Эфиколд таблетки шипучие туба №32

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЭФИКОЛД

Состав:

действующие вещества: парацетамол, кофеин;

1 таблетка содержит парацетамол 500 мг и кофеин 50 мг;

другие составляющие: натрия гидрогенкарбонат; кислота лимонная безводная; сорбит (Е 420); лактоза, моногидрат; натрия сахарин; L-лейцин; повидон.

Лекарственная форма.

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета со скошенными краями, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код ATX N02B E51.

Фармакологические свойства.

Шипучие таблетки сочетают анальгетическое и жаропонижающее действие парацетамола с кофеином, который действует как вспомогательное анальгетическое вещество.

Парацетамол оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие против боли средней интенсивности. Он не действует на боль спазматического типа и не оказывает успокаивающего или психодислептического эффекта.

Кофеин является вспомогательным средством, усиливающим обезболивающий эффект парацетамола. Он также оказывает стимулирующее влияние на ЦНС.

Фармакодинамика.

Обезболивающее действие парацетамола является результатом центрального ингибирования синтеза простагландинов и других медиаторов боли. Его жаропонижающее действие объясняется угнетением синтеза простагландинов на уровне терморегуляторного центра гипоталамуса, что приводит к расширению периферических кровеносных сосудов и снижению температуры кожи.

Кофеин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, главным образом благодаря антагонизму рецепторов аденозина.

Фармакокинетика.

Всасывание парацетамола быстро и почти полно. Его период полураспада в плазме крови колеблется от 1 до 4 часов; он не меняется при почечной недостаточности, но может уменьшаться у детей или увеличиваться при передозировке, заболеваниях печени и у пациентов пожилого возраста.

Связывание парацетамола с белками плазмы крови слабое, но может достигать среднего уровня при применении повышенных или токсических доз.

Приблизительно 90–95% принятой дозы метаболизируется в печени под влиянием двух видов метаболизма.

Основной вид метаболизма проходит путем конъюгации в сульфат или глюкуроновую кислоту с образованием производных сульфатов и глюкуронидов. С другой стороны, малая доля парацетамола превращается с помощью цитохрома P 450 в высокореактивный метаболит. В терапевтических дозах этот метаболит быстро обезвреживается конъюгацией в глутатион. Далее производные конъюгаты выводятся с мочой. 3% выводится с мочой в неизмененной форме.

Кофеин быстро всасывается после приема внутрь. Он равномерно распределяется и быстро достигает центральной нервной системы. Он почти полностью метаболизируется в печени и затем выводится главным образом с мочой в форме 1-метилмочевой кислоты и

1-метилксантин. Около 1% принимаемой дозы выводится в неизмененной форме с мочой.

Период полураспада кофеина в плазме крови составляет от 3 до 7 часов.

Клинические свойства.

Показания.

Препарат оказывает умеренное болеутоляющее и жаропонижающее действие. Показаниями для применения являются головные боли, включая мигрень, зубную боль, невралгии, ревматическую боль, периодические боли у женщин; применяют для облегчения симптомов простуды и гриппа, боли в горле.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к парацетамолу, кофеину или любому другому компоненту препарата в анамнезе; тяжелые нарушения печени и/или почек; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; непереносимость фруктозы; алкоголизм; заболевание крови, выраженная анемия, лейкопения; состояния повышенного возбуждения, нарушение сна, эпилепсия; выраженное повышение АД, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе тяжелый атеросклероз, тяжелая гипертоническая болезнь; некомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда; пароксизмальная тахикардия, гипертиреоз, острый панкреатит, тяжелые формы сахарного диабета, глаукома; возраст более 60 лет.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО.

Противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Парацетамол метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты парацетамола гепатотоксические, поэтому совместное применение с мощными индукторами ферментов (рифампицин, некоторые противосудорожные препараты и т.п.) может привести к токсическому поражению печени, особенно при приеме высоких доз парацетамола.

Холестирамин и активированный уголь. Могут снизить всасывание парацетамола. При одновременном назначении парацетамола и холестирамина или активированного угля парацетамол следует принимать по крайней мере за 1 ч до или через 4 ч после применения холестирамина или активированного угля.

Индукторы ферментов и алкоголя. Риск гепатотоксичности парацетамола увеличивается при применении индукторов ферментов, таких как барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, изониазид, рифампицин и алкоголь. Максимальная суточная доза парацетамола этим пациентам не должна превышать.

Пробенецид. Вдвое уменьшает клиренс парацетамола путем ингибирования глюкуроновой кислоты. При сопутствующей терапии пробенецидом дозу парацетамола следует уменьшить.

Зидовудин. При одновременном применении зидовудина и парацетамола может отмечаться нейтропения и гепатотоксичность. Следует избегать частого и длительного применения парацетамола пациентам, получающим зидовудин. Если длительное применение парацетамола и зидовудина необходимо, следует контролировать уровень лейкоцитов и функцию печени, особенно у истощенных пациентов.

