Инструкция Эльдеприл таблетки 5 мг флакон №100

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ЭЛЬДЕПРИЛ

(ELDEPRYL)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит гидрохлорида селегилина 5 мг;

другие составляющие: маннит (Е 421), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Противопаркинсонические препараты. Ингибиторы моноаминооксидазы типа В. Код ATC N04B D01.

Клинические свойства.

Показания.

Болезнь Паркинсона или симптоматический паркинсонизм – как монотерапия в начальной стадии болезни или в сочетании с препаратами леводопы (в сочетании с периферическими ингибиторами декарбоксилазы или без них).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к селегилину или любому из вспомогательных веществ.

Язвенная заболевание в стадии обострения.

Одновременное применение с ингибиторами обратного захвата серотонина, ингибиторами обратного захвата серотонина и норепинефрина (венлафаксин), трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками, ингибиторами МАО (линезолид) или опиоидами (петидин) (см.

При сочетании селегилина с леводопой следует принимать во внимание противопоказания к применению леводопы.

Способ применения и дозы.

Селегилин применяется в качестве монотерапии на ранней стадии заболевания или в комбинации с препаратами леводопы (в сочетании с периферическими ингибиторами декарбоксилазы или без них). В обоих случаях начальная доза составляет 5 мг, которую принимают утром. Дозу Эльдеприла можно увеличить до 10 мг/сут (можно принимать утром или разделить
на два приема).

Если при применении препарата в качестве вспомогательной терапии к препаратам леводопы возникают побочные реакции, обусловленные леводопой, дозу последней следует снизить.

Печеночная недостаточность.

Информация об изменении дозировки пациентам с печеночной недостаточностью отсутствует.

Почечная недостаточность.

Информация об изменении дозировки пациентам с почечной недостаточностью отсутствует.

Побочные реакции.

Частота побочных реакций имеет следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); чрезвычайно редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Психические расстройства.

Часто: спутанность сознания, галлюцинации.

Нечасто: перепады настроения.

Частота неизвестна: расстройство контроля импульса и принуждения (такие как гиперсексуальность).

Со стороны нервной системы.

Часто: самопроизвольные движения (дискинезии), головокружение, головные боли.

Нечасто: преходящие нарушения сна (бессонница).

Редко: возбуждение.

Кардиальные расстройства.

Часто брадикардия.

Нечасто суправентрикулярная тахикардия.

Редко аритмии.

Со стороны сосудистой системы.

Редко постуральная гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота.

Нечасто: сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Часто повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Редко: сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящей системы.

Редко: затруднение мочеиспускания.

Частота неизвестна: задержка мочи.

При применении лекарственного средства также возникают такие побочные реакции как психоз, депрессия, тремор, боль в грудной клетке, спине, суставах, горле, вертиго, нарушение зрения, рвота, запор, диарея.

При комбинации с леводопой.

Поскольку препарат усиливает эффект леводопы, побочные эффекты леводопы (такие как беспокойство, гиперкинезия, атипичные движения, ажитация, спутанность сознания, галлюцинации, постуральная гипотензия, сердечные аритмии, дисфония) могут усиливаться в случае комбинированной терапии в комбинированной терапии. декарбоксилазы). Если при применении препарата в сочетании с препаратами леводопы возникают побочные реакции, обусловленные леводопой, дозу последней следует снизить. Следовательно, с началом лечения селегилином дозу леводопы можно снизить в среднем на 30%.

Передозировка.

