Инструкция Эритромицин таблетки 100 мг блистер №20
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
ЭРИТРОМИЦИН
(ERYTHROMYCIN)
Состав:
действующее вещество: эритромицин;
1 таблетка содержит эритромицина – 100 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Лекарственная форма.
Таблетки.Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого или почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью. Допускаются едва заметные вкрапления.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды. Эритромицина. Код ATX J01F A01.Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Эритромицин – макролидный антибиотик бактериостатического действия. В больших концентрациях и в отношении высокочувствительных микроорганизмов может иметь бактерицидный эффект. Проникает сквозь клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом; тормозит транслокацию пептидов с акцепторного участка рибосомы в донорскую, препятствуя дальнейшему синтезу белка.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes; грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, а также в отношении Entaemoeba hystolitica, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum.
К действию эритромицина устойчивы грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы.
Фармакокинетика.
Всасывается в пищеварительном тракте, при этом скорость всасывания зависит от индивидуальных особенностей организма. Биодоступность составляет 30-65%. Максимальная концентрация в крови отмечается через 2 ч после приема. Распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Связывание с белками плазмы крови составляет 70-90%. Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов. Значительная часть эритромицина выводится из организма с желчью и только 2-5% – в неизмененном состоянии с мочой. Период полувыведения – 1,4-2 часа при нормальной функции почек.
Клинические свойства.
Показания.
Инфекции дыхательных путей, в том числе атипичная пневмония, инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит), гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков, эритразма, дифтерия, гонорея, сифилис, листериоз, болезнь легионеров, инфекции в стоматологии инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам, пенициллину, тетрациклину, левомицетину, хлорамфениколу, стрептомицину.
Противопоказания.
· повышенная чувствительность к эритромицину или к любому компоненту препарата, к макролидам;
· тяжелая печеночная недостаточность;
· одновременное применение с терфенадином, астемизолом, пимозидом или цизапридом, эрготамином и дигидроэрготамином.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Противопоказано совместное применение эритромицина с:
· астемизолом или терфенадином, цизапридом, пимозидом: повышается риск развития кардиотоксичности: удлинение интервала QT, тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе аритмий типа torsade de pointes, остановки сердца;
· эрготамина или дигидроэрготамина: возможны реакции острой токсичности со спазмом сосудов, дизестезией (эритромицин угнетает метаболизм эрготамина и дигидроэрготамина, усиливая связанный с эрготамином спазм сосудов).
Биотрансформация эритромицина происходит главным образом в печени с участием системы цитохрома Р450. Эритромицин вследствие воздействия на активность цитохрома Р450 взаимодействует со следующими препаратами:
· теофиллином, аминофилином, кофеином: повышает их концентрацию в сыворотке крови и токсичность – необходимо снижение доз этих препаратов и контроль их концентрации в сыворотке крови;
· дигоксином: повышает абсорбцию и концентрацию его в сыворотке крови;
· циклоспорином: повышает концентрацию и усиливает его нефротоксичность;
· карбамазепин: способен снижать его печеночный метаболизм, что позволяет снижать дозу карбамазепина до 50% при одновременном применении препаратов;
· фенітоїном, альфентанілом, метилпреднізолоном, бензодіазепінами (такими як триазолам, алпразолам), гексобарбіталом, вальпроєвою кислотою, такролімусом, рифабутином, зопіклоном, бромокриптином, каберголіном: підвищує концентрацію та підсилює їх токсичність − необхідна корекція доз цих препаратів;
· дизопирамидом, хинидином, прокаинамидом: может удлинять интервал QT или вызывать желудочковую тахикардию;
· пероральными контрацептивами: увеличивает риск их гепатотоксичности, уменьшает их эффективность;
· противогрибковыми препаратами: возможно повышение риска развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт») и, как следствие, остановка сердца. Применение комбинации данных лекарственных средств противопоказано;
