Инструкция Джайв раствор для инъекций (ампула А) в ампулах по 2 мл 5 шт + растворитель (ампула В) по 1 мл №5

действующие вещества: glucosamine, sodium chloride;

1 мл раствора для инъекций (ампула А) содержит 251,25 мг глюкозамина сульфата натрия хлорида, что эквивалентно глюкозамина сульфата 200 мг и натрия хлорида 51,25 мг;

другие составляющие:

ампула А: лидокаина гидрохлорид, хлористоводородная кислота разбавленная или концентрированная, вода для инъекций;

ампула В (разбавитель): диэтаноламин, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

ампула А – прозрачный бесцветный или светлый желто-коричневый раствор;

ампула В (растворитель) – прозрачный бесцветный раствор;

Ампула А+В (раствор для инъекций) – прозрачный бесцветный или светлый желто-коричневый раствор.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Глюкозамен. Код АТX М01А Х05.

Фармакодинамика

Действующее вещество, сульфат глюкозамина, представляет собой соль аминомоносахарида глюкозамина, который в физиологических условиях присутствует в организме человека и используется вместе с сульфатами для биосинтеза гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости и гликозаминогликанов основной субстанции суставного хряща.

Таким образом, механизм действия сульфата глюкозамина заключается в стимуляции синтеза гликозаминогликанов и, соответственно, суставных протеогликанов. Кроме того, глюкозамин оказывает противовоспалительное действие и ингибирует процесс разрушения суставного хряща, главным образом благодаря возможным проявлениям собственных метаболических свойств, способности к угнетению активности интерлейкина 1 (IL-1), что, с одной стороны, влияет на симптомы остеоартрита, а с другой стороны. ‒ потенциально задерживает структурные повреждения суставов, о чем свидетельствуют данные долгосрочных клинических исследований.

По данным начальных исследований in vitro и in vivo, экзогенное введение глюкозамина сульфата стимулирует биосинтез протеогликанов, недостаточный при остеоартрите, способствует фиксации ионов серы при синтезе гликозаминогликанов и улучшает трофику суставного хряща.

Следующие исследования показали, что глюкозамина сульфат ингибирует синтез веществ, разрушающих ткани, таких как супероксидные радикалы, а также активность лизосомальных ферментов в дополнение к ферментам, способным разрушать ткань суставного хряща, таких как коллагеназы и фосфолипазы А2. Также глюкозамина сульфат имеет умеренный противовоспалительный эффект, который наблюдается в моделях на животных in vivo, в том числе в некоторых случаях при экспериментальном остеоартрите, даже без угнетения циклооксигеназ, в отличие от нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Более поздние исследования показали, что большинство приведенных выше метаболических и противовоспалительных эффектов могут быть связаны с угнетением трансдукции внутриклеточного сигнала стимуляции IL-1, одного из цитокинов, вовлеченных в патогенез остеоартрита, с последующим угнетением генной транскрипции, индуцированной циток. Глюкозамина сульфат, при концентрациях в плазме крови и в синовиальной жидкости, описанных у пациентов с остеоартритом, может фактически ингибировать индуцированную IL-1 генную экспрессию серии провоспалительных ферментов в тканях суставов, а также продегенеративных ферментов в хряще, таких как некоторые металлопротеазы. Потенциальное влияние ионов серы на упомянутые фармакодинамические свойства глюкозамина окончательно не выяснено.

Все указанные выше свойства оказывают благоприятное влияние на дегенеративные процессы в хрящах, лежащие в основе патогенеза остеоартрита, а также на клиническую картину заболевания.

Краткосрочные исследования и исследования средней продолжительности показали, что эффективность глюкозамина сульфата по отношению к симптомам остеоартрита проявляется уже через 2–3 недели после начала его применения.

С другой стороны, эффективность лечения глюкозамина сульфатом в отношении симптоматики по сравнению с обычными анальгетиками и нестероидными противовоспалительными средствами оптимальна после курса непрерывного применения в течение 6 месяцев или после курса применения в течение 3 месяцев с очевидным эффектом последействия в течение 2 месяцев после отмены.

Результаты клинических исследований ежедневного непрерывного лечения в течение 3 лет свидетельствуют о прогрессивном повышении его эффективности, учитывая симптомы и замедление структурного повреждения суставов, что подтверждается рентгеном.

Глюкозамин сульфат продемонстрировал хорошую переносимость. Какого-либо существенного влияния глюкозамина сульфата на сердечно-сосудистую, дыхательную, вегетативную или центральную нервную систему обнаружено не было.

