Депиофен таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ДЕПИОФЕН

(DEPIOFEN)

Состав:

действующее вещество: декскетопрофен трометамол;

1 таблетка содержит декскетопрофен трометамол эквивалентно декскетопрофен 25 мг;

другие составляющие:

крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмалгликолят натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка таблетки: титана диоксид (Е 171), гипромелоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с пленочным покрытием и линией разлома с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Код ATX M01A E17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Декскетопрофен трометамол – это соль пропионовой кислоты, которая оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм ее действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Угнетающее действие декскетопрофена трометамола на изоэнзимы циклогенезы СОХ-1 и СОХ-2 было обнаружено у животных и людей. Декскетопрофен трометамол оказывает эффективное обезболивающее действие, которое развивается через 30 мин после применения препарата и длится 4-6 часов.

Фармакокинетика.

После перорального применения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в среднем через 30 мин (15-60 мин). Время распределения и период полувыведения трометамола декскетопрофена составляют 0,35 и 1,65 часа соответственно. За счет высокой степени связывания с белками плазмы (99%) средний объем распределения трометамола декскетопрофена составляет менее 0,25 л/кг. Выведение декскетопрофена трометамола происходит, в основном, за счет глюкуронизации и последующего выведения почками. После применения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только S-(+)-энантиомер, что доказывает отсутствие его инверсии в R-(+)-энантиомере в организме человека.

При исследовании фармакокинетики многократных доз было показано, что после последнего применения декскетопрофена трометамола значение площади под кривой биодоступности (ППК) было не выше, чем после однократного его применения, что доказывает отсутствие кумуляции препарата. При применении декскетопрофена трометамола вместе с пищей значения ППК не изменяются, однако значение Cmax снижается, а также уменьшается скорость всасывания (увеличивается tmax).

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическая терапия боли от легкой до умеренной степени, как мышечно-скелетная боль, боль во время менструации (дисменорея), зубная боль и т.д.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) или к вспомогательным веществам препарата.

Применение больным, у которых вещества с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивнице или ангионевротическом отеке.

Применение больным:

- с бронхиальной астмой в анамнезе;

- со свежими пептическими язвами/кровотечением в пищеварительном тракте или при подозрении на их наличие, а также у больных с рецидивирующими пептическими язвами/кровотечением в пищеварительном тракте (два или более не связанных друг с другом подтверждающих эпизоды) или с хронической диспепсией в анамнезе;

- с наличием в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанных с применением НПВС;

- с кровотечением в пищеварительном тракте, другими активными кровотечениями и при нарушениях свертывающей системы крови;

- с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом;

- с тяжелой сердечной недостаточностью;

- с умеренным или тяжелым нарушением функции почек;

- с тяжелым нарушением функции печени;

- с геморрагическим диатезом или другими нарушениями свертывания крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Нижеследующие взаимодействия лекарственных средств в целом характеризуют препараты класса НПВС.

Комбинации, не рекомендуемые для применения с препаратом Депиофен:

- другие НПВС, в том числе салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): увеличивается риск возникновения пептических язв за счет синергического действия.

- гепарин и антикоагулянты косвенного действия (например, варфарин): усиливается действие антикоагулянтов, что может привести к увеличению времени кровотечения; если избежать такой комбинации нет возможности, необходим тщательный контроль состояния больного с соответствующим контролем лабораторных показателей.

– Кортикостероиды: повышается риск возникновения пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.

- препараты лития: повышается уровень лития в крови вплоть до токсических значений за счет уменьшения его выведения почками.

- Метотрексат в высоких дозах (15 мг/неделя и более): повышается уровень метотрексата в крови за счет уменьшения его выведения почками, что приводит к токсическому воздействию на систему крови.

- гидантоин и сульфонамиды: повышается токсичность этих веществ.

Комбинации, требующие осторожного применения с препаратом Депиофен:

- диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ: ослабляется мочегонное и антигипертензивное действие препаратов; дальнейшее ухудшение функции почек до нарушения их функции (особенно у обезвоженных больных и больных пожилого возраста).

- метотрексат в малых дозах (менее 15 мг/неделя): возможно повышение токсического действия на систему крови за счет уменьшения его выведения почками; при необходимости применения такой комбинации необходим еженедельный контроль картины крови, особенно при даже незначительном снижении функции почек, а также у больных пожилого возраста.

- Пентоксифиллин: повышается риск кровотечений, поэтому необходимо наблюдать за больным и контролировать время кровотечения.

- Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия зидовудина на эритропоэз (токсическое влияние на ретикулоциты) вплоть до развития тяжелой анемии через неделю после применения НПВС, поэтому в первые 1-2 недели после начала терапии НПВС необходимо проводить контроль анализа крови с подсчетом количества ретикулоцитов.

- производные сульфонилмочевины: НПВС могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины за счет их вытеснения из связей с белками крови.

- бета-адреноблокаторы: может снижаться их антигипертензивное действие за счет угнетения синтеза простагландинов.

- циклоспорин и такролим: усиление токсического действия этих препаратов на почки за счет влияния НПВС на синтез простагландинов; при применении такой комбинации следует проводить регулярный контроль функции почек.

- тромболические препараты: повышенный риск кровотечений.

- Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышен риск развития пептических язв и кровотечений в пищеварительном тракте.

