Инструкция Астрия таблетки 5 мг №10

Состав

действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка содержит 5 мг дезлоратадина;

другие составляющие: кальция гидрофосфат (безводный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, смесь карнаубского и белого восков; покрытие: гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, титана диоксид (Е 171); индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой голубого или светло-голубого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования. Код ATХ R06A X27.

Фармакодинамика

Дезлоратадин – это неседативное антигистаминное средство длительного действия, оказывающее селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального использования дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин показал на клеточках эндотелия свои антиаллергические характеристики. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8, и IL-13 из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует подтверждения.

При применении дезлоратадина ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось; при применении 45 мг/сут (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней, удлинение интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Деозлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин практически не проникает в ЦНС. Сообщалось, что однократный прием дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Препарат эффективно облегчает тяжесть сезонного аллергического ринита. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно упрощать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.

У пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии до конца первого интервала дозировки. Эффект длится в течение 24-часового интервала дозировки. Облегчение зуда на более чем 50% отмечалось у пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо. Прием препарата также значительно снижает нарушение сна и функционирования в дневное время.

Фармакокинетика

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Сообщалось, что в исследовании, в котором демографические данные пациентов сравнимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у некоторых из них наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше примерно 7 часов, терминальный период полувыведения составлял примерно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Дезлоратадин равномерно связывается с белками плазмы крови (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что препарат не ингибирует CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Пища (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Показания

Устранение симптомов, связанных с аллергическим ринитом и крапивницей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному или лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При совместном применении дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдается.

Сообщалось, что употребление алкоголя во время терапии дезлоратадином не усиливает отрицательное действие этанола на психомоторную функцию. Однако наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому не рекомендуется употреблять алкоголь в период лечения.

Особенности применения

У больных с почечной недостаточностью в высокой степени прием препарата следует осуществлять под контролем врача. Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам следует проинформировать, что в очень редких случаях возникает сонливость, что может повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения дезлоратадина в период беременности не установлена, поэтому рекомендуется назначать препарат беременным.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата кормящим грудью не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи для устранения симптомов, ассоциирующихся с аллергическим ринитом (включая интермитирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети

Существуют ограниченные данные исследований эффективности применения дезлоратадина детям в возрасте от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения дезлоратадина детям младше 12 лет не установлены.

Передозировка

В случае передозировки следует принять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, при которых дезлоратадин применяли в дозах 45 мг (в 9 раз превышали рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не выводится путём гемодиализа; возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

Чаще сообщалось о таких побочных эффектах, как утомляемость, сухость во рту и головные боли.

Дети.

У детей от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (который может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждении).

Наблюдались следующие побочные реакции (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Со стороны психики галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, головные боли.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, учащенное сердцебиение, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит, желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны кожи: фоточувствительность.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница), астения, повышенная утомляемость.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги печатной лакированной. По 1 блистеру в коробке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО «АСТРАФАРМ», Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6