Фармакокинетика

Исследования, проведенные с участием людей и животных, показали, что после перорального приема 14С-глюкозаміну радиоактивные меченые элементы быстро и почти полностью всасываются на системном уровне. У человека всасывается около 90% радиоактивно меченой дозы лекарственного средства. Абсолютная биодоступность глюкозамина у крыс после введения глюкозамина сульфата перорально составила 26% вследствие эффекта первого прохождения через печень. Абсолютная биодоступность у человека неизвестна, но, согласно аллометрическим расчетам, она аналогична наблюдаемой у крыс, то есть от 20 до 30%.

У здоровых добровольцев после многократного приема внутрь глюкозамина сульфата в дозе 1500 мг/сут максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Cmax,ss) составляла 1602 ± 425 нг/мл (8,9 µM). Данная концентрация достигалась через 1,5–4 ч (медиана – 3 ч) после введения (tmax). В равновесном состоянии показатель AUC плазменных концентраций по отношению к времени составил 14564 ± 4138 нг·ч/мл. Такие параметры были получены при применении лекарственного средства натощак, поэтому неизвестно, способен ли прием пищи в значительной степени повлиять на всасывание лекарственного средства.

При пероральном применении после абсорбции глюкозамин в основном распределяется во внесосудистой среде (в том числе в синовиальной жидкости), объем распределения примерно в 37 раз выше общего количества воды в теле человека. Связывание с белками глюкозамина не обнаружено.

Метаболический профиль глюкозамина не исследовали, поскольку это лекарственное средство, являющееся натуральным веществом, присутствующим в организме человека, используется для биосинтеза некоторых компонентов суставного хряща.

Был установлен только конечный элиминационный период полувыведения глюкозамина из плазмы крови человека по результатам исследования уровней глюкозамина в плазме крови, измеряемых в течение 48 часов после перорального приема лекарственного средства. Рассчитанное значение составило около 15 часов.

После перорального применения 14С-глюкозамина выделение с мочой радиоактивных меченых элементов у человека составляло 10±9% от введенной дозы, тогда как экскреция с фекалиями была 11,3±0,1%. Уровень экскреции неизмененного глюкозамина с мочой у человека после перорального применения в среднем был низким (приблизительно 1% от введенной дозы). Данные результаты указывают, что почки не играют важную роль в выведении глюкозамина и/или его метаболитов, и/или продуктов его распада.

При многократном применении в дозе 750–1500 мг 1 раз в сутки фармакокинетика глюкозамина была линейной, тогда как при применении в дозе 3000 мг уровни глюкозамина в плазме крови были ниже, чем ожидалось в соответствии с повышением дозы. Фармакокинетика глюкозамина в равновесном состоянии не зависела от времени, не свидетельствовала о кумуляции или снижении биодоступности препарата по сравнению с профилем фармакокинетики, который наблюдался после однократного введения.

Фармакокинетика глюкозамина у мужчин и женщин аналогична, отличий фармакокинетики у здоровых добровольцев и у пациентов с остеоартритом коленного сустава не установлено. В последних средняя концентрация в плазме крови через 3 ч после приема последней дозы 1500 мг при многократном применении 1 раз в сутки составляла 7,2 µM и была подобна выявленной у здоровых добровольцев, тогда как средняя концентрация в синовиальной жидкости была только на 25 % ниже. и, следовательно, также находилась в диапазоне 10 µM. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетику глюкозамина не исследовали, поскольку, ввиду профиль безопасности препарата и в связи с незначительным участием почек в элиминации глюкозамина, снижение дозы для этих групп пациентов не предусмотрено.

Равновесные концентрации глюкозамина в плазме крови и в синовиальной жидкости после многократного применения 1 раз в сутки в дозе 1500 мг находятся в пределах 10 mM и, следовательно, соответствуют тем, для которых была показана фармакологическая активность при исследованиях в экспериментальных моделях in vitro, что подтверждает механизм действия и клинический эффект лекарственного средства

Облегчение симптомов при легком и умеренном остеоартрите колена.

Индивидуальная повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, склонность к кровотечениям.

Препарат Джайв не следует применять пациентам с аллергией на моллюсков, так как действующее вещество получают из панцирей моллюсков, такие пациенты могут более склонны к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением симптомов заболевания.

В состав лекарственного средства входит вспомогательное вещество лидокаин, имеющее следующие противопоказания: кардиогенный шок; выраженная артериальная гипотензия; острая сердечная недостаточность; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности; пониженная функция левого желудочка; заболевание проводимости сердца; атриовентрикулярная блокада ІІ–ІІІ степени; тяжелая брадикардия; расстройства свертывания крови; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; синдром Адамса-Стокса; судороги в анамнезе, вызванные применением лидокаина; синдром слабости синусового узла; тяжелые нарушения функции печени; гиповолемия; миастения; инфекции в месте инъекции; гиперчувствительность к лидокаину и повышенная чувствительность к другим анестетикам амидного типа (поскольку существует повышенный риск развития перекрестных реакций гиперчувствительности).

