Инструкция Эглонил раствор для инъекций 100 мг ампула 2 мл №6
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
ЭГЛОНИЛ®
(EGLONYL®)
Состав:
действующее вещество: сульпирид;
2 мл раствора содержат сульпирида 100 мг;
другие составляющие: кислота серная, натрия хлорид, вода для инъекций.
Лекарственная форма.
Раствор для инъекций.Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, бесцветная или практически бесцветная, без запаха или без запаха.
Фармакотерапевтическая группа.
Антипсихотические средства. Код ATX N05A L01.Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Сульпирид влияет на допаминергическую нервную передачу в головном мозге как допаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие. В более высоких дозах сульпирид также уменьшает продуктивную симптоматику.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения дозы 100 мг пиковая концентрация сульпирида в плазме крови достигается через 30 минут и составляет 2,2 мг/л.
Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с протеинами плазмы крови составляет 40%.
В незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке и может пересекать плацентарный барьер. Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека; 92% введенной дозы сульпирида путем в/в инъекции выводится в неизмененном состоянии с мочой.
Выводится в основном почками путём клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс равен 126 мл/мин. Период полувыведения из плазмы – 7 часов.
Клинические свойства.
Показания.
Краткое лечение состояний возбуждения и агрессивности у пациентов с острыми и хроническими психическими расстройствами (шизофрения, хронические нарушения нешизофренического характера: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторный психоз).Противопоказания.
Эглонил® противопоказан в следующих случаях:- повышенная чувствительность к сульпириду или любому из вспомогательных веществ препарата.
- Пролактинозависимые опухоли (например, пролактиносекретирующая аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы).
- известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы.
- острая порфирия.
-
Комбинации с неантипаркинсоническими агонистами допамина (каберголин, ротиготин и киноголид), комбинации с леводопой или антипаркинсоническими лекарственными средствами (включая ропинорол), комбинации с мехитазином, циталопрамом и другими эсциталопрамом (действ.
Препарат в данной лекарственной форме предназначен только для взрослых больных.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Седативные средства
Следует помнить, что многие лекарственные средства могут оказывать аддитивное тормозное воздействие на ЦНС и приводить к уменьшению умственной активности. Эти средства включают производные морфина (аналгетики, средства от кашля и заместительные терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты (амитриптимина, докс. нет H1 - антигистаминные, антигипертензивные препараты с центральным действием, баклофен и талидомид.
Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes)
К этому серьезному нарушению сердечного ритма может приводить ряд лекарственных средств, обладающих антиаритмической активностью или не имеющих. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия (см. «Калийнесохраняющие препараты») и брадикардия (см. «Средства, вызывающие брадикардию») или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.
К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические агенты классов la и III и некоторые нейролептики.
В такое взаимодействие вступают доласетрон, эритромицин, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для внутривенного введения.
Сопутствующее введение двух «торсадогенных» (вызывающих torsades de pointes) препаратов в целом противопоказано. Но исключение составляют метадон и некоторые другие вещества:
противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) нежелательно комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes);
нейролептические средства, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes), также не рекомендуются, но не противопоказаны для применения в комбинации с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes).
Противопоказанные комбинации
(см. раздел «Противопоказания»).
Циталопрам, есциталопрам
Повышен риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.
Агонисты дофаминовых рецепторов не для лечения болезни Паркинсона (каберголин, хинаголид, ротиготин)
Между агонистами дофамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.
Леводопа и антипаркинсонические препараты (включая ропинорол)
Между леводопой, антипаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, промипексол, ропинорол, разагилин, селегилин) и нейролептиками существует взаимный антагонизм.
Агонисты допамина могут вызывать или усугублять психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить (резкая их отмена подвергает пациенту риск злокачественного нейролептического синдрома), поскольку одновременное применение препаратов противопоказано.
Мехитазин
Повышен риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.
Нежелательные комбинации
(см. раздел «Особенности применения»).
С противопаразитарными препаратами, которые могут привести к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Если возможно, лечение противогрибковыми азолами следует прекратить.
Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его началом следует оценить состояние ЭКГ QT-интервала и в его ходе контролировать показатели ЭКГ.
С другими препаратами, которые могут обусловить пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes) (антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид) как бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон, эритромицин для внутривенного введения, левофлоксацин, мизоластин, прукалоприд, винкамин для внутривенного введения, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения и торамифен)
Высок риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
С другими нейролептиками, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотид клопентиксол )
Высок риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
С этанолом
Потенциирование седативных эффектов нейролептических средств.
Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или приема лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.
С метадоном
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать минимальные эффективные дозы каждого из этих средств.
Комбинации, предназначение которых требует осторожности.
Азитромицин
Повышен риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения следует выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.
С бета-блокаторами, применяемыми при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Средства, вызывающие брадикардию (такие как антиаритмические препараты класса Ia, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды дигиталиса, пилокарпин,
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Кларитромицин
Повышен риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения следует выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.
