Инструкция Дипроспан суспензия для инъекций шприц 1 мл контейнер с 1-й или 2-мя иглами №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ДИПРОСПАНâ

(DIPROSPANâ)

Состав:

действующее вещество: betamethasone;

1 мл суспензии содержит: 6,43 мг бетаметазона дипропионата (эквивалентно 5 мг бетаметазона) и 2,63 мг бетаметазона натрия фосфата (эквивалентно 2 мг бетаметазона);

другие составляющие:

для ампул:

натрия гидрофосфат, дигидрат; натрия хлорид; динатрия эдетата; полисорбат 80; спирт бензиловый; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); натрия карбоксиметилцеллюлоза; макрогол 3350; кислота хлористоводородная; вода для инъекций;

для предварительно наполненных шприцев:

динатрия фосфат, дигидрат; натрия хлорид; динатрия эдетата; полисорбат 80; спирт бензиловый; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); натрия карбоксиметилцеллюлоза; полиэтиленгликоли; кислота хлористоводородная; вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Суспензия для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Кортикостероиды для системного использования. Код АТС H02A B01.

Клинические свойства.

Показания.

Дерматологические болезни

Атопический дерматит (монетовидная экзема), нейродермиты, контактный дерматит, выраженный солнечный дерматит, крапивница, красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, гнездная алопеция, дискоидная эритематозная волчанка, псориаз, келоидные нет угри.

Ревматические болезни

Ревматоидный артрит, остеоартриты, бурситы, тендосиновииты, тендиниты, перитендиниты, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, радикулит, кокцидиния, ишиас, люмбаго, кривошея, ганглиозная киста, экзостоз, артиста, фасци , воспаление кубовидной кости, заболевание стоп, бурсит на фоне жесткой мозоли, шпоры, тупоподвижность большого пальца стопы.

Аллергические состояния

Бронхиальная астма, астматический статус, сенная лихорадка, тяжелый аллергический бронхит, сезонный и апериодический аллергический ринит, ангионевротический отек, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности на медицинские препараты или укусы насекомых.

Коллагеновые болезни

Системная красная волчанка, склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит.

Онкологические заболевания

паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых; острый лейкоз у детей.

Другие заболевания

Адреногенитальный синдром, язвенный колит, болезнь Крона, спру; патологические изменения крови, требующие кортикостероидной терапии, нефрит, нефротический синдром.

Первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном введении минералокортикоидов).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к бетаметазону, другим компонентам препарата или другим глюкокортикостероидам. Системные микозы. Внутримышечное введение пациентам с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой.

Способ применения и дозы.

Дипроспан рекомендуется вводить внутримышечно при необходимости системного поступления глюкокортикостероида в организм; непосредственно в пораженную мягкую ткань или в виде внутрисуставных и периартикулярных инъекций при артритах; в виде внутрикожных инъекций при различных заболеваниях кожи; в виде местных инъекций в очаг поражения при некоторых заболеваниях стопы.

Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

Доза должна быть минимальной, а период применения – максимально коротким.

Дозу следует подбирать для получения удовлетворительного клинического эффекта. Если удовлетворительное клиническое действие не проявляется в течение определенного промежутка времени, лечение препаратом следует прекратить путем прогрессивного уменьшения дозы и проводить другую соответствующую терапию.

В случае благоприятного ответа следует определить соответствующую дозу, которую следует соблюдать, постепенно уменьшая начальную дозу с приемлемыми интервалами, пока будет достигнута наименьшая доза с соответствующим клиническим ответом.

Суспензия Дипроспан® не предназначена для внутривенного или подкожного введения.

Системное применение

Начальная доза в большинстве случаев равна 1–2 мл. Введение повторяют при необходимости в зависимости от состояния больного. Препарат вводят глубоко внутримышечно в ягодицу:

- при тяжелых состояниях (красная волчанка и астматический статус), требующих экстренных мер, начальная доза препарата может составлять 2 мл;

- при различных дерматологических заболеваниях, как правило, достаточно 1 мл препарата;

- при заболеваниях дыхательной системы действие препарата начинается в течение нескольких часов после внутримышечной инъекции препарата Дипроспан. При бронхиальной астме, сенной горячке, аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшение состояния достигается после введения 1-2 мл препарата;

- при острых и хронических бурситах доза для внутримышечного введения.

