Инструкция Бритомар таблетки пролонгированного действия 10 мг №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

БРИТОМАР

(BRITOMAR)

Состав:

действующее вещество: torasemide;

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг торасемида;

другие составляющие: гуаровая камедь; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; лактоза, моногидрат.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «SN» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Высокоселективные диуретики. Простые препараты сульфаниламидов. Код АТХ С03С А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Основной механизм действия препарата обусловлен торможением ренальной реабсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Диуретический эффект в основном связан с уровнем экскреции компонента с мочой, а не с концентрацией в крови. Торасемид ускоряет выведение с мочой натрия, хлора и воды, но существенно не влияет на уровень гломерулярной фильтрации, почечный плазмоток, кислотно-щелочной баланс.

Фармакокинетика.

Бритомар, таблетки пролонгированного действия, обеспечивают постепенное выделение активного действующего вещества, что снижает колебания его концентрации в крови в отличие от препаратов с немедленным действием.

Всасывание. После многократного применения относительная биодоступность торасемида в виде таблеток пролонгированного действия по сравнению с препаратами немедленного действия составляет 102%. После приема внутри максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) достигает через 1,5 часа, одновременный прием пищи не влияет на количество абсорбированного препарата. Показатели всасывания не изменяются при наличии печеночной или почечной недостаточности.

Деление. Связывание торасемида с белками крови составляет более 99%. Объем распределения торасемида составляет 12-15 литров. У пациентов с циррозом печени объем распределения увеличивается почти вдвое.

Метаболизм. Главным метаболитом торасемида является биологически неактивное производное карбоновой кислоты. Два второстепенных метаболита оказывают небольшое мочегонное действие, но на практике действие компонентов заканчивается метаболизмом.

Вывод. Период полувыведения торасемида составляет около 4 часов. Процесс выведения обеспечивается метаболизмом в печени (около 80% от общего клиренса) и почечной экскрецией (приблизительно 20% у пациентов с нормальной функцией почек) за счет выведения соединения через проксимальные канальцы с мочой.

У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью печеночный и ренальный клиренс снижаются, период полувыведения и AUC удлиняются.

У пациентов с почечной недостаточностью ренальный клиренс торасемида значительно понижен, показатель общего клиренса существенно не меняется. Необходимый мочегонный эффект у такой группы пациентов обеспечивается повышением дозировки.

У пациентов с циррозом печени объем распределения, период полувыведения из плазмы крови и почечный клиренс повышаются, но общий клиренс не меняется.

Клинические свойства.

Показания.

- лечение отеков, вызванных застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями почек или печени.

- лечение эссенциальной гипертензии в виде монотерапии или в комплексной терапии с другими гипотензивными средствами.

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к компонентам препарата или к производным сульфанилмочевины.

- почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией, нарушением мочеиспускания; печеночная кома или прекома, артериальная гипотензия, гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия.

- редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении торасемида с сердечными гликозидами может повышаться чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным средствам. При совместном применении с минерало- и глюкокортикоидами слабительными средствами повышается риск возникновения гипокалиемии.

Вместе с тем, препарат повышает антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, других гипотензивных средств.

Препарат ослабляет сосудосуживающий эффект адреналина, норадреналина и противодиабетических средств.

Торасемид усиливает ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков; усиливает нефротоксические эффекты цефалоспоринов, препаратов платины и нежелательные эффекты теофиллина и релаксантов.

При одновременном применении препарата Бритомар с бета-адренорецепторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторов АПФ при эссенциальной гипертензии; препаратами наперстянки, органическими нитратами при застойной сердечной недостаточности не выявлено новых или непредсказуемых побочных явлений.

Прием препарата Бритомар не влияет на связывание с белками глибенкламида или варфарина, не изменяет также антикоагулянтных свойств фенпрокумона, не влияет на фармакокинетические характеристики дигоксина или карведилола. При совместном применении торасемида со спиронолактоном снижается почечный клиренс последнего, однако не требует корректировки доз препаратов.

При совместном применении с высокими дозами салицилатов токсическое действие салицилатов увеличивается. НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) при совместном применении с препаратом и другими мочегонными средствами, действующими в петле Генле, могут нарушать функции почек.

При совместном применении с индометацином частично подавляется мочегонное действие торасемида (только при ограниченном поступлении натрия в организм – 50 мЭк/сут), в условиях нормального поступления натрия (150 мЭк/сут) подобные явления не наблюдались.

Циметидин, спиронолактон не изменяют эффективность торасемида.

Дигоксин может увеличивать AUC (площадь под кривой «концентрация-время») торасемида на 50%, однако корректировка дозы не требуется.

Совместную терапию с холестирамином рекомендуется проводить в разные промежутки времени в связи с возможным понижением абсорбции торасемида.

Совместное применение пробенецида снижает секрецию торасемида в проксимальных канальцах и его мочегонную активность.

Мочегонные средства снижают почечный клиренс лития, повышая его токсическое действие, и могут повышать ототоксическое действие аминогликозидов и этокриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Исследования данных взаимодействий с препаратом Бритомар не проводили.

Особенности применения.

Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию.

При длительном применении торасемида требуется регулярный контроль электролитного баланса, уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

В особом наблюдении нуждаются пациенты с тенденцией к развитию гиперурикемии и подагры.

Пациентам, больным явным или латентным сахарным диабетом, необходимо контролировать метаболизм углеводов.

Препарат Бритомар следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающимися циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением препарата Бритомар (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы следует проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического алкалоза препарат следует назначать с антагонистами альдостерона или калийсберегающими препаратами.