Следует избегать использования смесей ампул лекарственного средства с другими инъекционными препаратами.

Специфических исследований врачебного взаимодействия не проводилось. Однако, учитывая физико-химические и фармакокинетические свойства сульфата глюкозамина, можно предположить низкий потенциал взаимодействий. Кроме того, установлено, что сульфат глюкозамина не приводит ни к угнетению, ни к повышению активности основных ферментов CYP450 человека.

Фактически лекарственное средство не конкурирует за механизмы абсорбции, после абсорбции оно не связывается с белками плазмы крови, а метаболизируется путем включения как эндогенного вещества в протеогликаны или расщепляется без участия ферментов системы цитохрома, вследствие чего маловероятно его взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Существуют ограниченные данные о возможном взаимодействии лекарственных средств с глюкозамином, однако наблюдалось увеличение показателя МНО (международное нормализованное отношение) при применении антагонистов перорального витамина К. Поэтому пациентам, получающим антагонисты перорального витамина К, следует внимательно следить во время начала или прекращения терапии глюк. Сопроводительное лечение глюкозамином может усилить абсорбцию и, следовательно, концентрацию тетрациклинов в сыворотке крови. Однако клиническое значение этого взаимодействия, вероятно, ограничено.

Лекарственное средство совместимо с НПВС и глюкокортикостероидами.

В состав лекарственного средства входит вспомогательное вещество лидокаин. Циметидин, пептидин, бупивакаин, пропранолол, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, имипрамин повышают уровень лидокаина в сыворотке крови, уменьшая его печеночный метаболизм. Норадреналин оказывает синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

Следует с осторожностью применять ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), поскольку они повышают риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами ИА класса (в т. ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) удлиняется интервал QT, в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.

Ослабляется кардиотонический эффект применения сердечных гликозидов.

При одновременном применении с седативными средствами успокаивающие эффекты усиливаются.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.

При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, обусловливающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Введение лекарственного средства могут производить только медицинские работники.

У пациентов с известным фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется мониторинг уровня липидов крови, поскольку у пациентов, получавших глюкозамин, в нескольких случаях наблюдалась гиперхолестеринемия.

Следует с осторожностью назначать пациентам с непереносимостью глюкозы. В начале лечения пациентам с сахарным диабетом целесообразно проводить контроль уровня сахара в крови.

Известны случаи обострения симптомов астмы после начала приема глюкозамина (симптомы обострения исчезали после прекращения применения глюкозамина). Поэтому следует с осторожностью применять препарат при лечении пациентов, страдающих бронхиальной астмой, поскольку такие пациенты могут быть более склонны к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением симптомов заболевания. Специальные исследования у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводились. Однако применение глюкозамина пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью следует контролировать.

Одна доза лекарственного средства содержит 40,3 мг натрия. Это следует учитывать при назначении пациентам, которым показана строгая бессолевая диета.

Чтобы избежать случайного интравазального введения лекарственного средства, рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Безопасность применения анестетиков группы лидокаина сомнительна для пациентов, подверженных злокачественной гипертермии, поэтому такого применения следует избегать.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови и проводить контроль ЭКГ.

Активность креатинфосфокиназы в сыворотке крови может возрасти после внутримышечной инъекции лекарственного средства, что может привести к ошибке при диагнозе острого инфаркта миокарда.

В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала Р-Q, расширения QRS или в случае возникновения или обострения аритмии дозу следует уменьшить или отменить лекарственное средство.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лекарственного средства пациентам с недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, аритмиями в анамнезе, нарушениями функции печени и/или почек умеренной степени. Учитывая наличие в составе лидокаина, также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста, больным эпилепсией, при нарушении проводимости сердца, при дыхательной недостаточности.

Данные по применению препарата беременным или кормящим грудью женщинам отсутствуют, поэтому применение лекарственного средства этой категории пациентов противопоказано.

Исследование влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и использование других механизмов не проводили. При применении глюкозамина может развиваться головокружение, сонливость, усталость, цефалгия или нарушение зрения, поэтому следует избегать управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Для внутримышечного применения!

Лекарственное средство не предназначено для внутривенного введения.

Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста

Перед использованием смешать раствор В (растворитель 1 мл) с раствором А (раствор лекарственного средства 2 мл) в одном шприце.

Приготовленный раствор для инъекций (раствор А+В) вводить внутримышечно по 3 мл или 6 мл 3 раза в неделю в течение 4-6 недель.