Калийнесохраняющие препараты (калийнесохраняющие диуретики, самостоятельно или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенного применения)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и проводить клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.
Препараты лития
Риск появления нейропсихиатрических признаков, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравление литием.
Необходимо регулярно контролировать клиническую картину и результаты лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения.
Применение лития увеличивает риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций.
Рокситромицин
Повышен риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения следует выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.
С сукралфатом
Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.
Между введением сукралфата и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).
С желудочно-кишечными средствами местного действия, антацидами и активированным углем
Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.
Между введением этих агентов и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).
Комбинации, которые следует принять во внимание
Другие седативные средства
Более выражено угнетение функции центральной нервной системы. Из-за ухудшения концентрации внимания на управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами могут быть опасны.
Антигипертензивные средства
Повышение риска артериальной гипотензии, особенно ортостатической.
С бета-блокаторами (кроме эсмолола, соталола и бета-блокаторов, применяемых больным с сердечной недостаточностью)
Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).
Нитраты, нитриты и родственные препараты
Повышенный риск гипотензии, в том числе постуральной.
Сульпирид может снижать эффективность ропинорола.
Особенности применения.
У пациентов, страдающих сахарным диабетом или имеющих факторы риска развития сахарного диабета, в начале терапии сульпиридом следует выполнять надлежащий контроль уровня глюкозы в крови. Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона.
Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется сниженная дозировка и усиленный мониторинг; при серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.
Во время лечения сульпиридом необходимо более тщательное наблюдение для:
больных эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог; были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, лечившихся сульпиридом (см. раздел «Побочные реакции»);
пациентов пожилого возраста, которые более восприимчивы к развитию постуральной гипотензии, седативному воздействию и экстрапирамидным эффектам препарата.
У пациентов с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью сульпирид должен назначаться вместе с седативными средствами.
Сообщалось, что на фоне применения антипсихотиков, в том числе препарата Эглонил, возникали лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Инфекции неустановленной этиологии или повышение температуры тела неустановленной этиологии могут являться признаками лейкопении (см. раздел «Побочные реакции»): в таких случаях следует немедленно выполнить анализ крови.
Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром. При повышении температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при приеме нейролептических средств (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушение сознания, ригидность мышц).
Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как усиленная потливость и изменения АД, могут развиваться до появления гипертермии, в связи с чем их нужно рассматривать как ранние тревожные симптомы. Хотя этот эффект нейролептических средств может иметь идиосинкратическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.
Удлинение интервала QT. Сульпирид может приводить к дозозависимому удлинению QT-интервала. Этот эффект, как известно, повышает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности, желудочковой пароксизмальной тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes)
чаще наблюдается у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением интервала QT (когда сульпирид принимается одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала QT) (см. раздел «Побочные реакции»).
Учитывая это, прежде чем вводить этот препарат и если разрешает клиническая ситуация, следует проверить наличие у пациентов факторов риска, которые могут способствовать развитию этого типа аритмии: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, сопутствующее лечение лекарственным средством. , который может вызвать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение QT-интервала (см. разделы «Противопоказания» и «
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий»).Кроме неотложных случаев, рекомендуется провести ЭКГ-исследование во время начального обследования пациентов, которые должны получать лечение нейролептическим препаратом.
Инсульт
Во время рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов пожилого возраста с деменцией, лечившихся некоторыми атипичными антипсихотическими средствами, наблюдали повышенный риск инсульта по сравнению с получавшими плацебо. Механизм этого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышенного риска при применении других антипсихических препаратов или в других популяциях пациентов. Пациентам, имеющим факторы риска инсульта, это лекарственное средство назначают с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
Риск смерти повышается среди пациентов пожилого возраста с психозом, вызванным деменцией, получающих лечение антипсихотическими средствами.
Анализ данных 17 плацебо-контролируемых исследований (со средней продолжительностью 10 недель), которые проводились с участием пациентов, принимавших атипичные антипсихотические средства, показал, что риск смерти увеличился в 1,6 – 1,7 раза среди пациентов, принимавших эти препараты. по сравнению с плацебо.
После окончания среднего срока лечения, длившегося 10 недель, риск смерти составил 4,5% в группе пациентов, получавших лечение, по сравнению с 2,6% в группе плацебо.
Хотя причины смерти во время клинических исследований с применением атипичных антипсихотических средств были разными, большинство смертей наступало вследствие либо сердечно-сосудистых (таких как сердечная недостаточность, внезапная смерть), либо инфекционных заболеваний (например, пневмонии).
Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может увеличивать смертность так же, как и при применении атипичных антипсихотических средств.
Соответствующая роль антипсихотического средства и характеристик пациента в повышении смертности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.
Венозная тромбоэмболия
. При применении антипсихотических средств сообщалось о иногда летальных случаях венозной тромбоэмболии (ВТ). Поскольку больные, принимающие антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска развития ВТ, до и во время лечения препаратом Эглонил необходимо определить все потенциальные факторы риска развития ВТ и принять предупредительные меры (см. раздел «Побочные реакции»).
