Беталок ЗОК таблетки покрытые пленочной оболочкой с замедленным высвобождением 50 мг флакон №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Беталок Зок

(Betaloc® Zok)

Состав:

действующее вещество: метопролола сукцинат;

1 таблетка содержит: 23,75 мг или 47,5 мг, или 95 мг сукцината метопролола, что соответствует 25 мг, или 50 мг, или 100 мг метопролола тартрата;

другие составляющие: этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат, титана диоксид (E 171).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с замедленным высвобождением.

Основные физико-химические свойства:

25 мг: белая или почти белая, овальная, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой таблетка, с риской на обеих сторонах и гравировкой на одной стороне;

50 мг: белая или почти белая, круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой таблетка, с риской на одной стороне и гравировкой на другой стороне;

100 мг: белая или почти белая, круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой таблетка, с риской на одной стороне и гравировкой на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТХ С07А В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метопролол – селективный блокатор бета1-адренорецепторов. Метопролол влияет на бета1-рецепторы сердца в более низких дозах, чем требуется для воздействия на бета2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. Селективность Беталок Зок дозозависима, поскольку максимальная концентрация в плазме крови при применении лекарственной формы с замедленным высвобождением значительно ниже, чем при приеме такой же дозы в форме обычной таблетки. Более высокая степень бета1-селективности достигается благодаря дозировке в лекарственной форме ЗОК.

Метопролол не оказывает бета-стимулирующего эффекта и оказывает незначительный мембраностимулирующий эффект. Блокаторы бета-рецепторов оказывают отрицательный инотропный и хронотропный эффект.

Лечение метопрололом уменьшает действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке и приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, сердечного выброса, а также снижает повышенное АД. В стрессовых ситуациях, сопровождающихся повышенным высвобождением адреналина из надпочечников, метопролол не препятствует нормальному физиологическому расширению сосудов. В терапевтических дозах метопролол оказывает меньшее влияние на мышцы бронхов, чем неселективные бета-блокаторы. Это свойство обеспечивает условия для лечения пациентов с бронхиальной астмой или другими выраженными обструктивными заболеваниями легких метопрололом в сочетании со стимуляторами бета2-рецепторов. Метопролол в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, чем неселективные блокаторы бета, следовательно, он может быть также назначен пациентам с сахарным диабетом. Метопролол меньше влияет на сердечно-сосудистую реакцию в условиях гипогликемии, например тахикардию, и возврат уровня сахара в крови к нормальным значениям происходит быстрее, чем при применении неселективных блокаторов бета-рецепторов.

При артериальной гипертензии Беталок Зок существенно снижает АД в течение более 24 часов, как в положении лежа, так и в положении стоя, а также во время физической нагрузки. В начале лечения метопрололом наблюдается повышение периферических сосудов. Однако при длительном лечении снижение АД может происходить путем уменьшения общего периферического сопротивления сосудов на фоне неизмененного сердечного выброса.

В 4-недельном исследовании с участием 144 пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с эссенциальной артериальной гипертензией Беталок Зок в дозах 1 и 2 мг/кг снижал скорректированное относительно плацебо систолическое артериальное давление на 4-6 мм рт. Диастолическое артериальное давление показало откорректированное относительно плацебо снижение показателей на 5 мм рт.ст. при применении более высоких доз, а также дозозависимое снижение показателей давления при применении препарата в дозах 0,2, 1 и 2 мг/кг. Достойны внимания различия между возрастом, показателями шкалы Таннера (шкала физического развития подростков) или расой не обнаружены.

Метопролол снижает риск сердечно-сосудистых летальных исходов у мужчин с умеренной/тяжелой артериальной гипертензией. Нарушения со стороны электролитного баланса не наблюдались.

Эффект при хронической сердечной недостаточности: в исследовании MERIT-HF (исследовании выживаемости, в котором принимал участие 3991 пациент с хронической сердечной недостаточностью (класс II-IV NYHA) и пониженной фракцией выброса (≤ 40)), Беталок Зок показал повышение показателей выживаемости количества случаев госпитализации При продолжительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классам Нью-Йоркской Ассоциации сердца и шкале общей оценки лечения).

Кроме того, было показано, что лечение препаратом Беталок Зок увеличивает фракцию выброса и уменьшает конечный систолический и конечный диастолический объем левого желудочка.

При тахиаритмии эффект повышенной симпатолитической активности блокируется, и это приводит к более низкой частоте сердечных сокращений, прежде всего, за счет снижения автоматической функции в клетках водителя ритма, а также за счет удлиненного времени суправентрикулярной проводимости. Метопролол снижает риск повторного инфаркта и летального исхода, особенно внезапного после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика.

Таблетка Беталок Зок с замедленным высвобождением состоит из микрокапсул, содержащих гранулы сукцината метопролола, и каждая капсула является отдельной единицей содержимого. Каждая капсула покрыта полимерной мембраной, контролирующей скорость высвобождения препарата. Таблетка быстро разрушается при контакте с жидкостью и после этого капсулы распределяются по значительной поверхности пищеварительного тракта. Высвобождение не зависит от рН окружающей жидкости и продолжается почти постоянной скоростью в течение 20 часов. Эта форма дозирования обеспечивает равномерную концентрацию метопролола сукцината в плазме крови и продолжительность действия в течение 24 часов.

Беталок Зок полностью всасывается после приема внутрь, и вещество абсорбируется вдоль всего пищеварительного тракта, а также в толстой кишке. Биодоступность препарата Беталок Зок составляет 30-40%. Метопролол метаболизируется в печени, предпочтительно CYP2D6. Были определены три основных метаболита, хотя ни один из них не имеет клинически значимого бета-блокирующего эффекта. Приблизительно 5% метопролола выводится в неизмененном виде через почки, остальная доза выводится в виде метаболитов.

Фармакокинетика метопролола у детей и подростков (6-17 лет) напоминает фармакокинетику у взрослых. Клиренс при приеме внутрь метопролола (CL/F) увеличивается с линейной зависимостью относительно массы тела.

Клинические свойства.

Показания.

· артериальная гипертензия.

· стенокардия.

· стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка.

· предупреждение сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

· сердечные аритмии, включая суправентрикулярную тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистол.

· функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением.

· Профилактика мигрени.

Противопоказания.

Кардиогенный шок. Синдром слабости синусового узла. Атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степени. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия); длительная или периодическая инотропная терапия, направленная на стимулирование бета-рецепторов. Симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия. Нелеченая феохромоцитома.

Метаболический ацидоз.

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений < 45 уд/мин., PQ интервале > 0,24 c, систолическом артериальном давлении < 100 мм рт.ст., сердечной блокаде I степени, или/и тяжести сердечной недостаточности. В случае наличия симптомов сердечной недостаточности состояние пациентов с повторяющимися показателями АД ниже 100 мм рт.ст. в положении лежа перед началом лечения необходимо повторно оценить. Серьезное заболевание периферических сосудов с опасностью гангрены. Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-блокаторам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может потребоваться уменьшить дозы Беталок Зок.

Следует избегать одновременного приема препарата Беталок Зок с последующими лекарственными средствами.

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.

Пропафенон: у четырех пациентов, получавших лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2-5 раз, а у двух пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие было подтверждено у восьми здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, ингибирует метаболизм метапролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации, вероятно, непредсказуем, поскольку пропафенон также обладает бета-блокирующими свойствами.

Верапамил: в комбинации с бета-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и пиндолола) верапамил может вызвать развитие брадикардии и снижение АД. Верапамил и блокаторы бета оказывают аддитивное ингибиторное действие на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусного узла.

Одновременное применение препарата Беталок Зок со следующими препаратами может потребовать корректировки доз.

Амиодарон: сообщение о клинических случаях подтверждает то, что у пациентов, принимающих амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия при одновременном применении препарата с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (около 50 суток), это означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены препарата.

Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и бета-блокаторы обладают аддитивным негативным инотропным действием, что может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении атриовентрикулярной проводимости. Такое взаимодействие лучше всего описано для дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные/противоревматические препараты (НПВП): показано, что НПВП противодействуют антигипертензивному действию бета-блокаторов. Главным образом изучали индометацин. Вероятно, это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование отрицательного взаимодействия было проведено с диклофенаком.

Гликозиды наперстянки: одновременный прием гликозидов наперстянки и блокаторов бета-рецепторов может увеличивать время артриовентрикулярной проводимости и вызвать брадикардию.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола к альфа-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются.

Дилтиазем: дилтиазем и блокаторы β-рецепторов оказывают аддитивное ингибирующее действие на антриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При лечении дилтиаземом наблюдалась (сообщение о случаях) выраженная брадикардия.

Эпинефрин: после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, применявшим неселективные блокаторы бета-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (приблизительно

10 сообщений). Кроме того, было сделано предположение, что находящийся в анестетиках местного действия эпинефрин может спровоцировать развитие этих реакций в случае внутрисосудистого введения препарата. Риск, вероятно, меньше в случае применения с кардиоселективными блокаторами бета-рецепторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в целом противодействует повышению АД фенилпропаноламином. Однако блокаторы бета-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропраноламина. В двух случаях был описан гипертензивный криз при лечении только фенилпропаноламином.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у так называемых быстрых метаболизаторов (более 90% в Швеции) со значительным повышением уровней в плазме крови и вследствие этого усилением блокады бета-рецепторов. Соответствующее взаимодействие может наблюдаться с другими бета-блокаторами, метаболизируемыми тем же ферментом (цитохром P450 2D6).

Клонидин: бета-адренорецепторы могут потенцировать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. В случае, когда необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, бета-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Пациенты, получающие одновременно с метопрололом другие бета-адренорецепторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, получающим лечение блокаторами бета-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект. У пациентов, получающих бета-блокаторы, может возникнуть необходимость повторной корректировки дозы пероральных противодиабетических средств. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводить циметидин или гидролазин.

Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно употреблять алкоголь.

Пациенты, получающие одновременно с метопрололом блокаторы симпатичных ганглиев, должны находиться под тщательным наблюдением.

Метопролол может нарушать элиминацию лидокаина.

Необходимо с осторожностью назначать метопролол пациентам, применяющим стимуляторы бета2-рецепторов и бета1-рецепторов, а также дигидропиридин.

Может потребоваться дополнительная коррекция дозы инсулина у пациентов, получающих бета-блокаторы.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении метопролола с эрготамином.

Необходимо с осторожностью комбинировать метопролол с другими препаратами с антигипертензивным эффектом.

Особенности применения.

Пациентам, получающим лечение бета-блокаторами, не следует вводить внутривенно верапамил.

Метопролол может приводить к нарушению периферического артериального кровообращения, такие как перемежающаяся хромота. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, серьезными острыми состояниями и пациентам, получающим комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особое внимание.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиться вследствие опосредованного альфа-рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные бета-блокаторы. Селективные бета1-адренорецепторы следует применять с осторожностью.

При лечении больных с бронхиальной астмой или другими обструктивными заболеваниями легких следует одновременно назначить адекватную бронхолитическую терапию. Возможно, потребуется увеличение дозы стимуляторов бета2-рецепторов.

При лечении метопрололом риск воздействия на метаболизм углеводов или риск возникновения скрытой гипогликемии меньше, чем при применении неселективных бета-блокаторов.

Очень редко состояние пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости средней степени тяжести может ухудшиться (возможно, до атриовентрикулярной блокады).

Терапия бета-адренорецепторами может ухудшать эффективность лечения анафилактической реакции. Лечение адреналином в обычных дозах не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту.

Больным феохромоцитомой при лечении Беталок Зок необходимо одновременно назначить альфа-блокатор.

Данные контролируемых клинических исследований по эффективности и безопасности применения препарата у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA

) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить только врачи со специальными навыками и опытом (см. «Способ применения и дозы»).

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью, сопровождающейся острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией, были исключены из исследования, где устанавливали возможность применения препарата при сердечной недостаточности. Следовательно, эффективность и безопасность лечения острого инфаркта миокарда, сопровождающегося сердечной недостаточностью, не имеет подтверждения. Противопоказано применять Беталок Зок при нестабильной, некомпенсированной сердечной недостаточности.

Внезапная отмена бета-блокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, и может усугублять хроническую сердечную недостаточность, а также повышать риск развития инфаркта миокарда и внезапного летального исхода. Поэтому прекращать лечение препаратом Беталок Зок по любым причинам необходимо по возможности постепенно в течение не менее 2 недель, когда доза препарата на каждом этапе уменьшается вдвое до последней дозы 12,5 мг (половина таблетки 25 мг). Последнюю дозу следует принимать в течение как минимум 4-х суток до полной отмены препарата. При возобновлении симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы.

При хирургическом вмешательстве необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает Беталок Зок. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращать лечение бета-блокаторами. Если отмена метопролола считается необходимой, то она по возможности должна происходить не менее чем за 48 часов до общей анестезии. Срочное инициирование применения высоких доз метопролола у пациентов, перенесших несердечные хирургические вмешательства, следует избегать, поскольку это связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальные последствия у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска.

Однако, у некоторых пациентов желательно использование бета-блокаторов в качестве премедикации. В таких случаях необходимо выбирать анестетик с незначительным отрицательным инотропным эффектом с целью минимизации риска подавления миокарда.

Следует тщательно контролировать гемодинамический статус у пациентов с подозреваемым или определенным инфарктом миокарда.

Применение метопролола может привести к ухудшению менее тяжелых нарушений периферического кровообращения.

У пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе или с бедным сердечным резервом следует учитывать потребность в сопутствующей терапии диуретиками.

Применение метопролола может привести к развитию брадикардии у пациентов.

Следует с осторожностью назначать метопролол пациентам с сердечной блокадой I степени.

Метопролол может маскировать ранние симптомы острой гипогликемии при тахикардии, а также симптомы тиреотоксикоза.

Следует уделять серьезное внимание пациентам с псориазом.

При применении метопролола у пациентов с лабильным и сахарным диабетом I типа может потребоваться коррекция гипогликемической дозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Беталок Зок не следует применять в период беременности и кормления грудью, если врач не считает, что польза преобладает над возможным вредом для плода/ребенка. Бета-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, незрелости и преждевременным родам.

Кормление грудью

Грудное вскармливание не рекомендуется. Количество метопролола, попадающего с грудным молоком, не должно привести к значительным бета-блокирующим эффектам у новорожденных, если мать применяет обычные терапевтические дозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом Беталок Зок может возникнуть головокружение и утомляемость. Пациенты, деятельность которых связана с напряжением внимания, а именно: управление автомобилем и работа с механизмами, следует предупредить о возможности возникновения таких эффектов.

Способ применения и дозы.

Беталок Зок применять 1 раз в сутки, желательно с утра. Таблетки с медленным высвобождением можно делить, но их не следует разжевывать или крошить. Таблетки следует запросить не менее 0,5 стакана жидкости. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Дозу подбирать индивидуально во избежание развития брадикардии, дозу препарата следует корректировать. Рекомендуется следующая дозировка

Артериальная гипертензия

50-100 мг 1 раз в день. Если доза 100 мг недостаточна для достижения терапевтического эффекта, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными лекарственными средствами, желательно диуретиками и антагонистами кальция дигидропиридинового типа, или увеличить дозу препарата.

Стенокардия

100-200 мг 1 раз в день. В случае необходимости Беталок Зок можно сочетать с нитратами или увеличить дозу.

Дополнительная терапия при лечении ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, диуретиков и возможно препаратов наперстянки в случае стабильности симптоматической сердечной недостаточности.

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов декомпенсации не менее 6 недель и без существенных изменений базисной терапии в течение последних 2 недель.

Лечение сердечной недостаточности бета-адренорецепторов может привести к временному ухудшению симптомов. В некоторых случаях возможно дальнейшее продление терапии или уменьшение дозы препарата, в некоторых случаях может потребоваться отмена препарата. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) растворять терапию Беталок Зок должен только опытный специалист.

Стабильная сердечная недостаточность, II функциональный класс.

Рекомендуемая начальная доза Беталок Зок в первые две недели составляет 25 мг 1 раз в сутки. После 2 нед дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз в сутки, и далее дозу можно удваивать каждые 2 недели. Целевая доза Беталок Зок для продолжительного лечения составляет 200 мг 1 раз в сутки.

Стабильная сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс.

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 12,5 мг (половина таблетки 25 мг) 1 раз в сутки. Доза препарата корректируется индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением врача, поскольку у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. После 1-2 нед приема Беталок Зок дозу можно увеличить до 25 мг 1 раз в сутки. Через 2 нед доза препарата может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят более высокие дозы, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может возникнуть необходимость снизить дозу сопутствующего препарата или уменьшить дозы Беталок Зок. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает на то, что дозу Беталок Зок необходимо снижать. Однако дозу не следует повышать, пока состояние пациента не стабилизируется. Также может возникнуть необходимость тщательно контролировать функции почек.

Сердечная аритмия.

100-200 мг 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда.

Рекомендуемая доза составляет 200 мг 1 раз в сутки.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением.

100 мг 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить.

Профилактика мигрени.

100-200 мг 1 раз в день.

Пациенты с нарушением функции почек.

Корректировка дозы препарата не требуется, поскольку скорость выведения незначительным образом зависит от функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени.

Обычно Беталок Зок пациентам с циррозом печени следует назначать в той же дозе, что и пациентам с нормальной функцией печени. Только при очень тяжелом нарушении функции печени (например, у пациентов после операции шунтирования) может потребоваться уменьшение дозы.

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы не требуется.

Дети.

Безопасность и эффективность препарата Беталок Зок в лечении детей при показаниях в настоящее время еще не определены. Данные отсутствуют.

Передозировка.

Токсичность: у взрослого человека приём дозы 7,5 г стал причиной летальной интоксикации. Прием 100 мг препарата 5-летним ребенком не сопровождался симптомами интоксикации после промывания желудка. Умеренная интоксикация вызвала доза 450 мг у 12-летнего ребенка и доза 1,4 г у взрослого человека, серьезную интоксикацию у взрослого человека вызывала доза 2,5 г, а доза 7,5 г – очень серьезную интоксикацию.

Симптомы: наиболее важны сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и угнетение дыхания. Брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-III степени, удлинение интервала QT (исключительный случай), асистолия, снижение АД, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение дыхания, остановка дыхания. Другие: утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания, мелкоразмашистый тремор, судороги, потение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможно спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Воздействие на почки. Временный миастенический синдром. Одновременное употребление алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может усугубить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут – 2 ч после приема препарата.

Лечение: при необходимости – промывание желудка, прием активированного угля. Атропин (0,25-0,5 мг внутривенно взрослым, 10-20 мкг/кг массы тела – детям) следует ввести в промывание желудка (из-за риска вагусной стимуляции). Может потребоваться интубация и использование аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема; инфузия глюкозы; мониторирование ЭКГ; повторное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). При угнетении функции миокарда: инфузия добутамина или допамина и кальция глубионата 9 мг/мл, 10-20 мл. Можно ввести глюкагон 50-150 мкг/кг внутривенно в течение 1 мин с последующей инфузией, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавление эпинефрина (адреналина). Инфузия натрия (хлорида или бикарбоната) при удлинении QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. При остановке кровообращения могут потребоваться меры по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначать тербуталин (инъекцию или ингаляцию). Симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Побочные реакции наблюдаются примерно у 10% пациентов, обычно они являются дозозависимыми. Побочные реакции, связанные с применением метопролола, ниже приведены в зависимости от класса органов и частоты. Частоты определяются следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 – <1/10); нечасто (>1/1000 – <1/100); редко

(>1/10000 – <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена исходя из имеющихся данных).