Инструкция Диклофенак Евро таблетки 50 мг №100

действующее вещество: диклофенак натрия;

1 таблетка содержит диклофенак натрия 50 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, метакрилатного сополимера дисперсия, натрия гидроксид, диэтилфталат, полисорбат 80 (Твин 80 FCF ( Е 110).

Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки оранжевого цвета в кишечнорастворимой оболочке.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01А В05.

Фармакодинамика.

Диклофенак натрия – активное вещество препарата, является нестероидным соединением с выраженными жаропонижающими, анальгетическими и противовоспалительными свойствами. Диклофенак натрия как неселективный ингибитор ЦОГ-1 и ЦОГ-2 нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и тормозит биосинтез простагландинов путем угнетения активности фермента простагландинсинтетазы и таким образом значительно уменьшает проявление симптомов воспаления и повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим веществам. месте воспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие Диклофенака Евро уменьшает выраженность боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и тем самым улучшает функциональное состояние пациента.

При травмах и посттравматический период диклофенак уменьшает боль и воспалительный отек.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных достигаемым при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Фармакокинетика.

Диклофенак быстро и полностью абсорбируется из кишечнорастворимых таблеток. После однократного приема Диклофенака Евро в дозе 50 мг максимальная концентрация (C max ) достигается примерно через 2–3 часа и составляет 1,5 мкг/мл. Концентрация вещества в плазме крови линейно пропорциональна дозе. Не наблюдалось никаких изменений в фармакокинетике диклофенака при многократном применении; препарат не аккумулируется, если больной соблюдает рекомендуемый интервал между приемами.

Биодоступность диклофенака составляет 50%. Связывание с белками крови составляет 95-98% (преимущественно с альбумином). Диклофенак Евро проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигается на 2–4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов (концентрация активной субстанции в синовиальной жидкости через 4-6 часов после применения препарата выше, чем в плазме крови и остается выше в течение следующих 12 часов).

50% активной субстанции метаболизируется путем «первого прохождения» через печень. Площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) после перорального приема составляет примерно половину от площади в случае парентерального введения такой же дозы. Метаболизм диклофенака происходит преимущественно за счет разового гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Система Р450 CYP2С9 фермента также участвует в метаболизме препарата. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака.

Системный клиренс диклофенака составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1–2 часа. 60% полученной дозы выводится в виде метаболитов почками с мочой, в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты; менее 1% выводится в неизмененном виде; остальная доза выводится в форме метаболитов с желчью.

У больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается удельный вес выведения метаболитов с желчью, расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. У лиц пожилого возраста и пациентов с хроническими гепатитом и компенсированным циррозом печени существенных изменений фармакокинетики диклофенака не наблюдалось.

воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты);

болевые синдромы со стороны позвоночника;

ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;

острые приступы подагры;

посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением 
и отеками, например, после стоматологических и ортопедических вмешательств;

боли и/или воспаления, сопровождающие воспалительные гинекологические заболевания, например первичная дисменорея или аднексит;

как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся ощущением боли, например при фаринготонзиллите, отите.

В соответствии с общепринятыми подходами к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний необходимо также применять этиотропные средства. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

Гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам лекарственного средства;

острая язва желудка и/или дуоденальные язвы, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация;

кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предварительным лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП);

активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодов диагностированной язвы или кровотечения);

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит);

последний триместр беременности;

печеночная недостаточность;

почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 15 мл/мин/1,73 м 2 );

застойная сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс согласно критериям Нью-Йоркской кардиологической ассоциации NYHA);

ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокардией перенесли инфаркт миокарда;

цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак;

заболевание периферических артерий;

лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения);

как и другие НПВП, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита, полипы носа и другие.

Нижеследующие виды взаимодействий наблюдались при применении лекарственного средства Диклофенак Евро и/или диклофенака в других лекарственных формах и дозах.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется проводить контроль уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется проводить контроль уровня дигоксина в сыворотке крови.

Мочегонные и антигипертензивные средства. Одновременное применение НПВП, в частности диклофенака, и мочегонных или антигипертензивных препаратов [например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)] может снижать антигипертензивный эффект путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Поэтому комбинацию этих препаратов следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста: следует тщательно контролировать уровень артериального давления. Пациенты должны получать надлежащие дозы жидкости, кроме того, следует контролировать функции почек после начала комбинированной терапии, а в дальнейшем – регулярно, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с повышенным риском нефротоксичности.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Одновременное лечение с применением калийсберегающих диуретиков, циклоспорина, такролимуса или триметоприма может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.

Антикоагулянты и антитромботические средства назначают с осторожностью, поскольку при одновременном применении с диклофенаком повышается риск возникновения кровотечения. Хотя клинические исследования не указывают на то, что диклофенак влияет на действие антикоагулянтов, есть отдельные сообщения о повышенном риске возникновения кровотечения у пациентов, одновременно применяющих диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никаких изменений в дозировке антикоагулянтов не требуется, рекомендуется тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака с другими НПВП системного действия или кортикостероидами может увеличивать частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (желудочно-кишечное кровотечение или язва). Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Одновременное назначение НПВП системного действия, включая диклофенак, и СИОЗС повышают риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно назначать одновременно с пероральными антидиабетическими препаратами без влияния на клинический эффект. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы антидиабетических средств при применении диклофенака. По этой причине рекомендуется при комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови.

Также есть отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Метотрексат. Диклофенак Евро может ингибировать клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровней метотрексата. С осторожностью применять НПВП не менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом, поскольку концентрации метотрексата в крови могут возрастать и усиливать токсичность. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВП, включая диклофенак, был в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано из-за накопления метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Диклофенак Евро, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина вследствие воздействия на почечные простагландины, поэтому диклофенак следует применять в дозах ниже, чем для пациентов, не применяющих циклоспорин.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом повышается риск нефротоксичности, который может быть опосредован из-за почечных антипростагландиновых эффектов НПВП и ингибитора кальциневрина.

Антибиотики хинолонового ряда. Были отдельные сообщения о судорогах, возникновение которых могло быть связано с одновременным применением хинолонов и НПВП. Судороги могут возникать у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолона пациентам, уже получающим НПВП.

Фенитоин. При использовании фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется мониторинг концентрации в плазме крови фенитоина в связи с возможным увеличением влияния фенитоина.

Холестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 ч до или через 4–6 ч после применения холестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усугубить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект мифепристона.

Мощные ингибиторы CYP2C9. С осторожностью одновременно назначать диклофенак и ингибиторы СYP2C9 (такие как сульфинпиразон и вориконазол), поскольку возможно значительное увеличение концентрации пика в плазме крови и действия диклофенака в связи с ингибированием метаболизма диклофенака.

Индукторы CYP2C9. Необходима осторожность при одновременном назначении диклофенака с индукторами CYP2C9 (например, рифампицином). Это может привести к значительному снижению концентрации в плазме крови и эффективности диклофенака.

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и продолжать в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать одновременного применения лекарственного средства Диклофенак Евро и других НПВП системного действия, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Плацебоконтролируемые исследования выявили повышенный риск развития тромботических сердечнососудистых и цереброваскулярных осложнений при применении определенных селективных ингибиторов ЦОГ-2. Непосредственная корреляция этого риска с селективностью отдельных НПВП в ЦОГ-1/ЦОГ-2 пока не установлена. Из-за отсутствия сопоставимых данных клинических исследований по длительному лечению максимальными дозами диклофенака подобный повышенный риск не может быть исключен. Перед назначением диклофенака следует проводить тщательную оценку риска и пользы для пациентов с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, окклюзионными заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, сахарный диабет). Необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего срока лечения.

