Инструкция Ацетал Солюбл таблетки шипучие 600 мг №10

Состав

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 таблетка содержит ацетилцистеин 600 мг;

другие составляющие: натрия гидрокарбонат, кислота лимонная, аспартам (Е 951), ароматизатор «Лимон», содержащий мальтодекстрин; гуммиарабик (Е 414); кислоту лимонную.

Лекарственная форма

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, с характерным лимонным и серным запахом. При растворении в воде наблюдается выделение пузырьков газа. Допускается легкая опалесценция и характерный лимонный и серный запах.

Фармакотерапевтическая группа

Муколитическое средство. Код ATX R05C B01.

Фармакодинамика

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, оказывающих вязкость гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение продуцирования сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию α1-антитрипсина – фермента, ингибирующего эластазу, гипохлоритной кислотой (HOCl) – сильным окислителем, продуцируемым миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому АЦ, являющийся прекурсором глютатиона, оказывает непрямой антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространённым в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. В результате АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У пациентов, больных хроническим обструктивным заболеванием легких, прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.

У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение 1 года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (диагностики). окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение 1 года АЦ способствовало снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика

Абсорбция. У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (приблизительно 10%). Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. У больных с разными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Деление. Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом он преимущественно проявляется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.

Метаболизм и выведение. После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путём. Около 30% дозы выводится почками. Т½ АЦ составляет 6,25 часа.

Показания

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказания

Известна гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Известно, что исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен быть не менее 2 часов. Это не касается цеффикса и лоракарбефа.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружены значительные гипотензии и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Воздействие на лабораторные исследования
Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения

Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Ацетилцистеин оказывает влияние на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а специфичен для действующего вещества.

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей младше 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.

Лекарственное средство содержит аспартам, производный фенилаланина, представляющий опасность для больных фенилкетонурией.

Это лекарственное средство содержит 6,84 ммоль (или 157,19 мг) натрия в дозе 600 мг. Следует быть осторожным при применении пациентам, применяющим натрий-контролируемую диету.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет подтверждения, что ацетилцистеин оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных влияний на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

Кормление грудью. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует. Принимать препарат в период беременности или кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети от 12 лет. Шипучую таблетку 600 мг растворять в 1/3 стакана воды и принимать 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часов после приема токсического вещества как можно быстрее следует принять препарат из расчета 140 мг/кг, затем из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1-3 дней.
Препарат необходимо принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.

Дети

Применять детям от 12 лет.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.

Известно, что добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение 3 месяцев без каких-либо серьезных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при применении в дозах 500 мг/кг/сут не вызывает передозировки.

Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Далее представлены нежелательные реакции после применения ацетилцистеина для приема внутрь.

Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность; очень редко – анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно анемия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.

Со стороны органов слуха и лабиринта: редко – звон в ушах.

Со стороны сердца: редко – тахикардия.

Со стороны сосудов: очень редко – геморрагии.

Со стороны органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны дыхательной системы: неизвестно – ринорея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – рвота, диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота; редко – диспепсия; неизвестно – неприятный запах изо рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд; неизвестно – экзема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко – гипертермия; неизвестно – отек лица.

Исследование: нечасто – снижение АД.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщали о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью являться причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении каких-либо новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи понижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки шипучие №10 (2х5) в стрипе в коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.