Эритромицин таблетки покрытые оболочкой кишечно-растворимой 100 мг блистер №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ЭРИТРОМИЦИН

(ERYTHROMYCIN)

Состав:

действующее вещество: erythromycin;

1 таблетка содержит эритромицина 100 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, полисорбат 80, повидон, кальция стеарат, акрил-из желтый 93O38159 (смесь веществ: метакрилатный сополимер тип С, тальк, титана диоксид (Е 171), триэтилцитрат, хинолиновый диоксид жидкий , гидрокарбонат натрия, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый (Е 172), понсо 4R (Е 124)).

Лекарственная форма.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды. Эритромицина.

Код АТС J01F A01.

Клинические свойства.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: пневмония, инфекции ЛОР-органов (отит, синусит, тонзиллит), гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков; дифтерия, эритразма, гонорея, сифилис, листериоз, болезнь легионеров, инфекции в стоматологии и офтальмологии, инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам, пенициллину, тетрациклину, левомицетину, схлорам.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к эритромицину или к любому компоненту препарата, к макролидам;

• тяжелая печеночная недостаточность;

• одновременное применение с терфенадином, астемизолом, симвастатином, пимозидом или цизапридом, эрготамин и дигидроэрготамин.

Способ применения и дозы.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.

Назначают внутрь за 1-1,5 часа до еды или через 2-3 часа после еды.

Взрослым по 200-500 мг 4 раза в день; более высокая разовая доза – 500 мг, суточная – 2 г .

Детям:

от 3 до 6 лет – 500-700 мг/сут;

от 6 до 8 лет – 700 мг/сут;

от 8 до 14 лет – до 1 г/сут, разделив суточную дозу на 4 приема;

в возрасте более 14 лет – в дозе для взрослых.

Для пожилых пациентов не требуется изменение дозировки. Однако рекомендуется соблюдать осторожность в связи с частыми нарушениями функции печени или желчных путей, возникающих в этой возрастной группе.

Курс лечения – 5-14 дней, после исчезновения симптомов заболевания применяют еще 2 дня.

Побочные реакции

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, анорексия, редко – псевдомембранозный колит. Сообщалось о редких случаях развития панкреатита.

Гепатобилиарная система: нарушение функции печени, включая повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови, холестатический гепатит с/без желтухи.

Органы чувств: снижение слуха и/или шум в ушах, исчезающий после отмены препарата. Были отдельные сообщения об обратной потере слуха, главным образом у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получавших высокие дозы эритромицина.

Мочеполовая система: очень редко наблюдается паренхиматозный нефрит.

Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT на ЭКГ, редко – желудочковые аритмии, в том числе желудочковая тахикардия и аритмия типа torsades de pointes, сердцебиение.

Нервная система: поступали отдельные сообщения о транзиторных побочных реакциях во время приема препаратов эритромицина, такие как спутанность сознания, галлюцинации, кошмарные сновидения, судороги, усиление мышечной слабости у больных миастенией, головокружение, однако причинно-следственная связь. .

Система крови очень редко может возникнуть агранулоцитоз.

Аллергические реакции: реакции анафилаксии, в том числе зуд, крапивница, анафилактический шок, кожная сыпь, очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

В случае проявления любых из вышеперечисленных аллергических реакций следует немедленно прекратить прием препарата.

Инфекции и паразитарные заболевания: во время длительного или повторного курса лечения эритромицина может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату бактериями или грибами.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и чувство дискомфорта в области желудка, нарушение слуха.

Лечение: промывание желудка, использование активированного угля, симптоматическое лечение. Гемодиализ, перитонеальный диализ не эффективны.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат применять беременным женщинам только по назначению врача. Препарат проникает через плаценту, но концентрация в сыворотке крови плода низкая. Нет адекватных и контролируемых исследований с участием беременных женщин. Поэтому во время беременности этот препарат следует использовать только при крайней необходимости с учетом соотношения риск/польза.

Эритромицин выделяется в грудное молоко, поэтому на период лечения кормление грудью следует прекратить.

Дети.

Препарат применять детям старше 3 лет в соответствии с рекомендациями в разделе «Способ применения и дозы».