Воздействие НПВП на почки включают задержку жидкости с отеками и/или артериальной гипертензией. Поэтому диклофенак следует применять с осторожностью пациентам с нарушением сердечной функции и другими состояниями, способствующими задержке жидкости. Также нужна осторожность, если пациент принимает сопутствующие диуретики или ингибиторы АПФ или подвержен развитию гиповолемии.

Последствия, как правило, более серьезны у пациентов пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста (более 65 лет). В частности, рекомендуется применять низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста и пациентам с низкой массой тела.

В случае возникновения желудочно-кишечных кровотечений или язвы у пациентов, проходящих лечение препаратом Диклофенак Евро, его применение следует прекратить.

При применении диклофенака, как и других НПВП, редко могут развиваться аллергические реакции (включая анафилактические/анафилактоидные реакции), даже без предварительного воздействия диклофенака.

Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать к синдрому Коуниса, серьезной аллергической реакции, которая может вызвать инфаркт миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникающую в сочетании с аллергической реакцией на диклофенак.

Как и другие НПВП, Диклофенак Евро благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Кишечнорастворимые таблетки Диклофенак Евро содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять Диклофенак Евро.

Воздействие на пищеварительный тракт (ТТ).

При применении всех НПВП, ЦОГ-2-селективных или нет, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью, мелены), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и возникать в любое время в в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Как и при применении других НПВС, тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность необходимы при назначении лекарственного средства Диклофенак Евро пациентам с симптомами, указывающими на нарушения со стороны пищеварительного тракта, или с наличием язвы, кровотечения или перфорации желудка или кишечника в анамнезе. Риск возникновения кровотечения желудочно-кишечного тракта повышается при увеличении дозы НПВС, а также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно при осложнениях (кровотечение или перфорация), и у пациентов пожилого возраста. Для уменьшения риска токсического воздействия на ТТ у таких пациентов лечение следует начинать и поддерживать в самых низких эффективных дозах. Для таких пациентов, а также для пациентов, которым необходимо одновременное применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту (АСК/аспирин), или других препаратов, повышающих риск нежелательного действия на ТТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной) . помпы или мизопростола).

Пациенты, в анамнезе которых имеется токсическое влияние на ТТ, особенно пожилого возраста, должны сообщить врачу о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о кровотечении из ТТ). С осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно применяющим лекарственные средства, повышающие риск возникновения язвы или кровотечения (кортикостероиды системного действия, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические препараты (например АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Применение НПВП, включая диклофенак, может быть связано с повышенным риском желудочно-кишечной несостоятельности анастомоза. Рекомендуется пристальное наблюдение и осторожность при применении диклофенака после желудочно-кишечной операции.

Воздействие на печень.

Пациентам с нарушением со стороны печени следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение, поскольку их состояние может ухудшиться.

При применении НПВП, включая диклофенак, могут возрастать уровни ферментов печени. Рост уровней ферментов был, как правило, обратимым после прекращения применения препарата.

Это явление наблюдалось очень часто при применении диклофенака в клинических исследованиях (около 15% пациентов), но очень редко сопровождалось проявлением клинических симптомов. В большинстве случаев происходило возрастание до предельных уровней. Часто (в 2,5% случаев) наблюдалось умеренное повышение (в ≥ 3 - < 8 раз выше верхнего предела нормы), тогда как частота выраженных прибавок (в ≥ 8 раз выше верхнего предела нормы) оставалась примерно на уровне 1%. Повышенный уровень печеночных ферментов сопровождался клинически выраженным поражением печени в 0,5% случаев в вышеупомянутых клинических исследованиях.

Следует отметить, что лекарственное средство Диклофенак Евро рекомендовано только для короткого курса лечения (не более 2 недель). В случае назначения диклофенака на длительный период меры предосторожности является регулярное наблюдение за функцией печени и уровнями печеночных ферментов. Применение данного препарата следует прекратить, если наблюдается нарушение или ухудшение функции печени, если клинические признаки или симптомы свидетельствуют о развитии заболевания печени или возникают другие симптомы, например эозинофилия, сыпь.

