Инструкция Диакордин 90 Ретард таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 90 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ДИАКОРДИН® 90 РЕТАРД

(DIACORDIN® 90 RETARD)

Состав:

действующее вещество: дилтиазем;

1 таблетка содержит дилтиазем гидрохлорида 90 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат 200, воск горный, кремния диоксид метилированный, магния стеарат, полисорбат 80, эмульсия симетикона SE4, макрогол 6 000, гипромеллоза 2910/15, железа оксид желтый (Е 17.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сердце. Производные бензотиазепина. Код АТС C08D B01.

Клинические свойства.

Показания.

– стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);

– артериальная гипертензия I и II стадии – как в монотерапии, так и в комплексе с другими гипотензивными средствами.

Противопоказания.

– повышенная чувствительность к дилтиазему или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

– кардиогенный шок на фоне инфаркта миокарда или сердечной недостаточности;

– тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.);

– декомпенсированная сердечная недостаточность;

– острый инфаркт миокарда с осложненным течением;

– желудочковая аритмия и/или экстрасистолия;

– атриовентрикулярная блокада II или III степени без кардиостимуляции;

– трепетание или фибрилляция предсердий при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдроме Лауна-Ганонга-Левина без имплантированных кардиостимуляторов;

– нарушение проводимости в синусо-предсердном узле (синдром слабости синусового узла);

– брадикардия (частота сердечных сокращений менее 55 уд/мин);

– сопутствующее применение с инфузией дантролена из-за риска возникновения фибрилляции желудочков (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Способ применения и дозы.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента. Взрослым обычно назначают 90 – 120 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (соответствующую лекарственную форму).

Больным пожилого возраста необходимо учитывать возможную повышенную реакцию на препарат.

При недостаточной эффективности дозу можно увеличить до 180 мг (2 таблетки) 2 раза в день.

Максимальная суточная доза для взрослых – 360 мг (4 таблетки).

Лечение пожилых людей и больных с нарушенной функцией печени или почек можно начинать с введения самой низкой возможной дозы, которую постепенно увеличивают в зависимости от терапевтической реакции.

Препарат следует принимать с пищей или натощак. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.

Побочные реакции.

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100 <1/10); нечасто (>1/1000 <1/100); редко (>1/10000 <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Часто: AV-блокада I степени, синусовая брадикардия.

Редко: брадикардия, AV-блокада II-III степени, прекращение активности синусового узла, обострение симптомов стенокардии, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, тахикардия, сердцебиение, аритмия, экстрасистолия, обмороки, притоки крови.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота, запор, диарея, боли в желудке, сухость в полости рта и горле.

Редко: анорексия, диспепсия, рвота, увеличение массы тела, гингивит, гиперплазия десен.

Со стороны кожи.

Часто: экзантема, зуд, кожная сыпь.

Редко: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, красная волчанка, петехия, фоточувствительность, крапивница, аллергические реакции кожи, включая мультиформную эритему, васкулит, лимфадено.

Со стороны гепатобилиарной системы:

Часто: повышение уровней аминотрансфераз.

Редко гранулематозный гепатит, повышение уровня щелочной фосфатазы, АЛТ, АСТ, ЛДГ, гипергликемия.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы.

Редко: тромбоцитопения, лейкопения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны психики.

Редко: спутанность сознания, амнезия, депрессия, галлюцинации, бессонница, нервозность, изменение личности, нарушение вкуса и обоняния.

Со стороны нервной системы.

Часто: головная боль, головокружение.

Редко: нарушение походки, парестезия, сонливость, тремор, астения.

Неизвестно: экстрапирамидный синдром.

Со стороны органов зрения.

Редко: амблиопия, раздражение глаз.

Со стороны органов слуха.

Редко: шум в ушах.

Со стороны мышечно-скелетной системы.

Редко боль в костях и суставах, миалгия.

Со стороны респираторной системы.

Редко: одышка, носовое кровотечение, застой носа.

Со стороны мочевыделительной системы.

Редко: никтурия, полиурия, повышение уровня креатинкиназы.
Со стороны репродуктивной системы.

Редко: гинекомастия, сексуальные расстройства.

Общие расстройства и реакции в месте введения.

Нечасто: слабость и утомляемость, потливость, общее недомогание.

Передозировка.

Клинические эффекты острой передозировки могут включать брадикардию, атриовентрикулярную блокаду высших степеней тяжести, сердечную недостаточность и гипотензию. Дилтиазем плохо выводится с помощью диализа. Терапия при передозировке предполагает промывание желудка, прием активированного угля и внутривенное введение препаратов кальция.

При брадикардии и атриовентрикулярной блокаде целесообразно рассмотреть возможность введения атропина и электрической кардиостимуляции; при сердечной недостаточности – внутривенное введение дофамина и диуретиков; при артериальной гипотензии – внутривенное введение дофамина и инфузии жидкости.

При тахикардии у пациентов с синдромом Лауна-Ганонга-Левина, нарушениями сердечной проводимости, приводящими к ускоренному сокращению желудочков или фибрилляции предсердий, рекомендуется кардиоверсия и внутривенное введение лидокаина или мезокаина.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности или кормления грудью. При необходимости применения препарата кормление грудью необходимо прекратить.

Дети.

Препарат не используют детям.

Особенности применения.

Следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, а также пациентам, склонным к артериальной гипотензии или брадикардии (менее 55 ударов/минуту).

Препарат следует применять с осторожностью больным острой порфирией.

Дилтиазем следует применять с осторожностью пациентам с недостаточностью левого предсердия, брадикардией, удлинением интервала PQ и стенозом аорты. Также необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата вместе с β-блокаторами или другими препаратами, снижающими сократительную способность сердца или АV-проводимость.