· антикоагулянтами (варфарин, ацетокумарол): усиливает их эффекты, более выраженные у людей пожилого возраста. Поэтому следует постоянно контролировать протромбиновое время;
· ингибиторами HMG-CoA редуктазы (например, ловастатин, симвастатин): повышает их концентрацию в крови – возрастает риск рабдомиолиза, который обычно может развиться после окончания лечения эритромицина;
· силденафилом (виагра): усиливает его системное действие – необходимое уменьшение дозы силденафила;
· блокаторами кальциевых каналов, такими как фелодипин, верапамил: замедляет элиминацию и усиливает их эффект. Были сообщения о возникновении гипотензии, брадиаритмии, лактатацидоза при одновременном их приеме с эритромицином;
· зафирлукастом: уменьшает его концентрацию в плазме крови;
· сульфаниламидами, тетрациклином, стрептомицином: усиление действия эритромицина;
· колхицином, винбластином: сообщалось о токсичности при взаимодействии с эритромицином;
· циметидином: приводит к увеличению риска его токсичности, в том числе обратимой глухоты;
· леводопой (в сочетании с карбидопой): возможно ингибирование абсорбции карбидопы и снижение уровня леводопы в плазме крови. При такой комбинации необходимо проводить мониторинг клинической картины. Возможна коррекция дозы леводопы;
· линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм), с препаратами, повышающими кислотность желудочного сока, а также с кислыми напитками: нельзя применять вместе, поскольку они инактивируют эритромицин.
Препарат может оказывать влияние на результаты определения уровня катехоламинов в моче, проведенные флюорометрическим методом.
Особенности применения.
Перед применением эритромицина следует собрать подробный анамнез пациента, касающийся реакции повышенной чувствительности к эритромицину, другим макролидам или другим аллергенам. Если в связи с применением эритромицина развивается реакция повышенной чувствительности, следует немедленно прекратить применение препарата и начать симптоматическое лечение.
Перед применением препарата целесообразно определить возбудитель заболевания для уменьшения риска развития устойчивых форм бактерий. Но лечение эритромицина можно приступать к проведению антибиотикограммы, после получения которой продолжить лечение или провести соответствующую замену препарата.
При применении препаратов эритромицина сообщалось о нарушении функции печени, включая повышение уровня «печеночных» ферментов в сыворотке крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит без желтухи. Эритромицин выводится главным образом печенью, поэтому следует с осторожностью назначать его пациентам с нарушением печеночной функции, с желтухой в анамнезе или пациентам, которые лечатся потенциально гепатотоксическим лекарством. При длительном лечении препаратом или при приеме больших доз необходимо контролировать функцию печени.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени и почек, повышается риск развития ототоксического эффекта.
У пациентов пожилого возраста повышается риск развития аритмий типа torsade de pointes на фоне лечения эритромицина; усиливается эффект антикоагуляционной терапии при совместном применении с эритромицином.
При лечении сифилиса у беременных необходимо учитывать, что у плода препарат не достигает терапевтических концентраций, поэтому после рождения ребенка следует назначать пенициллин младенцам, матери которых применяли эритромицин.
Из-за риска развития таких побочных реакций как удлинение интервала QT на ЭКГ, развитие желудочковых аритмий, в том числе желудочковой тахикардии и аритмии типа torsade de pointes препарат с осторожностью назначают пациентам с аритмиями в анамнезе.
Необходимо проводить контроль за пациентами с бронхиальной астмой, принимающих теофиллин и эритромицин, в том числе оценивать уровень теофиллина в крови, во избежание интоксикации.
Препарат может усиливать симптомы заболевания у больных с myasthenia gravis.
У тяжелых больных, принимающих одновременно с эритромицином ловастатин, наблюдались случаи рабдомиолиза с/без почечной недостаточности. Поэтому при необходимости назначения комбинированного лечения ловастатином или другими ингибиторами HMG-CoA редуктазы и эритромицина необходимо тщательно оценивать соотношение польза/риск, наблюдать за появлением таких симптомов как боль в мышцах, слабость и контролировать уровни креатинкиназы и трансаминаз в сыворотке крови.
Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к чрезмерному росту резистентных штаммов Clostridium difficile, токсины которых являются основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приема препарата, так и в течение 2 мес после завершения антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до представляющей угрозу жизни сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов. Поэтому важно учитывать возможность псевдомембранозного колита у пациентов с диареей после приема антибактериальных препаратов. В легких случаях обычно достаточно отменить препарат, в тяжелых – назначать метронидазол или ванкомицин. Противопоказан прием средств, замедляющих перистальтику кишечника.
Длительное или повторное применение эритромицина, как и других антибактериальных препаратов, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков. Если в процессе лечения развивается суперинфекция, прием эритромицина необходимо прекратить и применить соответствующие меры.
Препарат может искажать результаты определения уровня катехоламинов в моче, проведенных флюорометрическим методом.
Препараты, повышающие кислотность желудочного сока и кислые напитки инактивируют эритромицин. Эритромицин нельзя запивать молоком и молочными продуктами.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат проникает через плаценту, но концентрация в сыворотке крови плода низкая. Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Поэтому этот препарат следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости с учетом соотношения риск/польза.
Эритромицин проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Учитывая наличие побочных реакций (головокружение, галлюцинации, судороги, спутанность сознания, обратная потеря слуха), при лечении препаратом необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Дозу устанавливать индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.
Назначать внутрь за 1-1,5 ч до или через 2-3 ч после еды.
Взрослым по 200-500 мг 4 раза в день; более высокая разовая доза – 500 мг, суточная – 2 г .
Детям: от 30 до 50 мг//кг массы тела в сутки, распределенных на 4 приема каждые 6 часов;
в возрасте от 3 до 6 лет – 500-700 мг/сут;
в возрасте от 6 до 8 лет – 700 мг/сут;
в возрасте от 8 до 14 лет – до 1 г/сут, распределить суточную дозу на 4 приема;
в возрасте от 14 лет – в дозе для взрослых.
Пациентам пожилого возраста не требуется изменение дозировки; рекомендуется наблюдение за функцией печени в результате возможного ее нарушения в этой возрастной группе.
Курс лечения – 5–14 дней, после исчезновения симптомов заболевания препарат применять еще в течение 2 дней.
Дети.
Препарат применять детям старше 3 лет согласно рекомендациям, указанным в разделе «Способ применения и дозы».
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея и чувство дискомфорта в области желудка; нарушение функции печени, возможно, до острой печеночной недостаточности; потеря слуха, шум в ушах, головокружение (особенно у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью).
Лечение: промывание желудка, использование активированного угля, симптоматическое лечение. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.
Побочные реакции.
Пищеварительная система: возможны тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, анорексия, псевдомембранозный колит. Редко сообщалось о случаях развития панкреатита.
Гепатобилиарная система: нарушение функции печени, включая повышение уровня «печеночных» ферментов в сыворотке крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит без желтухи.
Органы чувств: снижение слуха и/или шум в ушах, исчезающий после отмены препарата. Были отдельные сообщения об обратной потере слуха, главным образом у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получавших высокие дозы эритромицина (более 4 г/сут).
Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT на ЭКГ, сердцебиение, желудочковые аритмии, в том числе желудочковая тахикардия и аритмия типа «torsade de pointes».
Нервная система: поступали отдельные сообщения о транзиторных побочных реакциях во время приема препаратов эритромицина, такие как спутанность сознания, галлюцинации, судороги, головокружение, кошмарные сновидения, однако причинно-следственная связь достоверно не была установлена.
Мочеполовая система: паренхиматозный нефрит.
Иммунная система: аллергические реакции, включая зуд, крапивницу, анафилактический шок, кожную сыпь, мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В случае проявления любых из указанных аллергических реакций следует немедленно прекратить прием препарата.
Инфекции и паразитарные заболевания: во время длительного или повторного курса лечения эритромицина может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату бактериями.
Кровь и лимфатическая система: агранулоцитоз, эозинофилия.
Другое: эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища; появление симптомов миастенического синдрома/обострение существующей myasthenia gravis; лихорадка.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 20 таблеток в блистерах. По 20 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 03134, г . Киев, ул. Мира, 17.