Кроме повышения уровня печеночных ферментов, известно о редких случаях тяжелых реакций со стороны печени, включая желтуху, фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, которые в отдельных случаях приводили к летальным исходам.

Течение болезней, таких как гепатиты, может быть без продромальных симптомов. С осторожностью применять диклофенак пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провоцирования приступа.

Воздействие на почки.

НПВП, включая диклофенак, снижают уровень простагландинов, которые важны для поддержания почечного кровотока.

Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, часто (1-10%) были зарегистрированы случаи задержки жидкости, отеков и гипертензии, особое внимание следует уделить пациентам с

нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, одновременно применяющим диуретики или препараты, значительно влияющими на функцию почек, а также пациентам с существенным уменьшением объема внеклеточной жидкости по какой-либо причине, например перед /после хирургического вмешательства. При назначении в таких случаях Диклофенак Евро следует проводить мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к возврату к состоянию, которое предшествовало лечению.

Воздействие на кожу

В связи с применением НПВП, в том числе лекарственного средства Диклофенак Евро, в очень редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) . У пациентов самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Диклофенак Евро необходимо прекратить при первом появлении кожных сыпей, поражений слизистой или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани существует повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Лечение препаратом Диклофенак Евро обычно не рекомендуется пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий) или неконтролируемой артериальной гипертензией.

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки и только в дозах до 100 мг/сут при курсе лечения более 4 недель. Поскольку кардиоваскулярные риски возрастают с увеличением дозы и продолжительности лечения диклофенаком, его необходимо применять в кратчайшие периоды и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответа на терапию, особенно когда лечение длится более 4 недель.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости.

Диклофенак Евро следует применять с осторожностью пациентам, принимающим сопутствующие диуретики или ингибиторы АПФ, и пациентам, у которых повышен риск гиповолемии.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и длительное время несколько увеличивает риск развития артериальных тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендовано, при необходимости применение возможно только после тщательной оценки риска0 более 4 недель.

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения в любое время в течение лечения серьезных тромботических явлений (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи). В этом случае следует немедленно обратиться к врачу.

Воздействие на гематологические показатели.

Лекарственное средство Диклофенак Евро рекомендовано только для кратковременного курса лечения. В случае назначения данного препарата на более длительный период рекомендуется (как и в случае назначения других НПВС) регулярно контролировать гемограмму.

Как и другие НПВС, диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому следует тщательно контролировать состояние пациентов с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе.

У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой носа (например назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно связанными с аллергическими симптомами). При приеме НПВС чаще, чем у других пациентов возникают такие побочные эффекты, как обострение бронхиальной астмы (так называемая непереносимость анальгетиков или анальгетическая астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим требуются специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Вышеуказанное также касается пациентов с аллергическими проявлениями при применении других препаратов, например: сыпь, зуд, крапивница.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, страдающим бронхиальной астмой, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Препарат содержит краситель желтый запах FCF (Е 110), что может вызвать аллергические реакции.

Беременность. Начиная с 20-й недели беременности применение Диклофенак Евро может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Диклофенак Евро не следует применять в период I и II триместров беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза приема препарата для матери превышает потенциальный риск для плода. Для женщины, стремящейся забеременеть, или в первом или втором триместре беременности, доза лекарственного средства должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче. Дородовой мониторинг олигогидрамниона следует рассмотреть после влияния Диклофенака Евро в течение нескольких дней, начиная с 20 недели беременности. Применение Диклофенака Евро следует прекратить, если обнаружен олигогидрамнион.

Как и другие НПВП, препарат противопоказан в III триместре беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода) (см. раздел «Противопоказания»).

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на течении беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1% до примерно 1,5%.

Не исключено, что риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

нарушение функций почек (см. выше).

