Инструкция Блогир-3 таблетки 5 мг №10

Блогир-3 таблетки 5 мг №10

Состав

Действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка содержит 5 мг дезлоратадина;

Вспомогательные вещества: калия полакрилин; лимонная кислота, моногидрат; железа оксид красный (Е 172); магния стеарат; ароматизатор жидкий со вкусом тутти-фрутти; натрия кроскармелоза; аспартом (Е 951); целлюлоза микрокристаллическая; маннит (Е 421).

Лекарственная форма

Таблетки диспергируются в полости рта.

Основные физико-химические свойства: плоские круглые таблетки коричнево-розового цвета с вкраплениями, со скошенными краями и тиснением «5» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования.

Код ATX R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дезлоратадин – это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального использования дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось подавлением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, где дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались. В клинически-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в день (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинение интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при риноконъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, ограничивающих симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно упрощать симптомы при других формах крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов сравнимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше примерно 7 часов, терминальный период полувыведения составлял примерно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Деление.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Биотрансформация.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственный препарат не ингибирует CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Вывод.

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Показания

Устранение симптомов, связанных с:

аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»);
крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дезлоратадину или другим компонентам препарата, или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

В клинико-фармакологических исследованиях при применении препарата вместе с алкоголем не отмечалось усиление негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении алкоголя в период лечения.

Особенности по применению

У больных с почечной недостаточностью высокой степени прием дезлоратадина следует осуществлять под контролем врача. Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат. Больным с фенилкетонурией не следует принимать этот препарат из-за содержания аспартама. Препарат содержит менее 1 ммоль соединений натрия, т.е. практически свободен от натрия.

Дезлоратадин необходимо с осторожностью назначать больным, имеющим приступы судорог в анамнезе. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином (см. раздел «Побочные реакции»). Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином больных, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Применение в период беременности или кормления грудью

Дезлоратадин не показал тератогенности в исследованиях на животных. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, поэтому применение дезлоратадина во время беременности не рекомендуется.

Кормление грудью

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата кормящим грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не выявлено. Однако пациентам следует проинформировать, что очень редко некоторые люди испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Взрослым и подросткам (в возрасте от 12 лет) применять по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от еды, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермитирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей. Не следует запивать водой или другой жидкостью. Таблетку следует принимать сразу после вскрытия блистера.

Терапию интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина у подростков от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения дезлоратадина детям младше 12 лет не установлена.

Передозировка

При передозировке следует применять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, при которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (в 9 раз превышали рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не удаляется путём гемодиализа, возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях применение препарата по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях у пациентов, получавших дозу 5 мг/сут, сообщалось на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще по сравнению с плацебо сообщалось о таких побочных реакциях, как утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенной побочной реакцией была головная боль, она наблюдалась у 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9% пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с использованием дезлоратадина (который может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждении).

В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Другие побочные реакции, возникающие при применении препарата, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, классифицированы по системам органов и частоте их проявления: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 - <1/10); нечасто (≥1/1000 – <1/100); редко (≥1/10000 – <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не подлежит оценке ввиду ограниченности имеющихся данных).

Со стороны психики

Очень редко: галлюцинации.

Частота неизвестна: аномальное поведение, агрессия, угнетенное настроение.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Очень редко: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко: тахикардия, учащенное сердцебиение.

Частота неизвестна: удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость во рту.

Очень редко: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: повышение уровня ферментов печени, повышение билирубина, гепатит.

Частота неизвестна: желтуха.

Со стороны органов зрения

Частота неизвестна: сухость глаз.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Очень редко: миалгия

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Частота неизвестна: фоточувствительность

Общие нарушения

Часто: повышенная утомляемость.

Очень редко: реакции повышенной чувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница).

Частота неизвестна: астения.

Результаты исследований

Частота неизвестна: увеличение массы тела.

Со стороны метаболизма и питания

Частота неизвестна: повышение аппетита.

Сообщалось об увеличении частоты приступов судорог у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет после применения дезлоратадина. Среди детей 0-4 лет увеличение составило 37,5 на 100000 пациенто-лет, тогда как для пациентов в возрасте 5-19 лет этот показатель составлял 11,3 на 100000 пациенто-лет (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 1 или по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Белупо, лекарства и косметика, д.д.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Ул. Даница 5, 48000 Копривница, Хорватия.