Инструкция Бетагистин-КВ таблетки 16 мг №30
Состав
действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида в пересчете на 100% вещество 16 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кислоты лимонной моногидрат, кислота стеариновая.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки 16 мг или 24 мг: таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской и риской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие мраморности.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения вестибулярных нарушений.
Код ATX N07C A01.
Фармакодинамика
Механизм действия бетагистина изучен лишь отчасти. Известно, что существует несколько достоверных гипотез, подтвержденных исследованиями, проведенными на животных и с участием людей.
Влияние бетагистина на гистаминергическую систему
Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.
Бетагистин может повышать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.
Имеющаяся информация об улучшении кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха возможно за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также показал увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.
Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Известно, что фармакодинамические свойства бетагистина могут обеспечить положительный терапевтический эффект лекарственного средства в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была показана при исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика
Всасывание. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания лекарственное средство быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме и моче.
При приеме лекарственного средства с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания лекарственного средства.
Деление. Процент бетагистина, связывающийся с белками плазмы крови, составляет менее 5%.
Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилоуксусную кислоту (не имеющую фармакологической активности).
После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема лекарственного средства и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.
Вывод. 2-пиридилоуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме лекарственного средства в дозировке 8-48 мг около 85% начальной дозы находится в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.
Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг лекарственного средства, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь ненасыщаем.
Показания
Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:
головокружением, что иногда сопровождается тошнотой и рвотой; снижением слуха (тугоухостью); шумом в ушах.Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Феохромоцитома.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводили. Учитывая данные исследования in vitro, не ожидается угнетение активности ферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательный подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Особенности применения
Во время лечения лекарственным средством необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Известно, что бетагистин на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не оказывал влияния или оказывал несущественное влияние на эту способность.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Нет достаточных данных по применению бетагистина беременным женщинам.
Результаты исследований на животных недостаточно для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев бесспорной необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследований на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводили. Пользу от применения лекарственного средства для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.
Способ применения и дозы
Суточная дозировка для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.
Таблетки по 8 мг | Таблетки по 16 мг | Таблетки по 24 мг |
1-2 таблетки 3 раза в сутки | ½ -1 таблетка 3 раза в сутки | 1 таблетка 2 раза в сутки |
Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме лекарственного средства в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста
Опыт применения лекарственного средства в послерегистрационном периоде предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется.
Почечная недостаточность
Опыт послерегистрационного применения свидетельствует о том, что коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
Опыт послерегистрационного применения свидетельствует о том, что коррекция дозы не требуется.
Дети
В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения данного лекарственного средства его не рекомендуется назначать детям (до 18 лет).
Передозировка
Известно несколько случаев передозировки лекарственного средства. У некоторых пациентов отмечали легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема лекарственного средства в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.
Побочные реакции
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и диспепсия, незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме лекарственного средства с едой или после уменьшения дозы.
Со стороны нервной системы: головные боли.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.