Особенности применения.

Перед применением эритромицина следует собрать подробный анамнез пациента, касающийся реакции повышенной чувствительности к эритромицину, другим макролидам или другим аллергенам. Если в связи с применением эритромицина развивается реакция повышенной чувствительности, следует немедленно прекратить прием препарата и начать симптоматическое лечение.

При применении препаратов эритромицина сообщалось о нарушении функции печени, включая повышение уровня «печеночных» ферментов в сыворотке крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит без желтухи. Эритромицин выводится главным образом через печень, поэтому следует с осторожностью назначать его пациентам с нарушением печеночной функции, с желтухой в анамнезе или пациентам, которые лечатся потенциально гепатотоксическим лекарством. При длительном лечении препаратом или при приеме больших доз необходимо контролировать функцию печени.

При лечении сифилиса у беременных необходимо учитывать, что у плода препарат не достигает терапевтических концентраций, поэтому следует назначать пенициллин новорожденным, матери которых применяли эритромицин.

У тяжелых больных, принимающих одновременно с эритромицином ловастатин, наблюдались случаи рабдомиолиза с/без почечной недостаточности. Поэтому при необходимости назначения комбинированного лечения ловастатином или другими ингибиторами HMG-CoA редуктазы и эритромицина необходимо тщательно оценивать соотношение польза/риск, наблюдать за появлением таких симптомов, как боль в мышцах, слабость и контролировать уровни креатинкиназы и трансаминаз в сыворотке крови.

Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к чрезмерному росту резистентных штаммов Clostridium difficile, токсины которых являются основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приема препарата, так и в течение 2 мес после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до представляющей угрозу для жизни сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов. Поэтому важно учитывать возможность возникновения псевдомембранозного колита у пациентов с диареей после приема антибактериальных препаратов. В легких случаях обычно достаточно отменить препарат, в тяжелых – назначать метронидазол или ванкомицин. Противопоказан прием средств, замедляющих перистальтику кишечника или других антидиарейных средств.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени и почек, повышается риск развития ототоксического эффекта.

У пациентов пожилого возраста повышается риск развития аритмий типа torsades de pointes на фоне лечения эритромицином, усиливается эффект антикоагуляционной терапии при совместном применении с эритромицином.

Из-за риска развития таких побочных реакций, как удлинение интервала QT на ЭКГ, развитие желудочковых аритмий, в том числе желудочковой тахикардии и аритмии типа torsades de pointes, препарат с осторожностью назначают пациентам с аритмиями в анамнезе.

Необходимо проводить контроль за пациентами с бронхиальной астмой, принимающих теофиллин и эритромицин, в том числе оценивать уровень теофиллина в крови, во избежание интоксикации.

Препарат может усиливать симптомы заболевания у больных myasthenia gravis.

Длительное или повторное применение эритромицина, как и других антибактериальных препаратов, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков. Если в процессе лечения развивается суперинфекция, прием эритромицина необходимо прекратить и применить соответствующие меры.

Препарат может искажать результаты определения уровня катехоламинов в моче, проведенного флюорометрическим методом.

Препараты, повышающие кислотность желудочного сока и кислые напитки инактивируют эритромицин. Эритромицин нельзя запивать молоком и молочными продуктами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая наличие побочных действий (головокружение, галлюцинации, судороги, обратимое снижение слуха), при лечении препаратом необходимо воздерживаться от вождения или работы, требующей повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказано совместное применение эритромицина с:

· астемизолом или терфенадином, цисапридом, пимозидом – повышается риск развития кардиотоксичности: удлинение интервала QT, тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе аритмий типа torsades de pointes, остановки сердца;

· эрготамина или дигидроэрготамина - возможны реакции острой токсичности со спазмом сосудов, дизестезией (эритромицин угнетает метаболизм эрготамина и дигидроэрготамина, усиливая связанный с эрготамина спазм сосудов).

Биотрансформация эритромицина происходит главным образом в печени с участием системы цитохрома Р450. Эритромицин вследствие воздействия на активность цитохрома Р450 взаимодействует со следующими препаратами:

· повышает концентрацию теофиллина, аминофиллина, кофеина в сыворотке крови, чем повышает их токсичность - необходимо снижение доз этих препаратов и контроль их концентрации в сыворотке крови;

· повышает абсорбцию дигоксина и концентрацию его в плазме;

· повышает концентрацию циклоспорина и усиливает его нефротоксичность;

· способен снижать печеночный метаболизм карбамазепина, что позволяет снижать дозу карбамазепина до 50% при одновременном применении препаратов;

· повышает концентрацию и усиливает токсичность фенитоина, альфентанила, метилпреднизолона, бензодиазепинов (таких как триазолам, алпразолам), гексобарбитала, вальпроевой кислоты, такролимуса, рифабутина, зопиклона - необходима корекция;

· с дизопирамидом, хинидином, прокаинамидом может удлинять интервал QT или вызывать желудочковую тахикардию;

· с пероральными контрацептивами – уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, увеличивает риск их гепатотоксичности;

· с антикоагулянтами (варфарин, ацетокумарол) усиливает их эффекты, более выраженные у людей пожилого возраста. Поэтому следует постоянно контролировать протромбиновое время;

· повышает концентрацию в крови ингибиторов HMG-CoA редуктазы (например, ловастатина, симвастатина) – возрастает риск рабдомиолиза, который обычно может развиться после окончания лечения эритромицина;

· усиливает системное действие силденафила (виагры) – необходимое уменьшение дозы силденафила;

· замедляет элиминацию и усиливает эффект блокаторов кальциевых каналов, таких как фелодипин, верапамил. Были сообщения о возникновении гипотензии, брадиаритмии, лактоацидоза при одновременном их приеме с эритромицином.

Действие препарата усиливается в сочетании с сульфаниламидами, тетрациклином, стрептомицином.

Сообщалось о токсичности колхицина при взаимодействии с эритромицином.

Нельзя применять вместе с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм), с препаратами, повышающими кислотность желудочного сока, а также с кислыми напитками, поскольку они инактивируют эритромицин.

Препарат может оказывать влияние на результаты определения уровня катехоламинов в моче, проведенного флюорометрическим методом.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эритромицин – макролидный антибиотик бактериостатического действия. В больших концентрациях и относительно высокочувствительных микроорганизмах может иметь бактерицидный эффект. Проникает сквозь клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом; тормозит транслокацию пептидов с акцепторного участка рибосомы в донорскую, препятствуя дальнейшему синтезу белка.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter spp., некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma um um.

К действию эритромицина устойчивы грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы.

Эритромицин неэффективен при лечении инфекций, вызванных грибами, вирусами, дрожжами.

Фармакокинетика.

Эритромицин хорошо проникает в большинство тканей и органов. В среднем ухе и небных миндалинах достигает концентраций, близких к концентрациям, достигаемым в сыворотке крови. Высокие терапевтические концентрации препарата наблюдаются также в плевральной и перитонеальной жидкости. Эритромицин проходит через плацентарный барьер и проникает в материнское молоко. Обладает также способностью проникать внутрь клеток. Не проходит через гематоэнцефалический барьер и не проникает в суставную жидкость. Всасывается в пищеварительном тракте, скорость всасывания зависит от индивидуальных особенностей организма. Биодоступность составляет 30-65%. Максимальная концентрация в крови обычно отмечается через 2-4 часа после приема.

Связывание с белками плазмы составляет около 70%. Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов.

Эритромицин индуцирует активность микросомальных ферментов, которые частично отвечают за его собственный метаболизм. В печени препарат частично инактивируется в результате деметилирования.

Значительная часть эритромицина выводится из организма с желчью и только 2-5% – в неизмененном состоянии с мочой. Период полувыведения – 1-2 ч при нормальной функции почек, а терапевтическая концентрация удерживается примерно в течение 6 ч.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, с гладкой, выпуклой поверхностью, от светло-желтого до желтого цвета со слегка оранжевым оттенком. На разломе, при рассмотрении под лупой, видно ядро, окруженное сплошным слоем.

Срок годности

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Витамины».

Местонахождение. Украина, 20300, Черкасская область, г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.