– 1-2 мл препарата. При необходимости производят несколько повторных введений.

Местное применение

Одновременное применение местноанестезирующего препарата необходимо только в единичных случаях (инъекция практически безболезненна). Если одновременное введение анестезирующего вещества желательно, то используют 1% или 2% раствор гидрохлорида прокаина или лидокаина, или подобных местных анастетиков, применяя лекарственные формы, не содержащие парабены. Не разрешается применять анестетики, содержащие метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества. При применении анестетика в комбинации с препаратом Дипроспан ® сначала набирают в шприц из флакона необходимую дозу, затем в этот же шприц набирают из ампулы необходимое количество местного анестетика и встряхивают шприц в течение короткого периода времени.

При острых бурситах (субдельтовидном, подлопаточном, локтевом и передненадколенном) введение 1-2 мл препарата Дипроспан в синовиальную сумку может облегчить боль и полностью восстановить подвижность за несколько часов.

Лечение хронического бурсита проводят меньшими дозами после купирования острого приступа болезни.

При острых тендосиновиитах, тендинитах и перитендинитах одна инъекция препарата Дипроспан облегчает состояние больного, при хронических – следует повторить инъекцию препарата в зависимости от реакции. Необходимо избегать введения препарата непосредственно в сухожилие.

При ревматоидном полиартрите и остеоартрите внутрисуставное введение препарата в дозе 0,5-2 мл уменьшает боль, болезненность и тугоподвижность суставов в течение 2-4 часов после введения. Продолжительность терапевтического действия препарата значительно варьирует и может составлять 4 и более недель.

Рекомендуемые дозы препарата при введении в большие суставы – 1-2 мл; в средние – 0,5-1 мл; в малых – 0,25-0,5 мл.

В случае дерматологических заболеваний эффективно внутрикожное введение препарата непосредственно в очаг поражения. Вводят 0,2 мл/см2 препарата Дипроспан внутрь кожи (не под кожу) с помощью туберкулинового шприца и иглы, имеющей диаметр примерно 0,9 мм. Общее количество вводимого в место инъекции лекарственного средства не должно превысить 1 мл.

При заболеваниях ног, чувствительных к кортикостероидам. Можно преодолеть бурсит под мозолем путём двух последовательных инъекций по 0,25 мл каждая. При таких заболеваниях, как тугоподвижность большого пальца стопы, варусный палец ноги и острый подагрический артрит, облегчение может наступить очень быстро.

Рекомендованные разовые дозы Дипроспан (с интервалами между введениями 1 неделя): при твердом мозоле – 0,25-0,5 мл; при шпоре – 0,5 мл; при тухоподвижности большого пальца стопы – 0,5 мл; при варусном малом пальце стопы – 0,5 мл; при синовиальной кисте – от 0,25 до 0,5 мл; при тендосиновиите – 0,5 мл; при воспалении кубовидной кости – 0,5 мл; при остром подагрическом артрите – от 0,5 до 1 мл. Для введения рекомендуют применять туберкулиновый шприц с иглой диаметром примерно 1 мм .

При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может возникнуть необходимость в увеличении дозы препарата.

Отмену препарата после длительной терапии следует производить путем постепенного снижения дозы. Надзор за состоянием больного осуществляют как минимум в течение года после окончания длительной терапии или после применения препарата в высоких дозах.

Побочные реакции.

Нежелательные явления, как и при применении других глюкокортикостероидов, обусловлены дозой и длительностью применения препарата. Эти реакции, как правило, обратимы и могут быть уменьшены путем снижения дозы.

Нарушение водно-электролитного баланса: натриемия, повышенное выделение калия, гипокалиемический алкалоз, увеличение выведения кальция, задержка жидкости в тканях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность у больных, подверженных этому заболеванию; артериальная гипертензия.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миопатия, потеря мышечной массы, ухудшение миастенических симптомов при тяжелой псевдопаралитической миастении, остеопороз, иногда с сильными болями в костях и спонтанными переломами (компрессионные переломы). бедренной или плечевой костей, патологические переломы трубчатых костей, разрывы сухожилий, нестабильность суставов (после многократных инъекций).

