Инструкция Дротаверин таблетки 40 мг блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ДРОТАВЕРИН

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит гидрохлорида дротаверина в пересчете на 100% вещество 40 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; повидон; кальция стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого, светло-желтого с зеленоватым оттенком, желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета круглой формы с плоской поверхностью, с фаской. На поверхности таблеток возможна мраморность.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код ATХ А03АD02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дротаверин – производное изохинолина, который оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстераза IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK).

In vitro дротаверин ингибирует действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстераза III (ФДЭ III) и фосфодиэстераза V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения заболеваний, сопровождающихся гиперподвижностью, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не имеющим значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического воздействия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем, независимо от типа их автономной иннервации.

Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Фармакокинетика.

Действие дротаверина сильнее действия папаверина, абсорбция более быстра и полна, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является также то, что в отличие от папаверина после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он в высокой степени (95-98%) связывается с альбуминами плазмы, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 45-60 минут после перорального применения. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровообращение в неизмененном виде.

Метаболизируется в печени. Полупериод биологического существования составляет 8-10 часов.

Через 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, примерно 50% выводится с мочой и примерно 30% - с калом. В основном, дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики

Показания

С лечебной целью при:

- спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангити, папиллити;

- спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

- спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающийся метеоризмом;

- головной боли напряжения;

– гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дротаверину или любому компоненту препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Особые меры безопасности.

Применять с особой осторожностью при артериальной гипотензии.

Каждая таблетка препарата Дротаверин содержит 50 мг лактозы. Не применять для лечения больных, страдающих редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять препарат Дротаверин одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Как показали результаты ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение препарата не оказывало никаких признаков какого-либо прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.

Кормление грудью. Из-за отсутствия данных в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, они должны избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем и выполнение работ, требующих повышенного внимания.

Способ применения и дозы.

Взрослые: обычная средняя доза составляет 120-240 мг/сут в 2-3 приема;

При применении дротаверина детям:

для детей 6-12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг (распределена на 2 приема);

для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг (разделенная на 2-4 приема).

Дети. Детям младше 6 лет применение препарата противопоказано.

Применение дротаверина для детей не оценивалось в клинических исследованиях.

Передозировка.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая рвоту и/или промывание желудка.

Побочные реакции.

Побочное действие, возможно, вызванное дротаверином, распределено по системе органов и частоте возникновения: очень распространены (> 1/10), распространены (> 1/100, < 1/10), нераспространены (> 1/1000, < 1/100) ), одиночные (>1/10000, <1/1000), крайне единичны (<1/10000).

Со стороны иммунной системы: редкие: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: одиночные: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: одиночные: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: одиночные: тошнота, запор, рвота.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.