Наличие желтоватого цвета раствора в ампуле А не влияет на эффективность и переносимость лекарственного средства.

Лекарственное средство можно совмещать с пероральными формами глюкозамина.

Глюкозамин не показан для лечения острого болевого синдрома.

Облегчение симптомов (особенно уменьшение болевых ощущений) возможно только после нескольких недель лечения, а в некоторых случаях даже после более длительного времени.

Если никакого облегчения симптомов не произошло через 2–3 мес применения, необходимо пересмотреть лечение.

Применение у пациентов пожилого возраста

Никаких исследований кинетики глюкозамина с участием пациентов пожилого возраста не проводили.

Применение у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью

Никаких исследований кинетики глюкозамина для данной популяции не проводили (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Не применять детям и подросткам, поскольку безопасность и эффективность глюкозамина для таких пациентов не установлены.

Случаи передозировки (случайные или преднамеренные) не отмечали. При передозировке следует прекратить прием лекарственного средства и, если необходимо, провести симптоматическое лечение, направленное на восстановление водно-электролитного баланса.

В состав лекарственного средства входит вспомогательное вещество лидокаин. Первыми симптомами передозировки лидокаина гидрохлорида со стороны центральной нервной системы могут быть онемение языка и губ, возбужденное состояние, эйфория, тревожность, шум в ушах, головокружение, нечеткость зрения, нистагм, тремор, депрессия, сонливость, потеря сознания. клонические судороги. Как известно из публикаций, симптомами передозировки, связанными с гидрохлоридом лидокаина, со стороны сердечно-сосудистой системы и дыхательной функции могут быть снижение артериального давления, коллапс, AV-блокада и угнетение дыхательной деятельности. Необходимо контролировать сердечно-сосудистую и дыхательную функции пациента. Изменение этих параметров может указывать на передозировку лекарства, поэтому пациенту следует немедленно обеспечить доступ кислорода. Все осложнения нуждаются в симптоматическом лечении.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до 1/10), редко (от > 1/1000 до 1/100), редко (от > 1/ 10000 до 1/1000), очень редко (1/10000), частота неизвестна (не может быть определена по имеющейся информации).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – аллергические реакции (гиперчувствительность).

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна – негативное влияние на мониторинг сахара в крови, гипергликемию у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

Со стороны психики: частота неизвестна – бессонница.

Со стороны нервной системы: часто – цефалгия (головная боль), сонливость; частота неизвестна – головокружение.

Со стороны органов зрения: частота неизвестна – нарушение зрения.

Со стороны сердца: частота неизвестна – аритмия сердца, например, тахикардия.

Со стороны сосудов: нечасто – покраснение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто тошнота, боль в животе, нарушение пищеварения, диарея, запор, метеоризм, тяжесть в желудке и боль, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто – эритема, сыпь, зуд; частота неизвестна – выпадение волос, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – астма, обострение астмы.

Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – желтуха.

Общие расстройства и реакция в месте введения: часто утомляемость; частота неизвестна – отек, периферический отек, реакция в месте введения.

Исследование: частота неизвестна – повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня глюкозы в крови, повышение АД, колебания показателя МНВ.

Сообщалось об единичных спонтанных случаях гиперхолестеринемии, однако причинно-следственная связь не установлена.

Лекарственное средство содержит лидокаин. В исключительных случаях возможны следующие побочные реакции, характерные для этого компонента.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота; очень редко – рвота.

Со стороны нервной системы: онемение языка и губ, светобоязнь, диплопия, головная боль, спутанность сознания, мышечные подергивания, при применении в высоких дозах – шум в ушах, возбужденное состояние, беспокойство, парестезии, судороги, потеря сознания, кома .

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, при применении в высоких дозах – нистагм.

Со стороны психики: частота неизвестна – нарушение сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, поперечная блокада сердца; частота неизвестна – повышение АД, при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, боль в области сердца.

Со стороны иммунной системы: угнетение иммунной системы, аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, зуд; очень редко – крапивница, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в частности анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания или остановка дыхания, одышка.

Другое: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, при применении в высоких дозах – ринит.

Общие расстройства и реакция в месте введения: покалывание кожи в месте инъекции, абсцесс, ощущение легкого жжения (исчезает с развитием анестезирующего эффекта в течение 1 минуты), тромбофлебит.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампулах, по 5 ампул (ампула А) в блистере в комплекте с растворителем по 1 мл в ампулах, по 5 ампул (ампула В) в блистере в пачке из картона.

По рецепту.

ООО НПФ «МИКРОХИМ».

Адрес

Украина, 93400, Луганская обл., г. Северодонецк, ул. Промышленная, дом. 24-в.