Инструкция Бускопан раствор для инъекций 20 мг/мл ампула 1 мл №5

Состав

действующее вещество: гиосцина бутилбромида;

1 мл содержит гиосцина бутилбромида 20 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный или почти бесцветный раствор, свободный от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных расстройств пищеварительного тракта. Полусинтетические алкалоиды красавки (балладоны), четвертичные аммонийные соединения.

Код АТХ А03В В01.

Фармакодинамика

Гиосцин бутилбромид, являющийся действующим веществом препарата Бускопан®, является полусинтетическим производным скополамина — природного вещества растительного происхождения. Гиосцин бутилбромид оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта, желчных путей и мочеполовой системы. Как четвертичная аммониевая производная гиосцина бутилбромид не проникает в центральную нервную систему. Периферические антихолинергические эффекты обусловлены ганглиоблокирующим действием на стенках внутренних органов, а также антимускариновой активностью. Он подавляет секрецию бронхиального секрета, слюны и пота, а в высоких дозах также секрецию соляной кислоты в желудке. Он также приводит к циклоплегии.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

После внутривенного применения гиосцина бутилбромид быстро распределяется (t1/2a = 4 мин, t1/2b = 29 мин) в тканях. Объем распределения (Vss) составляет 128 л (что соответствует примерно 1,7 л/кг). Из-за высокого родства с мускариновыми и никотиновыми рецепторами гиосцина бутилбромид распределяется главным образом в мышечных клетках абдоминального и тазового участка, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связывание гиосцина бутилбромида с белками плазмы крови (альбумином) составляет примерно 4,4%. В исследованиях на животных было показано, что гиосцин бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, хотя отсутствуют какие-либо клинические данные относительно этого эффекта.

Исследования in vitro показали, что гиосцин бутилбромид (1мМ) взаимодействует с системой транспорта холина (1,4 нМ) в эпителиальных клетках плаценты человека.

Метаболизм и выведение

Основной метаболический путь – это гидролиз эфирных связей. Конечный период полувыведения (t1/2g) составляет около 5 часов. Общий клиренс – 1,2 л/мин. Клинические исследования по радиоактивно меченому гиосцину бутилбромидом показали, что после внутривенной инъекции 42-61% радиоактивной дозы выводится почками, а 28,3-37% секретируется в желчь и в дальнейшем выводится с калом. Учитывая низкий уровень абсорбции в кишечнике, маловероятно, чтобы гиосцин бутилбромид испытывал значительную энтерогепатическую рециркуляцию.

Приблизительно 50% неизмененного действующего вещества выводится с мочой. Выводимые почками метаболиты плохо связываются с мускариновыми рецепторами, и поэтому считается, что они не оказывают такого действия, как гиосцин бутилбромид.

Показания

Для лечения спазмов желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, нижних мочевыводящих путей и половых органов. Применяют в качестве вспомогательного средства при эндоскопических исследованиях и для функциональной диагностики при исследованиях желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания

Бускопан® противопоказан в следующих случаях:

повышенная чувствительность к гиосцину бутилбромида или любому другому компоненту препарата; нелеченая закрытоугольная глаукома; задержка выведения мочи в связи с инфравезикальной обструкцией (например, доброкачественная гиперплазия предстательной железы); механический стеноз желудочно-кишечного тракта; паралитическая или обструктивная кишечная непроходимость; тахикардия и тахиаритмия; мегаколон; миастения гравис.

Противопоказано применение препарата Бускопан путем внутримышечных инъекций пациентам, получающим антикоагулянты, из-за возможного образования внутримышечной гематомы. В этой категории пациентов препарат вводят подкожно или внутривенно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Бускопан может усиливать антихолинергическое действие таких лекарственных средств, как три- и тетрациклические антидепрессанты, антигистаминные препараты, нейролептические препараты, хинидин, амантадин, дизопирамид и другие антихолинергические средства (например тиотропий, ипратропий, атропиноподобные соединения).

Сопутствующее применение антагонистов допамина (например, метоклопрамида) может привести к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.

Бускопан может усиливать тахикардию, вызванную бета-адренергическими средствами.

Особенности применения

Если сильная абдоминальная боль неопределенной этиологии сохраняется или ухудшается, или возникает вместе с такими симптомами, как лихорадка, тошнота, рвота, изменение перистальтики кишечника, болевые ощущения в брюшной полости, снижение артериального давления, обморок или кровь в кале, необходимо принять соответствующие диагностические меры определение этиологии симптомов.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями сердца, которым показано парентеральное введение препарата Бускопан. Рекомендуется наблюдать состояние таких пациентов.

При применении таких антихолинергических средств, как Бускопан, у пациентов с недиагностированной и, следовательно, нелеченной закрытоугольной глаукомой может повышаться внутриглазное давление. Поэтому при болезненном покраснении глаз с потерей зрения после инъекции препарата Бускопан пациентам следует немедленно обратиться к офтальмологу.