Данных относительно клинически значимой передозировки нет. Эффект селегилина в качестве селективного МАО-В ингибитора достигается при применении доз, рекомендованных для лечения болезни Паркинсона (5-10 мг/сут). Симптомы передозировки могут быть схожими с симптомами передозировки неселективными ингибиторами МАО (такими как сонливость, головокружение, раздражительность, возбуждение, гиперактивность, тремор, беспокойство, сильные мышечные спазмы, сильная головная боль, галлюцинации, гипотензия, артериальная гипертензия учащенный и неровный пульс, сосудистый коллапс, дыхательная недостаточность, угнетение дыхания, потливость, лихорадка, кома, судороги). Симптомы передозировки могут развиться в течение 24 часов. Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Поскольку имеющихся данных по безопасности применения селегилина в период беременности или кормления грудью недостаточно, селегилин нельзя применять данной категории пациентов.

Дети.

Информация о применении препарата детям отсутствует, поэтому применение препарата этой категории пациентов не показано.

Особенности применения.

Селегилин в комбинации с леводопой особенно показан пациентам, состояние которых меняется в связи с лечением препаратами леводопы в максимальных дозах (возникновение флуктуаций как эффект конца дозы).

Следует соблюдать особую осторожность при применении селегилина пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, лабильной гипертензией, сердечной аритмией, тяжелой стенокардией, тяжелой печеночной или почечной недостаточностью или психозом.

Поскольку селегилин потенцирует эффект леводопы, могут усилиться побочные реакции, обусловленные леводопой, особенно на фоне высоких доз леводопы. За пациентами, получающими такое лечение, необходимо тщательное наблюдение. При добавлении к леводопе селегилина могут появиться такие симптомы, как непроизвольные движения и/или возбуждения, которые исчезают при уменьшении дозы леводопы. Следовательно, с началом лечения селегилином дозу леводопы можно снизить в среднем на 30%.

При высоких дозах (превышающих 10 мг/сут) селективность селегилина относительно
MAO-B начинает снижаться, что приводит к повышенному ингибированию МAO-A. Таким образом, повышается риск возникновения артериальной гипертензии.

У пациентов, принимающих ингибиторы МАО, следует проявлять осторожность при проведении общего обезболивания в хирургической практике.

Сообщалось о расстройстве контроля импульсов и компульсивном влечении, таких как патологическое влечение к азартным играм, повышенное либидо и гиперсексуальность, булимия, расточительность и другие компульсивные или повторяющиеся действия у пациентов с болезнью Паркинсона, в течение терапии агонистами допамина или другими препаратами.

Результаты некоторых исследований свидетельствуют о том, что у пациентов, одновременно принимающих селегилин и леводопу, уровень смертности выше по сравнению с пациентами, принимающими только леводопу. Но следует учесть, что в этих исследованиях были выявлены многочисленные методологические недостатки и что метаанализ и масштабные когортные исследования позволили сделать вывод о том, что между уровнями смертности пациентов, получавших селегилин, и пациентов, получавших препараты сравнения или комбинацию селегилин/леводопа , отсутствует статистически значимая разница

Сочетание селегилина и леводопы нецелесообразно у пациентов с независимыми от дозы изменениями в ответ на лечение.

Следует с осторожностью совмещать селегилин с лекарственными средствами, действующими преимущественно на центральную нервную систему.

Следует избегать одновременного применения селегилина с алкоголем.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние селегилина на способность управлять автомобилем или механизмами не изучалось. Во время лечения селегилином может возникать головокружение. В таких случаях следует воздержаться от вождения автотранспорта или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Противопоказаны следующие композиции.

Симпатомиметики. Одновременное применение селегилина с симпатомиметиками может вызвать тяжелую артериальную гипертензию.

Петидин. Одновременное применение селегилина (селективного ингибитора МАО) и петидина противопоказано. Известно, что селегилин и петидин взаимодействуют между собой с потенциально летальным исходом, но механизм этого взаимодействия еще не изучен.

