают эффективность противозачаточного препарата.

Применение препарата, как правило, не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможно преждевременное появление менструации или ее задержка. После применения таблетки Эскапели рекомендуется проконсультироваться с врачом для подбора или коррекции регулярной контрацепции. Если Эскапел применяли из-за ошибок, допущенных в регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный срок перерыва менструация не начинается, следует исключить наличие беременности.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения того, что контрацептивная эффективность Эскапела может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ) пациентки (см. раздел «Фармакодинамика»). При необходимости женщина, независимо от ее массы тела и ИМТ, должна принять средства экстренной контрацепции как можно раньше после незащищенного полового акта.

По сравнению с обычными регулярными противозачаточными средствами таблетки Эскапел менее эффективны. Женщинам, часто прибегающим к средству срочной контрацепции, следует посоветоваться с врачом для подбора метода регулярной контрацепции.

Срочная контрацепция не заменяет необходимости защиты от венерических заболеваний.

Это лекарственное средство содержит краситель желтый запах FCF (Е 110), что может вызвать аллергические реакции.

Это лекарственное средство содержит 0,8 мг аспартама (E 951) в каждой таблетке, которая диспергируется в полости рта. После перорального приема аспартам гидролизуется в желудочно-кишечном тракте. Одним из основных продуктов гидролиза является фенилаланин, который может быть вреден для людей с фенилкетонурией (ФКУ).

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, которая диспергируется в полости рта, т.е. практически свободна от натрия.

Беременность. Прием таблеток Эскапела в период беременности противопоказан. Препарат не приводит к прерыванию беременности. По данным эпидемиологических исследований в случае беременности, возникшей на фоне применения экстренного контрацептива, препарат не оказывает нежелательного действия на плод, но клинических данных о возможных последствиях приема левоноргестрела в дозах более 1,5 мг отсутствует.

Кормление грудью. Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние левоноргестрела на ребенка можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью или воздерживаясь от кормления грудью после приема препарата в течение 8 часов.

фертильность. Левоноргестрел повышает возможность нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако информации о фертильности при длительном наблюдении нет.

Исследований возможного влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили.

Способ применения

Для перорального применения.

Диспергирующуюся в ротовой полости таблетку следует выдавить из блистера сухими руками и положить на язык, где она растворится и ее можно будет проглотить со слюной.

Таблетку, которая диспергируется в полости рта, можно применять даже в обстоятельствах, когда нет в доступе жидкости.

Дозировка

1 таблетку необходимо принять как можно скорее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12 часов и не позднее 72 часов (см. раздел Фармакодинамика).

Женщинам, принимавшим в течение последних 4 недель препараты – индукторы ферментов печени и нуждающиеся в экстренной контрацепции, рекомендуется использование негормональных контрацептивов (например внутриматочной системы, содержащей медь). Если женщина не имеет возможности или не желает использовать внутриматочную систему, содержащую медь, рекомендуется прием двойной дозы левоноргестрела (2 таблетки однократно) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Если в течение 3 ч после приема таблетки возникла рвота, необходимо принять еще 1 таблетку.

Препарат Эскапел, таблетку, диспергируемую в полости рта, можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (например, презервативы, мембраны, спермицид, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации. Применение препарата Эскапел, таблетки, диспергируемые в полости рта, не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства.

Дети.

Препарат Эскапел, таблетка, диспергируемая в полости рта, не предназначен для применения детям препубертатного возраста по показаниям экстренная контрацепция.

Данных о тяжелых побочных реакциях после приема больших доз препарата нет. Передозировка может вызвать тошноту и кровотечения отмены. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Частым нежелательным эффектом при применении Эскапела была тошнота.

Таблица 3

Возможно временное изменение характера менструации. У большинства женщин нарушения сроков менструации происходят в пределах 5 дней. При задержке менструации дольше пятидневного срока следует исключить наличие беременности.

Во время постмаркетингового наблюдения отмечались дополнительно следующие побочные реакции:

со стороны желудочно-кишечного тракта:

редкие (<1/10000): боли в животе;

со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редкие (< 1/10000): сыпь, крапивница, зуд;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

редкие (<1/10000): боль в области малого таза, дисменорея;

системные нарушения:

редкие (<1/10000): отек лица.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Препарат хранить в недоступном для детей месте.

По 1 таблетке в блистере. По 1 блистеру в пакете из ламинированной алюминиевой фольги; по 1 пакету в картонной упаковке.

По рецепту.

ОАО "Гедеон Рихтер".

Местонахождение производителя и его адрес места внедрения деятельности.

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.