После парентерального введения препарата Бускопан сообщали о случаях анафилаксии, в том числе с эпизодами шока. Как и при применении любых других лекарственных средств, вызывающих подобные реакции, при инъекционном применении препарата Бускопан пациент должен находиться под наблюдением.

Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в дозу.

После открытия ампулы весь неиспользованный раствор должен быть утилизирован.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились. Однако пациентам необходимо предупредить о возможных проявлениях побочных реакций, таких как нарушение аккомодации или головокружения при применении препарата Бускопан. Поэтому нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами. Если у пациентов наблюдаются нарушения аккомодации или головокружения, они должны воздерживаться от выполнения потенциально опасных задач, таких как управление автотранспортом и работа с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные по применению гиосцина бутилбромида беременным женщинам ограничены. Данные исследований на животных относительно токсичности для репродуктивной функции недостаточны. В качестве меры предосторожности желательно не применять Бускопан во время беременности.

Кормление грудью

Антихолинергические препараты могут ингибировать лактацию. Неизвестно, выделяется ли гиоцин бутилбромид или его метаболиты в грудное молоко. Было обнаружено, что новорожденные обладают повышенной чувствительностью к некоторым антихолинергическим препаратам. Риск для новорожденных/младенцев исключить нельзя.

Необходимо принять решение о целесообразности прекращения вскармливания ребенка грудным молоком или полной/временной отмены препарата Бускопан®, учитывая пользу кормления грудным молоком для ребенка и пользу терапии этим препаратом для женщины.

Фертильность

Никаких исследований влияния этого препарата на фертильность у человека не проводилось.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутримышечного, подкожного или внутривенного введения.

Можно вводить путем внутримышечной, подкожной или медленной инъекции.

Взрослые

При острой спазматической боли взрослым назначают содержание 1–2 ампул препарата Бускопан в зависимости от тяжести симптомов (разовая доза – 20–40 мг гиосцина бутилбромида; максимальная суточная доза – 100 мг гиосцина бутилбромида).

Дети от 6 лет до 18 лет

Препарат назначают в дозе 0,3–0,6 мг/кг (максимальная суточная доза – 1,5 мг/кг).

Бускопан не следует применять постоянно ежедневно более 3 дней без установления причины абдоминальной боли.

Дети

Препарат применяют детям от 6 лет.

Передозировка

Симптомы

До сих пор у людей не наблюдалось признаков отравления этим препаратом.

При передозировке могут наблюдаться антихолинергические эффекты, такие как расстройства зрения, тахикардия, сухость во рту, задержка мочи, дисгидроз и покраснение кожи.

В исследованиях на животных после применения чрезвычайно высоких доз препарата наблюдались атаксия, тремор, судороги, одышка и антихолинергические эффекты (мидриаз, сухость слизистых оболочек, тахикардия и подавление желудочно-кишечной перистальтики с накоплением пищи в желудке и кишечнике). Смерть наступала в результате паралича дыхания.

Лечение

Поскольку не сообщалось ни о каких случаях отравления препаратом Бускопан®, следующие меры были определены на основе теоретических соображений.

При необходимости можно применять парасимпатомиметические средства (неостигмин 0,5–2,5 мг внутримышечно или внутривенно). При появлении симптомов глаукомы необходимо пилокарпин применять местно и срочно проконсультироваться с офтальмологом. Осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы устраняют в соответствии с обычными терапевтическими подходами. При остановке дыхания требуется интубация и проведение искусственной вентиляции легких. При задержке мочи может потребоваться катетеризация мочевого пузыря. Кроме того, необходимо принимать соответствующие поддерживающие меры.

Побочные реакции

Большинство побочных эффектов можно объяснить антихолинергическими свойствами препарата Бускопан. Антихолинергические побочные эффекты Бускопана в целом легкие и проходят самостоятельно.

Частота по классификации MedDRA: очень часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100, < 1/10; нечасто ≥ 1/1000, < 1/100; редко ≥ 1/10000, < 1/1000; очень редко <1/10000; неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны сердечной системы

Часто тахикардия.

Со стороны органов зрения

Часто: нарушение аккомодации, особенно у пациентов с дальнозоркостью, которая не была правильно откорректирована.

Неизвестно: мидриаз, повышение внутриглазного давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: снижение секреции слюны (например, сухость во рту).

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Неизвестно: затруднение мочеотделения (например, задержка мочи и дизурия).

Со стороны кожи и подкожной ткани

Неизвестно: снижение потоотделения.

Нарушения сосудистой системы

Часто: головокружение.

Неизвестно: понижение артериального давления, приливы.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: кожные реакции (такие как крапивница, сыпь, эритема и зуд), реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, диспноэ, анафилактический шок (который может иметь летальное последствие).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях с помощью Национальной системы фармаконадзора.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

1 мл раствора в ампуле, по 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Берингер Ингельхайм Эспана, СА / Boehringer Ingelheim Espana, SA

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Прат де ла Рыба, 50, 08174 САНТ КУГАТ ДЕЛ ВАЛЛЕС (Барселона), Испания/ Prat de la Riba, 50, 08174 SANT CUGAT DEL VALLES (Barcelona), Spain.