Инструкция Бетагис таблетки 16 мг №90

Состав

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит: бетагистина дигидрохлорида 16 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; маннит (E 421); лимонная кислота, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; крахмал картофельный; тальк.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двухвыпуклой поверхностью, с риской, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код ATX N07C A01.

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина изучен лишь отчасти. Существует несколько достоверных гипотез, подтвержденных данными исследований, проведенными на животных и с участием людей.

Воздействие бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может повышать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.

Известно, что фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления сфинктеров прекапиллярных в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также показал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана при исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь бетагистин быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность препарата достигает 100%. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты (не имеющей фармакологической активности). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок, поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови и моче.

После приема бетагистина внутрь максимальная концентрация 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) определяется через 1 час после применения и уменьшается с периодом полувыведения около 3-4 часов.

При приеме с пищей максимальная концентрация (Сmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Деление. Процент бетагистина, связывающийся с белками плазмы крови, составляет менее 5%.

Вывод. Из организма 2-пиридилоуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85% начальной дозы находится в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь ненасыщаем.

Показания

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

головокружением, что иногда сопровождается тошнотой и рвотой; снижением слуха (тугоухостью); шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к бетагистину или любому из компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами, не проводились. Данные исследования in vitro позволяют предугадать отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов Р450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательный подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, понижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, бетагистин не влиял или оказал несущественное влияние на способность пациента к деятельности, что требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Нет достаточных данных по применению бетагистина беременным. Известно, что результаты исследований бетагистина на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Известно, что исследований на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводили. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Способ применения и дозы

Таблетки Бетагис принимать внутрь во время или после еды. Дозу и продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от показаний и степени тяжести заболевания.

Взрослым обычно назначать от 24 до 48 мг бетагистина в сутки (по ½-1 таблетке 3 раза в сутки).

Улучшение состояния отмечается через 2-3 недели. Наилучшие результаты достигаются при курсе лечения Бетагисом в течение нескольких месяцев. Существующие данные свидетельствуют о том, что назначение препарата в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя в настоящее время данные исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения бетагистина предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется.

Почечная/печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но, учитывая опыт применения бетагистина, коррекция дозы не требуется.

Дети

В связи с недостаточностью данных безопасности и эффективности применения бетагистина в педиатрической практике не рекомендуется назначать препарат детям.

Передозировка

Описано несколько случаев передозировки бетагистина с возникновением умеренных симптомов тошноты, рвоты, боли в эпигастральной области, головной боли, сонливости после приема препарата в дозе до 640 мг. Серьезные осложнения – судороги, сердечно-легочные нарушения – возможны при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой другими лекарственными средствами.

Лечение. Специфические антидоты неизвестны. Лечение симптоматическое должно включать стандартные поддерживающие меры.

Побочные реакции

Побочные реакции по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:

очень частые (>1/10), частые (>1/100 и <1/10), нечастые (>1/1000 и <1/100), жидкие (>1/10000 и <1/1000), очень редкие (< 1/10000), неизвестно (частота не определена по данным).

Со стороны иммунной системы.

Реакции гиперчувствительности (в т.ч. Анафилаксия).

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: тошнота и диспепсия.

В некоторых случаях возможны жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, чувство дискомфорта, боли в абдоминальном участке вследствие вздутия и метеоризма), чаще – у пациентов с хроническими заболеваниями пищеварительного тракта. Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы.

Частые: головные боли.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка

По 18 таблеток в блистере; по 5 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Фарма Старт», Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03124, г. Киев, бульвар Вацлава Гавела, 8