Антагонисты витамина К. После приема больших доз парацетамола наблюдается рост активности антагонистов витамина К. В таком случае следует систематически контролировать показатели свертывания крови.

Ламотриджин. При сочетании с парацетамолом отмечается снижение биодоступности ламотриджина из-за возможной индукции метаболизма в печени с возможным уменьшением терапевтического эффекта.

Метаклопрамид и домперидон. Способствуют ускоренному всасыванию парацетамола в тонком кишечнике, что вызвано ускоренным опорожнением желудка.

Лабораторное исследование. Парацетамол может повлечь за собой изменения результатов измерения уровня глюкозы с помощью глюкозооксидазы и может изменить показатели мочевой кислоты в крови, измеряемые с применением фосфорновольфрамовой кислоты.

Гормональные контрацептивы, эстрогены. Содействуют снижению концентрации парацетамола в плазме крови с возможным снижением эффективности за счет индукции метаболизма.

Хлоромфеникол. При применении с парацетамолом возможно усиление токсичности хлорамфеникола путем ингибирования печеночного метаболизма.

НПЗ. Не следует сочетать применение НПВС и парацетамола из-за риска нежелательных эффектов со стороны почек.

Особенности применения.

Препарат не следует применять часто и длительно. Длительное применение препарата возможно только под наблюдением врача.

Не превышать максимальную разовую и суточную дозу. Чтобы избежать возможной передозировки, не следует принимать одновременно другие препараты, содержащие парацетамол.

Превышение суточной дозы препарата может привести к повреждению печени. Следует обратиться к врачу из-за риска необратимого повреждения печени.

С осторожностью следует применять при следующих факторах риска, которые могут снизить токсический порог повреждения печени: печеночная недостаточность (в т.ч. синдром Жильбера), острый гепатит, почечная недостаточность, хронический алкоголизм, пониженная масса тела (менее 50 кг). В таких случаях следует откорректировать дозировку.

Одновременное лечение препаратами, влияющими на функцию печени, обезвоживание и хроническое недоедание (низкие запасы глутатиона в печени), также являются факторами развития гепатотоксичности, которые могут снизить токсический порог повреждения печени.

У детей и подростков, получавших 60 мг/кг/сут парацетамола, сочетание с другими жаропонижающими препаратами не оправдано, за исключением случаев неэффективности препарата.

Осторожно применять при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и гемолитической анемии.

В случае высокой температуры или признаков вторичной инфекции или сохранения жалоб следует проконсультироваться с врачом.

С особой осторожностью и с соблюдением рекомендованной дозировки следует применять детям с эпилепсией, которые проходят лечение барбитуратами, фенитоином, карбамазепином или ламотриджином.

При длительном лечении или при применении больших доз парацетамола следует регулярно проводить контроль функции печени и почек.

Длительный прием парацетамола в повышенной терапевтической дозе (начиная с 2 г) может вызвать побочные эффекты со стороны почек, а также появление хронического гепатита.

Детям не принимать больше 2 – 3 дней без консультации врача.

Как и для любого анальгетика, длительность лечения должна быть максимально короткой и ограничиваться периодом наличия симптомов, поскольку роль парацетамола в развитии анальгетической нефропатии не была полностью исключена.

Шипучие таблетки содержат натрий, лактозу и сорбит.

· Пациентам, придерживающимся диеты с пониженным содержанием натрия, следует учитывать содержание натрия: 13,7 ммоль (или 316 мг) натрия.

· препарат противопоказан больным с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или наследственным нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

· Препарат противопоказан больным с непереносимостью фруктозы из-за наличия сорбита.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется применять в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с приемом кофеина.

Парацетамол и кофеин попадают в грудное молоко. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. Кофеин может оказывать стимулирующее влияние на грудных детей в период кормления грудью, но значительной токсичности не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, и ограничиваться периодом наличия симптомов. Этот препарат предназначен для применения взрослым и подросткам от 12 лет.

Способ применения.

Раскрыть одну таблетку в небольшом количестве воды и сразу выпить.

Дети от 12 лет (масса тела < 50 кг)

Разовая доза составляет 15 мг/кг парацетамола максимум 4 раза в сутки. Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Высокая разовая доза парацетамола – 15 мг/кг и высокая суточная доза – 60 мг/кг.

Дети и взрослые (масса тела > 50 кг)

Разовая дозировка составляет от 500 мг до 1 г парацетамола. При необходимости повторить прием дозы каждые 4 или 6 ч до 3 г парацетамола в день. Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Самая высокая разовая доза парацетамола 1 г и самая высокая суточная доза – 4 г в сутки.

Для взрослых, масса тела менее 50 кг, максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг парацетамола.

Пациенты с нарушением функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени дозу следует снизить или увеличить интервал между приемами. При печеночной недостаточности, синдроме Жильбера, хроническом алкоголизме суточная дозировка парацетамола не должна превышать 2 г.

Пациенты с нарушением функции почек.

Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью дозу необходимо снизить: