Инструкция Биманокс капли глазные 2мг/мл 5мл №1

Состав

действующее вещество: бримонидина тартрат;

1 мл раствора содержит бримонидина тартрата 2 мг, что соответствует 1,32 мг бримонидина;

другие составляющие: бензалкония хлорид 50 % раствор, спирт поливиниловый 40-88, натрия цитрат дигидрат, кислота лимонная моногидрат, натрия хлорид, натрия гидроксид/кислота хлористоводородная, вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, желтовато-зеленая жидкость, практически свободная от посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные и миотические средства. Код ATX S01E A05.

Фармакодинамика

Бримонидин – это агонист адренергического альфа-2-рецептора, который в 1000 раз более селективен к альфа-2-адренорецептору, чем к альфа-1-адренорецептору.

Такая селективность приводит к отсутствию расширения зрачков и вазоконстрикции в микрососудах, связанных с ксенофагами сетчатки человека.

Местное применение бримонидина тартрата снижает внутриглазное давление (ВОТ) у людей и оказывает минимальное влияние на сердечно-сосудистую или легочную функцию.

Биманокс ® характеризуется быстрым началом действия, достигает пика глазного гипотензивного эффекта через 2 ч после применения, снижая ВГД в среднем на 4-6 мм рт.ст.

Считается, что Биманокс может снижать ВГД путем уменьшения формирования водянистой влаги и увеличивая увеосклеральный отток.

Исследования показывают, что Биманокс® эффективен в комбинации с бета-блокаторами для местного применения и оказывает клинически значимый аддитивный эффект в комбинации с травопростом и латанопростом.

Фармакокинетика

После офтальмологического применения 0,2% раствора 2 раза в сутки в течение 10 дней концентрации в плазме крови были низкие (среднее значение Cmax составляло 0,06 нг/мл). Отмечалось незначительное накопление в крови после многократных (2 раза в сутки в течение 10 дней) инстилляций. Площадь под кривой «концентрация в плазме времени» (AUC) за 12 часов в стабильном состоянии (AUC 0-12h) составляла 0,31 нг·ч/мл по сравнению с 0,23 нг·ч/мл после первой дозы. Средний очевидный период полувыведения в системном кровообращении составлял около 3 часов после местного применения.

Связывание белков плазмы бримонидина после местного применения у людей составляет около 29%.

Бримонидин связывается с меланином в тканях глаза in vitro и in vivo обратно. Через две недели инстилляции в глаз концентрации бримонидина в радужной оболочке, реснитчатом теле и сосудистой оболочке и сетчатке были в 3-17 раз больше, чем после однократной дозы. Накопление не происходит при отсутствии меланина.

Значимость связывания меланина у людей исследована недостаточно. Однако не отмечалось никаких значительных побочных реакций в глазу.

Показания

Открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВОТ). Монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных бета-адренорецепторов. В составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда монотерапия не дает желаемого результата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бримонидину тартрату и другим компонентам препарата. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст. Пациентам, получающим терапию ингибиторами моноаминооксидазы (MAO), и пациентам, принимающим антидепрессанты, влияющие на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лекарственное средство Биманокс противопоказано применению пациентов, получающих терапию ингибиторами MAO, и пациентам, которые принимают антидепрессанты, влияющие на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин). Хотя отдельные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили для препарата Биманокс, следует учесть вероятность аддитивного или потенциального эффекта депрессантов ЦНС (алкогольные напитки, барбитураты, опиаты, седативные или обезболивающие средства).

Данные с уровня циркулирующих катехоламинов после введения Биманокса не доступны. Однако рекомендуется с осторожностью применять лекарство пациентам, принимающим препараты, которые могут повлиять на метаболизм и поглощение циркулирующих аминов, например хлорпромазина, метилфенидата, резерпина.

После применения препарата у некоторых пациентов отмечалось клинически незначительное снижение АД. Следует соблюдать осторожность при применении гипотензивных лекарственных средств и/или сердечных гликозидов в комбинации с Биманоксом.

Рекомендуется с осторожностью приступать к применению (или изменять дозу) сопутствующих системных препаратов (независимо от лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с альфа-адренергическими агонистами, то есть агонистами или антагонистами адренергического рецептора (например, изопреналин, празозин).

При использовании более одного местного офтальмологического средства препараты применяют с интервалом 5 минут.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми болезнями. У некоторых пациентов, получавших Биманокс, наблюдались аллергические реакции со стороны глаз. В случае аллергических реакций лечение Биманокс следует прекратить.

Препарат Биманокс следует с осторожностью применять пациентам с депрессией, церебральной или коронарной недостаточностью, феноменом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбоангиитом. Необходимо контролировать состояние больных при указанных выше состояниях, при ухудшении состояния больного необходимо отменить применение лекарственного средства.

Биманокс не был исследован у пациентов с нарушениями печеночной или почечной функции, поэтому следует с осторожностью проводить лечение таких пациентов.

Консервант в составе лекарственного средства Биманокс - бензалкония хлорид - может вызвать раздражение глаз.

Необходимо предупредить пациентов, что в случае хирургической операции на глазах или развитии интеркуррентного состояния (например, травма или инфекция) они должны немедленно обратиться к врачу о возможности дальнейшего применения флакона-капельницы для многократного использования.

Пациентам, которые носят мягкие контактные линзы, перед инстилляцией Биманокса необходимо их снять. Контактные линзы можно снова надеть через 15 минут. Лекарственное средство может изменять цвет мягких контактных линз.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Применение препарата Биманокс может сопровождаться нарушением зрения, поэтому пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами до восстановления остроты зрения. Прием препарата может сопровождаться эпизодами слабости и/или сонливости у некоторых больных. Если работа пациента связана с потенциально опасными видами деятельности, его необходимо заранее предупредить о возможном понижении внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

Контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились. В период беременности и кормления грудью Биманокс следует применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Применяют местно. Закапывают 1 каплю Биманокса в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки с интервалом примерно 12 часов. Корректировка дозы при применении у пожилых людей не требуется. Биманокс можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения ВГД. Если пациент одновременно применяет другие глазные капли, следует соблюдать интервал как минимум 5 минут между закапываниями. Как и при применении других глазных капель, для уменьшения вероятной системной абсорбции рекомендуется сжать слезный мешок в медиальном углу глаза (окклюзия слезного канальца) в течение 1 минуты.

Дети

Безопасность и эффективность применения бримонидина у детей не исследованы.

Передозировка

Передозировка при офтальмологическом применении.

Сообщений о случаях передозировки нет.

Системная передозировка при случайном пероральном применении препарата.

Зафиксировано единственное побочное действие – гипотензию, сопровождавшуюся рикошетной гипертензией.

Доступна ограниченная информация о побочных эффектах после случайного перорального применения бримонидина взрослыми пациентами. Единственной побочной реакцией является артериальная гипотензия. Приблизительно через 8 часов после приема препарата отмечалось повышение артериального давления.

Известны случаи серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. У них наблюдались следующие симптомы: угнетение ЦНС, непродолжительная кома или потеря сознания, артериальная гипотония, брадикардия, гипотермия и апноэ, что требовало проведения интенсивной терапии с интубацией. В течение 6-24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось.

При пероральной передозировке других альфа-2-агонистов сообщали о случаях появления следующих симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение функции дыхания и судороги.

Лечение передозировки включает проведение поддерживающей и симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей.

Побочные реакции

Частота побочных эффектов, выявленных в процессе исследований, оценивалась следующим образом: очень часто (>10%); часто (>1% и <10%); нечасто (>0,1% и <1%); редко (>0,01% и <0,1%); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

В процессе клинических исследований препарата Биманокс выявлены нижеупомянутые побочные эффекты.

Со стороны органов зрения: очень часто – аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы глаз, зуд слизистой глаз и кожи век; часто – ощущение жжения, фолликулез конъюнктивы глаз и фолликулярный конъюнктивит, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в том числе кератоконъюнктивит), блефарит, блефароконъюнктивит, нарушение четкости зрительного восприятия, катаракта, отек конъюнктивит у конъюнктива, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, слизистое выделение из глаз, сухость и раздражение слизистой глаз, боль, отек век, покраснение век, ощущение чужеродного тела в глазах, кератит, поражение век, фоточувствительность, поверхностное , выпадение поля зрения, функциональное впечатление стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения; нечасто – эрозия роговицы, ячмень.

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, сонливость, бессонница, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение АД; нечасто – снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: часто – бронхит, кашель, одышка; нечасто – сухость слизистой носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – желудочно-кишечные расстройства, диспепсия, сухость слизистой полости рта, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто – сыпь.

Инфекции и инвазии: часто – инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в том числе инфекционный, фарингит, гриппоподобный синдром.

Лабораторные показатели: часто – гиперхолестеринемия.

Другие: часто – астения, утомляемость; нечасто – изменение вкусовых ощущений.

У детей отмечено: апноэ, брадикардия, кома, снижение АД, гипотермия, мышечная гипотония, мышечная гипотония, апатия, бледность, угнетение дыхания и сонливость.

Дополнительно в постмаркетинговой практике применения препарата были получены данные о нижеперечисленных побочных реакциях.

Со стороны органов зрения: частота неизвестна – ирит, кератоконъюнктивит, миоз, иридоциклит (передний увеит), нарушение четкости зрительного восприятия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – гиперчувствительность.

Со стороны ЦНС: частота неизвестна – депрессия, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – брадикардия, тахикардия, синкопе.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – тошнота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: частота неизвестна – местные кожные реакции (эритема, зуд век, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век).

Общие расстройства: частота неизвестна – утомляемость, головокружение.

Срок годности

2 года.

Срок хранения препарата после первого раскрытия флакона-капельницы составляет 28 суток.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить не более 28 дней после первого вскрытия упаковки.

Упаковка

По 5 мл во флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ядран-Галенский лабораторий д.д.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Свольно 20, 51000 Риека, Хорватия