Со стороны пищеварительной системы: икота, эрозивно-язвенные поражения желудка с возможной перфорацией и кровотечением, язвы пищевода, панкреатит, метеоризм, перфорация кишечника, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ухудшение заживления ран; атрофия кожи; истончение и ослабление кожи, петехии и экхимозы, кровоподтеки; эритема лица; повышенная потливость; кожные реакции, такие как аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: судороги, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (псевдоотек мозга) обычно после завершения лечения, головокружение, головная боль; мигрень, эйфория, изменение настроения, изменение личности и тяжелая депрессия, повышенная раздражительность, бессонница, психотические реакции, в частности у пациентов с психиатрическим анамнезом, депрессия.

Эндокринные расстройства: нарушение менструального цикла, клиническая симптомология синдрома Кушинга, задержка развития плода или роста ребенка, нарушение толерантности к углеводам, проявления латентного сахарного диабета, повышение потребности в применении инъекций инсулина или пероральных антидиабетических средств у пациентов с диабетом.

Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.

Метаболические расстройства: отрицательный баланс азота в результате катаболизма белка; липоматоз, включая медиастинальный и эпидуральный липоматоз, что может привести к неврологическим осложнениям; увеличение массы тела.

Со стороны иммунной системы: кортикостероиды могут вызвать угнетение кожных тестов, скрывать симптомы инфекции и активировать латентные инфекции, а также уменьшить резистентность к инфекциям, в частности, к микобактериям, белой кандиде и вирусам.

Со стороны лимфатической системы: анафилактическая реакция или реакция повышенной чувствительности к препарату и гипотензивная реакция.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: единичные случаи слепоты, сопровождающие местное применение на уровне лица и головы, гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, асептические абсцессы, обострение после инъекции (внутрисуставное введение) и артропатия Шарко. Вторичное угнетение гипофиза и коры надпочечников в случае стресса (травмы, хирургическое вмешательство или болезнь).

После повторного внутрисуставного введения возможно поражение суставов. Существует риск заражения.

Передозировка.

Острая передозировка бетаметазона не создает угрожающих жизни ситуаций. Введение в течение нескольких дней высоких доз глюкокортикостероидов не приводит к нежелательным последствиям (за исключением случаев применения очень высоких доз или при применении при сахарном диабете, глаукоме, обострении эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, или в случае применения больным, одновременно проходящим терапию сердечными глик косвенными антикоагулянтами или диуретиками, выводящими калий).

Лечение. Требуется тщательный медицинский контроль за состоянием больного. Необходимо поддерживать оптимальное поступление жидкости и контролировать содержание электролитов в плазме и моче (особенно баланс в организме натрия и калия). При обнаружении дисбаланса этих ионов необходимо проводить соответствующую терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за отсутствия контролируемых исследований по безопасности применения препарата беременным, кормящим грудью, и женщинам репродуктивного возраста назначать следует после тщательной оценки соотношения пользы для матери и возможный потенциальный риск для плода/ребенка.

В некоторых случаях необходимо проводить курс лечения кортикостероидами во время беременности или даже увеличить дозировку (например, при заместительной терапии кортикостероидами).

Внутримышечное введение бетаметазона приводит к значительному снижению частоты диспноэ у плода, если препарат вводится более чем за 24 часа до родов (до 32-й недели беременности).

Кортикостероиды не назначают для лечения глилиарных мембран после рождения.

В случае профилактического лечения заболевания гилиарных мембран у недоношенных младенцев не нужно вводить кортикостероиды беременным женщинам с преэклампсией и эклампсией или имеющим поражение плаценты.

Дети, родившиеся у матерей, которым вводили значительные дозы кортикостероидов в период беременности, должны находиться под контролем (для раннего выявления признаков недостаточности коры надпочечников).

Кортикостероиды проникают через плацентарный барьер и попадают в грудное молоко.

Поскольку кортикостероиды проникают через плаценту, новорожденных и младенцев матери, получавших кортикостероиды в течение большей части беременности или в течение определенной части беременности, нужно тщательно осмотреть для выявления редко возможной врожденной катаракты.