Воздействие ингибиторов синтеза простагландинов на мать и новорожденного, а также в конце беременности:

возможные удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;

торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, Диклофенак Евро противопоказан во время третьего триместра беременности.

Кормление грудью. Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим диклофенак не следует применять женщинам в период кормления грудью во избежание нежелательного воздействия на младенца.

Если лечение необходимо, кормление грудью следует прекратить.

Фертильность у женщин. Как и другие НПВП, Диклофенак Евро может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены лекарственного средства Диклофенак Евро.

На основании данных исследований у животных невозможно исключить нарушение репродуктивной функции у самцов. Релевантность данных для человека не установлена.

Обычно при приеме препарата в рекомендованных дозах и при кратковременном курсе лечения влияние на скорость реакции не наблюдается. Однако пациентам, у которых при применении лекарственного средства Диклофенак Евро возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или утомляемость, не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Согласно общим рекомендациям, препарат следует применять в самых низких эффективных дозах, достаточных для облегчения симптомов заболевания в кратчайший период.

Принимать таблетки следует целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, во время или после приема пищи.

Рекомендованная доза препарата составляет 100–150 мг/сут. Суточную дозу следует распределить на 2–3 приема. После достижения оптимального терапевтического эффекта дозу можно постепенно снизить до поддерживающего уровня – 75–100 мг/сут. Суточная дозировка препарата не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу Диклофенака Евро следует подбирать индивидуально. Суточная дозировка обычно составляет 50–150 мг. Начальная доза может быть 50–100 мг, но при необходимости в течение следующих нескольких менструальных циклов дозу можно повысить до максимальной – 200 мг/сут. Применение таблеток Диклофенак Евро следует начинать при появлении первых симптомов и продолжать в течение нескольких дней в зависимости от реакции и симптоматики.

Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода, учитывая задачу лечения у каждого отдельного пациента.

Пациенты пожилого возраста: хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика лекарственного средства Диклофенак Евро не ухудшается клинически значимой мерой, нужна особая осторожность, поскольку эти пациенты более подвержены развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста и пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать в отношении желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Наличие кардиоваскулярных заболеваний или значительных факторов риска

Диклофенак противопоказан пациентам с застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения.

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски возрастают с увеличением дозы и продолжительности лечения диклофенаком, его необходимо применять в кратчайшие периоды и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответа на терапию.

Нарушение функции почек

Диклофенак противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (СКФ < 15 мл/мин/1,73 м 2 ).

Специфических исследований с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводилось, рекомендаций по коррекции дозы нет. Необходимо с осторожностью назначать диклофенак пациентам со средней или тяжелой степенью нарушения функции почек.

Нарушение функции печени

Диклофенак противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.

Специфических исследований с участием пациентов с нарушениями функции печени не проводилось, рекомендаций по коррекции дозы нет. Необходимо с осторожностью назначать диклофенак пациентам со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени.

Дети.

Препарат в данной дозировке детям не применяют из-за высокого содержания действующего вещества.

Симптомы. Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головокружение, дезориентация, головная боль, сонливость, кома, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, боль в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, психомоторное возбуждение, звон в ушах, судороги, потеря; в случае выраженного отравления возможно развитие ОПН и поражения печени.

Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, станут полезными для выведения Диклофенака Евро, поскольку активные вещества лекарственного средства в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

После приема потенциально токсических доз может быть применен активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз – обеззараживание желудка (например, рвота, промывание желудка).

Следующие нежелательные эффекты включают явления, о которых сообщалось в условиях краткосрочного или длительного применения препарата.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, гемолитическая анемия; апластическая анемия; анемия, связанная с внутренним кровотечением; экхимоз; лейкопения; нейтропения; тромбоцитопения, с пурпурой или без, панцитопения. Первыми признаками могут быть повышенная температура, фарингит, поверхностные ранки во рту, гриппоподобные симптомы, серьезная апатия, кровотечение из носа, кожное кровотечение.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок), ангионевротический отек, включая отек лица, языка, внутренний отек горла, аллергический васкулит и пневмония.

