Инструкция Бримонал 0,2% капли глазные раствор 0,2 % флакон-капельница 10 мл

действующее вещество: 1 мл раствора содержит бримонидина тартрата 2 мг;

1 мл содержит 23 капли;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота винная, натрия тартрат, гипромеллоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка вязкий раствор зеленовато-желтого цвета без видимых механических частиц.

Противоглаукомные и миотические средства.

Код АТХ S01E A05.

Фармакодинамика

Бримонидин является агонистом альфа-2-адренергических рецепторов, который в тысячи раз более селективен для альфа-2- адренорецепторов, чем для альфа-1-адренорецепторов.

Такая селективность является причиной отсутствия мидриаза и сужения микрососудов, связанных с ксенотрансплантатами сетчатки человека.

Местное применение бримонидина тартрата у человека снижает внутриглазное давление с минимальным влиянием на показатели сердечно-сосудистой и легочной деятельности.

Бримонидина тартрат 0,2% характеризуется быстрым началом действия, пиковый гипотонический эффект в отношении глаз достигается в течение 2 часов после применения. В рамках исследований бримонидина тартрат 0,2% снижал внутриглазное давление в среднем на 4-6 мм рт.ст.

Результаты исследований на животных и человеке свидетельствуют о том, что бримонидина тартрат имеет двойной механизм действия. Считается, что бримонидина тартрат 0,2% снижает ВГД вследствие уменьшения продукции водянистой влаги и повышения увеосклерального оттока.

Фармакокинетика

После глазного применения 0,2% бримонидина тартрата дважды в день в течение 10 дней его плазменные концентрации были низкими (средняя Смакс составляла 0,06 нг/мл). Повторные закапывания (2 раза в день в течение 10 дней) приводили к его незначительному накоплению в крови. Площадь под кривой плазменной концентрации во времени через 12 часов составляла в равновесном состоянии (AUC 0-12ч) 0,31 нг/ч/мл по сравнению с 0,23 нг/ч/мл после первой дозы. Средний период полувыведения из системного кровообращения у человека после местного применения составлял примерно 3 часа. Степень связывания бримонидина с белками плазмы после местного применения у человека составляет примерно 29%.

В тканях глаза бримонидин обратимо связывается с меланином in vitro и in vivo. После двух недель применения в глаз концентрации бримонидина в радужной оболочке и собственной сосудистой оболочке глаза были в 3-17 раз выше, чем после однократной дозы. В случае отсутствия меланина накопления не наблюдается.

Значение связывания с меланином не выяснено. Однако биомикроскопическое исследование пациентов, получавших бримонидина тартрат 0,2% до 1 года, не показало наличия каких-либо существенных побочных реакций в отношении глаз. У обезьян, получавших дозы, примерно в 4 раза превышали рекомендуемую дозу бримонидина тартрата, не было выявлено значительной глазной токсичности.

У человека бримонидин хорошо всасывается и быстро выводится после перорального приема. Существенная часть дозы (примерно 75 %) выводится с мочой в виде метаболитов за 5 дней. Результаты исследований in vitro, которые проводились с использованием животной и человеческой печени, свидетельствуют о том, что его метаболизм обусловлен преимущественно альдегидоксидазой и цитохромом Р450. Считается, что системное выведение в основном обусловлено печеночным метаболизмом. Экскреция с мочой является главным путем выведения бримонидина и его метаболитов.

Пациенты пожилого возраста:

Смакс, AUC и период полувыведения бримонидина после применения однократной дозы пациентам пожилого возраста от 65 лет были такими же, как у взрослых молодого возраста, что свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию и выведение лекарственного средства.

Открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВГД).

Монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных бета-блокаторов.

В составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда монотерапия не дает желаемого результата.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.

Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например трициклические и тетрациклические антидепрессанты, миансерин).

Детский возраст (до 18 лет).

Период кормления грудью.

Противопоказано одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например трициклические и тетрациклические антидепрессанты, миансерин).

Хотя специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не исследовалось, следует учитывать возможность аддитивного или усиливающего влияния препарата на действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (алкоголя, барбитуратов, опиатов, седативных средств и анестетиков).

Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют.

Однако следует с осторожностью назначать препарат пациентам, которые применяют лекарственные средства, которые могут повлиять на метаболизм и увеличивают концентрацию аминов в плазме крови (например хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

У некоторых пациентов после применения бримонидина тартрата наблюдалось клинически незначительное снижение артериального давления, поэтому следует с осторожностью одновременно применять бримонидин, гипотензивные средства и сердечные гликозиды.

Рекомендовано наблюдение в начале лечения (или при увеличении дозы препарата) во время комбинированной терапии с системными средствами (независимо от их фармацевтической формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например агонистами или антагонистами адренергических рецепторов изопреналином, празозином).

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой, неустойчивой и неконтролируемой формой сердечно-сосудистых заболеваний.

Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

У некоторых пациентов, получавших бримонидина тартрат 0,2%, наблюдались аллергические реакции со стороны глаз. При возникновении аллергической реакции применение препарата Бримонал 0,2% следует прекратить.

Следует с осторожностью применять Бримонал 0,2% пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения и коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией и облитерирующим тромбангиитом.