При необходимости назначения препарата Дипроспан в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью, принимая во внимание важность терапии для матери (из-за возможных нежелательных побочных эффектов у детей).

Женщины, получавшие кортикостероиды в течение беременности, нуждаются в наблюдении во время и после схваток и в течение родов для выявления какой-либо недостаточности коры надпочечников из-за стресса, вызванного рождением ребенка.

Дети.

Недостаточно клинических данных по применению препарата детям, поэтому нежелательно применять его пациентам этой возрастной категории (возможно отставание в росте и развитие вторичной недостаточности коры надпочечников).

Особенности применения.

Сообщалось о серьезных неврологических нарушениях, некоторые из которых были летальными после проведения эпидуральной инъекции кортикостероидов. Среди других нарушений были сообщения об инфаркте спинного мозга, параплегии, квадриплегии, корковой слепоте и инсульте. Указанные серьезные неврологические нарушения наблюдались с и без применения рентгеноскопии. Так как безопасность и эффективность эпидурального введения не установлены, кортикостероиды не рекомендованы для эпидурального применения.

Суспензия Дипроспан® не предназначена для внутривенного или подкожного введения.

Строгое соблюдение правил асептики обязательно при применении препарата.

Любое введение препарата (мягкие ткани, очаг поражения, внутрисуставно и т.п.) может привести к системному действию при одновременном выраженном местном действии.

Резкая отмена или уменьшение дозы при постоянном применении (в случае очень высоких доз после короткого периода применения) или при увеличении потребности в кортикостероидах (в результате стресса: инфекция, травма, хирургическое вмешательство) могут повысить недостаточность коры надпочечников. В этом случае необходимо постепенно снижать дозировку. В случае стресса иногда необходимо снова принимать кортикостероиды или увеличить дозировку. Уменьшать дозировку следует под строгим медицинским наблюдением, иногда необходимо контролировать состояние пациента в течение периода до одного года после прекращения длительного лечения или применения повышенных доз.

Редкие случаи анафилактоидных реакций отмечали у пациентов, которым вводили кортикостероиды парентерально; поэтому следует принимать соответствующие меры предосторожности перед введением лекарственного средства, в частности, если пациент имеет в анамнезе аллергию на один из компонентов препарата.

При длительной терапии кортикостероидами необходимо предусмотреть переход от парентерального к пероральному введению после оценки потенциальных пользы и рисков.

Внутримышечные инъекции глюкокортикостероидов необходимо вводить глубоко в мышцу для предотвращения локальной атрофии тканей.

Внутрисуставные инъекции должен проводить только медицинский персонал. Необходим анализ внутрисуставной жидкости для исключения септического процесса. Не следует вводить препарат при наличии внутрисуставной инфекции. Заметное усиление болезненности, отека, повышение температуры окружающих тканей и последующее ограничение подвижности сустава свидетельствуют о септическом артрите. При подтверждении диагноза необходимо назначить антибактериальную терапию. Не следует вводить глюкокортикостероиды в нестабильный сустав, инфицированные участки и межпозвонковые промежутки. Повторные инъекции в суставы при остеоартрите могут повысить риск разрушения сустава. Следует избегать инъекций кортикостероидов непосредственно в сухожилие, так как в дальнейшем возможны небольшие разрывы. После успешной внутрисуставной терапии пациенту следует избегать перегрузки сустава.

Введение кортикостероида в мягкую ткань или в очаг поражения и вокруг сустава могут вызвать системные и местные эффекты.

Особые группы пациентов:

Больным диабетом бетаметазон можно применять только в течение короткого периода и только под строгим медицинским контролем, учитывая его глюкокортикоидные свойства (трансформация белков в глюкозу).

Наблюдают повышение эффекта глюкокортикостероидов у пациентов с гипотиреозом или циррозом печени. Необходимо избегать применения препарата Дипроспан® пациентам с герпетическим поражением глаз (по возможности перфорации роговицы).

На фоне применения препарата возможны нарушения психики (особенно у пациентов с эмоциональной нестабильностью или склонностью к психозам).