Не рекомендуется применять это лекарственное средство одновременно с алкоголем, леводопой, агонистами допаминовых рецепторов, противопаразитарными средствами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes), с метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами. типа «пируэт» (torsades de pointes) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Эглонил обладает антихолинергическим эффектом, поэтому с осторожностью следует применять у пациентов с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом ЖКТ, задержкой мочи и гиперплазией простаты в анамнезе.
Эглонил следует применять с осторожностью у пациентов со склонностью к гипертензии, особенно у пациентов пожилого возраста, из-за риска возникновения гипертонического криза.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. У животных наблюдалось понижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (пролактин опосредованный эффект). Результаты исследования на животных не указывают на непосредственное или опосредованное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбрионов/плодов и постнатальное развитие. Для людей доступно очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденных, о которых сообщалось в контексте применения сульпирида во время беременности, допускаются альтернативные объяснения, кажущиеся более вероятными. Таким образом, из-за ограниченного опыта применения сульпирида во время беременности его применение не рекомендуется. Новорожденные, матери которых получали антипсихотики во время третьего триместра беременности, после рождения имеют риск возникновения нежелательных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены препарата, с разной степенью тяжести и разной длительностью. Сообщалось о таких нежелательных реакциях: возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, расстройства дыхания и проблемы с питанием. В этой связи состояние новорожденных необходимо тщательно контролировать.
Период кормления грудью. Поскольку сульпирид выявляется в грудном молоке, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует предупредить пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами или работает с другими механизмами, о том, что прием этого лекарственного средства может приводить к развитию сонливости (см. раздел «Побочные реакции»). При применении препарата противопоказано управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Препарат вводят внутримышечно.
Предназначено только для взрослых больных.
Необходимо назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы (100 мг), после чего возможно постепенное титрование дозы.
Доза составляет от 400 до 800 мг/сут в течение 2 нед.
Дети.
Препарат в данной лекарственной форме предназначен только для взрослых больных.
Передозировка.
Опыт передозировки сульпирида ограничен. Могут наблюдаться дискинетические проявления со спазматической кривошией, протрузией языка и тризмой. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, представляющие опасность для жизни, или даже кома.
Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпирида отсутствует.
Лечение должно быть симптоматическим, реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который нужно продолжать до полного выздоровления больного. При развитии тяжелого экстрапирамидного синдрома следует вводить антихолинергические препараты.
Побочные реакции.
Нежелательные реакции, связанные с применением препарата, которые наблюдались во время клинических исследований, приводятся ниже классов органов и систем в порядке уменьшения частоты возникновения.
Нервные расстройства.
Ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), уменьшающаяся при применении антихолинергических антипаркинсонических препаратов.
Экстрапирамидные симптомы и связанные с этим нарушения:
- паркинсонизм и связанные с этим симптомы: тремор, гипертонус, гипокинезия, гиперсаливация;
- акинетические симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гипертонусом, частично уменьшающиеся при применении антихолинергических антипаркинсонических агентов;
- гиперкинетически-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность;
- акатизия.
Поздняя дискинезия, для которой характерны самопроизвольные ритмичные движения, в частности язык и/или лицо, которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические антипаркинсонические препараты неэффективны и могут усугублять клинические проявления.
Успокаивающий эффект или сонливость.
Поступали сообщения о бессоннице и смущении.
Судороги (см. раздел «Особенности применения»).
Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особенности применения»).
Общие нарушения.
Увеличение массы тела.
Нарушение иммунной системы.
Анафилактические реакции.
В постмаркетинговом периоде сообщалось о редких случаях анафилактического шока, включая падение артериального давления, сердцебиение, ощущение недостатка воздуха, одышку, судорожный синдром, покраснение и капельные кровоизлияния в месте введения.
Эндокринные нарушения.
Кратковременная гиперпролактинемия, исчезающая после отмены лечения, которая может приводить к аменорее, галакторее, гинекомастии, импотенции, фригидности, увеличению молочных желез и боли в молочных железах.
Кардиологические расстройства.
Удлинение QT-интервала, желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes)
и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапная смерть (см. раздел «Особенности применения»).
Сосудистые нарушения.
Ортостатическая артериальная гипотензия, повышение АД.
При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая иногда летальные случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен – частота случаев не установлена.
Со стороны крови и лимфатической системы.
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз – частота возникновения неизвестна.
Со стороны гепатобилиарной системы.
Увеличение активности ферментов печени.
Патология кожи и подкожной ткани.
Макулопопулярная сыпь, крапивница.
Состояния при беременности, в послеродовом и перинатальном периоде.
Синдром отмены у новорожденных – частота возникновения неизвестна.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте. Не требует специальных условий хранения.Упаковка. №6: по 2 мл в ампуле, по 6 ампул в контурных ячейках в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. Санофи Винтроп Индастрио.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. 6, бульвар де л'Юроп, 21800 Кветигны, Франция.