После приема торасемида наблюдались явления ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые носили обратимый характер, но прямой связи с применением препарата не установлено.

При назначении мочегонных средств необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, дряблости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении. , артериальной гипотензии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пожилых пациентов.

У пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, гиповолемией, экстраренальной азотемией возможны изменения лабораторных показателей: гипернатриемия, гипонатриемия, гиперхлоремия, гипохлоремия, гиперкалиемия, гипокалиемия, нарушение кислотно-щелочного баланса, повышение уровня азота мочевины крови. Таким пациентам необходимо прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов восстановить терапию препаратом Бритомар, начиная с более низких доз.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно при приеме препаратов наперстянки, гипокалиемия, которая может возникать при приеме мочегонных средств, может повысить риск развития аритмии. Риск возникновения гипокалиемии выше у пациентов с циррозом печени, у пациентов, проходящих интенсивный диурез, у пациентов, получающих недостаточное количество электролитов, принимающих кортикостероиды и адренокортикотропный гормон.

При назначении препарата следует проводить регулярный лабораторный контроль показателей содержания калия и других электролитов в сыворотке крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинические данные о влиянии препарата Бритомар в период беременности на организм и его экскреции в грудное молоко отсутствуют. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат следует применять только тогда, когда ожидаемая польза матери превышает возможный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может изменять скорость реакции человека, снижая его при управлении автотранспортом или другими механизмами, особенно при одновременном применении с алкоголем. Поэтому следует избегать управления автотранспортом или опасными механизмами при лечении препаратом.

Способ применения и дозы.

Таблетки следует принимать, не разжевывая и не измельчая, независимо от еды и от времени суток, запивая небольшим количеством жидкости.

Застойная сердечная недостаточность.

Общая начальная дозировка составляет 10-20 мг 1 раз в сутки.

При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу следует увеличить вдвое (20-40 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.

Хроническая почечная недостаточность.

Общая начальная дозировка составляет 20 мг 1 раз в сутки.

При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу следует увеличить вдвое (40 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.

Цирроз печени.

Общая начальная доза составляет 5-10 мг 1 раз в сутки при совместном применении с препаратами-антагонистами альдостерона или с калийсберегающими диуретиками. При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу следует увеличить вдвое (10-20 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.

Данных относительно однократного приема доз более 40 мг в сутки нет.

Эссенциальная гипертензия.

Общая начальная дозировка составляет 5 мг 1 раз в сутки.

Если такой режим дозировки не обеспечивает необходимого снижения АД через 4-6 недель, дозировку необходимо увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

При необходимости следует применять комплексную терапию с другими гипотензивными средствами.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальном подборе доз.

Пациенты с почечной недостаточностью могут потребовать увеличения дозировки для достижения требуемого мочегонного эффекта в связи с пониженным клиренсом торасемида.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени следует учитывать, что повышенный ренальный клиренс торасемида может сопровождаться пониженным выведением ионов натрия.

Дети.

Клинические данные по эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать пациентам этой возрастной категории.

Передозировка.

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Бритомар отмечено не было. В случае передозировки может наблюдаться усиление побочных реакций (обезвоживание, гиповолемия, артериальная гипотензия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз, гемоконцентрация, нарушения со стороны пищеварительного тракта, возможны сонливость, потеря сознания, сердечно-сосудистая недостаточность). При передозировке должна быть проведена терапия, направленная на поддержание водно-электролитного баланса.

Гемодиализ не ускоряет выведение препарата.

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/ 10000, <1/1000), очень редко (1/10000), включая отдельные сообщения.

Метаболические и алиментарные нарушения.

Нечасто: гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, полидипсия.

Неизвестно: усиление метаболического алкалоза, триглицеридемия, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головные боли, сонливость.

Нечасто: судороги нижних конечностей (особенно в начале лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: экстрасистолия, учащенное сердцебиение, тахикардия, краснота лица.

Кардиальная и церебральная ишемия, стенокардия, острый инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы.

Часто: диарея.

Нечасто: боли в животе, метеоризм.

Неизвестно потеря аппетита, запор, панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Часто: увеличение частоты мочеотделения, полиурия, никтурия.

Нечасто: неотложные позывы к мочеиспусканию.

Неизвестно повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови; при позывах к мочеиспусканию (например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное образование мочи может привести к ее задержке и чрезмерному растяжению мочевого пузыря.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Неизвестно повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Неизвестно: кожные реакции (зуд, экзантема, фотосенсибилизация).

Общие нарушения и изменения в месте ввода.

Нечасто: астения, жажда, слабость, утомляемость, повышенная активность, нервозность.

Неизвестно: спутанность сознания, парестезия конечностей, нарушения зрения, шум в ушах, потеря слуха.

Изменения лабораторных характеристик.

Нечасто: повышение уровня тромбоцитов.

Неизвестно: тромбоцитопения, лейкопения.

Другие побочные реакции могут проявляться в виде тошноты, рвоты, гипергликемии, гиперурикемии, гипокалиемии, гиповолемии, артериальной гипотензии, импотенции, тромбозов шунта, кожных реакций, синкопе.

Срок годности.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 º С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 15 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Феррер Интернациональ, С.А., Испания / Ferrer Internacional, SA, Spain.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Джоан Бускалла, 1-9, Сант-Кугат-дель-Валлес, 08173 Барселона, Испания/Joan Buscalla, 1-9, Сан-Кугат-дель-Валес, 08173 Барселона, Испания.