Антагонисты кальция могут потенцировать эффекты анестетиков на образование сердечных импульсов, влиять на проводимость, сократимость и сосудистый тонус.

Антагонисты кальция могут способствовать снижению мужской фертильности, это необходимо учитывать, если у пациента, принимающего антагонисты кальция, диагностируется бесплодие неясной этиологии. Данный эффект исчезает при прекращении терапии.

Абсорбция дилтиазема может быть снижена у пациентов с длительной диареей (например, при язвенном колите или болезни Крона).

Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать это лекарственное средство.

Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В начале лечения препарат может отрицательно влиять на деятельность, требующую быстрых психических и физических реакций, принятие быстрого решения, поэтому употребление препарата при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Существуют данные о регулярном возникновении фибрилляции желудочков, которая приводила к летальному исходу, у животных, которым дилтиазем применяли как сопутствующую терапию к инфузиям дантролена. Поэтому комбинация с дантроленом потенциально опасна (см. раздел «Противопоказания»).

Возможно потенцирование действия других антигипертензивных препаратов. Одновременное применение препарата с β-блокаторами, амиодароном или дигоксином может подавлять AV-проводимость и повышать риск развития брадикардии или сердечной недостаточности. Дилтиазем может увеличивать угнетающее действие на сердце галотана и изофлурана. Внутривенное применение солей кальция снижает фармакологический ответ на применение дилтиазема.

Дилтиазем первично метаболизируется из-за механизма фермента цитохрома CYP3A4. Циметидин, как ингибитор фермента цитохрома CYP3A4, может повышать концентрацию дилтиазема в плазме крови. Возможно потенцирование эффекта дилтиазема при одновременном применении с макролидами, противогрибковыми средствами, производными азола, флуоксетином, тамоксифеном, нифедипином и ингибиторами протеазы ВИЧ. При одновременном применении препаратов, индуцирующих цитохром CYP3A4, например карбамазепин, морицизин, фенобарбитал и рифампицин, возможно ускорение метаболизма дилтиазема.

Дилтиазем ингибирует метаболизм метиболизированных препаратов с помощью фермента цитохрома CYP3A4 и Р-гликопротеина. Дилтиазем также является субстратом для фермента цитохрома CYP3A4 и Р-гликопротеина. Необходимо наблюдать за концентрацией в плазме крови и побочными эффектами при применении следующих препаратов: карбамазепин, фенитоин, циклоспорин, сиролимус, такролимус, дигоксин, дигитоксин, метилпреднизолон и теофиллин. При совместном применении дилтиазема и ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующихся с помощью фермента цитохрома CYP3A4, например симвастатина, аторвастатина, ловастатина и серивастатина, дозы последних должны быть снижены для предотвращения развития рабдомиолиза. Препарат не ингибирует клиренс правастатина и флувастатина.

При одновременном применении дилтиазема и нифедипина, квинидина, пропранолола, метопролола, имипрамина, нортриптилина, силденафила, буспирона, мидазолама, триазолама, диазепама, алпразолама, алфентанила и цисапириплазмы.

При одновременном применении препаратов лития и дилтиазема может развиться нейротоксичность, поэтому необходимо тщательно мониторить концентрацию лития в сыворотке крови.

Одновременное применение дизопирамида, прокаинамида или хинидина (и других подобных веществ, влияющих на сократимость миокарда) с дилтиаземом, может повышать риск развития дилтиазем-специфических побочных эффектов (усиление отрицательных инотропных эффектов).

При одновременном назначении с дилтиаземом нитраты замедленного высвобождения оказывают аддитивный эффект при лечении стенокардии.

Препарат может потенцировать понижение сократимости, проводимости и автоматизма миокарда и способствовать расширению кровеносных сосудов, обусловленному применением анестетиков.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Дилтиазем применяют для профилактики приступов стенокардии и снижения АД. Препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде и улучшает коронарное кровоснабжение, что предупреждает возникновение приступа стенокардии. Дилтиазем влияет на сосуды и таким образом снижает артериальное давление.

Механизм действия дилтиазема заключается в ограничении попадания кальция в клетки миокарда и клетки гладких мышц сосудистых стенок, что влечет вазодилатацию, которая, в свою очередь, приводит к уменьшению периферического сопротивления сосудов и снижению артериального давления. Это лекарственное средство не приводит к рефлекторной тахикардии, обусловленной отрицательным хронотропным эффектом дилтиазема. Клинический ответ достигается за счет доз дилтиазема, вызывающих минимальный отрицательный инотропный эффект или вообще не вызывающих такого эффекта. Дилтиазем уменьшает потребность миокарда в кислороде. Антиангинальный эффект наблюдается уже после приема начальной дозы, тогда как антигипертензивный эффект проявляется только приблизительно через 2 нед непрерывного применения препарата.

Фармакокинетика. Дилтиазем быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и попадает в кровь через несколько минут после приема. Максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 4,1-7,1 часа после приема. Степень связывания дилтиазема с белками плазмы крови – от 80 до 85%. Из-за эффекта первого прохождения биодоступность таблетки, содержащей 60 мг дилтиазема, составляет около 40%.

Биологическое полувыведение дилтиазема состоит из двух фаз: ранней (20-30 минут) и конечной (примерно 3,5 часа). Эффект достигается через 5-7 часов после приема таблеток замедленного высвобождения и длится 12 часов или дольше.

Дилтиазем в значительной степени метаболизируется цитохромом Р450 печени. Два основных циркулирующих метаболита – N-монодезметилдилтиазем и дезацетилдилтиазем. Дилтиазем выводится с желчью (65%) и мочой (35%).

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: желто-коричневые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, диаметром около 10,6 мм.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. №30 (10х3): по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «Зентива».

Местонахождение. У кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.