- пробенецид: повышение концентрации декскетопрофена в плазме за счет снижения уровня его реальной канальцевой секреции и глюкуронизации; в таком случае следует проводить коррекцию дозы декскетопрофена.

- сердечные гликозиды: может повышаться их концентрация в плазме.

- Мифепристон: уменьшение его эффективности за счет уменьшения синтеза простагландинов, поэтому НПВС не следует применять в течение 8-12 суток после применения мифепристона.

- хинолины: применение их в высоких дозах в комбинации с НПВС повышает риск развития судорог.

Особенности применения.

Депиофен применять с осторожностью у больных с аллергическими реакциями в анамнезе. Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВС, в том числе с ингибиторами циклооксигеназы-2. При применении препаратов класса НПВС в пищеварительном тракте могут развиться пептические язвы с/без перфорации и кровотечения (даже с летальным исходом). Эти нежелательные явления могут возникнуть в любой период лечения, как с симптомами-предвестниками, так и без них, и они не зависят от наличия в анамнезе тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта. Если при применении декскетопрофена развилось желудочно-кишечное кровотечение или пептическая язва, терапию препаратом следует немедленно прекратить. Риск развития вышеупомянутых нежелательных явлений повышается пропорционально увеличению дозы НПВС, также повышен риск имеют больные с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе и лица пожилого возраста. Во время применения препарата врач должен тщательно наблюдать состояние пациентов, учитывая возможное появление желудочно-кишечных кровотечений. Для уменьшения риска развития нежелательных побочных реакций со стороны пищеварительного тракта врач может назначить лекарственные средства, оказывающие защитное действие на слизистую пищеварительного тракта (мизопростол, ингибиторы протонного насоса). Это также касается больных, нуждающихся в сопутствующем назначении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск развития осложнений со стороны пищеварительной системы. Больных следует проинформировать, что в случае появления дискомфорта в области живота (в первую очередь – желудочно-кишечных кровотечений), особенно в начале лечения, они должны сообщать врачу. Декскетопрофен может повышать уровень азота мочевины, креатинина, АСТ и АЛТ в крови. При значительном повышении уровня АСТ и АЛТ препарат следует прекратить. Декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных болезней. Пациентам с нарушенной функцией почек и/или печени, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью и под наблюдением врача, поскольку препарат может привести к появлению отеков. Следует быть осторожным, применяя декскетопрофен больным, принимающим диуретики и подверженным гиповолемии, поскольку существует повышенный риск нефротоксического действия препарата. Особая осторожность требуется при назначении препарата лицам с заболеваниями сердца в анамнезе, особенно с эпизодами сердечной недостаточности, поскольку декскетопрофен может привести к обострению течения заболевания. Очень редко сообщалось о тяжелых кожных реакциях (некоторые с летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Чаще побочные реакции развиваются в начале лечения, в большинстве случаев – в первый месяц лечения. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности препарат следует немедленно отменить.

Женщины, планирующие беременность, могут применять препарат только в случаях крайней необходимости, применяя минимально возможные дозы в кратчайшие сроки. Это касается женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование репродуктивной функции. Следует помнить, что при применении НПВС (это также может касаться и декскетопрофена), особенно в высоких дозах и длительном лечении, незначительно повышается риск развития артериальных тромбоэмболий (например инфаркт миокарда, инсульт). Больным с неконтролируемой АГ, декомпенсированной сердечной недостаточностью, манифестной ишемической болезнью сердца, облитерирующим эндартериитом, цереброваскулярными нарушениями декскетопрофен назначают только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска такой терапии. По такому же принципу оценивают целесообразность назначения длительной терапии декскетопрофеном больным с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, таких как гиперлипидемия, артериальная гипертензия, сахарный диабет, и в случае если пациент курит.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата в III триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано. Применение препарата женщинами в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, а дозу и продолжительность лечения следует сократить до возможного минимума.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении декскетопрофена возможны головокружение и появление общей утомляемости, что может повлиять на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые. В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 12,5 мг каждые 4-6 часов или 25 мг каждые 8 часов. Суточная дозировка не должна превышать 75 мг. Нежелательные явления препарата можно свести к минимуму путем применения минимально эффективных доз в течение более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Депиофен не предусмотрен длительной терапии; лечение должно быть ограничено временем наличия симптомов. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания действующего вещества, поэтому рекомендуется принимать минимум за 30 минут до приема пищи.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная дозировка составляет 50 мг. При хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной.

Нарушение функции печени легкой и умеренной степени тяжести. Лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы и под пристальным наблюдением врача. Суточная дозировка составляет 50 мг.

Нарушение функции почек легкой степени тяжести. Суточная дозировка препарата – 50 мг.

Дети.

Применение препарата детям не изучалось, поэтому пациентам этой возрастной группы назначать декскетопрофен не рекомендуется.

Передозировка.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства приводят к нарушениям со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, вертим, дезориентация, головная боль).

Немедленно приступить к симптоматической терапии, соответствующей клиническому состоянию пациента.

Если принимаемая доза превышает 5 мг/кг массы тела, в течение одного часа следует применить активированный уголь. Выведение декскетопрофена может быть ускорено путем гемодиализа.

Побочные реакции.

В таблице ниже приведены побочные реакции, которые могут наблюдаться при приеме трометамола декскетопрофена, распределенные по органам и системам органов и частоте возникновения.