Меры предосторожности необходимы в таких случаях: при неспецифическом язвенном колите, угрозе перфорации, абсцессе или других пиогенных инфекциях; при дивертикулите; кишечных анастомозах; язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; почечной недостаточности; артериальной гипертензии; остеопороз; тяжелой миастении; глаукоме; острых психозах; вирусных и бактериальных инфекциях; задержке роста; туберкулезе; синдроме Кушинга; диабете; сердечной недостаточности; в случае сложного для лечения случая эпилепсии; склонности к тромбоэмболии или тромбофлебиту; во время беременности.

Пациентам, получающим курс лечения глюкокортикостероидами, нельзя делать прививку против оспы. Не следует проводить другую иммунизацию больных, получающих кортикостероиды (особенно в высоких дозах), учитывая риск развития неврологических осложнений и низкую иммунную ответную реакцию (отсутствие образования антител). При проведении заместительной терапии (например, при болезни Аддисона) иммунизация возможна.

Пациентам, в частности детям, получающим Дипроспан в дозах, подавляющих иммунитет, следует избегать контакта с больными ветряной оспой и корью.

Кортикостероиды могут маскировать некоторые признаки инфекционного заболевания. Из-за уменьшения резистентности при применении могут возникать новые инфекции.

Назначение препарата при активном туберкулезе возможно только в случаях скоротечного или диссеминированного туберкулеза в сочетании с адекватной противотуберкулезной терапией. Если кортикостероиды назначены пациентам, больным латентным туберкулезом или тем, кто реагирует на туберкулин, строгий контроль необходим, поскольку возможно восстановление болезни. При продолжительной терапии кортикостероидами пациенты также должны получать химиопрофилактику. Если применяют рифампицин в программе химиопрофилактики, следует следить за усиливающим эффектом кортикостероидов метаболического клиренса в печени; может возникнуть необходимость коррекции дозировки кортикостероидов.

Длительное применение глюкокортикостероидов может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты (особенно у детей), глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и способствует развитию вторичной инфекции глаз (грибковой или вирусной). Необходимо регулярно проходить офтальмологическое обследование, особенно больным, получающим Дипроспан в течение более шести недель.

Средние и повышенные дозы кортикостероидов могут вызвать повышение АД, задержку жидкости и натрия в тканях и увеличение выведения калия из организма (что может проявляться отеками, нарушениями в работе сердца). Рекомендуется диета с ограничением поваренной соли и дополнительный прием препаратов, содержащих калий.

С осторожностью следует принимать ацетилсалициловую кислоту в комбинации с препаратом при гипопротромбинемии из-за возможности увеличения кровоточивости.

Следует помнить также о возможности развития вторичной недостаточности коры надпочечников в течение нескольких месяцев после окончания терапии.

При применении глюкокортикостероидов возможно изменение подвижности и сперматозоидов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Обычно Дипроспан не влияет на скорость реакции пациента при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Но в единичных случаях могут возникнуть мышечная слабость, судороги, нарушения зрения, головокружение, головная боль, изменение настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), повышенная раздражительность, поэтому рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами при лечении препаратом. .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременное назначение фенобарбитала, рифампицина, фенитоина или эфедрина может усиливать метаболизм препарата, снижая при этом его терапевтическую активность.

Пациентам, получающим курс лечения глюкокортикостероидами, нельзя делать прививку против оспы. Не следует проводить другую иммунизацию больных, получающих кортикостероиды (особенно в высоких дозах), учитывая риск развития неврологических осложнений и низкую иммунную ответную реакцию (отсутствие образования антител). При проведении заместительной терапии (например, при болезни Аддисона) иммунизация возможна.

Сочетание с диуретиками, такими как тиазиды, может повысить риск непереносимости глюкозы.

При одновременном применении глюкокортикостероидов и эстрогенов может потребоваться коррекция дозы препарата (из-за угрозы передозировки).

Одновременный прием препарата Дипроспан с диуретиками, способствующими выведению калия, увеличивает вероятность развития гипокалиемии. Одновременное применение глюкокортикостероидов и сердечных гликозидов повышает риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации (из-за гипокалиемии). Дипроспан может усиливать выведение калия, вызванное приемом амфотерицина-В. У всех пациентов, принимающих одно из этих сочетаний лекарственных средств, следует тщательно наблюдать за электролитами в сыворотке крови, в частности за калием в сыворотке.