Трамадол также может взаимодействовать с селегилином.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС) и ингибиторы обратного захвата серотонина и норепинефрина (венлафаксин). При комбинации флуоксетина с селегилином могут наблюдаться повышенное потоотделение, гиперемия, атаксия, тремор, гипертермия, артериальная гипер- и гипотензия, судороги, учащенное сердцебиение, головокружение, ажитация, спутанность сознания, галлюцинации, делирий и кома. Поскольку флуоксетин и его активные метаболиты имеют длительный период полувыведения, между отменой флуоксетина и началом терапии селегилином должно пройти не менее 5 недель. Селегилин и его метаболиты имеют короткий период полувыведения, поэтому между отменой селегилина и началом приема флуоксетина достаточно двухнедельного интервала.

Трициклические антидепрессанты. При комбинации селегилина с трициклическими антидепрессантами могут наблюдаться токсические эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, тремор, судороги); иногда – артериальная гипертензия или гипотензия, усиленное потоотделение. Поскольку механизм этих реакций недостаточно известен, одновременное применение селегилина и трициклических антидепрессантов противопоказано.

Ингибиторы МАО. Применение ингибиторов МАО одновременно с селегилином может привести к тяжелой артериальной гипотензии или гипертензии.

Нерекомендуемые комбинации.

Пероральные контрацептивы. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении селегилина с комбинированными пероральными противозачаточными средствами (гестаген/этинилестрадиол или левоноргестрел/этинилестрадиол), поскольку они могут повысить биодоступность селегилина.

Взаимодействие с едой. В отличие от традиционных ингибиторов ферментов МАО, угнетающих как МАО-А, так и МАО-В, селегилин является специфическим ингибитором МАО-В.

При применении селегилина в рекомендованных дозах после еды, с низким содержанием тирамина, не наблюдалось гипертензивной реакции (так называемого «сырного эффекта» – «cheese-effect»). Поэтому в данном случае нет необходимости в соблюдении диеты.

Однако при комбинации селегилина и традиционных ингибиторов МАО или ингибиторов МАО-А рекомендуется строго соблюдать диету (избегать пищи с большим количеством тирамина – зрелый сыр и дрожжи).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Селегилин представляет собой селективный ингибитор MAO-B, который также ингибирует обратный захват допамина и пресинаптический рецептор допамина. Эти эффекты потенцируют допаминергическую функцию в мозге. Селегилин потенцирует и продлевает эффект леводопы, что позволяет снизить дозу последней. В сочетании с препаратами леводопы селегилин увеличивает продолжительность периода «включения», уменьшает продолжительность периода «выключения» и уменьшает выраженность феномена истощения конечной дозы. Селегилин не потенцирует гипертензивный эффект таких веществ, как тирамин «сырный эффект».

Фармакокинетика.

Селегилин быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Пиковые концентрации достигаются через 30-45 минут после перорального применения. Биодоступность вещества низкая; в среднем 10% неизмененного селегилина достигают большого круга кровообращения (однако существует существенная разница между разными пациентами). Селегилин представляет собой липофильное, слегка щелочное соединение, которое легко проникает в ткани, в том числе и в мозг. Он быстро распределяется в организме, объем распределения составляет примерно 500 л после введения дозы 10 мг. При терапевтических дозах 75-85% селегилина связывается с белками плазмы крови. Селегилин быстро метаболизируется, главным образом в печени, к десметилселегилину, 1-метамфетамину и 1-амфетамину. Эти три метаболита выявлялись в плазме крови и моче после приема однократной и многократной дозы селегилина. Средний период полувыведения составляет 1,5-3,5 часа. Общий клиренс селегилина в организме составляет около 240 л в час. Метаболиты селегилина выводятся главным образом с мочой, примерно 15% определяются в фекалиях. Из-за необратимого ингибирования МАО-В длительность терапевтического эффекта не зависит от времени выведения селегилина, а потому достаточен прием 1 раз в сутки.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью и риской, белого или почти белого цвета. Диаметр таблетки 6 мм.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре 15–25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 100 таблеток во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Орион Корпорейшн/Orion Corporation.

Местонахождение.

Орионинтие 1, 02200 Эспоо, Финляндия/Orionintie 1, 02200 Espoo, Finland.