Влияние средства Бримонал 0,2% на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не исследовалось, поэтому следует быть осторожным при применении средства для пациентов с соответствующими заболеваниями.

Бримонал 0,2% содержит консервант - бензалкония хлорид, который всасывается мягкими контактными линзами. При пользовании мягкими (гидрофильными) контактными линзами не следует применять их в течение 15 минут после применения средства Бримонал 0,2%. Если используется более чем одно офтальмологическое средство наружно, интервал времени между применениями различных лекарственных средств должен быть 5-15 минут.

Исследования по безопасности применения бримонидина тартрата беременным женщинам не проводились, поэтому Бримонал 0,2% не применять в период беременности.

Неизвестно, проникает ли бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Бримонидин может вызывать головокружение, сонливость, нарушение зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. К такой деятельности можно приступать не ранее чем через 15 мин после применения капель, пока не прояснится зрение.

Препарат назначать взрослым.

Рекомендуется закапывать одну каплю препарата Бримонал 0,2% в пораженный глаз дважды в сутки с интервалом 12 часов.

Коррекция дозы для людей пожилого возраста не требуется.

Как и при применении любых глазных капель, рекомендуется нажать в течение одной минуты на участок слезного мешка во внутреннем уголке глаза для снижения системной абсорбции. Это следует сделать сразу после закапывания каждой капли. Если назначено более одного вида глазных капель, их следует закапывать с интервалом 5-15 мин.

Дети

Эффективность и безопасность применения бримонидина детям не исследованы.

Передозировка при офтальмологическом применении.

У взрослых случаев местной передозировки препарата не отмечалось.

Системная передозировка при случайном пероральном применении препарата.

Известно о 2 случаях возникновения побочных эффектов после случайного перорального применения 9˗10 капель бримонидина взрослым пациентам. У них наблюдалось значительное снижение артериального давления, у одного из пациентов примерно через 8 часов после приема препарата отмечалось повышение артериального давления. В течение 24 часов состояние обоих пациентов полностью нормализовалось. Еще у одного пациента, который принял перорально неизвестное количество препарата, не отмечалось никаких побочных эффектов. Известны случаи возникновения серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. У них наблюдались следующие симптомы: угнетение ЦНС, недолговременная кома или потеря сознания, артериальная гипотония, брадикардия, гипотермия и апноэ, что требовало проведения интенсивной терапии с интубацией. В течение 6-24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось.

При пероральной передозировке других альфа-2-агонистов сообщалось о случаях появления таких симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение функции дыхания и судороги.

Лечение симптоматическое.

Дети:

Побочные реакции после случайного проглатывания бримонидина у детей также были зарегистрированы. Они включали угнетение ЦНС, временную кому, нарушение сознания, летаргию, сонливость, артериальную гипотензию, брадикардию, гипотермию, бледность, угнетение дыхания, апноэ, что требовали интенсивной терапии, интубации соответственно.

Симптомы полностью исчезли в течение 6˗24 часов у всех субъектов.

В каждой группе нежелательные явления определены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена следующим образом: очень частые (1/10); частые (< 1/10); нечастые (< 1/100); редкие (< 1/1000); очень редкие (< 1/10000); неизвестно (частота не может быть оценена из имеющихся данных):

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечастые: ощущение сердцебиения, аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия).

Нарушения со стороны нервной системы.

Очень частые: головная боль, сонливость.

Частые: головокружение, нарушение вкуса.

Очень редкие: обморок.

Нарушения со стороны органов зрения.

Очень частые: раздражение глаз (гиперемия глаза, ощущение жжения и покалывания, ощущение инородного тела, фолликулы конъюнктивы, зуд в глазах), затуманенное зрение, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, аллергические реакции глаз и фолликулярный конъюнктивит.

Частые: местное раздражение (гиперемия века, отек века, блефарит, боль глаз и слезотечение, выделения из конъюнктивы, отек конъюнктивы), светобоязнь, эрозия, сухость глаз, побледнение конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит.

Очень редкие: ирит (передний увеит), миоз.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной полости, средостения.

Частые: симптомы верхних дыхательных путей.

Нечастые: сухость в носу

Редкие: одышка.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень частые: сухость во рту.

Частые: желудочно-кишечные симптомы.

Сосудистые расстройства.

Очень частые: артериальная гипертензия, гипотензия.

Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом применения

Очень частые: усталость.

Частые: астения.

Нарушения со стороны иммунной системы.

Нечастые: системные аллергические реакции.

Нарушения со стороны психики.

Нечастые: депрессия

Очень редкие: бессонница.

Во время пострегистрационного применения бримонидина в клинической практике были зарегистрированы следующие побочные реакции (частота случаев неизвестна, потому что они были зарегистрированы спонтанно в популяции неизвестного количества).

Нарушения со стороны органов зрения:

иридоциклит (передний увеит), зуд век.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

кожные реакции, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и вазодилятацию.

2 года.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. После первого вскрытия хранить не более 28 суток.

По 5 мл или 10 мл в пластиковом флаконе-капельнице, закрытом колпачком с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту.

ООО «УНИМЕД ФАРМА»/«UNIMED PHARMA Ltd».

Адрес

ул. Ориешкова 11, 821 05, Братислава, Словацкая Республика/

Orieskova 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.