Ацетилцистеин-Здоровье раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 3 мл №10

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 мл препарата содержит ацетилцистеина 100 мг;

другие составляющие: натрия гидроксид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор со слабым серным запахом. После вскрытия ампулы при длительном контакте с воздухом может появляться слабый розово-фиолетовый оттенок.

Муколитическое средство. Код АТХ R05С В01.

Фармакодинамика.

Ацетилцистеин разжижает мокроту. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, легко отдающей водород, нейтрализуя окислительные радикалы.

Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать свободные радикалы.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется в L-цистеин, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион.

Глутатион – высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, захватывающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предотвращает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя таким образом детоксикации вредных веществ.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме крови составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы крови – 2 часа. Общий клиренс – 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато – 0,34 л/кг. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся в основном почками.

Острые и хронические заболевания органов дыхания, сопровождающиеся повышенным мокротным образованием.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых.

Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к выраженной артериальной гипотензии и расширению височной артерии. В случае необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина пациент должен находиться под наблюдением врача по поводу развития артериальной гипотензии, которая может быть тяжелой. Пациента нужно предупредить о возможности возникновения головных болей.

Ацетилцистеин не следует назначать одновременно с противокашлевыми средствами, поскольку угнетение кашлевого рефлекса может усилить застой бронхиального секрета.

Препарат можно использовать одновременно с обычными бронходилататорами и вазоконстрикторами.

Имеющаяся информация о взаимодействии антибиотика с ацетилцистеином получена в исследованиях in vitro и свидетельствует о снижении активности антибиотиков после смешивания двух веществ. Поэтому не рекомендуется смешивать антибиотики с раствором ацетилцистеина.

Лабораторные показатели

Применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения салицилатов колориметрическим методом и определение кетона в моче.

Препарат следует с особой осторожностью применять больным с пептической язвой в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.

Прием ацетилцистеина, в основном в начале терапии, может разредить секрет бронхиальных желез и увеличить его объем. Если пациент не может эффективно откашливать мокроту, следует выполнить постуральный дренаж или бронхоаспирацию во избежание застоя мокроты.

Внутривенно лекарственное средство необходимо вводить под строгим наблюдением врача. Побочные действия при введении ацетилцистеина могут возникать чаще, если лекарственное средство вводить очень быстро или в больших дозах. Поэтому рекомендуется строго следовать указаниям, приведенным в разделе «Способ применения и дозы».

Бронхиальная астма

Есть доказательства того, что у пациентов с атопией и астмой в анамнезе может быть повышен риск развития анафилактоидной реакции.

Пациентам, больным бронхиальной астмой, в период терапии препаратом необходимо находиться под контролем врача. При развитии бронхоспазма прием ацетилцистеина следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

Непереносимость гистамина

Ацетилцистеин может умеренно влиять на метаболизм гистамина. Следовательно, следует соблюдать осторожность при назначении препарата для длительной терапии пациентам с непереносимостью гистамина, учитывая возможность появления симптомов непереносимости.

Анафилактоидные реакции

При приеме ацетилцистеина возникают анафилактоидные реакции/реакции гиперчувствительности. В этот период следует внимательно наблюдать состояние пациента относительно появления признаков развития анафилактоидной реакции.

Дети и подростки

Те же предупреждения и меры предосторожности, указанные для взрослых, касаются детей и подростков.

Информация о вспомогательных веществах

Это лекарственное средство содержит 1,86 ммоль (или 42,75 мг) натрия на дозу (1 ампула). Следует быть осторожным при применении пациентам, применяющим натрий-контролируемую диету.

Серный запах, появляющийся при вскрытии ампулы препарата, является характерным запахом действующего вещества и никак не влияет на возможность применения препарата.

Раствор ацетилцистеина при хранении в открытых ампулах или его перемещении в аэрозольное оборудование в редких случаях может приобретать легкий фиолетовый цвет, не влияющий на эффективность и переносимость препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Имеются ограниченные клинические данные о применении ацетилцистеина беременным.

Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на репродуктивную функцию.

Перед применением препарата во время беременности следует сопоставить потенциальный риск для плода с предполагаемой пользой матери.

Период кормления грудью

Информация о выделении препарата и его метаболитов в грудное молоко отсутствует.

Нельзя исключить риск для новорожденного. Необходимо принять решение о прерывании грудного вскармливания или о прерывании/прекращении терапии препаратом, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Фертильность

Нет данных о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека. Исследования на животных не указывают на вредное влияние на фертильность человека при применении в рекомендуемых дозах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных, подтверждающих влияние на скорость реакции.

Местное применение

Ингаляционное введение: взрослым – по 1 ампуле 1–2 раза в сутки по назначению врача в течение 5–10 дней, детям от 6 лет – до 1 ампулы 1–2 раза в сутки по назначению врача в течение 5–10 дней.

Эндобронхиальное введение: взрослым и детям от 6 лет – до 1 ампулы 1–2 раза в сутки.

Системное применение

Внутримышечное введение: взрослым – по 1 ампуле 300 мг 1–2 раза в сутки вводить глубоко внутримышечно.

Введение: лекарственное средство вводить медленно капельно в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Взрослым – по 1 ампуле 300 мг 1–2 ‑раза в сутки.

Дети.

Для внутримышечного и в/в введения детям препарат не применяют. Для местного применения лекарственное средство назначать детям от 6 лет.

При внутривенном введении

Симптомы Симптомы передозировки схожи с симптомами побочных реакций, имеющих большую степень тяжести.

Лечение Лечение требует немедленного прекращения введения препарата и проведения симптоматической терапии и реанимационных мероприятий. Специфический антидот отсутствует. Эффективно проведение диализа.

При местном применении

Симптомы

Случаи передозировки не зарегистрированы. Высокие дозы могут инициировать выделение большого количества бронхолегеневого секрета, что приведет к обструкции дыхательных путей.

Лечение

Проведение бронхоаспирации.

В процессе послерегистрационного применения отмечались нижеперечисленные побочные реакции; частота их возникновения неизвестна (невозможно оценить из имеющихся данных):

Ингаляционное применение

Парентеральное применение

В очень редких случаях при применении ацетилцистеина наблюдались серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.

В большинстве случаев было подозрение, что вышеуказанные кожно-слизистые синдромы могут быть вызваны одновременным применением как минимум еще одного лекарственного средства. При возникновении кожно-слизистых изменений необходимо получить консультацию врача, а также немедленно прекратить прием ацетилцистеина.

Снижение агрегации тромбоцитов при приеме ацетилцистеина было подтверждено некоторыми исследованиями. Клиническая важность этих результатов на сегодняшний день не определена.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Раскрытую ампулу только для местного использования можно хранить в холодильнике в течение 24 часов.

Несовместимость

Раствор препарата не должен контактировать с резиновыми и металлическими поверхностями.

Рекомендуется использовать стеклянное или пластмассовое оборудование для проведения ингаляций, после использования следует промыть водой.

По 3 мл в ампуле №10 (5х2) в блистере в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.