Одновременный прием препарата Дипроспан и непрямых антикоагулянтов может привести к изменению скорости свертывания крови, что требует коррекции дозы.

При комбинированном применении глюкокортикостероидов с нестероидными противовоспалительными препаратами или этанолом и этанолом, возможно повышение частоты появления или интенсивности эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

При одновременном применении глюкокортикостероиды могут снижать концентрацию салицилатов в плазме крови. При уменьшении дозировки кортикостероидов или при прекращении лечения пациентам следует наблюдать для выявления возможного отравления салициловой кислотой. Сочетание кортикостероидов с салицилатом может увеличивать частоту и тяжесть желудочно-кишечной язвы.

Для пациентов с диабетом иногда необходимо адаптировать дозировку пероральных противодиабетических препаратов или инсулина, учитывая свойство кортикостероидов вызывать гипергликемию.

Одновременное введение глюкокортикостероидов и соматотропина может привести к замедлению абсорбции последнего. Дозы бетаметазона, превышающие 300-450 мкг (0,3-0,45 мг) на 1 м 2 поверхности тела в день, следует избегать при применении соматотропина.

Взаимодействие с лабораторными тестами.

Кортикостероиды могут влиять на тест восстановления нитросинего тетразолия и давать ложные отрицательные результаты.

Когда пациент проходит курс лечения кортикостероидами, это также следует учитывать при интерпретации биологических параметров и анализов (кожные тесты, гормональные показатели щитовидной железы и другие).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дипроспан является комбинацией растворимого и малорастворимого эфиров бетаметазона для внутримышечных, внутрисуставных, околосуставных, внутрисиновиальных и внутрикожных инъекций, а также для введения непосредственно в очаг поражения. Дипроспан имеет высокую глюкокортикостероидную активность и незначительную минералокортикостероидную активность.

Бетаметазон оказывает сильное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие.

Глюкокортикостероиды распространяются через клеточные мембраны и формируют комплексы со специфическими рецепторами цитоплазмы. Эти комплексы затем проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию информационной РНК и последующий синтез белков различных энзимов. Эти последние будут в конечном счете ответственны за действия, наблюдаемые при систематическом применении глюкокортикоидов. Кроме их значительного воздействия на воспалительный и иммунный процессы, глюкокортикоиды также оказывают влияние на метаболизм углеводов, протеинов и липидов. А также оказывают действие на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Действие на воспалительный и иммунный процессы.

Именно на противовоспалительных, иммунодепрессивных и противоаллергических свойствах глюкокортикоидов основывается их применение в терапевтической практике. Основные аспекты этих свойств: уменьшение иммуноактивных клеток на уровне очага воспаления, уменьшение вазодилатации, стабилизация лизосомальных мембран, угнетение фагоцитоза, уменьшение продуцирования простагландинов и родственных соединений.

Противовоспалительное действие примерно в 25 раз больше действия гидрокортизона и в 8-10 раз больше действия преднизолона (в весовом соотношении).

Действие на метаболизм углеводов и белков.

Глюкокортикоиды стимулируют белковый катаболизм. В печени освобожденные аминокислоты превращаются в глюкозу и гликоген через процесс гликонеогенеза. Абсорбция глюкозы в периферические ткани уменьшается, что приводит к гипергликемии и глюкозурии, в частности у пациентов с диабетом.

Действие на метаболизм липидов.

Глюкокортикоиды оказывают липолитическое действие. Этот липолиз более выражен на уровне конечностей. Кроме того, они оказывают действие по липогенезу, которое проявляется, в частности, на уровне туловища, шеи и головы. Комплекс действий выражается из-за перераспределения жировых отложений.

Максимальное фармакологическое действие кортикостероидов проявляется позже, чем пики в сыворотке, что указывает на то, что большинство этих лекарственных средств заключается преимущественно не в прямом медикаментозном действии, а в модификации ферментной активности.

Фармакокинетика.

Бетаметазона натрия фосфат – легкорастворимый компонент, быстро абсорбируемый с места введения, обеспечивающий быстрое начало терапевтического действия.

Бетаметазон дипропионат – малорастворимый компонент, который медленно абсорбируется из депо, образующегося в месте инъекции, и обуславливает длительное действие препарата.