Азитромицин капсулы 500 мг №3

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

АЗИТРОМИЦИН

(AZITHROMYCIN)

Состав:

действующее вещество: азитромицин;

1 капсула содержит азитромицин в пересчете на 100% вещество 250 мг или 500 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды. Код АТС J01F A10.

Клинические свойства.

Показания.

Инфекции ЛОР-органов (средний отит, ларингит и синусит, фарингит, тонзиллит) и дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония), неосложненные заболевания мочеполовой системы (уретрит и цервицит), вызванные Chlamydia trachomatis, кожи , импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), в составе схем эрадикации Helicobacter pylori.

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в том числе к другим макролидам).

Способ применения и дозы.

Препарат назначают взрослым и детям с массой тела более 45 кг внутрь (за 1 час до или через 2 часа после еды) 1 раз в сутки.

При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей – в первый день 500 мг, со 2-го по 5-й день 250 мг/сут или в течение 3-х дней по 500 мг/сут. Курсовая доза – 1,5 г.

При урогенитальных заболеваниях – 1 г однократно.

При болезни Лайма – 1 г в первый день, со 2-го до 5-го дня – по 500 мг (курсовая доза – 3 г).

В составе комбинированной эрадикационной терапии H. pylori препарат назначают в суточной дозе 1 г в течение 3-х дней.

У больных пожилого возраста и почечной недостаточности легкой и средней степени коррекция дозы не требуется.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в желудке, молота, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; редко – холестатическая желтуха, метеоризм, анорексия, расстройство пищеварения, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи: редко – фотосенсибилизация, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны центральной нервной системы: возможны головокружение, головные боли, судороги, искажение вкуса; синкопе; редко – сонливость, общая слабость, нервное возбуждение, ощущение тревоги, гиперкинезия.

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – пальпитация, боль в груди, аритмия, включая вентикулярную тахикардию.

Со стороны мочеполовой системы: возможен вагинит, редко – кандидоз, нефрит.

Другие: редко – гиперкалиемия, артралгия, ухудшение слуха.

Передозировка.

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, понос.

Лечение: промывание желудка, применение антацидных средств, содержащих гидроокись алюминия или магния.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности и кормления грудью возможно только в том случае, если ожидаемая польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дети.

Детям с массой тела до 45 кг назначают азитромицин в другой лекарственной форме с соответствующей дозировкой.

Особенности применения

С осторожностью назначают при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая, что у чувствительных больных при применении Азитромицина могут возникнуть сонливость, головокружение, во время приема препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Антациды, содержащие гидроокись алюминия или магния, снижают всасывание и максимальную концентрацию в плазме крови. Необходимый интервал между приемами не менее 2 часов.

В терапевтических дозах Азитромицин оказывает ограниченное влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, флуконазола, индинавира, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (внутривенно и перорально), ину. При совместном применении флуконазол оказывает умеренное влияние на фармакокинетику азитромицина. При совместном применении Азитромицина с перечисленными лекарственными средствами корректировка дозы не требуется.

Азитромицин повышает концентрацию дигоксина.

Совместное применение с эрготамином или дигидроэрготаминам приводит к периферическому вазоспазму и дизестезии.

Терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал и фенитоин повышают концентрацию азитромицина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антибиотик широкого спектра действия группы макролидов. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину xella catarrhalis.Bordetella pertussis. , Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydiamymatomato ria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae ), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Связывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует пептидтранслоказу на стадии трансляции и ингибирует биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Фармакокинетика. Устойчивый в кислой среде, липофильный, быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. После однократного приема 500 мг биодоступность – 37% (эффект первого прохождения), максимальная концентрация в плазме (Сmax) (0,4 мг/л) образуется через 2 - 3 часа, предполагаемый объем распределения – 31,1 л/ кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 - 50%, период полувыведения (Т½) – 68 часов. Стабильный уровень в плазме достигается через 5 – 7 дней. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективный при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34% больше, чем в здоровых клетках. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5 – 7 дней после последнего введения. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику – снижается Сmax (на 52%) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) (на 43%). В печени диметилируется, утрачивая активность. Плазменный клиренс – 630 мл/мин. 59% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% – с мочой. У мужчин пожилого возраста (65 – 85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин – увеличивается Сmax (на 30 – 50 %), у детей 1 – 5 лет снижаются Сmax, Т½, AUC.

Фармацевтические свойства.

основные физико-химические свойства:

капсулы, содержащие 250 мг азитромицина – твердые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка красного цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета;

капсулы, содержащие 500 мг азитромицина – твердые желатиновые капсулы № 00, корпус и крышечка синего цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета.

Срок годности

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Капсулы, содержащие 250 мг азитромицина – по 6 капсул в блистере. По 1 блистеру в картонной пачке.

Капсулы, содержащие 500 мг азитромицина – по 3 капсулы в блистере. По 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Книсс Лабораториоз Пвт. Лтд, Индия.

Местонахождение.

Бывший №9, новый №12, 2-й этаж, 18-я авеню, Ашок Нагар, Ченнаи-600083, Индия.