Психические нарушения: дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, парестезии, нарушение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, инсульт, спутанность сознания, нарушение мозгового кровообращения, галлюцинации, нарушение чувствительности.

Со стороны органов зрения: зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, звон в ушах, нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, сердцебиение, аритмия, кардиалгия, коллапс, боль в загрудинном участке, кровотечения из носа, васкулит, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны органов дыхания: диспное (затрудненное дыхание), астма (включая одышку), пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральном участке, тошнота, рвота, ощущение переполненности желудка, отрыжка, изжога, метеоризм, диарея, геморрагическая диарея, абдоминальная боль, диспепсия). пищевода, желудка, пептическую язву, гастроинтестинальную язву, с кровотечением или перфорацией или без, многочисленные язвы пищеварительного тракта), перфорация желудка или кишечника, перитонит (интенсивная режущая боль, ощущение жжения в эпигастральной области, наличие в кале примесями крови), иногда летальные, особенно у больных пожилого возраста; гастриты, гастроинтестинальное кровотечение, неспецифический колит, с кровотечением или без, эзофагит, сухость во рту, запор, токсические гепатиты; нечастые побочные реакции – рвота, колиты или их обострение (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), уменьшение аппетита или анорексия, сухость и болезненность слизистой полости рта, ощущение спазмов, глоссит, афтозные стоматиты (эрозия). на слизистой оболочке полости рта), нарушение функции пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, панкреатиты.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, молниеносный гепатит, сопровождающийся и не сопровождающийся желтухой гепатит, нарушение функции печени, фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, кожная сыпь (преимущественно эритема или крапивница), гиперемия кожи, буллезная сыпь, экзантема, экзема, эритема, экссудативная мультиформная эритема, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпизод эритродермия (эксфолиативный дерматит), реакции фоточувствительности, фотодерматиты (сильный солнечный ожог, кожная сыпь, нарушение пигментации), выпадение волос, пурпура, включая аллергическую пурпуру.

Со стороны почек мочевыделительной системы: задержка жидкости, периодически повторяющаяся влагалищная боль неизвестного генеза, дисменорея, гематурия, цистит, полакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, снижение функции почек, периарические пациенты. гипертензией или почечной недостаточностью, медуллярный некроз почки, папиллярный некроз почки, ОПН.

Общие нарушения: отек, абсцесс в месте инъекции.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция.

Инфекции и инфицирование: сообщали об обострении воспалений, связанных с инфекциями (например, развитие некротического фасцита), при системном применении нестероидных противовоспалительных средств. Это может быть обусловлено механизмом действия нестероидных противовоспалительных средств. Если при применении диклофенака признаки инфекции возникли или ухудшаются, рекомендуется немедленно обратиться к врачу. Необходимо исследовать, является ли это состояние основанием для терапии противоинфекционным агентом/антибиотиком. Очень редко при использовании диклофенака наблюдались симптомы асептического менингита с ригидностью шеи, головной болью, тошнотой, рвотой, повышением температуры или спутанностью сознания. Склонными считаются пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани).

Остальные: изменения в результатах лабораторных тестов.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркте миокарда или инсульта), связанном с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг/сут) и при длительном применении.

Зрительные нарушения.

Такие зрительные нарушения, как нарушение зрения, ухудшение зрения и диплопия, являются эффектами класса НПВП и, как правило, обратимы после отмены препарата. Наиболее вероятный механизм нарушений зрения – это ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию зрительных нарушений. Если такие симптомы возникают при лечении диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 2 или по 10 блистеров в коробке из картона.

По рецепту.

Юник Фармасьютикал Лабораториз (отделение фирмы "Дж. Б. Кемикалз энд Фармасьютикалз Лтд.").

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Участок №215-219, Джи. Ай. Ди. Си. Индастриал Эриа, Паноли - 394 116, округ Бхарух, Индия.